TEKNOLOGI SEDIAAN SOLID

VITAMIN B6 (Pyridoxine Hidrochloride)

Dosen : Nurul Akhatik, Dra. M. Si

Disusun oleh :
Dea Marella ( 14330051 )

JURUSAN FARMASI

FAKULTAS MATEMATIKA DAN IPA

INSTITUT SAINS DAN TEKNOLOGI NASIONAL

JAKARTA

2016
 PRAFORMULASI

PENGKAJIAN PRAFORMULASI

PENGUMPULAN INFORMASI BAHAN AKTIF

3.1 Fisika Kimia
1. Zat Aktif = Pyridoxini Hydrochloridum
Nama zat aktif : Vitamin B6/Piridoksin Hidroklorida
Rumus molekul : C8H11NO3,HCl
Berat molekul : 205,64
Sifat Organoleptis
Bentuk : Hablur/ serbuk hablur
Warna : Putih atau hampir putih
Bau : Tidak berbau
Rasa :-
Sifat Dalam Larutan
Kelarutan dalam air : Larut dalam 5 bagian air (mudah larut)
Kelarutan dalam ethanol : Sukar larut
Kelarutan dalam eter : Tidak larut dalam eter
Larutan mempunyai pH lebih kurang 3
Wadah dan Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus
cahaya
Dosis Lazim Dewasa :
- Profilaksis : 1 P = 1-2 mg
- Terapi : 1 P = 5-150 mg
Cara penggunaan : Oral, inj.intravena, inj.intramuskular
Efek Samping : Jarang terjadi dan berupa reaksi alergi. Penggunaan
lama lebih dari 500 mg/hari dapat mencetuskan ataxia dan neuropati serius begitu
pula dengan dosis tinggi dari 2-6 gr sehari.
OTT : Vitamin B6 OTT dengan larutan basa, garam besi dan
larutan pengoksidasi

2. Zat Tambahan
1. GOM ARAB
Nama Lain : Gom akasia
Sifat Organoleptis
Bentuk : Butir, bentuk bulat atau bulat telur
Warna : Putih sampai putih kekuningan
Bau : Tidak berbau
Rasa : Tawar seperti lendir
 Berat molekul : sekitar 240.000 580.000
Kadar : 10-25% sebagai pengikat dalam bentuk mucilago
pH : 4,5 5
Kelarutan : Larut hampir sempurna dalam 2 bagian bobot air, tetapi sangat
lambat, meninggalkan sisa bagian tanaman dalam jumlah yang sangat sedikit;
praktis tidak larut dalam etanol dan dalam eter
Penggunaan : pengikat tablet (binder)
OTT : Amidopyrine, cresol, etanol 95 %, fenol, morfin, tanin,
vanilin, Thymol, ferric acid, physostigmin
Wadah dan Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik

2. AMILUM
Nama Lain : Pati
Sifat Organoleptis
Bentuk : Serbuk sangat halus
Warna : Putih
Bau : Tidak berbau
Rasa : Tidak berasa
Rumus Molekul : ( C6H10O6 )n
Kadar : 5 - 20% sebagai penghancur
Ph : 5,5 - 6,5

Kelarutan : - Praktis tidak larut dalam air dingin

- Praktis tidak larut dalam etanol ( 95 % ) P
Penggunaan : Penghancur tablet (disintegrant)
Inkompatibilitas : -
OTT :-
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik, ditempat sejuk dan kering.

