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Ceftriaxona:

La ceftriaxona es un antibitico de la clase cefalosporinas de tercera generacin por lo


que tiene un amplio espectro. Esta indicado para el tratamiento de infecciones
causadas por bacterias gramnegativas y grampositivas sensibles como:
Infecciones abdominales ( peritonitis, sepsis)
Infecciones renales y de las vas urinarias
Infecciones de las vas respiratorias bajas
Infecciones ginecolgicas
Septicemias
Meningitis
Infecciones seas, articulares y de tejidos blandos
Farmacocintica y farmacodinamia: La ceftriaxona es una frmaco bactericida que
acta interfiriendo en la sntesis de la pared celular bacteriana consecuentemente
provocando lisis de las bacterias.
Contraindicaciones: La ceftriaxona est contraindicada principalmente en personas
que muestren hipersesibilidad a cefalosporinas o cualquier antibitico betalactmico
La ceftriaxona en el embarazo est clasificada dentro del grupo B. Y queda a criterio
del mdico su uso.
Reacciones adversas: Dolor en el sitio de inyeccin, nausea, vomito, estomatitis,
glositis, hipersensibilidad, erupcin cutnea, fiebre diarrea y colitis
psuedomembranosa. Como otros antibiticos betalactamicos tambin puede producir:
eosinofilia, leucopenia, agranulocitosis y aumento de las enzimas hepticas.
Interacciones medicamentosas: La ceftriaxona no debe mezclarse con otro antibitica
en la misma jeringa o solucin de infusin. Cuando se administre en solucione de
infusin esta no debe contener calcio como el Lactato Ringer o la solucin de
Hausmann.
Dosis y vas de administracin:
Recin nacidos a 2 semanas: 20-50 mg/kg/da.
2 semanas a 12 aos: 20-80 mg/kg/da
Nios mayores de 12 aos o con peso mayor a 50 kg y adultos: 1 a 2 gramos/da con
dosis mxima de 4 gramos/da.
Insuficientes renales con depuraciones de 10ml/min 1-2 gramos/da con dosis mxima
de 4gramos/ da. Con depuraciones menores 10 ml/min 1-2 gramos/da con dosis
mxima de 2 gramos/da.
En profilaxis para intervenciones quirrgicas: se puede Utilizar 1-2 gramos/dosis
intravenosa en 5 minutos con la induccin anestsica.
Presentaciones:
Ceftriaxona 500 mg, polvo y disolvente para solucin inyectable intravenosa EFG
Cada vial contiene 500 mg de ceftriaxona (como ceftriaxona sdica). Una vez
reconstituida en 10ml de agua para preparaciones inyectables la concentracin de la
solucin es de 100 mg de ceftriaxona por ml.
Ceftriaxona 500 mg, polvo y disolvente para solucin inyectable intramuscular EFG
Cada vial contiene 500 mg de ceftriaxona (como ceftriaxona sdica). Una vez
reconstituida en 2ml de solucin de clorhidrato de lidocana al 1% la concentracin de
la solucin es de 250 mg de ceftriaxona por ml.
Ceftriaxona 1 g, polvo para solucin inyectable intravenosa Cada vial contiene 1 g de
ceftriaxona (como ceftriaxona sdica). Una vez reconstituida en 10ml de agua para
preparaciones inyectables la concentracin de la solucin es de 100 mg de ceftriaxona
por ml.
Ceftriaxona 1 g, polvo y disolvente para solucin inyectable intramuscular EFG Cada
vial contiene 1 g de ceftriaxona (como ceftriaxona sdica). Una vez reconstituida en
3,5ml de solucin de clorhidrato de lidocana al 1% la concentracin de la solucin es
de 285,7 mg de ceftriaxona por ml.
Ceftriaxona 2 g, polvo para solucin para perfusin EFG Cada vial contiene 2 g de
ceftriaxona (como ceftriaxona sdica)

Cefazolina:
Es un antibitico que pertenece al grupo de las cefalosporinas de primera generacin
es un frmaco de amplio espectro, toxicidad baja y actividad bactericida frente a
microorganismos positivos para lactamasas.
Farmacologa:
La cefazolina es un antibitico betalactmico de amplio espectro, del grupo de las
cefalosporinas de primera generacin, para administracin parenteral. Mecanismo de
accin: Las cefalosporinas inhiben la sntesis de mucopptidos en la pared de la clula
bacteriana hacindola defectuosa y osmticamente inestable. Las cefalosporinas son
generalmente bactericidas, dependiendo de la susceptibilidad del microorganismo, de
la dosis, de la concentracin tisular y la velocidad a la que los microorganismos se
multiplican. Las bacterias que se dividen rpidamente son ms sensibles a la accin
de las cefalosporinas.

