Aminoglikosida

Golongan ini meliputi amikasin, gentamisin, neomisin, netilmisin, streptomisin dan tobramisin.
Semua aminoglikosida bersifat bakterisidal dan terutama aktif terhadap kuman bakteri gram
negatif. Amikasin, gentamisin dan tobramisin juga aktif terhadap Pseudomonas
aeruginosa. Streptomisin aktif terhadap Mycobacterium tuberculosis dan penggunaan-nya
sekarang sebagai cadangan untuk tuberkulosis.
Aminoglikosida tidak diserap melalui saluran cerna (walaupun ada risiko absorpsi
pada inflammatory bowel disease dan gagal hati), sehingga harus diberikan secara parenteral
untuk infeksi sistemik. Ekskresi terutama melalui ginjal dan terjadi akumulasi pada gangguan
fungsi ginjal.
Sebagian besar efek samping antibiotik golongan ini tergantung dari dosis, oleh karena itu dosis
perlu diperhatikan dengan seksama dan pemberian obat sebaiknya tidak lebih dari 7 hari. Efek
samping utamanya ototoksisitas dan nefrotoksisitas yang biasa terjadi pada lansia atau pasien
dengan gangguan fungsi ginjal.

Jika terjadi gangguan fungsi ginjal (atau kadar serum yang tinggi sebelum pemberian obat),
interval pemberian harus diperpanjang. Jika gangguan fungsi ginjal berat, maka dosis sebaiknya
diturunkan.

Aminoglikosida dapat mengganggu transmisi neuromuskular dan sebaiknya dihindari pada

pasien miastenia gravis. Dosis besar yang diberikan pada waktu pembedahan dapat
menimbulkan sindrom miastenia yang bersifat sementara pada pasien dengan fungsi
neuromuskular normal.

Aminoglikosida sebaiknya tidak diberikan bersama diuretika yang potensial ototoksik (misalnya
furosemid). Bila pemberian bersama tidak dapat dihindarkan, jarak pemberian kedua obat
sebaiknya diusahakan sepanjang mungkin.

