Anda di halaman 1dari 15

BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Hipertensi adalah suatu keadaan dimana tekanan darah seseorang adalah >140

mmHg (tekanan sistolik) dan/ atau >90 mmHg (tekanan diastolik) (Joint National

Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood

Pressure VII, 2003). Hipertensi berkontribusi terhadap resiko terjadinya penyakit

lain, seperti trombo-embolik, jantung koroner, dan stroke yang dapat

mengakibatkan kerusakan jantung, otak, ginjal, dan dapat berakhir pada kematian.

Menurut Riskesdas (2007) hipertensi sebesar 6,8 % merupakan penyebab

kematian ketiga pada semua umur setelah Stroke dan TB.

Hipertensi merupakan penyakit pembuluh darah yang merupakan kasus

ketujuh terbanyak pada pasien yang rawat jalan di rumah sakit di Indonesia tahun

2009 (Ditjen Yanmed. Kemkes RI, 2010). Hasil Riskesdas (2007) prevalensi

hipertensi pada penduduk umur 18 tahun ke atas adalah sebesar 29,8 %. Menurut

provinsi, prevalensi hipertensi tertinggi di Kalsel (39,6 %), dan yang terendah di

Papua Barat (20,1 %). Di Sumatera Utara sendiri, berdasarkan pengukuran

tekanan darah dinyatakan 26,3 pasien hipertensi.

Tujuan pengobatan penderita hipertensi adalah untuk mencegah morbiditas

dan mortalitas yang disebabkan oleh gangguan dengan menggunakan cara yang
paling nyaman. Pengobatan utamanya dapat berupa diuretik, beta blocker, calcium

channel blocker, ACE-Inhibitor, atau alpha blocker, bergantung pada berbagai

pertimbangan pada pasien, termasuk mengenai (1). Biaya (diuretik biasanya

merupakan obat yang paling murah), (2). Karakteristik demografi (umumnya

Afro-Amerika lebih berespons terhadap diuretik dan calcium channel blocker

dibandingkan terhadap beta blocker atau ACE-Inhibitor), (3). Penyakit yang

terjadi bersamaan (beta blocker dapat memperburuk asma, diabetes melitus, dan

iskemia perifer tetapi dapat memperbaiki angina, disritmia jantung tertentu, dan

sakit kepala migraine) dan (4). Kualitas hidup (beberapa obat hipertensi dapat

menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan seperti gangguan fungsi

seksual).

Captopril merupakan salah satu jenis obat antihipertensi yang sudah cukup

lama digunakan sekitar 30 tahun, sejak April 1981 .Captopril tidak hanya mampu

mengobati penyakit hipertensi tetapi beberapa penyakit lainnya. Captopril

memang dirancang untuk digunakan dalam waktu lama, sepanjang cocok bagi

pasien. Memang terkadang timbul efek samping, tapi biasanya masih dapat

ditoleransi oleh penderita.

Captopril dianjurkan untuk diminum terus menerus sesuai dosis anjuran.

Bahkan walaupun gejala hipertensi seperti sakit kepala atau tegang di tengkuk

berkurang atau hilang. Hal ini dimaksudkan agar tekanan darah tetap berada di

rentang nilai normal.


Perlu diketahui, salah satu komplikasi hipertensi yang paling ditakuti adalah

stroke, yaitu pecahnya pembuluh darah otak akibat naiknya tekanan darah secara

mendadak. Nah, dengan meminum captopril secara teratur, diharapkan komplikasi

ini tidak terjadi.

1.2 Rumusan Masalah

Berdasarkan dengan latar belakang di atas dapat dirumuskan suatu permasalahan

yaitu :

1. Apakah yang dimaksud dengan captopril?

2. Captopril digunakan untuk mengobati penyakit apa saja?

3. Bagaimana cara kerja obat captopril?

4. Bagaimana dosis captopril yang sebaiknya diberikan kepada pasien?

5. Apa efek samping dari penggunaan obat captopril?

1.3 Tujuan

1. Mengetahui apa yang dimaksud dengan captopril

2. Mengetahui penyakit-penyakit yang dapat diobati oleh captopril

3. Mengetahui cara kerja obat captopril

4. Mengetahui dosis captopril yang sebaiknya diberikan kepada pasien


5. Mengetahui efek samping dari penggunaan obat captopril

1.4 Manfaat

Pembaca diharapkan dapat mengetahui penjelasan mengenai obat captopril,

kegunaan obat tersebut, efek samping dari obat tersebut, dan bagaimana

penggunaan obat tersebut agar tidak menimbulkan efek samping yang

membahayakan bagi pasien.


BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Nama Generik dan Nama Dagang

Nama Generik: Kaptopril

Nama Dagang:

Acepress : Tab 12,5 mg, 25 mg

Capoten : Tab 12,5 mg, 25 mg

Captensin : Tab 12,5 mg, 25 mg

Captopril Hexpharm : Tab 12,5 mg, 25 mg, 50 mg

Casipril : Tab 12,5 mg, 25 mg

Dexacap : Tab 12,5 mg, 25 mg, 50 mg

Farmoten : Tab 12,5 mg, 25 mg

Forten : Tab 12,5 mg, 25 mg, 50 mg

Locap : Tab 25 mg

Lotensin : Kapl 12,5 mg, 25 mg


Metopril : Tab salut selaput 12,5 mg, 25 mg; Kapl salut selaput 50 mg

Otoryl : Tab 25 mg

Praten : Kapl 12,5 mg

Scantensin : Tab 12,5 mg, 25 mg

Tenofax : Tab 12,5 mg, 25 mg

Tensicap : Tab 12,5 mg, 25 mg

Tensobon : Tab 25 mg

2.2. Definisi Kaptopril

Kaptopril merupakan suatu obat yang digunakan untuk pengobatan hipertensi,

gagal jantung kongestif, dan pecegahan remodelisasi ventrikel pasca-MI.

Kaptopril sendiri dieliminasi dalam hati dan ginjal dalam tubuh. Bentuk sediaan

kaptopril ini adalah tablet dengan dosis 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg, 50 mg, serta

100 mg. Kaptropil merupakan obat keras, maka penggunaan harus disertai

informasi dari dokter atau apoteker

2.3 Cara Kerja ACE Inhibitor

Angiotensin II adalah suatu bahan kimia yang sangat potensial yang menyebabkan

otot-otot yang mengelilingi pembuluh-pembuluh darah untuk berkontraksi


(mengkerut), dengan demikian mempersempit pembuluh-pembuluh. Penyempitan

pembuluh-pembuluh meningkatkan tekanan didalam pembuluh- pembuluh yang

menyebabkan hipertensi (tekanan darah tinggi). Angiotensin II dibentuk dari

angiotensin I didalam darah oleh enzim angiotensin converting enzyme (ACE).

ACE inhibitor adalah obat-obat yang memperlambat atau menghalangi aktivitas

dari enzim ACE, yang mengurangi produksi angiotensin II. Sebagai akibatnya,

pembuluh-pembuluh darah membesar atau melebar, dan tekanan darah dikurangi.

Tekanan darah yang rendah ini mempermudah jantung untuk memompa darah dan

dapat memperbaiki fungsi dari suatu jantung yang gagal. Sebagai tambahan,

kemajuan dari penyakit ginjal yang disebabkan oleh tekanan darah tinggi atau

diabetes diperlambat. ACE inhibitor memiliki mekanisme aksi menghambat

sistem renin- angiotensin-aldosteron dengan menghambat perubahan angiotensin I

menjadi angiotensin II sehingga menyebabkan vasodilatasi dan mengurangi

retensi sodium dengan mengurangi sekresi aldosteron.


BAB III

PEMBAHASAN

3.1 Kaptopril

Kaptopril merupakan suatu obat yang digunakan untuk pengobatan

hipertensi, gagal jantung kongestif, dan pecegahan remodelisasi ventrikel pasca-

MI. Kaptopril sendiri dieliminasi dalam hati dan ginjal dalam tubuh. Bentuk

sediaan kaptopril ini adalah tablet dengan dosis 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg, 50 mg,

serta 100 mg. Kaptopril bekerja dengan cara menginhibisi enzim pengkonversi

angiotensin (ACE Inhibitor). Dalam pemberiannya, kaptopril memerlukan

pemberian yang lebih sering. Selain itu, kaptopril dapat menyebabkan

hiperkalemia (kelebihan kalsium dalam darah) dan penurunan fungsi ginjal yang

reversibel. Kaptropil merupakan obat keras, maka penggunaan harus disertai

informasi dari dokter atau apoteker.

3.2 Farmakologi Kaptopril

Kaptopril merupakan penghambat yang kompetitif terhadap enzim

pengubah angiotensin-I menjadi angiotensin-II / angiotensin converting enzyme

(ACE). Kaptopril mencegah terjadinya perubahan dari angiotensin-I menjadi

angiotensin II. Agiotensin II merupakan salah satu senyawa yang dapat menaikkan
tekanan darah. Kaptopril dan metabolitnya diekskresi terutama melalui urin.

