Anda di halaman 1dari 13

A.

pengertian

Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek


histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamine (penghambatan
saingan). Pada awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah
ditemukannya jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang disebut reseptor-H2,
maka secara farmakologi reseptor histamin dapat dibagi dalam dua tipe, yaitu
reseptor-H1 dan reseptor-H2.

Berdasarkan penemuan ini, antihistamin juga dapat dibagi dalam dua


kelompok, yakni antagonis reseptor-H1 (singkatnya disebut H1-blockers atau
antihistaminika) dan antagonis reseptor H2 ( H2-blockers atau zat penghambat-asam.

1. H1-blockers (antihistaminika klasik)

Mengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari


dinding pembuluh,bronchi dan saluran cerna,kandung kemih dan rahim. Begitu pula
melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya
adalah simtomatis, antihistmin tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi
Dahulu antihistamin dibagi secara kimiawi dalam 7-8 kelompok, tetapi kini
digunakan penggolongan dalam 2 kelompok atas dasar kerjanya terhadap SSP, yakni
zat-zat generasi ke-1 dan ke-2.

a. Obat generasi ke-1: prometazin, oksomemazin, tripelennamin, (klor)


feniramin, difenhidramin, klemastin (Tavegil), siproheptadin (periactin), azelastin
(Allergodil), sinarizin, meklozin, hidroksizin, ketotifen (Zaditen), dan oksatomida
(Tinset). Obat-obat ini berkhasiat sedatif terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek
antikolinergis.

b. Obat generasi ke-2: astemizol, terfenadin, dan fexofenadin, akrivastin


(Semprex), setirizin, loratidin, levokabastin (Livocab) dan emedastin (Emadin). Zat-
zat ini bersifat khasiat antihistamin hidrofil dan sukar mencapai CCS (Cairan
Cerebrospinal), maka pada dosis terapeutis tidak bekerja sedative. Keuntungan
lainnya adalah plasma t2-nya yang lebih panjang, sehingga dosisnya cukup dengan
1-2 kali sehari. Efek anti-alerginya selain berdasarkan, juga berkat dayanya
menghambat sintesis mediator-radang, seperti prostaglandin, leukotrin dan kinin.

2. H2-blockers (Penghambat asma)

Obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang


meningkat akibat histamine, dengan jalan persaingan terhadap reseptor-H2 di
lambung. Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi
vasodilatasi dan tekanan darah menurun. Senyawa ini banyak digunakan pada terapi
tukak lambug usus guna mengurangi sekresi HCl dan pepsin, juga sebagai zat
pelindung tambahan pada terapi dengan kortikosteroida. Lagi pula sering kali
bersama suatu zat stimulator motilitas lambung (cisaprida) pada penderita reflux.
Penghambat asam yang dewasa ini banyak digunakan adalah simetidin, ranitidine,
famotidin, nizatidin dan roksatidin yang merupakan senyawa-senyawa heterosiklis
dari histamin.

B. Macam-macam

Menurut struktur kimianya antihistaminika dapat dibagi dalam beberapa


kelompok, yang mana sejumlah memiliki rumus dasar sebagai berikut:
R-X-C-C-N=R1 dan R2. Dimana X = atom O, N atau C; R= gugus aromatic dan/atau
heterosiklik, R1 dan R2 = gugus metal atau heterosiklik. Dapat dilihat bahwa inti
molekul terdiri atas etilamin, yang juga terdapat dalam molekul histamine.
Adakalanya gugus ini merupakan bagian dari suatu struktur siklik, seperti
umpamanya pada antazolin dan klemastin, zat-zat ini berdaya antikolinergik dan
sedative agak kuat.

1. Derivat Etanolamin (X = O)

a. Difenhidramin : Benadryl

Di samping daya antikolinergik dan sedative yang kuat, antihistamin ini juga
bersifat spasmolitik, anti-emetik dan antivertigo (pusing-pusing). Berguna sebagai
obat tambahan pada Penyakit Parkinson, juga digunakan sebagai obat anti-gatal pada
urticaria akibat alergi (komb. Caladryl, P.D.)
Dosis: oral 4 x sehari 25-50mg, i.v. 10-50mg.