KADAR SERUM. Pemantauan kadar obat dalam serum dapat menghindari kadar yang terlalu
tinggi atau terlalu rendah, sehingga dapat mencegah toksisitas dan juga menjamin efikasi. Pada
pasien dengan fungsi ginjal normal, kadar aminoglikosida sebaiknya diukur setelah 3 atau 4
regimen dosis ganda harian. Pasien dengan gangguan ginjal memerlukan pengukuran
kadar aminoglikosida yang lebih awal dan lebih sering.
Untuk regimen dosis ganda harian, sampel darah sebaiknya diambil kira-kira 1 jam setelah
pemberian intramuskular atau intravena (kadar puncak) dan juga sesaat sebelum pemberian
dosis berikutnya (kadar terendah). Untuk regimen dosis sekali sehari, lihat panduan pemantauan
kadar serum. Pengukuran kadar serum sebaiknya dilakukan pada semua pasien, termasuk
anak, bayi, neonatus, lansia, dan pasien obes dan fibrosis sistik, atau pada pemberian dosis
tinggi atau pada gangguan ginjal.
Dosis satu kali sehari. Aminoglikosida umumnya diberikan 2-3 kali sehari dalam dosis terbagi,
namun sekarang lebih sering digunakan dosis satu kali sehari asalkan kadar serum memadai.
Namun demikian sebaiknya mengacu pada panduan lokal mengenai kesetaraan dosis dengan
kadar dalam serum.
Fibrosis sistik. Untuk anak dengan fibrosis sistik kadang diperlukan aminoglikosida secara
parenteral dalam dosis yang lebih tinggi karena klirens aminoglikosida meningkat. Tobramisin
dalam sediaan nebulizer dapat digunakan untuk infeksi paru oleh pseudomonas pada fibrosis
sistik, namun resistensi dapat terjadi dan pada beberapa anak tidak responsif terhadap obat.
Endokarditis. Gentamisin digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain untuk terapi
endokarditis bakterial. Kadar serum gentamisin sebaiknya diukur dua kali seminggu dan perlu
lebih sering pada gangguan ginjal. Streptomisin dapat digunakan sebagai alternatif dalam
endokarditis enterokokal yang resisten terhadap gentamisin. Gentamisin merupakan
aminoglikosida yang banyak dipilih dan digunakan secara luas untuk terapi infeksi serius.
Gentamisin memiliki spektrum antibakteri yang luas, tapi tidak efektif terhadap kuman anaerob,
serta memiliki aktifitas yang lemah terhadapStreptococcus hemolyticus dan pneumokokus. Bila
digunakan pada terapi infeksi berat yang tidak berdasarkan diagnosa yang belum diketahui
penyebabnya, sebaiknya dikombinasi dengan penisilin dan/atau metronidazol. Gentamisin
digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain untuk terapi endokarditis.
Dosis muatan dan dosis pemeliharaan gentamisin dapat dihitung berdasarkan berat badan
pasien dan fungsi ginjal (misalnya: menggunakan nomogram); penyesuaian dosis dilakukan
berdasarkan kadar gentamisin dalam serum. Dosis tinggi kadang diindikasikan pada infeksi
berat, terutama pada neonatal atau pasien immunocompromised. Sebaiknya pemberian jangan
lebih dari 7 hari. Amikasin lebih stabil daripada gentamisin terhadap inaktivasi enzim. Amikasin
digunakan pada terapi infeksi serius yang disebabkan oleh basilus Gram negatif yang resisten
terhadap gentamisin.
Netilmisin memiliki aktivitas yang sama dengan gentamisin, namun ototoksisitas lebih jarang
terjadi pada pasien yang memerlukan terapi lebih dari 10 hari. Netilmisin aktif terhadap sejumlah
basilus Gram-negatif yang resisten terhadap gentamisin namun dibandingkan gentamisin atau
tobramisin, kurang efektif terhadap Pseudomonas aeruginosa.
Tobramisin memiliki aktivitas yang serupa dengan gentamisin. Dibandingkan dengan
gentamisin, tobramisin sedikit lebih aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, tapi kurang aktif
terhadap kuman gram negatif lainnya. Tobramisin dapat diberikan melalui nebulizer berdasarkan
siklus dasar (28 hari diberi tobramisin diikuti dengan periode 28 hari bebas tobramisin) untuk
terapi infeksi paru kronis fibrosis sistik karena Pseudomonas aeruginosa. Namun, resistensi
dapat muncul sehingga beberapa pasien tidak responsif terhadap terapi.
Neomisin terlalu toksik bila diberikan secara parenteral. Obat ini hanya digunakan untuk infeksi
kulit, mukosa dan untuk mengurangi populasi bakteri di kolon sebelum operasi atau pada
kegagalan fungsi hati. Pemberian per oral dapat menyebabkan malabsorpsi. Pada pasien
dengan kegagalan fungsi hati, sebagian kecil neomisin akan diabsorpsi. Karena pasien seperti
ini juga akan mengalami uremia, dapat terjadi akumulasi yang pada akhirnya menyebabkan
ototoksisitas.Neonatus. Karena aminoglikosida dieliminasi terutama melalui ginjal, pemberian
obat pada neonatus harus memperhitungkan perubahan filtrasi glomerulus. Pada pasien
neonatus yang diberi regimen dosis tunggal, mungkin diperlukan perpanjangan interval dosis
menjadi lebih dari 24 jam jika kadar terendahnya ternyata masih terlalu tinggi.
Monografi:

AMIKASIN
Indikasi:
infeksi Gram negatif yang resisten terhadap gentamisin.

Peringatan:
lihat gentamisin.

Kontraindikasi:
lihat gentamisin.

Efek Samping:
lihat gentamisin.

Dosis:
injeksi intramuskuler, intravena lambat atau infus, 15 mg/kg bb/hari dibagi dalam 2 kali
pemberian. Lihat juga catatan di atas.
Keterangan:
kadar puncak (1 jam) tidak boleh lebih dari 30 mg/liter dan kadar lembah tidak boleh lebih dari 10
mg/liter.

GENTAMISIN
Indikasi:
septikemia dan sepsis pada neonatus, meningitis dan infeksi SSP lainnya, infeksi bilier,
pielonefritis dan prostatitis akut, endokarditis karena Streptococcus viridans atau Streptococcus
faecalis (bersama penisilin), pneumonia nosokomial, terapi tambahan pada meningitis karena
listeria.
Peringatan:
gangguan fungsi ginjal, bayi dan lansia (sesuaikan dosis, awasi fungsi ginjal, pendengaran dan
vestibuler dan periksa kadar plasma); hindari penggunaan jangka panjang. Lihat juga
keterangan di atas.

Interaksi:
lampiran 1 (aminoglikosida).

Kontraindikasi:
kehamilan, miastenia gravis.
Efek Samping:
gangguan vestibuler dan pendengaran, nefrotoksisitas, hipomagnesemia pada pemberian
jangka panjang, kolitis karena antibiotik.

