Obat-obat diare

Diare adalah keadaan buang-buang air dengan banyak cairan dan merupakan gejala
dari penyakit-penyakit tertentu atau gangguan lain, seperti diuraikan dibawah ini (Yun
diarrea =mengalir melalui). Kasus ini banyak terdapat di negara-negara berkembang dengan
standar hidup yang rendah, dimana dehidrasi akibat diare merupakan salah satu penyebab
kematian penting pada anak-anak.

Fisiologi

Dalam lambung makanan dicerna menjadi bubur (cyhmus), kemudian dietruskan ke usus
halus untuk diuraikan lebih lanjut oleh enzim-enzim pencernaan. Setelah zat zat gizi
diresorpsi oleh villi ke dalam darah, sisa chymus yang terdiri dari 90% air dan sisa makanan
yang sukar dicernakan, diteruskan ke usus besar (colon). Bakteri bakteri yang biasanya
selalu berada disini (flora) mencernakan lagi sisa-sisa (serat-serat) tersebut, sehingga
sebagian besar daripadanya dapat diserap pula selama perjalanan melalui usus besar. Airnya
juga diresorpsi kembali, sehingga lambat laun isi usus menjadi lebih padat dan dikeluarkan
dari tubuh sebagai tinja.

Penyebab Diare

Pada diare terdapat gangguan dari resorpsi, sedangkan sekresi getah lambung-usus dan
motilitas usus meningkat.

Menurut teori klasik diare disebabkan oleh meningkatnya peristaltic usus tersebut, sehingga
pelintasan chymus sangat dipercepat dan masih mengandung banyak air pada saat
meninggalkan tubuh sebagai tinja. Penelitian dalam tahun-tahun terakhir menunjukkan bahwa
penyebab utamanya adalah bertumpuknya cairan di usus akibat terganggunya resorpsi air
atau/dan terjadinya hipersekresi. Pada keadaan normal proses resorpsi dan sekresi dari air dan
elektrolit-elektrolit berlangsung pada waktu yang sama di sel epitel-epitel mukosa. Proses ini
diatur oleh beberapa hormon, yaitu resorpsi oleh enkefalin sedangkan sekresi diatur oleh
prostaglandin dan neurohormon V.I.P (Vasoactive Intestinal Peptide). Biasanya resorpsi
melebihi sekesi menjadi lebih besar daripada resorpsi dan terjadilah diare. Keadaan ini sering
terjadi pada gastroenteritis (radang lambung-usus) yang disebabkan oleh virus, kuman dan
toksinnya.

Terdapat 4 mekanisme patofisiologis yang mengganggu keseimbangan air dan elektrolit yang
mengakibatan diare, yaitu :

1. Perubahan transport ion aktif yang disebabkan oleh penurunan absorpsi natrium atau
peningkatan sekresi klorida.

2. Perubahan motilitas usus

3. Peningkatan osmolaritas luminal

4. Peningkatan tekanan hidrostatik jaringan

Mekanisme tersebut sebagai dasar pengelompokkan diare secara klinik, yaitu:

1. Secretory diarrhea, terjadi ketika senyawa yang strukturnya mirip ( contoh :

Vasoactive Intestinal Peptide (VIP) atau toksin bakteri) meningkatkan sekresi atau
menurunkan absorpsi air dan elektrolit dalam jumlah besar.
2. Osmoric diarrhea, disebabkan oleh absorbsi zat zat yang mempertahankan cairan
intestinal
3. Exudative diarrhea, disebabkan oleh penyakit infeksi saluran pencernaan yang
mengeluarkan mucus, protein atau darah ke dalam saluran pencernaan
4. Motilitas usus dapat berubah dengan mengurangi waktu kontak di usus halus,
pengosongan usus besar yang premature dan pertumbuhan bakteri yang berlebihan
Jenis-Jenisnya

Berdasarkan penyebabnya dapat dibedakan beberapa jenis gastroenteritis dan diare sebagai
berikut :