2 - Metildifenhidramin = Orfenadrin (Disipal, G.B.)

Dengan efek antikolinergik dan sedative ringan, lebih disukai sebagai obat
tambahan Parkinson dan terhadap gejala-gejala ekstrapiramidal pada terapi dengan
neuroleptika

Dosis: oral 3 x sehari 50mg.

4 - Metildifenhidramin (Neo-Benodin)

Lebih kuat sedikit dari zat induknya. Digunakan pada keadaan-keadaan alergi
pula.

Dosis: 3 x sehari 20-40mg


Dimenhidrinat (Dramamine, Searle)

Adalah senyawa klorteofilinat dari difenhidramin yang digunakan khusus


pada mabuk perjalanan dan muntah-muntah sewaktu hamil.
Dosis: oral 4 x sehari 50-100mg, i.m. 50mg

Klorfenoksamin (Systral, Astra)

Adalah derivate klor dan metal, yang antara lain digunakan sebagai obat
tambahan pada Penyakit Parkinson.

Dosis: oral 2-3 x sehari 20-40mg (klorida), dalam krem 1,5%.

Karbinoksamin : (Polistin, Pharbil)

Adalah derivat piridil dan klor yang digunakan pada hay fever.
Dosis: oral 3-4 x sehari 4mg (maleat, bentuk,dll).

b. Kiemastin: Tavegyl (Sandos)

Memiliki struktur yang mirip klorfenoksamin, tetapi dengan substituent siklik


(pirolidin). Daya antihistaminiknya amat kuat, mulai kerjanya pesat, dalam beberapa
menit dan bertahan lebih dari 10 jam. Antara lain mengurangi permeabilitas dari
kapiler dan efektif guna melawan pruritus alergis (gatal-gatal).

Dosis: oral 2 x sehari 1mg a.c. (fumarat), i.m. 2 x 2mg.

2. Derivat Etilendiamin (X=N)

Obat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki data sedative yang lebih
ringan.

a. Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba)

Daya antihistaminiknya kurang kuat, tetapi tidak merangsang selaput lender.


Maka layak digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung
(selesma) sebagai preparat kombinasi dengan nafazolin (Antistin-Privine, Ciba).

Dosis: oral 2-4 x sehari 50-100mg (sulfat).

b. Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron, Organon)

Kini hanya digunakan sebagai krem 2% pada gatal-gatal akibat reaksi alergi
(terbakar sinar matahari, sengatan serangga, dan lain-lain).
c. Mepirin (Piranisamin)

Adalah derivate metoksi dari tripelenamin yang digunakan dalam kombinasi


dengan feniramin dan fenilpropanolamin (Triaminic, Wander) pada hay fever.

Dosis: 2-3 x sehari 25mg.

d. Klemizol ( Allercur, Schering)

Adalah derivate klor yang kini hanya digunakan dalam preparat kombinasi
anti-selesma (Apracur, Schering) atau dalam salep/suppositoria anti wasir
(Scheriproct, Ultraproct, Schering).

3. Derivat Propilamin (X=C)

Obat-obat dari kelompok ini memiliki daya antihistamin kuat.

a. Feniramin : Avil (Hoechst)

Zat ini berdaya antihistamink baik dengan efek meredakan batuk yang cukup
baik, maka digunakan pula dalam obat-obat batuk.
Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg (maleat) pada mala hari atau 1 x 50mg tablet retard;
i.v. 1-2 x sehari 50mg; krem 1,25%.

Klorfenamin (Klorfeniramin. Dl-, Methyrit, SKF)

Adalah derivate klor dengan daya 10 kali lebih kuat, sedangkan derajat
toksisitasnya praktis tidak berubah. Efek-efek sampingnya antara lain sifat sedatifnya
ringan. Juga digunakan dalam obat batuk. Bentuk-dextronya adalah isomer aktif,
maka dua kali lebih kuat daripada bentuk dl (rasemis)nya: dexklorfeniramin
(Polaramin, Schering).