3. LAKTOSA
Nama Lain : Saccharum lactis
Sifat Organoleptis
Bentuk : Serbuk hablur
Warna : Putih
Bau : Tidak berbau
Rasa : Agak manis
Rumus Molekul : C12H22O11. H2O
Berat Molekul : 360,31
Kadar : q.s untuk pengisi tablet
pH : pH larutan 10 % b/v 4.0 6.5
Kelarutan : - Larut dalam 6 bagian air
- Larut dalam 1 bagian air mendidih
- Sukar larut dalam etanol ( 95 % ) P
 - Praktis tidak larut dalam kloroform P
- Praktis tidak larut dalam eter P
Penggunaan : Bahan pengisi
Inkompatibilitas : Reaksi kondensasi (Maillard-type) seperti terjadi antara
laktosa dan senyawa amina primer menjadi produk yang berwarna coklat atau
kuning. Interaksi Maillard juga terjadi antara laktosa dan amina sekunder. Laktosa
juga inkompatibel dengan asam amino, amfetamin, dan lisinopril.
OTT : Bereaksi dengan senyawa yang memiliki gugus amin, akan
menghasilkan produk berwarna coklat
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik

4. TALKUM
Nama Lain : Talcum
Sifat Organoleptis
Bentuk : Serbuk hablur, sangat halus licin, mudah melekat pada kulit,
bebas dari butiran
Warna : Putih atau putih kelabu
Bau : Tidak berbau
Rasa : Tidak berasa
Rumus Molekul : Mg6(Si2O5)4(OH)4
Kadar : 1 5 % sebagai antiadheren dan glidant
pH : 6,5 10
Kelarutan : Tidak larut dalam hampir semua pelarut
Inkompatibilitas : Tidak tercampurkan dengan campuran ammonium quartener
Penggunaan : Antiadheren dan Glidant
OTT : Senyawa ammonium kuartener
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik.

5. MAGNESII STEARAS
Nama Lain : Magnesii Stearas
Sifat Organoleptis
Bentuk : Serbuk halus, licin dan mudah melekat pada kulit
Warna : Putih
Bau : Lemah khas
Rumus Molekul : C36H70MgO4
Berat molekul : 591,27
Kadar : 0,25 5% sebagai lubrikant
Kelarutan : - Praktis tidak larut dalam air
- Praktis tidak larut dalam etanol ( 95 % ) P.
- Praktis tidak larut dalam eter P
Inkompatibilitas : Tidak tercampurkan dengan asam kuat, garam alkali dan besi
 Penggunaan : lubrikan
OTT : Asam kuat, alkalis dan garam besi
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik

6. AQUADEST
Nama resmi : Aquadestillata
Rumus molekul : H2O
Berat molekul : 18
Pemerian : Berupa cairan jernih, tidak berwarna, tidak berbau.
Kegunaan : Sebagai pelarut

3.2 BIOFARMASETIKA
Adsorpsi. Pyridoxine diserap dari saluran pencernaan track dan dikonversi ke
formulir aktif piridoksal fosfat. Piridoksal dan pyridoxamine juga diserap dan diubah.
Itu dibuat dalam urin sebagai 4 asam pyridoksik. pyridoxine tidak terikat pada
plasma tipis tapi itu dimetabolit piridoksal fosfat dan piridoksal yang benar-benar
bound dan terikat pada masing-masing

3.3 FARMAKOLOGI
Piridoksin Hidroklorida
Indikasi :
Pada keadaan defisiensi, mual-muntah, depresi disebabkan oleh pil anti hamil,
kekurangan serotonin di otak akibat , metabolisme triptofan yang meningkat. Dalam
megadose, zat ini dianjurkan pula atas dasar empiris pada banyak penyakit lain,
misalnya premenstrual sindrom, schizofrenia, autismo dan hiperkinesa. Sedangkan
pada anak-anak, digunakan pada dermatitis atropis dan asma berat
Farmakologi :
Bekerja secara sentral menghambat impuls refleks muntah dipusat muntah (emetic
sentre dan di triger zone (chemoreceptor trigger zone CTZ)
Farmakodinamik dan fisiologi :
Pemberian Piridoksin HCl secara oral dan parenteral tidak menggunakan efek
farmakodinamik yang nyata. Dosis sangat besar yaitu 3 4 gr / kg BB menyebabkan
kejang dan kematian pada hewan coba. Tetapi dosis kurang dari ini umumnya tidak
menimbulkan efek yang jelas. Piridoksal phosphate di dalam tubuh merupakan
 koenzim yang berperan penting dalam metabolisme berbagai asam amino diantaranya
transamilasi, rasemilasi, triptofan, asam asam amino
Farmakokinetik :
Piridoksin, piridoksan dan piridoksamin mudah diabsorpsi melalui saluran cerna,
metabolisme terpenting dari ketiga bentuk saluran cerna. Metabolisme terpenting dari
ketiga bentuk tersebut adalah 4-asam piridoksal. Ekskresi melalui urin terutama dan
bentuk 4-asam piridoksal