a. diare akibat virus , misalnya influenza perut dan traveler diarrhea yang disebabkan
antara lain oleh rotavirus dan adenovirus. Virus melekat pada pada sel mukosa-
mukosa usus yang menjadi rusak sehingga kapasitas resorpsi menurun dan sekresi air
dan elektrolit memegang peranan. Diare yang terjadi bertahan terus sampai beberapa
hari sesudah virus lenyap dengan sendirinya, biasanya dalam 3 6 hari. Menurut
taksiran 90% dai semua diare wisatawan disebabkan oleh virus atau kuman E.coli
spec (tak ganas)
b. Diare bacterial invasive (bersifat menyerbu) agak sering terjadi, tetapi mulai
berkutang berhubun semakin meningkatnya derajat hygiene masyarakat. Kuman pada
keadaan tertentu menjadi invasif dan menyerbu ke dalam mukosa, dimana terjadi
perbanyakan diri sambil membentuk toksin. Enterotoksin ini dapat diresorpsi ke
dalam darah dan menimbulkan gejala hebat, seperti demam tinggi, nyeri kepala dan
kejang-kejang. Selain itu mukosa usus yang telah dirusak mengakibatkan mencret
berdarah dan berlendir. Penyebab terkenal pembentukan enterotoksing ialah bakteri
E. coli spec, Shigella, Salmnonella dan Campylobacter. Diare ini bersifat Self-
limiting artinya akan sembuh dengan sendirinya kurang lebih 5 hari tanpa
pengobatan, setelah sel-sel yang rusak diganti dengan sel-sel mukosa baru.
c. Diare parasiter akibat protozoa seperti Entamoeba histolytica dan Giardia lamblia,
yang terutama terjadi di daerah (sub)tropis. Ynag pertama membentuk enterotoksin
pula. Diare akibat parasit ini biasanya bercirikan mencret cairan yang berintermitten
dan bertahan lebih lama dari satu minggu. Gejala lainnya dapat berupa nyeri perut,
demam, anoreksia, nausea, muntah-muntah dan rasa letih umum (malaise).
d. Akibat penyakit, misalnya colitis ulcerosa, p. Crohn, Irritable Bowel Syndrom
(IBS), kanker kolon dan infeksi HIV. Juga akibat gangguan-ganguan seperti alergi
terhadap makanan/minuman, protein susu sapid an gluten serta intoleransi untuk
laktosa karena defisiensi enzim lactase.
 e. Akibat obat, yaitu digoksin, kinidin, garam_Mg dan litium, sorbitol, beta blockers,
perintang ACE, reserpin, sitostatika dan antibiotik berspektrum luas ( ampisilin,
amoksisilin, sefalosporin, klindamisin, tetrasiklin). Semua obat ini dapat
menimbulkan diare baik tanpa kejang perut dan pendarahan adakalanya juga akibat
penyalahgunaan laksansia dan penyinaran dengan sinar X (radioterapi).
f. Akibat keracunan makanan sering terjadi, misalnya pada waktu perhelatan anak-
anak sekolah atau karyawann perusahaan dan biasanya disertai pula dengan muntah-
muntah. Keracunan makanan didefinisikan sebagai penyakit yang infeksi atau toksis
dan diperkirakan atau disebabkan oleh mengkonsumsi makanan atau minuman yang
tercemar. Penyebab utamanya adalah tidak memadainya kebersihan pada waktu
pengolahan, penyimpanan dan distribusi dari makanan/minuman dengan akibat
pencemaran meluas. Kuman kuman gram negatif yang lazimnya menyebaban
keracunan makanan.
Dehidrasi

Pada diare hebat yang sering kali disertai muntah-muntah, tubuh kehilangan banyak air
dengan garam-garamnya, terutama natrium dan kalium. Hal ini mengakibatkan tubuh
kekeringan (dehidrasi), kekurangan kalium (hipokalemia) dan adakalanya acidosis (darah
menjadi asam) yang tidak jarang berakhir dengan shock dan kematian, Bahaya ini sangat
besar khususnya bagi bayi dan anak-anak karena oraganismenya memiliki cadangan
cairanintra sel yang hanya kecil sedangkan cairan ekstra sel nya lebih mudah dilepaskannya
disbanding tubuh orang dewasa.

Gejala pertama dari dehidrasi adalah perasaan haus, muliut dan bibir kering, kulit menjadi
keriput (hilang kekenyalannya), berkurangnya air seni dan menurunnya berat badan, juga
keadaan gelisah, Kekurangan kalium terutama memengaruhi sistem neuromuskuler dengan
gejala mengantuk (letargi), lemah otot dan sesak napas (dyspnoea)

Pencegahan, tindakan umum

Pencegahan diare pada dasarnya harus ditujukan pada tindakan hygiene yang cermat
mengenai kebersihan, khususnya cuci tangan dengan bersih sebelum makan atau mengolah
makanan. Begitu pula dengan alat-alat dapur dan bahan-bahan makanan supaya dicuci
dengan baik. Daging, ikan hendaknya dimasak sampai matang dan hidangan perlu disimpan
tertutup serta pada shu rendah untuk mencegah tumbuhnya kuman. Air minum di lokasi yang
meragukan penting sekali untuk dimasak terlebih dahulu.

Diare Wisatawan (traveler diarrhea)

Masalah medis yang paling sering dijumapai oleh wisatawan ke daerah tropis adalah diare
untuk jangka waktu yang singkat atau lebih lama. Biasanya disebabkan oleh infeksi (a.l. oleh
sejenis E. coli atau giardiasis) dari makanan atau minuman dan terutama menghinggapi anak-
anak. Diare jenis ini pada dasarnya dapat dicegah dengan tindakan- tindakan prevensi yang
sama. Pada umumnya gangguan ini tidak serius dan akan sembuh dengan spontan ( 2- 5 hari
self-limiting). Bila juga timbuk demam perlu diobati dengan antibiotik (mis. Siprofloksasin,
kotrimoksazol) guna meringankan gejala dan mempercepat penyembuhan bila penyebeb
penyebab infeksi lainnya sudah dapat di exclude, ganggguan ini mungkin disebabkan oleh
gangguang yang disebut tropical sprue. Penyakit diare kronis ini didefinisikan sebagai
gangguan yang diperoleh di daerah tropis (khususny Asia ) tanpa diketahui dengan jelas
penyebabnya.

