Nama kelompok :

1. Januar erlangga
2. Qurrota Ayuni
3. Yusi Agustina

Farmakologi

mekanisme dasar tindakan obat

Mengikat protein endogen

Reseptor transmembran termasuk saluran-linked (ionotropic) reseptor ion, protein-linked

reseptor (metabotropic) hormon G, dan reseptor hormon enzim-linked. reseptor intraselular
adalah yang ditemukan di dalam sel, dan termasuk reseptor sitoplasmik dan reseptor nuklir. ]
Sebuah molekul yang mengikat reseptor disebut ligan, dan dapat menjadi protein atau peptida
(protein pendek), atau molekul kecil lain seperti neurotransmitter, hormon, obat farmasi,
racun, atau bagian dari luar virus atau mikroba . endogen yang ditunjuk molekul untuk
reseptor tertentu disebut sebagai ligan endogen nya. Misalnya. ligan endogen untuk reseptor
nicotinic acetylcholine adalah asetilkolin, tetapi reseptor juga dapat diaktifkan dengan nikotin
dan diblokir oleh curare

1. reseptors: memediasi efek neurotransmitter, hormon dan autocoid: obat ligan.

Reseptor obat merupakan komponen makromolekul fungsional yang kencakup dua fungsi
penting. Pertama, bahwa obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh . Kedua,
bahwa obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru, tetapi hanya memodulasi fungsi yang
sudah ada.
agonis: menghasilkan efek maksudnya Substansi yang efeknya menyerupai senyawa
endogen contohnya adrenalin yang bekerja pada reseptor beta dari jantung meningkat
H.R
antagonis: menghambat efek artinya senyawa yang tidak mempunyai aktivitas
intrinsic tetapi menghambat secara kompetitif efek suatu agonis di tempat ikatan
agonis (agonit binding site ) contohnya propanolol mempengaruhi H.R.
modulator alosterik: mengikat ke situs dan perubahan lain konformasi dari fungsi
reseptor atau mereka tidak mengikat ke situs agonis mengikat reseptor melainkan
pada alosterik mengikat situs tertentu, di mana mereka memodifikasi efek agonis.
Sebagai contoh, benzodiazepin (BZDs) mengikat ke situs BZD pada reseptor GABAA
dan mempotensiasi efek GABA endogen.
inverse agonist: menurunkan tingkat aktivasi atau mengurangi aktivitas reseptor
dengan menghambat aktivitas konstitutif mereka
Sebuah reseptor yang mampu menghasilkan respon biologis dengan tidak adanya ligan
terikat dikatakan menampilkan "aktivitas konstitutif". Aktivitas konstitutif reseptor
mungkin diblokir oleh agonis terbalik. Obat-obat anti-obesitas rimonabant dan taranabant
adalah agonis terbalik pada reseptor cannabinoid CB1 dan meskipun mereka diproduksi
penurunan berat badan yang signifikan, baik ditarik karena tingginya insiden depresi dan
 kecemasan, yang diyakini berhubungan dengan penghambatan aktivitas konstitutif
cannabinoid receptor.
2. saluran ion: beberapa sub unit membentuk pori sentral dengan gradien konsentrasi yang
mengontrol ion masuknya contohnya nicotinic receptors, GABA receptors.
tegangan-gated: membran depolarisasi saluran terbuka
chanel blocker (CCB) adalah sekelompok obat yang bekerja dengan menghambat
secara selektif masuknya ion Ca+ melewati slow channel yang terdapat pada
membran sel (sarkolema) otot jantung dan pembuluh darah, sehingga mendilatasi
arteri utama jantung, dan meningkatkan pengiriman oksigen ke otot jantung dengan
menghambat spasme arteri koroner.
chanel moddulator: situs tertentu mengikat dan perubahan konformasi
3. enzim: mengkatalisis reaksi endogen
penghambatan: reversibel, ireversibel, kompetitif dan non-kompetitif
subtrate palsu: struktural mirip dengan subtrate
enzime aktivator: kecepatan reaksi meningkat dan kapasitas katalitik untuk
memodifikasi enzim
4. transporter: memfasilitasi pergerakan subtrate di membrans
blocker: berhenti transportasi
subtrate alternatif: bersaing untuk situs mengikat

mechanisme lainnya : menjaga integritas Struktural sel, netralisasi bahan endogen, regulasi
osmotik.