Dosis:
injeksi intramuskuler, intravena lambat atau infus, 2-5 mg/kg bb/hari (dalam dosis terbagi tiap 8
jam). Lihat juga keterangan di atas. Sesuaikan dosis pada gangguan fungsi ginjal dan ukur kadar
dalam plasma. ANAK di bawah 2 minggu, 3 mg/kg bb tiap 12 jam; 2 minggu sampai 2 tahun, 2
mg/kg bb tiap 8 jam. Injeksi intratekal: 1 mg/hari, dapat dinaikkan sampai 5 mg/hari disertai
pemberian intramuskuler 2-4 mg/kg bb/hari dalam dosis terbagi tiap 8 jam. Profilaksis
endokarditis pada DEWASA 120 mg. Untuk ANAK di bawah 5 tahun 2 mg/kg bb.
Keterangan:
Kadar puncak (1 jam) tidak boleh lebih dari 10 mg/liter dan kadar lembah (trough) tidak boleh
lebih dari 2 mg/liter.

KANAMISIN
Indikasi:
(lihat catatan di atas).

Peringatan:
lihat gentamisin.

Kontraindikasi:
lihat gentamisin.

Efek Samping:
lihat gentamisin.

Dosis:
injeksi intramuskuler, 250 mg tiap 6 jam atau 500 mg tiap 12 jam. Lihat juga keterangan di atas.
Injeksi intravena: 15-30 mg/kg bb/hari dalam dosis terbagi tiap 8-12 jam.
Keterangan:
kadar puncak tidak boleh lebih dari 30 mg/liter dan kadar lembah tidak boleh lebih dari 10
mg/liter.

NEOMISIN
Indikasi:
sterilisasi usus sebelum operasi. Lihat juga keterangan di atas.

Peringatan:
lihat gentamisin. Terlalu toksik untuk penggunaan sistemik.

Kontraindikasi:
lihat gentamisin.

Efek Samping:
lihat gentamisin. Lihat juga keterangan di atas. Hindari penggunaan pada obstruksi usus dan
gangguan fungsi ginjal.

Dosis:
oral, 1 gram tiap 4 jam.

NETILMISIN
Indikasi:
infeksi berat kuman gram negatif yang resisten terhadap gentamisin.

Peringatan:
lihat gentamisin.

Kontraindikasi:
lihat gentamisin.

Efek Samping:
lihat gentamisin.

Dosis:
injeksi intramuskuler, intravena lambat atau infus: 4-6 mg/kg bb/hari sebagai dosis tunggal atau
dosis terbagi tiap 8 -12 jam. Pada infeksi berat dosis dapat naik sampai 7,5 mg/kg bb/hari dalam
tiga kali pemberian (dosis segera diturunkan bila terdapat perbaikan klinis, biasanya setelah 48
jam). NEONATUS kurang dari 1 minggu: 3 mg/kg bb tiap 12 jam; di atas 1 minggu, 2,5-3 mg/kg
bb tiap 12 jam; ANAK 2-2,5 mg/kg bb tiap 8 jam. Infeksi saluran kemih, 150 mg/hari (dosis
tunggal) selama 5 hari. Gonore: 300 mg dosis tunggal.
Keterangan:
kadar puncak (1 jam) tidak boleh lebih dari 12 mg/liter dan kadar lembah tidak boleh lebih dari 2
mg/liter.

TOBRAMISIN
Indikasi:
lihat gentamisin dan catatan di atas.
Peringatan:
lihat gentamisin.

Kontraindikasi:
lihat gentamisin.

Efek Samping:
lihat gentamisin.

Dosis:
injeksi intramuskuler, intravena lambat atau infus 3 mg/kg bb/hari dalam dosis terbagi tiap 8 jam.
Pada infeksi berat dapat ditingkatkan sampai 5 mg/kg bb/hari dalam dosis terbagi tiap 6-8 jam
(turunkan menjadi 3 mg/kg bb/hari setelah terjadi perbaikan klinis). NEONATUS: 2 mg/kg bb tiap
12 jam. BAYI/ANAK di atas 1 minggu 2-2,5 mg/kg bb tiap 8 jam.
Infeksi saluran kemih, 2-3 mg/kg bb/hari, intramuskular, dosis tunggal.
Keterangan:
kadar puncak (1 jam) tidak boleh lebih dari 10 mg/liter dan kadar lembah tidak boleh lebih dari 2
mg/liter.

http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-5-infeksi/51-antibakteri/514-aminoglikosida