Farmacocintica:
Las cefalosporinas son ampliamente distribuidas a todos los tejidos y fluidos,
obtenindose las mximas concentraciones en hgado y rin. La cefazolina penetra
en el hueso inflamado a concentraciones ms altas que en el hueso normal. Despus
de la administracin de 1 g de cefazolina por va intra- muscular, los niveles sricos
mximos se alcanzan dentro de 1 a 2 horas y son de 64-76 mcg/mL. Las
concentraciones sricas llegan a 188 mcg/mL a los 5 minutos de haber sido
administrada una dosis nica de 1 g por va intravenosa en adultos con funcin renal
normal; en ellos la vida media de la cefazolina en suero es de 1,2-2 horas y se
prolonga en funcin de la disminucin de la funcin renal; en enfermos con depuracin
de creatinina de 26 mL/min, es de 6-8 horas. La cefazolina se metaboliza y se excreta
en forma inalterada por va urinaria. Tras una dosis nica, intramuscular o intravenosa,
alrededor del 60 % se excreta por la orina durante las primeras 6 horas y llega al 80
%-100 % en 24 horas cuando la funcin renal es normal. Las concentraciones
urinarias de la cefazolina pueden llegar respectivamente a los 2 000-4 000 mcg/mL,
tras la administracin intra-muscular de una dosis nica de 500 mg o de 1000 mg.

Indicaciones: profilaxis quirrgica. Tratamiento de infecciones producidas por cocos


grampositiIvos localizadas en vas rtespiratorias bajas, piel y tejidos blandos, huesos,
articulaciones, endocardio y septicemias generalizadas.
Tratamiento de infecciones producidas por bacterias sensibles gramnegativas
aerobias, localizadas en aparato urinario, vas biliares, vas respiratorias bajas, piel y
tejidos blandos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad previa a la cefazolina o a otros compuestos del
grupo de las cefalosporinas.
Precauciones: antes de instituir la terapia con cefalosporinas, inquirir acerca de
reacciones previas de hipersensibilidad a cefalosporinas y penicilinas. Si aparece un
cuadro de hipersensibilidad, descontine el medicamento e instituya la teraputica
apropiada. Sensibilidad cruzada con penicilina. Administre cefalosporinas
cuidadosamente a pacientes sensibles a la penicilina. Existen evidencias de
alergenicidad cruzada parcial entre las penicilinas y las cefalosporinas; no pueden
suponerse que sean una alternativa absolutamente segura a la penicilina en pacientes
alrgicos a la penicilina. Esta incidencia de sensibilidad cruzada se estima que sea
entre un 5 a 16 %. La seguridad del uso de las cefalosporinas durante el embarazo no
ha sido establecida. Las cefalosporinas parecen ser seguras en mujeres
embarazadas, an cuando existen relativamente pocos estudios bien controlados.
sense solamente cuando los beneficios sobrepasen el potencial dao que puedan
producir sobre el feto. Las cefalosporinas se excretan en la leche en pequeas
cantidades lo que conlleva algunos problemas en el lactante que hay que valorar, tales
como modificacin/alteracin de la flora intestinal, efectos farmacolgicos, interferencia
con la interpretacin de los resultados de cultivos si hay fiebre o infeccin. En los
enfermos graves que reciban dosis mximas, deber valorarse la funcin renal.
Advertencias: no debe mezclarse con otro antibitico en la misma jeringuilla antes de
su administracin. No se debe administrar por va intratecal.