3.3 INTERAKSI BAHAN

Untuk membuat sediaan tamblet diperlukan bahan-bahan tambahan seperti dibawah ini:
Bahan Pengisi : Laktosa
Laktosa : sebagai pengisi, karena dapat memadatkan massa granul dalam granulasi
basah atau metode kempa langsung
Bahan Penghancur : Amilum kering

Amilum : sebagai penghancur, dipilih karena amilum merupakan bahan yang cepat
kontak dengan cairan lambung sehingga tablet dapat cepat dihancurkan dena
melepaskan zat aktif
Bahan Pengikat : Mucilago gom
Mucilago gom : sebagai pengikat, karena untuk mengurangi mephenesin (dosis besar
dan sukar digranulasi). Meskipun gom menghasilkan granul yang keras tetapi tidak
mengeras pada penyimpanan
Bahan Pelincir
- Lubrikant : Mg Stearat
Mg Stearat : sebagai lubrikan, digunakan untuk mengurangi gesekan antara obat
dengan mesin cetak, dipilih karena Mg Stearat merupakan lubrikan yang paling
baik daripada asam-asamnya
- Antiadheren dan glidant : Talkum
Talkum : sebagai glidan ( pelicin ) digunakan untuk mengurangi keterikatakn
antar partikel pada saat dicetak sehingga dapat memberikan sifat alir yang baik
Pemanis : Sodium cyclamate
Sodium cylamate : digunakan sebagai pemanis karena tahan panas serta mudah larut
dalam air, tabil pada kisaran yang luas baik dalam temperature maupun Ph
Pewarna : Orange

3.4 FAKTOR BERPENGARUH

 Stabilitas Pyridoxin HCl
Ketahanan terhadap cahaya : Tidak stabil terhadap cahaya
Stabilitas terhadap pemanasan : Titik lebur 202-206C (Martindale)
Stabilitas dalam air : Stabil terhadap air
Stabilitas pH : 5 % larutan dalam air memiliki pH 2,3-3,5
Stabilitas Laktosa
Stabilitas terhadap pemanasan : akan menyebabkan basah
Stabilitas terhadap penyimpanan : Jamur tumbuh saat kelembapan tinggi. Laktosa
berubah menjadi kecoklatan pada penyimpanan.
Stabilitas Gom Akasia
mucilago ini dapat terkontaminasi oleh adanya bakteri dan dapat terdegradasi melalui
reaksi enzimatik, namun dapat dicegah dengan pemanasan pada waktu yang singkat
untuk menonaktifkan enzim tersebut; iradiasi gelombang mikro juga dapat digunakan
Stabilitas Aquadest
Stabililitas terhadap penyimpanan : penyimpanan dan penggunaannya harus
terlindungi dari kontaminasi partikel - pertikel
ion dan bahan organik yang dapat menaikan
konduktivitas dan jumlah karbon organik,
dan mikroorganisme yang dapat tumbuh dan
merusak fungsi air

Formula tablet vitamin B6

R/ Vitamin B6 5 gr
Mucilago Gom arab 15 gr
Laktosa 41,5 gr
Amilum kering 11,25 gr
Talkum 1,5 gr
Mg Stearat 0,135 gr

