Anda di halaman 1dari 12

BAB 1

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang


Bioavailabilitas obat merupakan salah satu parameter yang dapat digunakan untuk menilai
efektifitas suatu sediaan farmasi. Kecepatan disolusi dan waktu tinggal obat dalam saluran cerna
merupakan faktor yang dapat mempengaruhi bioavaibilitas. Sistem dispersi padat dan sistem
penghantaran obat mukoadesif merupakan salah satu cara yang dapat digunakan untuk mengatasi
permasalahan kecepatan disolusi dan waktu tinggal obat dalam saluran cerna (Sutriyo dkk.,
2008).

Sistem mukoadesif adalah sistem penghantaran obat dengan menggunakan bahan polimer
baik sintetis atau alami. Obat akan berinteraksi dengan lapisan mukus yang menutupi permukaan
mukosa dan epitel musin sehingga obat diharapkan terlepas dalam waktu yang lama (Sreenivas
dan Pai, 2008). Dengan merelokalisasi obat di lambung atau usus diharapkan dapat
meningkatkan jumlah obat yang diabsorpsi secara signifikan. Dengan meningkatnya jumlah obat
yang terabsorpsi maka meningkat pula ketersediaan hayati obatnya (Agoes, 2008).

Proses terapi penyakit sering mengalami kegagalan disebabkan beberapa faktor, salah
satunya adalah faktor sifat fisika-kimia obat. Beberapa obat memiliki kelemahan dalam kelarutan
dan permeabilitasnya sehingga berpengaruh dalam bioavailabilitasnya. Dalam sistem klasifikasi
biofarmasetika (BCS), obat dikelompokkan menjadi empat kelompok yaitu obat yang memiliki
kelarutan dan permeabilitas yang tinggi, obat yang memiliki kelarutan rendah tetapi
permeabilitasnya tinggi, obat yang memiliki kelarutan yang tinggi tetapi permeabilitasnya rendah
dan obat yang memiliki kelarutan dan permeabilitas yang rendah.

Sistem mukoadesif memiliki kelebihan antara lain yaitu memperpanjang waktu absorpsi obat
sehingga berpengaruh pula terhadap absorpsi obat, lokalisasi aksi obat, penurunan fluktuasi
konsentrasi obat dalam darah, penurunan frekuensi penggunaan obat dan penurunan degradasi
obat. (Sharma dkk., 2012).

Mikroenkapsulasi adalah salah satu teknologi yang dapat mengkonversi suatu cairan menjadi
bubuk dengan cara membungkus cairan tersebut dalam suatu bahan pengkapsul dalam ukuran
yang sangat kecil (0,2-5.000 m) (Sparks, 1981; King, 1995). Dalam bentuk bubuk, penanganan,
penakaran dan pencampurannya ke dalam makanan dan minuman menjadi lebih mudah. Karena
terbungkus di dalam kapsul, cairan atau bahan aktif tersebut terlindung dari pengaruh lingkungan
yang merugikan seperti kerusakan-kerusakan akibat oksidasi, hidrolisis, penguapan atau
degradasi panas. Dengan demikian, bahan aktif akan mempunyai masa simpan yang lebih
panjang serta mempunyai kestabilan proses yang lebih baik. Selain itu, pelepasan bahan aktif
1
dari dalam kapsul juga dapat dikendalikan sehingga efektifitasnya dapat dirancang sesuai dengan
keinginan. Tantangan aplikasi teknologi mikroenkapsulasi terletak pada pemilihan teknik
mikroenkapsulasi dan bahan pengkapsul (encapsulating material atau wall) yang tepat sehingga
kapsul dapat berfungsi sebagaimana mestinya.

Mikroenkapsulasi telah digunakan secara meluas di banyak industri, mencakup bidang


farmasi, grafik, makanan dan pertanian (Benita, 2006). Penggunaannya dapat meliputi obat lepas
lambat atau obat dengan kerja diperpanjang, penutupan rasa tablet kunyah, serbuk dan suspensi,
tablet lapis tunggal yang mengandung bahan bahan yang tidak tercampurkan secara kimia
(Lachman, 1994).