Dosis: 3-4 x sehari 3-4mg (dl, maleat) atau 3-4 x sehari 2mg

(bentuk-d).

Bromfeniramin (komb.Ilvico, Merck)

Adalah derivate brom yang sama kuatnya dengan klorfenamin, padamana


isomer-dextro juga aktif dan isomer-levo tidak. Juga digunakan sebagai obat batuk.

Dosis: 3-4 x sehari 3mg (maleat).

b. Tripolidin : Pro-Actidil
Derivat dengan rantai sisi pirolidin ini berdaya agak kuat, mulai kerjanya
pesat dan bertahan lama, sampai 24 jam (sebagai tablet retard).

Dosis: oral 1 x sehari 10mg (klorida) pada malam hari berhubung efek
sedatifnya.

4. Derivat Piperazin

Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin, melainkan piperazin.


Pada umumnya bersifat long-acting, lebih dari 10 jam.

a. Siklizin : Marzine

Mulai kerjanya pesat dan bertahan 4-6 jam lamanya. Terutama digunakan
sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan. Namun demikian obat-obat ini
sebaiknya jangan diberikan pada wanita hamil pada trimester pertama.

Meklozin (Meklizin, Postafene/Suprimal)

Adalah derivat metilfenii dengan efek lebih panjang, tetapi mulai kerjanya
baru sesudah 1-2 jam. Khusus digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk
jalan.

Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg.

Buklizin (longifene, Syntex)

Adalah derivate siklik dari klorsiklizin dengan long-acting dan mungkin efek
antiserotonin. Disamping anti-emetik,juga digunakan sebagai obat anti pruritus dan
untuk menstimulasi nafsu makan.

Dosis: oral 1-2 x sehari 25-50mg.

Homoklorsiklizin (homoclomin, eisai)

Berdaya antiserotonin dan dianjurkan pada pruritus yang bersifat alergi.

Dosis: oral 1-3 x sehari 10mg.

b. Sinarizin : Sturegon (J&J), Cinnipirine(KF)


Derivat cinnamyl dari siklizin ini disamping kerja antihistaminnya juga
berdaya vasodilatasi perifer. Sifat ini berkaitan dengan efek relaksasinya terhadap
arteriol-arteriol perifer dan di otak (betis,kaki-tangan) yang disebabkan oleh
penghambatan masuknya ion-Ca kedalam sel otot polos. Mulai kerjanya agak cepat
dan bertahan 6-8 jam, efek sedatifnya ringan. Banyak digunakan sebagai obat pusing-
pusing dan kuping berdengung (vertigo, tinnitus).

Dosis: oral 2-3 x sehari 25-50mg.

Flunarizin (Sibelium, Jansen)

Adalah derivat difluor dengan daya antihistamin lemah. Sebagai antagonis-


kalsium daya vasorelaksasinya kuat. Digunakan pula pada vertigo dan sebagai
pencegah migran.

5. Derivat Fenotiazin

Senyawa-senyawa trisiklik yang memiliki daya antihistamin dan


antikolinergik yang tidak begitu kuat dan seringkali berdaya sentral kuat dengan efek
neuroleptik.

a. Prometazin: (Phenergan (R.P.)

Antihistamin tertua ini (1949) digunakan pada reaksi-reaksi alergi akibat


serangga dan tumbuh-tumbuhan, sebagai anti-emetik untuk mencegah mual dan
mabuk jalan. Selain itu juga pada pusing-pusing (vertigo) dan sebagai sedativum
pada batuk-batuk dan sukar tidur, terutama pada anak-anak. Efek samping yang
umum adalah kadang-kadang dapat terjadi hipotensi,hipotermia(suhu badan rendah),
dan efek-efek darah (leucopenia, agranulocytosis)

Dosis: oral 3 x sehari 25-50mg sebaiknya dimulai pada malam hari; i.m.
50mg.

Tiazinamium (Multergan, R.P.)

Adalah derivat N-metil dengan efek antikolinergik kuat, dahulu sering


digunakan pada terapi pemeliharaan terhadap asma.

Oksomemazin (Doxergan, R.P.)