Interacciones: evite la administracin concomitante de cefalosporinas con agentes


bacteriostticos. Estos agentes pueden interferir con la accin bactericida de las
cefalosporinas, particularmente en las infecciones agudas en las que los
microorganismos proliferan rpidamente. El probenecid administrado
concomitantemente con cefalosporinas aumenta y prolonga los niveles plasmticos
inhibiendo competitivamente la secrecin tubular renal. Esta interaccin es muy
significante para aquellas cefalosporinas que se eliminan primariamente por secrecin
tubular. El uso concomitante de agentes nefrotxicos (polimixina, vancomicina y
aminoglucsidos) con cefalosporinas aumenta la probabilidad de nefrotoxicidad. Las
cefalosporinas pueden ser administradas con aminoglucsidos; no obstante, no
mezcle soluciones en el mismo recipiente a causa de su incompatibilidad fsica.

Reacciones adversas: ms frecuentes: alteraciones gastrointestinales y fenmeno de


hipersensibilidad. Estos ltimos son ms comunes que ocurran en individuos que han
demostrado hipersensibilidad previamente y en aquellos con historia de alergia, asma
o urticaria. Las ms comunes son: urticaria, prurito o erupciones morbiliformes. Fiebre
medicamentosa, eosinofilia, rash maculopapular, dolores articulares, tirantez en el
pecho, mialgia, angioedema, edema y eritema. Las reacciones anafilcticas son raras,
pero algunas han resultado fatales. Las reacciones adversas gastrointestinales
aparecen despus de la administracin de algunas cefalosporinas, aunque sea
parenteral. Eosinofilia, neutropenia transitoria, linfocitosis, leucocitosis, leucopenia,
trombocitopenia, trombocitemia, agranulocitosis, granulocitopenia y anemia hemoltica.
Cefalea, vrtigo, letargo, parestesia, convulsiones tnico-clnicas generalizadas,
hemiparesia moderada y confusin extrema seguida de altas dosis de cefazolina en la
insuficiencia renal. La administracin intramuscular generalmente produce dolor,
induracin, elevacin de la temperatura y necrosis tisular, se han reportado abcesos
estriles seguidos a la administracin subcutnea. La administracin intravenosa ha
producido flebitis y tromboflebitis. Se ha reportado candidiasis bucal y vaginal como
fenmeno de superinfeccin.

Posologa: La dosis total diaria es la misma para la administracin intravenosa e


intramuscular. La dosis usual en casos leves y moderados, en adultos es de 0,5-1 g
cada 12 horas. Leve, im o iv. Moderada, iv. Infecciones benignas causadas por cocos
gram negativos susceptibles: 250 a 500 mg cada 8 horas. Infecciones moderadas a
severas: 500 mg a 1 g cada 6 a 8 horas, iv. Infecciones graves que amenacen la vida
(endocarditis, septicemia): 1 a 1,5 g cada 6 horas. Raramente se han usado 6 g por
da. Infecciones agudas no complicadas de tracto urinario: 1 g cada 12 horas.
Profilaxis perioperatoria: preoperatoria: 1 g intravenosa o intramuscular, media hora a
1 hora antes de la ciruga. Intraoperatoria: (2 horas o ms) 0,5 a 1 g intravenosa o
intra-muscular durante la ciruga a intervalos apropiados. Postoperatoria: 0,5 a 1 g
intravenosa o intramuscular cada 6 a 8 horas durante 24 horas despus del acto
quirrgico. La administracin profilctica puede ser continua durante 3 a 5 das,
especialmente donde la aparicin de infeccin puede ser particularmente devastadora,
como en la ciruga a corazn abierto. Dosis peditricas usuales:
en prematuros y lactantes menores de un mes, no se recomienda su uso.
Nios mayores de un mes: intramuscular e intravenosa, de 25 a 50 mg/kg de peso
corporal/da dividido en 3 4 dosis. Las dosis pueden ser incrementadas hasta 100
mg/Kg/da en infecciones severas.
Preparacin de la forma farmacutica: para inyeccin intramuscular reconstituir con
agua estril para inyeccin, agua bacteriosttica para inyeccin o cloruro de sodio 0,9
% inyectable USP. Para preparar la dilucin inicial para uso intravenoso intermitente o
directo, aadir 10 mL de agua estril a cada bulbo de 500 mg o 1 g. Para uso
intravenoso directo, la solucin resultante puede administrarse durante un perodo de
3 a 5 minutos.
Sobredosificacin: En caso de sobredosificacin puede dar lugar a colitis
seudomembranosa. En pacientes con dao renal, la sobredosificacin puede
ocasionar nefrotoxicidad, por lo que deber suspenderse la administracin del
medicamento.

