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1. Haga una descripcin del Sndrome Colinrgico.

El sndrome colinrgico es un conjunto de sntomas producidos por la


estimulacin de los receptores muscarnicos y nicotnicos debido a un exceso de
acetilcolina, que se produce por la inhibicin de la acetilcolinesterasa AChE
(responsable de descomponer la acetilcolina). Este sndrome tambin puede ser
producido por sustancias exgenas que estimulan al sistema nervioso
parasimptico.
Etiologa:
1) intoxicacin por compuestos organofosforados (pesticidas o gases txicos
constituyentes de armas qumicas [tabn, sarn, somn]) o por carbamatos.
2) sobredosis de frmacos colinrgicos (p.ej. de pilocarpina).
Cuadro Clnico
Ansiedad, agitacin y sntomas de estimulacin de receptores:
1) muscarnicos: eritema cutneo, miosis, visin borrosa, sialorrea y broncorrea
peligrosa (que puede aparentar un edema pulmonar), broncoconstriccin, tos,
dificultad respiratoria, lagrimeo, diaforesis, clico intestinal, diarrea, bradicardia,
incontinencia urinaria y fecal
2) nicotnicos (habitualmente por carbacol, metacolina, etc.): fasciculaciones,
debilidad muscular hasta parlisis completa (tambin del diafragma),
taquicardia, hipertensin arterial.
En el diagnstico de la intoxicacin por pesticidas, gases txicos
organofosforados o por carbamatos, la determinacin de la actividad de AChE
en los glbulos rojos o en el suero tiene una importancia fundamental. El grado
de reduccin de la actividad de AChE no es proporcional a la gravedad de la
intoxicacin. La actividad de AChE puede mantenerse reducida durante varias
semanas a pesar del cese de los sntomas de intoxicacin.
2. Clasifique los
frmacos

colinommimticos y antimuscarnicos.
Frmacos Colinomimticos
1. Frmacos de accin directa (Agonistas de los receptores muscarnicos y
nicotnicos)
1.1 steres de colina
steres de colina y cido actico
o Acetilcolina
o acetil B metilcolina
steres de colina y cido carbmico
1.2 Alcaloides naturales y sus derivados sintticos
Muscarina
Pilocarpina
Arecolina
Oxotremorina
2. Frmacos de accin indirecta (Inhibidores de la acetilcolinesterasa)
2.1 Alcoholes simples con nitrgeno cuaternario
Edrofonio
2.2 Carbamatos
De aplicacin cnica:
Fisostigmina
Neostigmina
Piridostigmina
Ambenonio
Demecario

De aplicacin como insecticidas:


Carbarilo
Aldicarb
2.3 Derivados orgnicos del fsforo (organofosforados)
De aplicacin clnica:
Ectotiopato
Isoflurofato (DFP)

De aplicacin como insecticidas:


Palatin
Malatin

De aplicacin blica:
Sarn
Tabn
Somn

Otros: Tacrina, Donepecilo


Frmacos Antimuscarnicos
Segn su origen se dividen en:
1. Alcaloides naturales
Atropina
Escopalamina

2. Derivados semisintticos:

2.1 Esterificacin de base natural + cido orgnico:

Amina terciaria
Homatropina
Amina cuaternaria
Bromuro de metes-copolamina
Butilbromuro de escopolamina
Metilbromuro de escopolamina

2.2 steres del cido trpico y una base cuaternaria:


Ipratropio
Fentonio

3. Compuestos sintticos:
Pirencepina
Diciclomina
Tropicamina
Benzatropina

Segn su mecanismo de accin:


1. Bloqueantes directos de los receptores muscarnicos
Inhibidores de sntesis de colina
Inhibicin de captacin de colina

2. Inhibicin de la enzima colina-acetil transferasa

3. Inhibidores de liberacin de acetilcolina

3. Explique cmo los agonistas muscarnicos activan los receptores


muscarnicos.
Los receptores de tipo muscarnico pertenecen a la sper-familia de receptores
acoplados a protena G; estos consisten de protenas individuales integrales que
presentan siete dominios transmembrana, en su cara citoplsmica que
interaccionan con protenas G heterotrimricas.
Los efectos sobre las uniones neuroefectoras del sistema nervioso parasimptico
se deben a la activacin de los receptores muscarnicos, en esta localizacin la
muscarina reproduce los efectos de la acetilcolina y de las fibras nerviosas
posganglionares parasimpticas, por lo que los agonistas muscarnicos tambin
son conocidos como frmacos parasimpaticomimticos.
4. Explique cmo se activa el receptor nicotnico.
Los receptores de acetilcolina de tipo nicotnico (nAChR) pertenecen a la
superfamilia de los canales inicos activados por ligando, estos se componen de
hetero-oligmeros de cinco subunidades cada uno con cuatro dominios
transmembrana
Para que ocurra la activacin del nAChR primeramente debe ocurrir la unin de
dos molculas de acetilcolina por subunidad a, de forma cooperativa. Esta unin
induce la apertura del canal que permite la difusin a travs de la bicapa de los
iones Na+, K+ y Ca2+, pero el paso de otros cationes y todos los aniones es
impedido, lo cual indica la alta selectividad del receptor. Despus de 1-2 ms, la
acetilcolina se disocia del receptor con lo cual se cierra el poro. La exposicin
sostenida del receptor a acetilcolina conduce a su desensibilizacin, perodo
durante el cual el receptor permanece cerrado y no responde hasta que la
acetilcolina haya desaparecido del medio; los mecanismos que activan el receptor
son conocidos, sin embargo el mecanismo de accin del fenmeno de
desensibilizacin no est bien entendido.
5. Qu caractersticas diferencian el sistema nervioso autnomo del
somtico o voluntario?
Sistema nervioso somtico Sistema nervioso autnomo
Controla el msculo estriado Controla los msculos liso y cardaco
Controla los actos voluntarios Controla los actos involuntarios
Posee una sola neurona o Contiene neuronas pre y pos
motoneurona que inerva el msculo ganglionares
esqueltico
Las eferencias de este sistema al igual El sistema autnomo tiene eferencias
que la del autnomo salen por las que nacen del asta lateral de la mdula
ramas ventrales de la mdula espinal espinal y salen por las ramas ventrales
junto a las eferencias somticas
Gracias a este sistema el cuerpo El sistema simptico favorece y facilita
humano percibe diversos estmulos los mecanismos de activacin del
del exterior por medio de los sentidos: sistema somtico para lo contraccin
gusto, tacto, visin, audicin, olfato. muscular voluntaria oportuna