Gejalanya adalah kejang-kejang perut dan diare, kadang kala dengan demam dan malaise,
malabsorbsi dan timbulnya kelainan-kelainan mukos selaput lendir usus halus yang
mengakibatkan pelbaga kekurangan seperti defisiensi vitamin B12 dan asam folat. Akibat
selanjutnya adalah

Daftar pustaka

Obat obat penting hal 288-291

ISO Farmakoterapi hal 319

turunnya berat badan, timbulnya glossitis (radang lidah) , stomatitis aphtosa (radang
sariawan rongga mulut) dan anemi. Pengobatannya terdiri dari pemberian vitamin B 12, asam
folat dan sediaan besi, juga antibiotika.

Profilaksis. Pencegahannya dengan antibiotika pada prinsipnya tidak dianjurkan berhubung

resiko terjadinya resistensi. Pengecualian bagi wisatawaan-wisatawan di daerah beresiko
infeksi tinggi, dimana makanan dan minuman yang aman tidak terjamin, juga bagi lansia
atau orang yang kekurangan produksi asam lambung serta pasien jantung, bronchitis, dan
penyakit beresiko tinggi lainnya. Obat yang layak digunakan adalah doksisiklin 100mg, yang
harus diminum setiap hari selama berada di daerah rawan.

Vaksinasi dapat dilakukan untuk tifus dengan vaksin oral (vivotif, yang mengandung hasil
hidup yang tidak patogen lagi dan memberikan imunitas selama minimal 3 tahun) atau
parenteral (typhim Vi, dari basil mati). Untuk kolera tidak dianjurkan (lagi) berhubung
menghasilkan imunitas ringan pada hanya 50% dari orang disuntik, lagipula kerjanya sangat
singkat. Hal yang sama berlaku bagi vaksin disentri.

Pengobatan

Rehidrasi oral. Setiap tahun lebih kurang 5 juta anak-anak di bawah usia 5 tahun meninggal
akibat diare, k.l. 65% di antaranya karena dehidrasi, terutama di negara-negara dengan hawa
panas. Maka penting sekali untuk pertama-tama diambil tindakan guna mencegah atau
mengatasi keadaan dehidrasi dan kehilangan garam, terutama pada bayi dan anak-anak
(sampai usia lebih kurang 3 tahun) dan lansia (di atas 65 tahun). Untuk tujuan ini WHO
menganjurkan ORS (= oral rehydration solution).

Garam rehidrasi oral. ORS adalah suatu larutan dari campuran NaCl 3,5 g, KCl 1,5g< Na-
trisitrat 2,5 g dan glukosa 20 g dalam 1 liter air matang (Oralit). Dasar ilmiah dari
penggunaan ORS ini adalah penemuan k.l. 25 tahun lalu bahwa glukosa menstimulasi secara
aktif transpor Na dan air melalui dinding usus. Dengan demikian resorpsi air dalam usus
halus meningkat dengan 25x (slawden & daeson). Begitupula bahan gizi lainnya (asam
amino, peptida) memperlancar penyerapan air.

ORS-beras. Beberapa tahun lalu telah ditemukan bahwa tepung beras (tepung jagung,
sorghum dan kentang) sebagai pengganti glukosa dalam campuran ORS biasa.

Efeknya ialah bertambahnya penyerapan (kembali ) air dan elektrolit. Mungkin asam amino
dari protein beras memegang peranan aditif pada resorbsi Na dan air tersebut. Karena
osmolaritasnya lebih rendah dari (hipotonis) daripada darah(masing-masing 220 dan
290mmol/1), maka air dari ORS akan diabsorbsi dengan pesat sampai osmolaritas cairan usus
sama dengan darah. Hal ini tidak terjadi dengan ORS biasa yang bersifat hipertonis ringan
(331mol/1). Selain itu rasanya lebih enak dan kerjanya lebih pesat, ORS-beras juga
mengurangi kuantitas tinja dan lamanya fase diare dengan rata-rata 20%, pada kolera malah
sampai 30% lebih.

Kendala ORS-beras adalah bahwa larutan ini harus dimasak (lebih kurang 7-10 menit) yang
membutuhkan waktu dan biaya lagi. Stabilitasnya juga terbatas berhubung kemungkinan
timbulnya fermentasi dan kontaminasi kuman setelah 12-24 jam, terutama di daerah tropis.
Lagipula anak-anak dibawah 3 bulan tidak dapat mencernakan pati beras dengan sempurna
karena pankreasnya belum cukup membentuk enzim amilase. Namun berkat khasiat baik
tersebut diatas, ORS-beras dapat dianggap sebagai obat diare efektif yang berdaya mencegah
memburuknya diare dan kematian.

Pembuatan sendiri. Dalam keadaaan darurat ORS-beras dapat dibuat sendiri dengan bahan-
bahan yang ada disetiap rumah tangga. Tepung beras 50g dimasak dengan lebih kurang satu
liter air selama 7-10 menit, kemudian disaring, kemudian disaring, larutkan garam dapur 3,5
gram (=lebih kurang 1 sendok teh rata) dan tambahkan air matang lagi sampai volume 1 liter
tepat. KCl dan sitrat dalam hal ini jauh kurang penting daripada garam dan pati yang esensil
bagi penyerapan air. Kemungkinan lain yang dilaporkan sama efektifnya adalah larutan
garam dapur 3,5 g dengan gula putih 20g (=k.l. 1 sendok makan muncung) dalam 1 liter air
matang.