Clindamicina:
Es un antibitico semisintetico
Farmacologa: la clindamicina pertenece, junto a la lincomicina, al grupo de las
lincosaminas. Mecanismo de accin: Aunque se considera que la clindamicina es
bacteriosttica, se ha demostrado su accin bactericida contra algunas cepas de
Staphylococcus, Streptococcus y Bacteroides. Acta inhibiendo la sntesis proteica
bacteriana al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, impidiendo la
iniciacin de la cadena peptdica. El sitio de unin en el ribosoma es el mismo que
para los macrlidos y el cloranfenicol, inhibiendo sus acciones por competencia. Por lo
tanto estos agentes son antagnicos y no deben ser usados concomitantemente. In
vitro se ha demostrado que inhiben la produccin de toxinas estafilocccicas
asociadas al sindrome de shock txico y previenen la produccin de biofilms. Al alterar
las molculas de superficie, clindamicina facilita la opsonizacin, fagocitosis y muerte
intracelular de bacterias, incluso en concentraciones subinhibitorias. La consecuente
alteracin de la pared bacteriana disminuye la capacidad de adherencia de grmenes
como Staphylococcus aureus a las clulas husped y facilita su destruccin. La
clindamicina ejerce un efecto postantibitico duradero, contra algunas bacterias
susceptibles, quiz por la persistencia del frmaco en el sitio de unin ribosmica.

Farmacocintica: distribucin: la misma es amplia, alcanza concentraciones


clnicamente tiles en muchos tejidos y fluidos corporales, entre los que se incluyen:
hueso, lquido sinovial, pleura y peritoneo. Atraviesa con facilidad la barrera
placentaria, pero no atraviesa la barrera hematoenceflica, aun con las meninges
inflamadas. Es transportada activamente al interior de polimorfonucleares y
macrfagos, donde alcanza altas concentraciones. Se acumula en polimorfonucleares,
macrfagos alveolares y abcesos.
Metabolizacin y eliminacin: la clindamicina es metabolizada en el hgado y los
productos resultantes tienen una actividad variable. Clindamicina y sus metabolitos se
eliminan por va biliar y en menor grado por va renal. No es eliminada por hemodilisis
ni dilisis peritoneal. La existencia de circulacin enteroheptica de clindamicina y sus
metabolitos determina una presencia duradera del frmaco en las heces. En
consecuencia los cambios de la flora intestinal pueden persistir 2 semanas despus
que se interrumpe la medicacin, lo que se asocia con la colitis por C. difficile. Vida
media: La vida media es de 2 a 2,5 horas, pero se prolonga a 8 a 12 horas en caso de
disfuncin heptica, por lo que se necesita ajustar la dosis en pacientes con
insuficiencia heptica moderada o severa, o insuficiencia heptica y renal. En cambio
no sera necesario ajustar la dosis cuando la insuficiencia renal es aislada.

Indicaciones: la clindamicina es activa contra casi todos los anaerobios, muchos de