6. Qu funciones cumple en el organismo el Sistema Nervioso Autnomo?


Regula funciones corporales de forma involuntaria. El sistema nervioso autnomo
es, sobre todo, un sistema eferente, es decir, transmite impulsos nerviosos desde
el sistema nervioso central hasta la periferia estimulando los aparatos y sistemas
orgnicos perifricos. Sus vas neuronales actan sobre la frecuencia cardaca y
respiratoria, la contraccin y dilatacin de vasos sanguneos, digestin, salivacin,
el sudor, la contraccin y relajacin del msculo liso en varios rganos,
acomodacin visual, dilatacin de la pupila, secrecin de glndulas exocrinas y
endocrinas, la miccin y la excitacin sexual. La mayora de las acciones que
controla son involuntarias, aunque algunas, como la respiracin, actan junto con
acciones conscientes.
Existen fibras autonmicas aferentes, que transmiten informacin desde la
periferia al sistema nervioso central, encargndose de transmitir la sensacin
visceral y la regulacin de reflejos vasomotores y respiratorios.
7. Describa las diferencias, en relacin a las funciones, que cumplen el
sistema nervioso simptico y el sistema nervioso parasimptico.
Sistema Nervioso Simptico Sistema Nervioso Parasimptico
1. Prepara al organismo frente a 1. Sistema de conservacin y
situaciones de emergencia. recuperacin de energa.
2. Respuestas de lucha y huida. 2. Respuestas SLMD (Salivacin,
3. Dilata pupilas Lagrimeo, Miccin, Defecacin)
4. Inotrpico y cronotrpico positivo 3. Contrae pupilas
5. Broncodilatador 4. Inotrpico y cronotrpico negativo
6. Inhibe actividad digestiva 5. Broncoconstrictor
7. Bloquea secrecin exocrina del epitelio 6. Estimula la actividad digestiva
glandular 7. Estimula la secrecin exocrina del
8. Relaja vejiga epitelio glandular
9. Provoca vasodilatacin central 8. Contrae la vejiga
10. Contrae esfnteres 9. Provoca vasodilatacin perifrica
10. Relaja esfnteres
8. Cul es la definicin de neurotransmisor?
Los neurotransmisores son molculas qumicas, liberadas por las terminaciones
nerviosas, que son reconocidas por receptores especficos, localizados en la
membrana de la clula postsinptica. Como consecuencia de la interaccin del
neurotransmisor con el receptor especfico, se origina un estmulo que,
dependiendo de las caractersticas de la clula postsinptica, se pone en marcha
una respuesta excitadora o inhibidora.
Criterios:
a) Las neuronas presinpticas deben contenerlo y ser capaces de
sintetizarlas.
b) Las estructuras nerviosas deben contener los sistemas necesarios para su
retirada de las sinapsis
c) El compuesto tiene que ser liberado de las neuronas presinpticas ante un
estmulo apropiado.
d) Su aplicacin a la membrana presinptica debe reproducir los efectos de la
estimulacin de la neurona presinptica.
e) Los efectos de la estimulacin presinptica y de la aplicacin del compuesto
deben modificarse de la misma forma por la accin de frmacos
antagonistas.
9. Nombre los principales neurotransmisores del Sistema Nervioso
Autnomo.
Acetilcolina
Noradrenalina
Adrenalina
Dopamina
Glicina
GABA
Glutamato

10. Qu otros neurotransmisores conoce?


Indolaminas: Serotonina, melatonia, histamina
Endorfina, encefalina, vasopresina, oxitocina,
Algunas neuronas liberan neuropptidos (pptidos opiceos, sustancia P,
polipptido intestinal vasoactivo, taurina, aspartato, B alanina), algunos de los
cuales pueden actuar como verdaderos neurotransmisores.
NO: puede actuar como neurotransmisor y neuromodulador en el SNC
Adenosina y ATP: actan como neurotransmisores y neuromoduladores en el
SNC, el SNA y el perifrico.