1.2 Rumusan Masalah


2
a) Apa itu sistem penghantar obat mukoadesif ?
b) Apa saja keuntungan dari penghantar obat mukoadesif ?
c) Apa itu mikroenkapsulasi
d) Apa saja keutungan dan mikrokapsul ?
e) Review jurnal

1.3 Tujuan
a) Untuk mengetahui sistem penghantar obat mukoadesif
b) Untuk mengetahui keuntungan dari penghantar obat mukoadesif
c) Untuk mengetahui defenisi mikroenkapsulasi
d) Untuk mengetahui keutungan mikrokapsul
e) Revie jurnal

BAB II

ISI
3
2.1 DEFENISI MUKOADESIF

Sistem mukoadesif adalah sistem penghantaran obat dengan menggunakan bahan polimer
baik sintetis atau alami. Obat akan berinteraksi dengan lapisan mukus yang menutupi permukaan
mukosa dan epitel musin sehingga obat diharapkan terlepas dalam waktu yang lama (Sreenivas
dan Pai, 2008).

Sistem penghantaran obat mukoadhesif ini dapat dimanfaatkan untuk mengembangkan


sediaan bukal, sublingual, vaginal, rektal, nasal, okular, serta gastrointestinal. Prinsip
penghantaran obat dengan sistem mukoadesif adalah memperpanjang waktu tinggal obat pada
organ tubuh yang mempunyai lapisan mukosa. Sistem mukoadhesif akan dapat meningkatkan
kontak yang lebih baik anatara sediaan dengan jaringan tempat terjadinya absorpsi sehingga
konsentrasi obat terabsopsi lebih banyak dan diharapkan akan terjadi aliran obat yang tinggi
melalui jaringan tersebut

2.2 KEUNTUNGAN SISTEM PENGHANTAR OBAT MUKOADESIF

Memperlama waktu tinggal sediaan pada tempat absorpsi

Dengan meningkatnya waktu tinggal dapat meningkatkan absorpsi dan efikasi terapetik
dari obat.

Absorpsi cepat karena supply darah besar dan kecepatan aliran darah baik.

Meningkatkan bioavailabilitas karena tidak adanya first pass metabolisme

Obat dilindungi dari degradasi pada lingkungan asam pada saluran pencernaan.

Meningkatkan kepatuhan pasien karena pemberian obat disukai.

2.3 DEFENISI MIKROENKAPSUL

Mikroenkapsul adalah teknologi untuk menyalut atau melapisisuatu zat inti dengan suatu
lapisan dinidng polimer,sehingga menjadi partikel-partikel yang berukuran mikro.Dengan
adanya lapisan dinding polimer inizat inti akan telindung dari pengaruh lingkungan luar. Bahan
4
inti dapata berupa padatan maupun gas.Mikrokapsul yang terbentuk dapat berbentuk tunggal atau
bentuk agregat dan biasanya mempunyai rentang ukuran partikel antara 5-5000 mikrometer.

Proses mikroenkapsulasi menghasilkan partikel kecil dalam rentang ukuran dari 1 hingga
1000 m.Terdapat beberapa nama berbeda untuk partikelpartikel ini: microparticle, microsphere,
microcapsule, dan micromatrix. 4/16/2013 Mikrokapsul dibuat dari substansi inti tunggal atau
ganda (solid atau likuid) yang dikelilingi oleh dinding kapsul yang berbeda. Mikromatriks
merupakan matriks polimer yang di dalamnya dienkapsulasi substansi yang terdispersi secara
homogen.

Secara umum, dikenal dua tipe mikropartikel, yaitu mikrosfer dan mikrokapsul.
Mikrosfer merupakan mikropartikel berbentuk bola dan mikrokapsul adalah mikropartikel yang
memiliki inti yang dikelilingi oleh bahan yang 4/16/2013 jelas berbeda dari inti. Inti dapat
berupa padatan, cairan, atau bahkan gas (Shamad et al., 2010).

2.4 KEUNTUNGAN MIKROKAPSUL

KEUNTUNGAN

1. Dengan adanya lapisan dinding polimer,zat ini akan terlindung dari pengaruh
lingkungan luar

2. Dapat mencegah perubahan warna dan bau serta dapat menjaga kestabilan inti

3. Dapat dicampur dengan komponen lain yang beriteraksi dengan zat inti

2.5 TUJUAN PEMBUATAN MIKROENKAPSUL

Mengubah bentuk cairan menjadi padatan

Melindungi inti dari pengaruh lingkungan

Memperbaiki sifat alir

Menutupi rasa dan bau yang tidak enak

Mengatur pelepasan bahant inti

Mengatur stabilitas bahan inti

Menurunkan sifat iritasi terhadapa saluran cerna

5
2.6 REVIEW JURNAL

TUJUAN PENELITIAN

Mengembangkan dan mengevaluasi mukoadesif mikrokapsul dari aceclofenac


menggunakan polimer mukoadesif

METODE

Penelitian ini menggunakan metode Orifice-Ionic Gelation.Mikrokapsul dibuat dengan


menggunakan natrium alginate dengan konsentrasi yang berbeda dari hidroksi propil
metil selulosa seperti HPMC 50CPS, HPMC K100M dan HPMC E50LV dengan rasio