los cocos grampositivos y algunos protozoarios.
Anaerobios: muestra actividad contra: casi todos los cocos grampositivos: especies de
Peptostreptococcus y Peptococcus niger, existiendo cepas resistentes. Bacilos
grampositivos no esporulados: especies de Actinomyces, Propionibacterium y
Eubacterium, Clostridium (exceptuando C. difficile y un notable porcentaje de algunas
especies de Clostridium no perfringens). Bacilos gramnegativos: Bacteroides,
Prevotella, Porphyromonas y especies de Fusobacterium. Se han aislado cepas
resistentes de Bacteroides fragilis.
Aerobios: cocos grampositivos: es activa frente a Streptococcus, incluyendo
Streptococcus beta hemoltico del grupo A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C y G, S.
bovis, Streptococcus microaerfilos y casi todas las cepas de S. pneumoniae y S.
viridans. Todos los Enterococcus son resistentes.
Adems es activa frente a S. aureus meticilinosensible y S. epidermidis, debindose
comprobar esto mediante el estudio de la sensibilidad. Las cepas de Staphylococcus
resistentes a meticilina suelen serlo tambin a clindamicina.
Bacilos grampositivos: es activa frente a Corynebacterium spp., Nocardia, Actinomyces
y Bacillus anthracis. Los bacilos gramnegativos aerobios son resistentes a la accin de
la clindamicina, a excepcin de Campylobacter fetus y algunas cepas de Haemophilus
influenzae. Protozoarios: usada en combinacin con otros agentes es activa contra
algunos protozoarios patgenos cono Toxoplasma gondii, Plasmodium y especies de
Babesia.
Otros microorganismos: tambin presenta alguna actividad contra P.carinii, Leptospira
spp. y Chlamydia spp.
Mecanismos de resistencia: el mecanismo de resistencia es parecido al de los
macrlidos. La resistencia bacteriana se debe fundamentalmente a la alteracin del
sitio "blanco". Se ha observado resistencia transferible mediada por plsmidos en B.
fragilis. En raros casos los cocos grampositivos pueden inactivar la clindamicina por
mecanismos enzimticos, hecho que parece no tener importancia clnica.
La clindamicina es una alternativa til a los betalactmicos en infecciones producidas
por Staphylococcus aureus. Debe ser considerada en caso de infecciones por
grmenes anaerobios donde puedan estar involucrados B. fragilis u otros anaerobios
resistentes a penicilina; siempre que no estn localizados a nivel del sistema nervioso
central. Se usa para el tratamiento del acn y asociada a la pirimetamina en el
tratamiento de la toxoplasmosis. Infecciones intraabdominales: en combinacin con
antibiticos activos contra bacilos gramnegativos, pueden ser usados en diverticulitis,
infecciones del rbol biliar, infecciones por fstulas intestinales, abceso heptico u otros
abcesos intraabdominales, traumatismos penetrantes. Infecciones del aparato genital
femenino: tambin en asociacin con agentes activos contra bacilos gramnegativos
son tiles en enfermedad inflamatoria plvica, abceso tuboovrico, aborto sptico,
endometritis postparto, etc. Infecciones de vas respiratorias altas. hay situaciones en
las que podra considerarse su uso: a) en el tratamiento de sinusitis u otitis crnica, b)
en faringitis bacteriana recurrente o resistente a los regmenes habituales, c) como
alternativa de la penicilina, en infecciones por grmenes de la boca, donde hay
anaerobios. Infecciones pleuropulmonares. puede ser una alternativa til en casos de
infecciones pleuropulmonares donde participan anaerobios, como neumonas por
broncoaspiracin, abcesos y empiemas, en caso de pacientes alrgicos a la penicilina
o que no mejoran con ella. Pie diabtico e infecciones de lceras de decbito. estas
infecciones en general tienen un origen bacteriano mixto donde participan: cocos
grampositivos aerbicos, bacilos gramnegativos aerbicos y anaerobios, por lo que
debe usarse en combinacin con antimicrobianos que tengan actividad contra bacilos
gramnegativos aerobios. Debe diferenciarse infeccin de contaminacin bacteriana y
no usar antibiticos si no hay signos de infeccin: secrecin purulenta, enrojecimiento
de tejidos vecinos, fiebre. En ausencia de estas manifestaciones la conducta es de
lavar con abundante suero para barrer por arrastre mecnico los grmenes y las
secreciones que son el caldo de cultivo. Infecciones de piel y tejidos blandos como:
celulitis, forunculosis, ntrax, foliculitis, imptigo, infecciones por Clostridium
perfringens. La combinacin de penicilina y clindamicina, puede ser superior a la
monoterapia en infecciones por este ltimo germen. Para el caso de infecciones
graves por Streptococcus beta-hemoltico (fascitis necrotizante, shock txico) se
recomienda su uso asociada o no a penicilina. Dado que inhibe la sntesis proteica,
disminuira ms rpidamente la produccin de toxinas que se encuentran involucradas
en estas entidades. Osteomielitis. asociada a otros agentes es til para tratar
osteomielitis causadas por cepas sensibles de S. aureus o anaerobios. Tiene particular
utilidad contra infecciones seas relacionadas con el pie diabtico y con lceras de
decbito. Ciruga de cabeza y cuello. Para disminuir la incidencia de complicaciones
infecciosas locales relacionadas con esta ciruga, puede usarse clindamicina en
asociacin con otros antibiticos. Vaginosis bacteriana. la clindamicina oral y tpica, es
una alternativa del metronidazol en esta entidad. Acn. la solucin tpica de
clindamicina es til para tratar el acn y la roscea. Toxoplasmosis. cuando el paciente
es alrgico a las sulfas, asociada a pirimetamina es una alternativa del plan de
eleccin de pirimetamina/sulfadiazina. Pneumocistosis. combinada con primaquina, es
una alternativa del plan de eleccin de trimetroprim/sulfametoxazol, cuando el enfermo
es alrgico a las sulfas.