11. Con cuantas etapas cuenta la neurotransmisin? Descrbalas.


Sntesis del neurotransmisor por las neuronas presinpticas. Participan
las clulas gliales. Segn la naturaleza del neurotransmisor, ste se puede
sintetizar en el soma neuronal o en las terminaciones nerviosas. Algunos
neurotransmisores se sintetizan directamente en las terminaciones nerviosas
gracias a enzimas que se han sintetizado en el soma y se han transportado a
estas terminaciones. A travs del interior del axn fluye una corriente de
sustancias libres o encerradas en vesculas, que pueden ser precursores
tanto de los neurotransmisores o sus enzimas, llamada flujo axnico.
Almacenamiento del neurotransmisor en vesculas de la terminacin
sinptica.
Liberacin del neurotransmisor por exocitosis, que es calcio
dependiente. Cuando llega un impulso nervioso a la neurona presinptica,
sta abre los canales de calcio, entrando el ion en la neurona y liberndose
el neurotransmisor en el espacio sinptico. El calcio adems de iniciar la
exocitosis, activa el traslado de las vesculas a los lugares de su liberacin
con la ayuda de protenas de membrana plasmtica y de la membrana
vesicular. Cuando entra el calcio en la neurona, se activa una enzima
llamada calmodulina que es una proteinquinasa, encargada de fosforilar a
la sinapsina I, situada en la membrana de las vesculas y que las une a los
filamentos de actina. Cuando la sinapsina I es fosforilada, las vesculas
sinpticas se despegan de la actina y se movilizan hacia los sitios donde
deban vaciarse. La fusin de la membrana vesicular con la membrana
plasmtica es un proceso complejo en el que intervienen varias protenas
como la sinaptobrevina, sinaptotagmina, rab-3 (de la membrana vesicular)
sintaxina, SNAP-25, n-sec 1 (de la membrana plasmtica) y factor sensible a
n-etilmaleimida (NSF) con actividad ATP-asa. Este conjunto de protenas,
forman el complejo SNARE que forma un poro en la membrana plasmtica y
permite la fusin de ambas membranas y la salida de la sustancia como el
contenido vesicular al espacio sinptico.
Activacin del receptor del neurotransmisor situado en la membrana
plasmtica de la neurona postsinptica. El receptor postsinptico es una
estructura proteica que desencadena una respuesta. Los neurorreceptores
pueden ser:
a) Receptores ionotrpicos: Producen una respuesta rpida al abrir o
cerrar canales inicos, que producen despolarizaciones, generando
potenciales de accin, respuestas excitatorias, producen hiperpolarizaciones o
respuestas inhibitorias. En el primer caso, actan canales de cationes
monoinicos como los de Sodio y Potasio, mientras que en el segundo caso,
son los canales de Cloruro los que se activan.
b) Receptores metabotrpicos: Liberan mensajeros intracelulares, como AMP
cclico, Calcio, y fosfolpidos por el mecanismo de transduccin de seales.
Estos segundos mensajeros activan protenas quinasas, las cuales, fosforilan
activando o desactivando canales al interior de la clula. En el caso de una
despolarizacin, son los canales de Potasio que se cierran, en caso de
hiperpolarizacin, los mismos canales son abiertos produciendo el aumento de
cationes intracelulares.

Iniciacin de las acciones del segundo mensajero.

Inactivacin del neurotransmisor, ya sea por degradacin qumica o por


reabsorcin en las membranas. En el espacio sinptico, existen enzimas
especficas que inactivan al neurotransmisor. Adems, las neuronas
presinpticas tienen receptores para el neurotransmisor que
lo recaptan introducindolo y almacenndolo de nuevo en vesculas para su
posterior vertido.
12. Cul es el rol de los receptores nicotnicos colinrgicos?
Los receptores nicotnicos son responsables de la transmisin sinptica
excitadora rpida en la unin neuromuscular, los ganglios y el SNC.
Pertenecen a la familia de receptores acoplados a canales inicos y se dividen en
receptores neuronales y musculares.
13. Mencione frmacos que interfieran con la neurotransmisin.
Carbacol
Atropina
Nicotina
Hexametonio
Decametonio

14. Indique en qu etapa actan y su mecanismo de accin


Carbacol: Frmaco colinomimtico de accin directa, estimula receptores tanto
nicotnicos como muscarnicos. La activacin de los receptores nicotnicos
ganglionares origina un potencial sinptico excitador rpido que desencadena el
disparo de potenciales de accin en las neuronas posganglionares. Activando los
sistemas simptico (con predominio sobre el aparato cardiovascular) y
parasimptico (predominio en sistema digestivo y genitourinario).
Atropina: Frmaco antagonista competitivo de los receptores muscarnicos,
alcaloide natural. Compiten con la acetilcolina y otros agonistas muscarnicos por
un sitio comn de fijacin sobre el receptor muscarnico.
Nicotina: Alcaloide natura lquido que se obtiene de las hojas de tabaco.
Frmaco estimulante ganglionar. Al interactuar con los receptores nicotnicos de la
membrana postsinptica, la nicotina produce inicialmente una estimulacin de
todos los ganglios autnomos, lo que da lugar a una compleja respuesta con
mezcla de acciones simpticas y parasimpticas.