Eliminasi waktu paruh Captopril meningkat dengan menurunnya fungsi ginjal

dimana kecepatan eliminasi berhubungan dengan bersihan kreatinin. Angiotensin

II merupakan vasokontriktor yang berpotensi dan bertindak untuk melepaskan

aldosteron. Dengan demikian, kaptopril menurunkan tahanan vaskular perifer dan

tekanan darah dan menghambat retensi air dan garam yang normalnya

ditimbulkan oleh aldosteron. Enzim pengkonversi angiotensin juga bertanggung

jawab dalam metabolisme bradikinin. Bradikinin merupakan vasodilator atau agen

yang menyebabkan pembuluh darah mengalami vasodilatasi. Kaptopril

menyebabkan kadar bradikinin dalam jaringan meningkat, sehingga aliran datah

di otak dan tekanan intrakranial meningkat.

3.3 Farmakokinetik Kaptopril

3.1.1. Absorpsi

Pemberian kaptopril secara oral memberikan penyerapan yang cepat

dengan tingkat darah puncak sekitar 1 mg / mL yang ditemukan 1 / 2 sampai 1

jam setelah dosis 100 mg. Penyerapan minimal rata-rata sekitar 75 persen .

Kehadiran makanan di saluran pencernaan mengurangi penyerapan sebesar 25

sampai 40 persen.

3.1.2. Distribusi
Volume fase terminal di distribusi (2L/kg) menunjukkan bahwa kaptopril

didistribusikan ke jaringan dalam, sekitar 30 persen dari obat terikat pada protein

plasma.

3.1.3 Metabolisme

Kaptopril secara ekstensif dimetabolisme. Metabolit utama dari kaptopril

adalah kaptopril dimer (SQ 14.551). Penelitian secara in vitro telah menunjukkan

bahwa SQ 14.551 secara signifikan lebih aktif daripada kaptopril sebagai inhibitor

enzim pengkonversi angiotensin.

3.1.4. Ekskresi

Kaptopril dan metabolitnya (kaptopril dimer dan konjugasi dengan senyawa

endogen thiol misalnya: kaptopril-sistein) diekskresikan terutama dalam urin.

Studi in vitro menunjukkan bahwa metabolit yang dihasilkan bersifat labil dan

interkonversi dapat terjadi secara in vivo. Sekitar 40 persen dari dosis yang

diberikan diekskresikan dan tidak mengalami perubahan dalam urin selama 24

jam dan 35 persen sebagai metabolit. Jumlah pembersihannya dalam tubuh adalah

sekitar 0,8 L / kg / jam.

3.4 Farmakodinamik Kaptopril

Administrasi kapropril menghasilkan pengurangan resistensi arteri perifer

pada pasien hipertensi tanpa adanya perubahan atau peningkatan output jantung.
Pengurangan klinis yang signifikan dari tekanan darah yang sering diamati 60

sampai 90 menit setelah pemberian kaptopril secara oral. Namun, penurunan

tekanan darah biasanya progresif. Durasi efek tampaknya berhubungan dengan

dosis. Tekanan darah diturunkan dalam posisi berdiri dan terlentang. Efek

ortostatik dan takikardi jarang terjadi, terjadi paling sering pada pasien yang

mengalami deplesia. Tidak ada peningkatan tekanan darah secara mendadak

setelah penarikan obat. Penelitian telah menunjukkan bahwa terjadi peningkatan

aliran darah ginjal setelah pemberian kaptopril. Laju filtrasi glomerulus biasanya

tidak berubah. Namun dalam beberapa kasus, laju filtrasi glomerulus dapat

menurunkan secara sementara, sehingga terjadi peningkatan jumlah kreatinin

serum dan urea nitrogen secara sementara. Pada manusia , sistem renin-

angiotensin berperan dalam mengatur laju filtrasi glomerulus bila tekanan perfusi

ginjal rendah. Administrasi kaptopril dapat menyebabkan kerusakan akut filtrasi

glomerulus pada pasien tersebut.

3.5 Dosis Kaptopril

1. Hipertensi

Per oral dengan dosis 6,25-50 mg 2 atau 3 kali sehari.


Subligual dikunyah 25-50 mg.

2. Gagal Jantung Kongestif

Per oral dengan dosis 25-100 mg 3 kali sehari hingga maksimum 450

mg/hari.
Dosis rendah (6,25 mg) digunakan pada hipertensi atau gagal jantung

kongestif, jika ditambahkan pada suatu diuretik, atau pada pasien

dengan deplesi garam, gangguan ginjal

3.6 Efek Samping Kaptopril

Kardiovaskular : Hipotensi, palpitasi, takikardia.