Pentakaran ORS-beras. Dosis untuk orang dewasa pada dehidrasi ringan adalah 50mg/kg
berat badan dalam 4 jam pertama, kemudian untuk pemeliharaan 100ml/kg setiap hari
sampai diare berhenti. Pada kasus dehidrasi lebih berat : 100 ml/kg dalam 4 jam pertama,
disusul dengn 10-15 ml/kg tiap jam. Untuk anak-anak 20ml/kg dalm 4 jam pertama
seterusnya 10 ml/kg tiap jam hingga total mencapai 200ml/kg sehari. Rehidrasi lengkap baru
tercapai bila pasien me memulai berkemih normal kembali.

Pada anak-anak larutan ORS sebaiknya diberikan sendok demi sendok (teh) sepanjang hari
guna mencegah mual dan muntah. Air susu ibu biasanya tidak memperburuk diare dan dapat
diberikan bersama dengan ORS. Pasien dehidrasi berat yang disertai muntah-muntah hebat
perlu diberikan larutan elektrolit secara intravena (larutan laktat ringer, WHO)

TABEL

Tindakan umum
Guana mencegah terbukanya luka pada usus dan pendarahan, sebaiknya pasien diare harus
beristiraht lengkap (bedrest). Perlu pula dilakukan diet dengan bahan makanan yang tidak
merangsang dan mudah dicerna. Diet yang baik adalah sbb : pada hari pertama bubur encer
dengan beberapa tetes kecap dan minuman air teh agak pekat, pada hari 2-5 nasi tim dengan
kaldu ayam, sayur yang dihaluskan, garam dan beberapa tetes kecap. Menurut laporan diet ini
dapat mempercepat penyembuhan diare.

Penanganan (Editorial Ph Wkbl 1997;132 (35) : 1301)

Diare akut umumnya disebabkan oleh infeksi virus atau kuman, atau dapat pula akibat efek
samping obat atau gejala dari gangguan saluran cerna. Umumnya gangguan ini bersifat self-
limiting dan bila tanpa komplikasi tidak perlu ditangani dengan obat, kecuali rehidrasi oral
bila ada bahaya dehidrasi. Hanya pada bentuk diare bakteriil yang sangat serius perlu
dilakukan terapi dengan antibiotika. Pilihan utama adalah amoksisilin, kotrimoksazol, dan
senyawa fluorkuinolon. Loperamid banyak digunakan untuk mengurangi frekuensi defekasi
pada diare viral dan akut tanpa demam atau darah dalam tinja.

Diare kronis. Diare yang bertahan lebih dari 2 minggu umumnya disebut kronis dan harus
selalu diselidiki penyebabnya a.l melalui sigmoideoscopy dan biopsi rektal karena
kemungkinan adanya tumor di usus besar atau penyakit usus beradang kronis (Crohn, cilitis
ulcerosa).

Obat-obat diare

Diare viral dan diare akibat enterotoksin pada hakikatnya sembuh dengan sendirinya sesudah
lebih kurang 5 hari, setelah sel-sel epitel mukosa yang rusak diganti oleh sel-sel baru. Maka
pada dasarnya tidak perlu diberikan obat, hanya bila mencretnya hebat dapat digunakan obat
untuk menguranginya, misal dengan asam samak (tannalbin), aluminium hidroksida dan
karbo adsorben (arang halus yang sudah diaktifkan). Zat-zat yang menekan peristaltik
sebetulnya tidak begitu layak untuk digunakan karena pada waktu diare pergerakan usus
sudah banyak berkurang, lagipula virus dan toksin perlu dikeluarkan secepat mungkin dari
tubuh. Dari zat-zat ini mungkin loperamida adalah pengecualian karena berdaya
menormalisasi keseimbangan resorpsi sekresi dari sel-sel mukosa. Antibiotik pada diare jenis
ini tidak berguna, karena tidak mempercepat sembuhnya penyakit.

Hanya pada infeksi oleh bakteri invsif perlu diberikan suatu obat kemoterapeutik yang
bersifat mempenetrasi baik kedalam jaringan, seperti amoksisilin, tetrasiklin, dan sulfa-usus.
Obat-obat ini sebaiknya jangan diberikan lebih dari 7-10 hari, kecuali bila setelah sembuh
diarenya, pasien masih tetap mengeluarkan bakteri dlam tinja. Pembawa hasil demikian perlu
diobati terus hingga tinjanya bebas kuman pada penelitian berturut-turut, terutama bilamana
yang bersangkutan bekerja dirumah makan, industri bahan makanan atau sebagai tukang
daging. Zat pencahar laktulose dapat mempersingkat jangka waktu membawa hasil dengan
beberapa minggu.