1: 1 dan 5: 1. Formulasi mikrokapsul mukoadhesif Aceclofenac pada tabel 1

Natrium alginat (500 mg) dan polimer mukoadhesif (500 mg) dilarutkan dalam aquadest
(16 ml) untuk membentuk larutan polimer yang homogen.

Kemudian tambahkan Aceclofenac (1,0 g) kedalam polimer untuk membentuk dispersi


kental halus

Tambahkan kalsium klorida (10%w/v) dengan aquadest (20 ml) melalui jarum suntik
dengan jarum ukuran No.18 untuk menghasilkan mikrokapsul yang bagus

.Mikrokapsul dikumpulkan dengan cara dekantasi dan dipisahkan dengan cara dicuci
berulang kali dengan air dan dikeringkan pada 45 C selama 12 jam.

EVALUASI MIKROKAPSUL

6
Micromeritic

Sifat micromeritic mikrokapsul dipengaruhi oleh berbagai parameter seperti bulk


density, tapped density, sudut diam dan indeks Carr. Sudut istirahat dipengaruhi oleh
metode cone. Tap density diuji dengan menggunakan density digital

Persentase Yield (%)

Persentase hasil mikrokapsul dihitung menggunakan berat produk akhir setelah


pengeringan terhadap jumlah total awal obat. yield Persentase dihitung sesuai rumus yang
disebutkan di bawah ini.

Permukaan Morfologi (Analisis SEM)

Bentuk dan morfologi permukaan mikrokapsul ditentukan dengan menggunakan


scanning mikroskop elektron (SEM) dan hasil nya diperiksa menggunakan mikroskop
elektron scanning JEOL(JEOL-JSM-6390LV, Jepang).

Estimasi Obat

Aceclofenac dalam mikrokapsul diukur nilai absorbannya dengan menggunakan


UV Spektrofotometri. dari larutan 10g /solusi ml pada 275 nm dengan menggunakan
dapar fosfat pH 7,4.

Mikroenkapsulasi Efisiensi

Efisiensi mikroenkapsul dihitung menggunakan rumus efisiensi mikroenkapsulasi

Analisis ukuran partikel

Mikrokapsul dipisahkan berdasarkan fraksi ukuran yang berbeda dengan analisa


saringan selama 20 menit menggunakan mekanik saringan shaker yang berisi saringan
standar

Hilangnya kelembaban persentase


7
Mikrokapsul ditimbang (W1) dan disimpan dalam desikator yang berisi kalsium
klorida pada suhu 37C selama 24 jam.Berat akhir (W2) dicatat ketika ada perubahan
lebih lanjut dalam berat sampel diamati.

Mucoadhesion dengan uji invitro wash off

Mukoadesif dari mikrokapsul dievaluasi dengan metode pengujian adhesi


vitro.Pengujian dilakukan dalam cairan lambung (0,1 M Hcl, pH 1,2) dan di usus (buffer
fosfat, pH 7,4) dan diuji dengan alat uji disintegrasi pada suhu 370C.

Nn = (N/No) 100

Nn = jumlah adesi.

N = jumlah mikrokapsul setelah di invitro wash off

No = jumlah awal dari mikrokapsul di mukosa usus.


.

HASIL dan PEMBAHASAN

Studi FT-IR mengungkapkan perbedaan hasil %konsentrasi pada Aceclofenac dan


polimer. F 1 dan F 2 (natrium alginat + HPMC 50CPS) adalah 91,7% dan 92,3% dan formulasi
F 3 dan F 4 (natrium alginat + HPMC K100M) adalah 93,1% dan 90,4% dan formulasi F 5 dan
F 6 (natrium alginat +HPMC E50LV) adalah 88,5% dan 91,2%. Formulasi F 3 menunjukkan
hasil maksimum. Mikrograf elektron scanning Aceclofenac mikrokapsul mengungkapkan bahwa
mikrokapsul yang banyak mengandung alginate akan berbentuk bulat dan lebih teratur.