Paru-paru: Batuk, dispne, bronkospasme.
Sistem saraf pusat: Pusing, kelelahan.
Saluran pencernaan: Nyeri abdomen, disgeusia, tukak lambung.
Kulit: Ruam, pruritus.
Ginjal: Peningkatan kadar nitrogen urea dan kreatinin, proteinuria,

gagal ginjal.
Hematologik: Neutropenia, Trombositopenia, anemia hemolitik,

eosinofilia.
Lain-lain: Angioedema, limfadenopati.

3.7 Peringatan Obat

Dapat berkaitan dengan angioedea, supresi sumsum tulang, dan

proteinuria.
Efek berdasarkan imun (gangguan rasa, ruam, neutropenia), jarang

serius asalkan dosis total harian <150 mg. Sebagian besar diteukan

pada pasien dengan penyakit vaskular kolagen atau yang

mendapatkan obat lain yang memungkinkan untuk mengubah respon

imun (contoh: prokainamid, tokainid, hidralazin, asebutolol,

probenesid). Semua pasien harus menjalani suatu evaluasi ginjal pra-


kaptopril, uji terhadap antibodi anti-inti, hitungan darah lengkap, dan

penyaringan terhadap semua medikasi lain.


Dapat menyebabkan hipotensi pada dosis pertama, terutama pasien

dengan deplesi volume atau jika digunakan secara bersamaan dengan

obat-obatan yang mengurangi volume vaskular.


Tidak boleh digunakan dengan diuretik hemat-kalium karena dapat

menyebabkan hiperkalemia.
Penggunaan pada pasien hipertensi dengan penyakit ginal harus hati-

hati. Peningkatan kadar nitrogen urea darah dan kreatinin serum dapat

timbul setelah penurunan tekanan darah. Fungsi ginjal harus dikontrol

setelah beberapa minggu pertama pengobatan.


Pasien dengan gagal jantung kongestif, yaitu pasien dengan fungsi

ginjal yang kemungkinan tergantung pada sistem renin-angiotensin-

aldosteron dapat berhubungan dengan oliguria atau azotemia

progresif.
Penggunaan pada kehamilan dapat menimbulkan kelainan janin.

BAB IV

PENUTUP
4.1 Kesimpulan

Obat Captopril merupakan obat untuk penderita hipertensi. Obat yang

dikenal sebagai obat untuk penyakit hipertensi ini juga dapat digunakan sebagai

obat gagal jantung, obat setelah serangan jantung, dan diabetic nephropaty.

Captopril bekerja dengan menghambat enzim dalam tubuh yang menghasilkan zat

yang menyebabkan pembuluh darah mengencang, sehingga dapat menurunkan

tekanan darah, meningkatkan pasokan darah dan oksigen ke jantung, serta

mengurangi preload dan afterload pada pasien gagal jantung kongestif. Obat

captopril tersedia dalam bentuk tablet dan dalam kombinasi dengan:

hidrokloratrazid (Capozide). Di samping berfungsi dalam mengobati penyakit

hipertensi, obat captopril juga memiliki beberapa efek samping yang dapat

merugikan pasien. Namun, obat ini cukup aman jika digunakan sesuai dengan

resep dokter.

Formula optimum tablet katopril dapat diperoleh dengan kombinasi asam

tartrat 4,5% dan kombinasi perbandingan polimer HPMC K4M xanthan gum

3,75:1 yang memiliki sifatfisik tablet dan disolusi yang memenuhi persyaratan,

yaitu kekerasan tablet 12,02 Kp, kerapuhan tablet 0,47%, floating lag time 0,32

menit, dan konstanta laju disolusi 0,05 mg/menit. Asam tartrat sebagai bahan

effervecent tablet berpengaruh secara signifikan terhadap sifat fisik tablet dan

konstanta laju diskusi tablet lepas lambat kaptopril. Asam tartrat menurunkan

kekerasan tablet, meningkatkan kerapuhan tablet, mempercepat floating lag time,


dan memperbesar konstanta laju disolusi. Sedangkan kombinasi perbandingan

polimer HPMC K4Mxanthan gum meningkatkan kekerasan tablet, menurunkan

kerapuhan tablet, mempercepat floating lag time, dan memperbesar konstanta laju

disolusi. Interaksi konsentrasi asam tartrat dan kombinasi perbandingan polimer

HPMC K4Mxanthan gum memberikan pengaruh menurunkan kekerasan tablet,

meningkatkan kerapuhan tablet, memperlambat floating lag time, dan

memperbesar konstanta lajudisolusi.

4.2 Saran

Karena obat captopril merupakan obat yang memiliki efek samping,

disarankan agar pemakaian obat Captopril sesuai dengan petunjuk yang tersedia

dan berdasarkan resep dokter agar terhindar dari efek-efek samping yang dapat

merugikan pasien.