Contraindicaciones: la clindamicina est contraindicada en pacientes con


antecedentes de hipersensibilidad a la clindamicina o a la lincomicina

Precauciones: la terapia con clindamicina ha sido asociada con colitis severa y las
toxinas producidas por Clostridium difficile son la principal causa reconocida de la
colitis asociada a antibiticos. La clindamicina ha mostrado tener propiedades
bloqueadoras neuromusculares que pueden acrecentar la accin de otros agentes
bloqueadores neuromusculares. Por lo tanto, la clindamicina deber usarse con
precaucin en pacientes que estn recibiendo tales agentes. Requiere control renal,
heptico y sanguneo en tratamiento. prolongado. Reducir dosis en insuficiencia renal
o insuficiencia heptica, acompaada de alteracin metablica. Categora de riesgo B
embarazadas, por lo que no est contraindicada en el embarazo, dado que no existe
evidencia de malformaciones o alteraciones en el desarrollo del feto. Sin embargo, no
se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Se asocia al
sndrome de Gasping en prematuros por su contenido de alcohol benclico en su
principio activo. Se ha reportado que la clindamicina aparece en la leche en rangos de
0.7 - 3.8 mcg/mL.

Advertencias: no usar en neonatos.

Interacciones: con sustancias curarizantes por lo ya expuesto. Teofilina, peligro de


intoxicacin.. Anticidos. disminuyen su absorcin.

Reacciones adversas: las ms comunes son: diarrea y manifestaciones de


hipersensibilidad. Efectos gastrointestinales: el ms comn es la diarrea, cuya
incidencia publicada vara entre 2 y 20%. La complicacin ms temible es la colitis
seudomembranosa, producida por C. difficile, que puede ser mortal. La colitis
seudomembranosa limita el uso de la clindamicina a aquellas situaciones en que sta
tiene una indicacin precisa. Su incidencia oscila entre 0,01 y 0,1%. Puede surgir
durante la administracin, a veces a muy corto plazo o despus que se interrumpi el
tratamiento, semanas ms tarde. El tratamiento consiste en suspender la clindamicina
y en casos graves es necesario administrar metronidazol (500 mg c/8-12 h),
reservando la vancomicina para cuando aquella medicacin fracasa. Otros efectos
colaterales son: anorexia, vmitos, flatulencia, distensin abdominal y en raras
ocasiones aumento del nivel de transaminasas. Reacciones de hipersensibilidad:
erupcin morbiliforme generalizada, de leve a moderada, urticaria, fiebre
medicamentosa, eosinofilia y eritema multiforme. Reacciones locales: tromboflebitis
luego del goteo i.v., dermatitis de contacto, luego de una aplicacin tpica.
Reacciones adversas poco frecuentes: hematolgicas: neutropenia, trombocitopenia.
Neuromusculares: posee propiedades de bloqueo neuromuscular por lo que puede
potenciar la accin de otros agentes con propiedades similares.

Posologa: por va i.v. la dosis vara segn la gravedad de la infeccin y oscila entre
600 y 2.400 mg/da, dividido en 3 o 4 dosis. Se debe pasar en infusin de 30 a 40
minutos, no mezclando en la misma solucin ampicilina, aminofilina, fenilhidantoina,
barbitricos, gluconato de calcio o sulfato de magnesio. Ajustar la dosis en caso de
insuficiencia hepatoctica mediana o severa o insuficiencia hepatoctica asociada a
insuficiencia renal. Si la disfuncin heptica es moderada o severa, reducir la dosis a
la mitad. Si adems tiene insuficiencia renal, la dosis es aun menor.