Penggolonga

Kelompok obat yang sering digunakan pada diare adalah :

 1. Kemoterapeutik untuk terapi kasual, yakni memberantas bakteri penyebab diare,
seperti antibiotik, sulfonamida dan kinolon
2. Obstipansia untuk terapi simtomatis, yang dapat menghentikan diare dengan beberapa
cara, yakni :
a. Zat-zat penekan peristaltik sehingga memberikan lebih banyak waktu untuk
resorbsi air dan elektrolit oleh mukosa usus, yakni candu dan alkaloidnya, derivat
petidin (loperamida) dan anti kolinergika (atropine dan ekstrak belladona).
b. Adstringensia, yang menciutkan selaput lendir usus, misalnya asam samak(tanin)
dan tannalbumin, garam-garam bismut dan aluminium.
c. Adsorbensia, misalnya karbo adsorbens yang pada permukaannya dapat menyerap
(adsorpsi) zat-zat beracun yang dihasilkan oleh bakteri atau adakalanya berasal
dari makanan (udang, ikan). Termsuk disini adalah mucilagines, zat-zat lendir
yang menutupi selaput lendir usus dan luka-luka dengan suatu lapisan pelindung,
umnpamanya kaolin, pektin (suatu karbohidrat yang terdapat a.l. dalam sebuat
apel) dan garam-garam bismut serta aluminium.
3. Spasmolitika, yakni zat-zat yang dapat melepaskan kejang-kejang otot yang sering
kali mengakibatkan nyeri perut pada diare a.l. papaverin.

(Obat-obat penting ed 6 p. 288)

Obatnya :

1. Primadex forte
2. Entrostop
3. Scopma

1. PRIMADEX FORTE

Komposis : ISO vol.46 hal.185

trimetroprim 160 mg dan sulfametoksazol 800 mg (forte)

COTRIMOXAZOLE

Efek samping : efek samping yang paling umum sering terjadi adalah gangguan saluran
cerna( terutama mual dan muntah ) dan reaksi kulit. Dapat terjadi kematian pada usia lanjut
terutama disebabkan karena kelainan darah, nekrosis hati, atau reaksi kulit yang parah.
(MARTINDALE 36 EDITION,PAGE 258

Kontraindikasi :

tidak boleh diberikan pada pasien yang hipersensitif pada kotrimoxazole, sulfonamid
dan trimetoprin (MARTINDALE 36 EDITION,PAGE 258). PERHATIAN :
Penggunaan harus dihentikan jika terjadi ruam kulit atau penyakit sistem peredaran
darah.
 Kotrimoxazole dikontraindikasikan untuk pasien yang memiliki anemia megaloblastic
(kekurangan asam volat). (MARTINDALE 36 EDITION PAGE 258).

Indikasi : A to Z drug facts

pengobatanpada UTIs yang disebabkan oleh bakteri, shigellosis

enteritis danPneumocystis carinii pneumonitis, pengobatanpada otitis
media akutdanpebusukanpada bronchitis kronik,
pengobatanpadadiaresaatperjalanan.

Indikasi : pneumositis pneumonia, toksoplasmosis, dan nocardiosis. (MARTINDALE 36

EDITION PAGE 258).

GI INFECTION

Traveller diarrhea : infeksi disebkan oleh enterotoxigenic bakteri E.choli yang terjadi pada
saat melakukan perjalanan ke suatu daerah/negara yang tingkat kebersihannya rendah.
Disebabkan oleh kontraksi usus yang meningkat yang ditandai dengan adanya kram perut,
mual, kembung, demam dan rasa tidak enak badan. Cotrimoxazole digunakan sbg alternative
bagi anak2 yang tidak bisa menggunakn obat golongan floroquinolon( ciprofloxacin,
levofloxacin,dll). (AHFS 2008)

Dosis : dewasa 960 mg (trimetoprin 160mg, sulfameokzasole 800mg) sehari 2kali , anak-
anak sehari 2kali ; untuk umur 6 minggu-5 bulan 120mg, 6 bulan-5tahun 240mg, 6tahun-12
tahun 480mg.sebagai alternatif anak-anak dapat diberikan dosis 24mg/kg dua hari sekali.
(MARTINDALE 36 EDITION PAGE 259), ISO INDONESIA ( VOL 48,HAL 175)

Farmakokinetik : pada saat kotrimoxazole diberikan secara oral, konsentrasi plasma

trimetoprin dan sulfametoxazole umumnya perbandingan optimalnya 01:20, meskipun
mereka dapat bervariasi 1:2 sampai 01:30 atau lebih. Perbandingan kedua obat biasanya jauh
lebih rendah di jaringan ( sering seikatr 1:2-1:5) karena trimetoprim lebih lipofilik dan dapat
menembus jaringan dari pada sulfametoxazole, dan memiliki volume distribusi yang jauh
lebih besar. Dalam urin perbandingan dapat bervariasi dari 1:1 sampai 1:5 tergantung pada ph

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOLE

Trimetoprin, suatu trimetoksibenzilprimidin, secara selektif menghambat asam dihidrofolat

reduktase bakteri, yang mengubah asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat, suatu
tahap menuju sintesis purin dan pada akhirnya sintesis DNA.(Katzung edisi 10 hal 788)

