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AINES

Matheus Souza do Nascimento, 2016

Os AINES no interferem na produo de leucotrienos (lipoxigenase), mas sim inibem a COX. O


AINES tem, portanto, uma capacidade de desviar metablitos da COX para a da lipoxigenase.

Temos a 3 isoenzimas da COX. Temos a COX-1, COX-2 e COX-3. A COX-1 so constitutivas, ou


seja, so expressadas basalmente por clulas do corpo. o caso da expresso desta enzima por
plaquetas e pela mucosa gstrica, assim como muitas outras clulas do corpo. J a COX-2, em
contraste, uma enzima facultativa, que precisa ser induzida para ter uma produo relevante. Mas
quem induz a produo da COX-2? O processo inflamatrio. A ativao da COX-2 pelo processo
inflamatrio aumentar a produo de prostaglandinas, responsveis por vrios elementos da
inflamao.

Qual o grande problema do uso do AINES? Irritao da mucosa gstrica, pois a COX-1 nessa
regio produz prostaglandinas que estimulam a produo de mucina, que tem papel protetor da
mucosa gstrica. Outro grande problema o fato de afetar a funo renal. Pois a inibio da COX-1
naquele local a vasoconstrio de arterolas aferentes, diminuindo a capacidade renal. Tambm
temos um potencial hemorrgico induzido pela AINES.

A COX-3 tem uma ao no SNC. Ela est muito associada ao controle da febre e produo de
eicosanides do SNC.

1 CLASSE - SALICILATOS - O CIDO ACETILSALICLICO

Apesar do nome, a forma ativa o cido saliclico (salicilato). Ele um inibidor irreversvel da
COX. um dos AINES mais antigos, clssicos, mas tambm perigosos. Tambm pelo fato, ele um
potencial indutor imunolgico, muitas pessoas possuem hipersensibilidade tipo I contra esse cido
acetilsaliclico. Esse medicamento no to eficiente como parece. Para compensar doenas crnicas
so necessrias grandes doses de AINES, e at a compensao, o paciente j desenvolveu diversos
outros sintomas, como gastrite.

O cido Acetilsaliclico especialmente danoso para as plaquetas, tendo grande potencial


hemorrgico. Pois plaquetas no possuem ncleo e no repem a COX inibida irreversivelmente pelo
cido acetilsaliclico. Por isso, o cido Acetilsaliclico usado em processos de infarto agudo do
miocrdio, pois nesses casos temos quadros pr-trombticos, logo o efeito controverso do
medicamento utilizado ao favor do paciente.

2 CLASSE - DERIVADOS DO CIDO PROPINICO - O IBUPROFENO

3 CLASSE - DERIVADOS DO CIDO ACTICO

A. DERIVADOS DO CIDO INDOLACTICO - INDOMETACINA* e ETODOLACO.


B. DERIVADOS DO CIDO FENILACTICO - DICLOFENACO* e CETOROLACO.

O Diclofenaco alm das reaes adversas comuns a todos AINES, pode ter mais uma: o aumento
da presso arterial. Isso se deve ao fato de que a dosagem do diclofenaco vem associada
administrao de sdio (diclofenaco sdico), o que causa reteno hdrica por reteno de sdio. Os
AINES em geral podem causar aumento da PA por aumento da vasoconstrio das arterolas renais,
que causa tambm reteno.
4 CLASSE - DERIVADOS DO OXICAN - O PIROXICAM* e MELOXICAM

So diferenciados por terem maior seletividade para a COX-2. Podem ser usados para substituir
tratamentos anti-inflamatrios que esto causando efeitos adversos, seja com Diclofenaco ou cido
Acetilsaliclicos. O Diclofenaco um excelente e eficiente frmaco, porm ele vem a certo custo por
no ser seletivo o bastante. Portanto, nesses momentos o Piroxicam pode promover alguma ajuda.

5 CLASSE - COX-2 SELETIVOS - OS COXIBES

Temos como exemplos de seletivos COX-2 so o Celecoxibe e Etoricoxibe. Porm, estudos


mostram que eles promovem agregao plaquetria, tendo efeito trombognicos, sendo portanto
contra-indicado em pacientes que j infartaram ou ento tem algum outro efeito pr-trombtico.

6 CLASSE - ACETAMINOFENO - PARACETAMOL (TYLENOL)

utilizado como analgsico e antitrmico, tendo uma baixa ao anti-inflamatria. Esse


medicamento biotransformado pelo hepatcito, consumindo muito a glutationa, uma molcula
importante para a reduo de radicais livres. Com isso, altas doses de Paracetamol podem causar
danos hepticos; uma hepatite medicamentosa.

METABOLISMO DOS LEUCOTRIENOS


Zuileuton - bloqueia a lipoxigenase.
Zafirlukast e Montelucaste - antagonista dos receptores dos leucotrienos.

So medicamentos importantes nos dias de hoje para o tratamento da asma, que porm, ainda
so de alto custo.

FARMACOLOGIA CLNICA

A. Aborto - para facilitar trabalho de parto e assim como processos abortos. Pois a prostaglandina
estimula a contrao da musculatura uterina. Temos como exemplo, a PGE-2 (dinoprostona).
B. Gastrointestinal - o misoprostol (PGE-2) tambm chamado de Cytotec uma prostaglandina e
sua funo por certo tempo foi repor a prostaglandina da mucosa gstrica. Porm, assim como a
dinoprostona botava em risco a gravidez da mulher.
C. Disfuno ertil - a prostaglandina PGE-1 (Caverject) era uma injeo direta no pnis para
introduo direta de prostaglandinas para induzir a correo da ereo. O que foi usado no
passado, sendo substitudo hoje em dia pelo uso de viagras.
D. Hipertenso pulmonar - o Epoprostenol (PGI-2) uma prostaciclina, um potente vasodilatador,
cuja funo vasodilatar, algo til para controle da HAP.
E. Dismenorria - o processo de dismenorria se deve alta produo de prostaglandinas, logo a
utilizao da AINEs reduz o efeito dismenorreico.
F. Trombose - o AINES tem efeito anti-trombtico e usado em casos de pacientes pr-trombticos
como aqueles infartados.
G. Asma - podem ser usados frmacos esteroidais ou inibidores da lipoxigenase.
H. Inflamao - maioria das doenas envolvem processos inflamatrios, sendo a razo dos AINES
serem to amplamente utilizados.
I. Doenas Reumticas - tem forte fator inflamatrio, como artrite e espondilite, logo a ao dos
AINES passa a ser vital.