Evaluasi parameter micromeritik untuk mikrokapsul dan hasilnya ditunjukkan pada


Tabel 2. Sudut istirahat ditemukan pada 21,54 2,5 dan pada 24,03 1.1 yang menegaskan
bahwa mikrokapsul memiliki sifat aliran yang sangat baik. bulk density dan tapped density dari

8
mikrokapsul ditemukan pada kisaran 0,3526 0,03 untuk 0,3603 0,06 gm / ml dan 0,3872 ,
02-0,4009 0,03 gm / ml .Indeks kompresibilitas mikrokapsul ditemukan di kisaran 8,93 untuk
10,12% dan rasio Hausner terletak pada kisaran 1,09 dan 1,11.

Hasil enkapsulasi meningkat seiring meningkatnya konsentrasi alginat.Terbukti pada 37,8


0,49% ke 59,8 0,64% Rata rata ukuran partikel mikrokapsul adalah 873,9 3.33m ke
922,8 2.96m. Persen hilangnya kelembaban ditemukan di kisaran 3,23 0,02% ke 4,16
0,26%.

Tes Invitro menunjukkan bahwa mikrokapsul dengan lapisan pelindung yang terdiri dari
alginat dan polimer lebih baik dibandingkan dengan non bahan mukoadhesif.Hasilnya pada
tabel 4.Dengan menggunakan Mikrokapsul alginat -HPMC E50LV, alginat
-HPMC50CPS dan alginate- HPMC K100M efeknya lebih cepat.

9
BAB III
KESIMPULAN

1. Sistem mukoadesif adalah sistem penghantaran obat dengan menggunakan bahan polimer
baik sintetis atau alami. Obat akan berinteraksi dengan lapisan mukus yang menutupi
permukaan mukosa dan epitel musin sehingga obat diharapkan terlepas dalam waktu
yang lama (Sreenivas dan Pai, 2008)

2. Mikroenkapsul adalah teknologi untuk menyalut atau melapisisuatu zat inti dengan suatu
lapisan dinidng polimer,sehingga menjadi partikel-partikel yang berukuran mikro.Dengan
adanya lapisan dinding polimer inizat inti akan telindung dari pengaruh lingkungan luar.
Bahan inti dapata berupa padatan maupun gas.Mikrokapsul yang terbentuk dapat
berbentuk tunggal atau bentuk agregat dan biasanya mempunyai rentang ukuran partikel
antara 5-5000 mikrometer.

10
3. Berdasarkan penelitian yang dilakukan dapat disimpulkan bahwa formulasi yang paling
baik dihasilkan pada sediaan mikrokapsul yang bulat dan teratur yang terdiri dari alginate
HPMC K100 M dan aceclofenac sehingga menghasilkan mukoadesif yang bagus.

DAFTAR PUSTAKA
Bhabani Nayak S, Sunil Ghosh K, Tripati K and Patro B. Preparation and characterization of
Famotidine microcapsules employing mucoadhesive polymers in combination to enhance
gastro retention oral delivery. International journal of Pharmacy and Pharmaceutical
Sciences, Vol.1: 2009; 112-120.

Bhabani Shankar Nayak, Ellaiah P, Tripati Balaji Patro. Development and characterization of
fast disintegrating tablets of mucoadhesive microencapsulated Famotidine for the oral use.
Journal of Pharmacy Research, Vol 3: 2010

Jain SK, Nitin Jain, Gupta Y, Jain A, Jain D, Chaurasia M. Mucoadhesive chitosan microspheres
for non-invasive and improved nasal delivery of insulin. Indian Journal of Pharmaceutical
sciences, Vol 69: 2007; 498-504.

11
Manjanna KM, Shivakumar B, Pramod Kumar TM. Formulation of oral sustained release
aceclofenac sodium micro beads. International Journal of Pharm Tech research, Vol 1: 2009;
940-952

Mutalik S, Naha A, Usha AN, Anju P, Ranjith AK, Musmade P, Manoj K, Prasanna, Preparation,
invitro, preclinical and clinical evaluation of once daily sustained release tablets of
Aceclofenac, Arch Pharm Res, Vol 30: 2007,222-234.

12