TRIMETOPRIM
Farmakokinetik : trimetoptin biasanya diberikan per-oral, sendiri, atau dalam kombinasi
dengan sulfametoxazole, keduanya mempunyai waktu paruh serupa. Trimetoprin-
sulfametoxazole juga dapat diberikan secara intravena. Trimetoprin diserap dengan baik dari
usus dan didistribusikan secara luas dalam cairan dan jaringan tubuh, termasuk cairan,
serebrospinal. Karena trimetoprin lebih larut dalam lipid dari pada sulfametoxazole,
trimetoprim memiliki volume distribusi yang lebih besar dibandingkan sulfometoxazole.
Oleh sebab itu, ketika 1 bagian trimetoprin diberikan dengan `5bagian
sulfametoxazole( perbadingan formulasi),kadar puncak dalam plasmanya berada dalam rasio
(1:20), yang optimal bagi efekgabungan kedua obat ini in vitro. Sekitar 30-50% sulfonamida
dan 50-60% trimetoprim ( arau masing-masing metabolitnya) diekskresikan diurine dalam
waktu 24 jam. Dosis ini harus diturunkan sebanyak separuhnya pada pasien dengan bersihan
kreatinin sebesar 15-30ml/menit. Trimetoprin terkonsentrasi dalam cairan prostatik dan cairan
vagina, yang lebih asam dari pada plasma. Oleh sebab itu, trimetoprim memiliki aktivitas
antibakteri yang lebih besar dalam cairan prostatik dan vagina dari pada obat antimikroba
lainnya.

(katzung edisi 10 HAL 791)

-farmakokinetik: trimetropim diabsorbsi di Gi tract dengan kadar puncakk1-4 jam secara

oral. Puncak konsentrasi plasma 1 microgram/mL setelah pemberian single dose 100 mg.
45% berikatan plasma proteins. Trimethoprim terdistribusi pada berberapa jaringan dan
cairan sprti ginjal hati jantung sekresi bronkial saliva aquoushumour kelenjar prostat dan
sekresi vagina. Konsentrasi pada jaringan lebih tinggi dibandingkan serum concentrasi
namun concentrasi pada CSF adalah seperempat sampai setengah dari serum.
Trimetropimdapat memaluiplasenta dan ASI. Waktu paruh 8-10 jam pada dewasa danlebih
rendah pada anak2. Dapat diperpanjang jika terjadi kerusakan ginjal dan neonatal dimana
fungsi ginjal belum matang.

10-20% dimetabolisme dalam hati dan sedikit yang diekskresikan lewat feces, 40-60%
diekskresikan lewat urin selama 24 jam; .(Martidale ed. 36 hal 356)

Interaksi : trimetoprin dapat meningkatkan konsentrasi serum dan efek potensiasi dari
beberapa obat termasuk fenitoin, digoxin, prokainamit, rosiglitazon, dan repaglinit.
Menghambat secara kompotitif ekresi ginjal, menurunkan metabolisme, atau keduanya.
Trimetoprin juga dapat mempotensiasi efek dari warfarin, trimetoprin dilaporkan dapat
menurunkan ekskresi ginjal dan meningkatkan konsengtrasi darah dari penggunaan
zidofudin, zalsitabin, dan lamifudine. Trimetooprim dan dapson meningkatkan serum
konsentrasi yang lain, dimana rivampicin menurunkan konsentrasi trimetoprim.. (Martidale
ed. 36 hal 356)

Dosis :-dosis: dewasa infeksi akut 100-200 mg 2xsehari; 200-300 mg sehari. 20 mg/kg sehari
diberikan kombinasi dapsone pengobatan pneumocystis pneumonia. Anak2 diberikan 6-8
mg/kg sehari sekali dibagi menjadi 2 dosis bagian. Anak2 6-12 th 100mg 2xsehari. 6bln-5th
50 mg 2xsehari. 6 minggu-5 bulan 25 mg2x sehari. (Martidale ed. 36 hal 356)
Infeksi akut, 200mg tiap 12 hours; anak2 1bln12 thn, 4mg/kg (max. 200mg)tiap 12hours; or
6weeks6 bln 25mg tiap 12 hours, 6bln6 th 50mgtiap 12 jam. 6-12 th 100 mg tiap 12 jam.
Profilaxis 100 mg pada malam hari. Anak2 dibwah 12 2mg/kg (max.100mg). (BNF 61 Hal
361)

indikasi; gastritis, infeksi saluran pernafasan, profilaksis infeksi salurankemih. Trimetropim

(dalamco trimoxazole) untuk pneumositis pneumonia. (Martidale ed. 36 hal 356)

Infeksi saluran kemih, bronkhitis akut dan kronik, pnemusistis penuonia (BNF 61 hal 360)

-kontraindikasi: blood discrasia (BNF 61 Hal 361)

Efek samping:pruritis dan ruam kulit (3 dari 7%), gangguang GI tract sperti mual muntah
dan glossitis. (Martidale ed. 36 hal 355)

-perhatian: tidak diberikan pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitif padaobat .
pengobatan dihentikan bila terjadi ruam kulit. Perhatikan pada pasien kerusakan hati.
(Martidale ed. 36 hal 356)

pasien yang sudah tua, neonal, perubahan defisiensi folat, porpyria akut . (BNF 61 Hal 361)

SULFAMETOXAZOLE

Farmakokinetik : Sulfametoxazole mudah diserap dari saluran pencernaan yang konsentrasi

saluran dan puncak plasma dicapai setelah sekitar 2 jam. Setelah 1-2 g dosis, konsentrasi
dalam darah yang dicapai 100mikrogram/ml. Sekitar 70% terikat dengan protein plasma.
T1/2 dari plasma sekitar 6-12 jam dapat lebih panjang dengan pada pasien dengan riwayat
gagal ginjal.Sulfametoxazole, seperti sebagian besar sulfonamida di difusikan secara bebas
melewati jaringan tubuh dan terdapat didalam urin,saliva, keringat, dan empedu, dalam
cerebrospinal, peritoneal, ocular, dan cairan sinovial dan dalam pleural. Metabolisme dapat
meningkat pada pasien gagal ginjal, dan gagal hati. Eliminasi dari urin bergantung pada kadar
PH. Sekitar 80-100% dari setiap dosis dieksresikan melalui urin, sekitar 60% dalam bentuk
derivat asetil, sebagai obat yang tak berubah dan glukoronida.