Alat dan Bahan

Bahan :
Vitamin B6 5 gr
Gom arab 6 gr
Laktosa 41,5 gr
Amilum kering 11,25 gr
 Talkum 1,5 gr
Mg Stearat 0,135 gr
Sodium cyclamate 3 gr
Orange 1,05 gr
Aquadest 9 ml

Alat :
Timbangan analitik 1 buah
Gelas Ukur 10ml dan 50ml 1 buah
Kertas perkamen secukupnya
Mortir dan stamfer 1 set
Spatula 2 buah
Sudip 1 buah
Oven 1 buah
Corong 1 buah
Statip 1 buah
Sieving analyzer 1 buah
Moisturizer tester 1 buah
Pencetak tablet 1 buah
Friabilator 1 buah
Disintegration tester 1 buah

Prosedur Kerja
Mucilago gom dibuat dengan cara mencampurkan 6 gr gom arab dengan 9 gr
(9 ml) air digerus dalam mortar hingga terbentuk mucilago.
R/ mucilago gom arab
Gom Arab 40% X 15 gr = 6 gram
Aquadest 60% X 15 gr = 9 gram
Seluruh fasa dalam dicampur (vitamin B6, amilum, laktosa) kecuali mucilago
gom dalam wadah terpisah. Mucilago gom sebagai bahan pengikat
ditambahkan sedikit demi sedikit ke dalam campuran sampai terbentuk massa
yang mudah dikepal dan mudah dipatahkan, sisa mucilago gom ditimbang,
berat mucilago gom yang digunakan dihitung. Masukan Sodium saccharin dan
Sodium cyclamate 0,5 gram kedalam beker glas dan tambahkan air 5 ml aduk
hingga larut. Dan campurkan hingga homogen. Setelah homogen masukan
pewarna dan essence orange tiga tetes saja. Lalu aduk hingga merata dan
berubah warna.
 Massa basah diayak dengan ayakan 16 mesh, granul diuji sifat alir,
kompresibilitas, kadar air dan distribusi ukuran partikelnya. Kemudian
dikeringkan di dalam oven (40-50 0C) selama 4-6 jam
Granul kering diayak dengan ayakan 18 mesh dan hasilnya ditimbang serta
diuji kembali sifat alir, kompresibilitas, kadar air dan distribusi ukuran
partikelnya.
Granul kering yang sudah ditimbang dimasukkan ke dalam kantung plastik
dan ditambahkan fasa luar (amilum, talk, Mg stearat). Kantung dikocok
dengan kuat selama 5-15 menit.
Set punch dan dies dengan bobot 1 tablet 327 mg dan massa siap dicetak.
Tablet yang dihasilkan dievaluasi menurut standar Farmakope Indonesia.

Rancangan Produk
Nama Produk Pyridoxal tablet
Bentuk sediaan Tablet
Bahan aktif Piridoksin HCl (Vitamin B6)
Kemasan -
Dosis Tiap tablet mengandung 20 mg piridoksin
HCl
Pemeriksaan Spesifikasi
Warna Kuning
Rasa Manis
Bentuk Tablet
Absorpsi Mudah terdisolusi dalam saluran cerna
Penandaan Lingkaran berwarna hijau dengan garis tepe
berwarna hitam, karena zat aktif termasuk
golongan obat bebas
Brosur (terlampir)
Kemasan Dalam botol, dengan kardus
DAFTAR PUSTAKA
- Anonim. 1979. Farmakope Indonesia III. Jakarta: Departmen Kesehatan Republik
Indonesia.
- Anonim. 1995. Farmakope Indonesia IV. Jakarta: Departmen Kesehatan Republik
Indonesia.
- Anonim. 2014. Farmakope Indonesia V. Jakarta: Departmen Kesehatan Republik
Indonesia.
- Reynolds, James E.F. 1982. Martindale the Extra Pharmacopoeia 28th Edition.
London: The Pharmaceutical Press.
- Excipients, 2009, Pharmaceutical Press and American Pharmacists Association,
London, page 364, 366