Interaksi : sulfametoxazole dan sulfanamida lainnya mungkin mempotensiasi efek dari

beberapa obat seperti antikoagulan oral, metorexate dan fenitoin; ini mungkin disebabkan
karena ketidaktepatan obat dari protein plasma yang mengikat jaringan, atau menghambat
metabolisme. Interaksi lain dapat terjadi pada obat seperti NSAID karena merupakan obat
yang dapat berikatan dengan protein.

Dosis : diberikan secara oral 2g, dikuti 1 g 2 kali sehari pada beberapa infeksi diberikan 1g
3kali sehari. Anak-anak dosis 50-60mg/kg diikuti 25-30mg/kg 2 kali sehari ditingkatkan
maximum dosis sehari 75mg/kg.
Efek samping : mual, muntah, anorexia, dan diaere relatif terjadi setelah penggunaan
sulfametoxazole dan sulfonamida lainnya. Relatif terjadi demam dan pada kulit dapat terjadi
ruam,pruritis.

-Kontraindikasi : kerusakan atau pnyakit sistem peredaran darah. Pasien yang memiliki
riwayat hipersensitif sulfonamid. Lupus eritematosus. Ibu menyusui (Martidale ed. 36 hal
340)

-Perhatian: dihentikan bila ada reaksi alergi yang berbahaya seperti sindrom Steven-
Johnson. Hati-hati pada pasien sudah tua. (Martidale ed. 36 hal 340)

ISO VOL 46. P.185

Primadex (dexa medica)

Komposisi:

trimetoprim dan sulfametoxazol 80 mg dan 400 mg, 160 mg dam 800 mg/ tab
40 mg dan 200 mg/5 ml suspensi
Trimetoprim 80 mg (160 mg) [ 40 mg], sulfametoxazol 400 mg (800 mg) [200 mg]

Indikasi :

Gastroenteritis, disentri, tifoid, kolera, sistitis, uretritis, otitis media, sinusitis,

meningitis, osteoniolitis

Kontraindikasi :

Hipersensitivitas, diskarsia darah, gangguan fungsi hati dan ginjal, bayi baru lahirm
hamil

Dosis

Dewasa : sehari 2x2 tab (interval 12 jam) atau 2 tablet forte

Anak anak 8-12 th sehari 2 x 1 tab atau 2 sendok syrup
Anak 1-5 th sehari 2 x1 sendok sirup
Bayi sehari 2 x sendok sirup
Uretritis gonokokal sehari 2 x 4 tab selama 2 hari

Kemasan :

dus 100 tab ( Rp.13.000,-)

tab forte (Rp.26.600,-)

botol 60 ml sirup (Rp.2.878,-)

 2. ENTEROSTOP

Entrostop

Komposisi : Activated colloidal attapulgite 650 mg

Pectin 50 mg

Dosis : Dewasa dan anak > 12 tahun 2 tab tiap diare; maks 12 tab/24 jam.

Anak 6-12 tahun 1 tab tiap diare; maks 6tab/24 jam.

(MIMS 11th edition page 23)

Interaksi : sediaan antidiare attapulgite dan pectin dapat menyebabkan sedikit

penurunan pada absorpsi promazine single dose 50 mg sekitar 25%,
dimungkinkan terjadi karena absorpsi phenothiazine ke dalam atttapulgite.
Jika hal ini terjadi maka sebaiknya obat tersebut diberikan secara terpisah 2
jam atau lebih untuk meminimalisir efek yang timbul.(Stockleys Drug
Interactions,.8th Edition page 762)

Berinteraksi dengan Linkomycin, Promazin, dan Pseudoefedrin (MIMS 2006

halaman 29)

Kontraindikasi : Penyakit konstipasi. (MIMS 11th edition page 23)

Perhatian : Jika sedang digunakan bersama obat lain maka diberi selang 2 jam atau lebih
(Stockleys Drug Interactions,.8th Edition page 762)

Efek samping : konstipasi (Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach,8th edition)

ATTAPULGITE

- Mineral tanah liat alami terdiri dari hidrous magnesium aluminium silikat.
- Dalam keadaan panas disebut attapulgite activated
- Attapulgite activated memiliki daya serap racun 5X lebih besar dari kaolin.
- Attapulgite dan kaolin memiliki sifat dan saya serap yang lemah dibandingkan dengan
loperamide
(Non prescription medicine page 85-93)

Indikasi : Adsorbent antidiare yang digunakan untuk penanganan diare (Martindale

36th edition page 1709).

Dosis : Dewasa 1200-1500 mg/dose; maximum dose: 8400 mg/hari

Anak-anak
 3-6 tahun: 300 mg/dose; maximum dose: 2100 mg/hari

6-12 tahun: 600-750 mg/dose; maximum dose: 4500 mg/hari

Anak >12 tahun: dosis dewasa.

(Drug Information Handbook, 17th edition )

Dewasa : 12001500 mg setiap 2 jam sampai 9000 mg/hari.

750 mg/tablet, 600 mg/tablet, 300 mg/tablet.

PECTIN ; karbohidrat murni yang diperoleh dari kulit buah jeruk atau pomace (Non
prescription medicine page 90)

Interaksi : Bentuk serbuk seperti serat dapat menurunkan waktu transit menuju usus dan
mempengaruhi absorpsi obat lain. (Martindale 36th edition page 2145)

Indikasi : Adsorbent untuk penanganan diare, konstipasi dan obesitas. Pectin juga dapat
menurunkan atau memperlambat absorpsi karbohidrat pada Syndrom
Dumping. (Martindale 36th edition page 2145)

3. SCOPMA
Komposisi : iso vol.46 hal 476
Hiosin-N-butilbromida 10 mg
Aksi :A to Z drug Facts
Menghambat secara kompetitif aksi asetilkolin pada reseptor
muskarinik. Umumnya berefek pada iris dan ciliary tubuh (dilatasi
pupil dan pandangan kabur), sekretari gland (mulutkering), euphoria,
fatigue, menurunkan mual dan muntah.
Indikasi : Martindale 1735
Digunakan sebagai antipasmodik untuk mengurangi nyeri pada otot
yang kejang yang berhubungan dengans aluran GIT, disiminore.
Bisa mabuk perjalanan.

Perhatian : Martindale 1734

pada orang tua dan pada pasien dengan kerusakan ginjal, atau fungsi
hati
(MIMS ed 11 hal 22)
Hamil, laktasi, lansia, gangguan jantung, kolitis ulseratif. Hindari
minuman beralkohol.

dosis : 20 mg sehariempat kali. Pada IBS direkomendasikan dosis 10 mg

sehari 3 kali, jika perlu dapat ditingkatkan menjadi 20 mg sehari empat
kali (BNF hal.48)
 : Dewasa : 1-2 kapsul 4x sehari ; anak 6-12 tahun: 1 kapsul 3x sehari.
Diminum sebelum atau sesudah makan.

kontraindikasi : hipersensitif terhadap komponen obat ini, profiria, glaukoma,

hipertrofi prostat dengan kecenderungan retensi urin, stenosis
mekanisme pada GI, takikardi, megakolon (MIMS ed 11 hal 22)

efeksamping : (BNF hal. 47)konstipasi, mulutkering

mulut kering karena antimuskarinik menghambat sekresi saliva
(Katzung, ed 3 hal 92).
(MIMS ed 11 hal 22)
Kekeringan pada mulut dan kulit, konstipasi, palpitasi, semburat panas
dan kemerahan pada wajah, gangguan pengelihatan, bradikardi,
takikardi.

Interaksi : - BNF hal 816

- MIMS Ed 11 hal 22
Antihistamin, antidepresan, kuinidin, disopiramid, alkohol,
antidepresan, analgesik, narkotik, sedatif/hipnotik.

Penyimpanan : stabilpadasuhu 15 C30 C (BNF)

No Drps Penyelesaian
1 Entronstop untuk terapi simptomatis, yaitu utk Diminum sampai frekuensi diare
mengurangi frekuensi dan liquiditas BAB yg kembali normal
abnormal
2 Penggunaan enstrostop yang berisi atapulgit Diberikan interval waktu 2 jam atau
dan kaolin tidak boleh dibarengi dengan yang lebih.
lain.
3 Scopma

KIE :

1. Makan-makanan yang berserat

2. hindari alkohol, kafein(dapat memperburuk diare), soda (menimbulkan gas),

pemanis non gula

3. batasi mengonsumsi produk susu untuk memperlambat pencernaan, minum air

yang banyak, makan yang teratur untuk mrngatur fungis usus

4. Olahraga teratur dapat mengatasi stess sehingga menstimulasi kontraksi usus

normal.

5. menjaga kebersian lingkungan.

rancanggan KIE
1. primadex forte, sebagai antibiotik harus dihabiskan, diminun (sesuai dengan signa / 2 kali
sehari 1 kapsul/tablet ) dengan segelas air putih, setiap 12 jam sekali. efek sampingx bisa
terjadi mual muntah.

2. entrostop, untuk mengurangi frekuensi BAB dan rasa mulas ( bolak-balik kamar mandi)
yang berlebih. diminum sehari 2 tablet setelah BAB, cara penggunaanya diminum dengan
segelas air putih. setiap 12 jam. hentikan pemakaian jika diare sudah tidak terjadi. jika efek
samping konstipasi. jika diare tidak kunjung reda maka segera ke dokter/ rumah sakit.

3. scopma, untuk mengurangi nyeri perut karna kejang waktu BAB. diminum sehari empat
kali 1-2 kapsul (dewasa) atau sehari 3 kali satu kapsul (anak") dengan segelas air putih
diminum sebelum atau sesudah makan.setiap ....jam sekali. efek samping konstipasi.
disimpan pada suhu ruangan.