Adalah derivat di-oksi (pada atom-S) dengan kerja dan penggunaan sama
dengan prometazin, antara lain dalam obat batuk.

Dosis: oral 2-3 x sehari 10mg.


Alimemazin (Nedeltran)

Adalah analog etil denagn efek antiserotonin dan daya neuroleptik cukup
baik. Digunakan sebagai obat untuk menidurkan anak-anak, adakalanya juga pada
psikosis ringan.

Dosis: oral 3-4 x sehari 10mg.

Fonazin (Dimetiotiazin)

Adalah derivat sulfonamida dengan efek antiserotonin kuat yang dianjurkan


pada terapi interval migraine.

Dosis: oral 3-4 x sehari 10mg.

b. Isotipendil: Andantol (Homburg)

Derivat aso-fenotiazin ini kerjanya pendek dari prometazin dengan efek


sedatif lebih ringan.

Dosis: ora; 3-4 x sehari 4-8mg, i.m. atau i.v. 10mg.

Mequitazin (Mircol, ACP)

Adalah derivat prometazin dengan rantai sisi heterosiklik yang mulai kerjanya
cepat, efek-efek neurologinya lebih ringan. Digunakan pada hay fever, urticaria dan
reaksi-reaksi alergi lainnya.

Dosis: oral 2 x sehari 5mg.

Meltidazin (Ticaryl, M.J.)

Adalah derivat heterosiklik pula (pirolidin) dengan efek antiserotonin kuat.


Terutama dianjurkan pada urticaria.

Dosis: oral 2 x sehari 8mg.

Sewaktu diketahui bahwa histamine mempengaruhi banyak proses faalan dan


patologik, maka dicarikan obat yang dapat mengantagonis efek histamine. Epinefrin
merupakan antagonis faalan pertama yang digunakan. Antara tahun 1937-1972,
beratus-ratus antihistamin ditemukan dalam terapi, tetapi efeknya tidak banyak
berbeda.
Antihistamin misalnya antergan, neoantergan, difenhidramin dan tripelenamin dalam
dosis terapi efektif untuk mengobati udem, eritem dan pruritus terapi tidak dapat
melawan efek hipersekresi asam lambung akibat histamin. Antihistamin tersebut di
atas digolongkan dalam antihistamin penghambat reseptor H1 (AH1).

C. Cara kerja/khasiat

Menghilangkan gejala yang behubungan dengan alergi, termasuk rinithis,


urtikaria dan angiodema, dan sebagai terapi adjuvant pada reaksi anafilaksis.
Beberapa antihistamin digunakan untuk mengobati mabuk perjalanan (dimenhidrinat
dan meklizin), insomnia (difenhidramin), reaksi serupa parkinson (difenhidramin),
dan kondisi nonalergi lainnya.

Lazimnya dengan antihistaminika selalu dimaksud H-1 blockers. Selain


bersifat antihistamin, obat-obat ini juga memiliki berbagai khasiat lain, yakni daya
antikolinergis,antiemetis dan daya menekan SSP (sedative),dan dapat menyebabkan
konstipasi, mata kering, dan penglihatan kabur, sedangkan beberapa di antaranya
memiliki efek antiserotonin dan local anestesi (lemah).
Berdasarkan efek ini, antihistaminika digunakan secara sistemis ( oral,injeksi) untuk
mengobati simtomatis bermacam-macam gangguan alergi yang disebabkan oleh
pembebasan histamine. Di samping rhinitis, pollinosis dan alergi makanan/obat, juga
banyak digunakan pada sejumlah gangguan berikut:

1. Asma yang bersifat alergi, guna menanggulangi gejala


bronchokonstriksi. Walaupun kerjanya baik, namun efek keseluruhannya hanya
rendah berhubung tidak berdaya terhadap mediator lain (leukotrien) yang juga
mengakibatkan penciutan bronchi. Ada indikasi bahwa penggunaan dalam bentuk
sediaan inhalasi menghasilkan efek yang lebih baik. Obat-obat ketotifen dan
oksatomida berkhasiat mencegah degranulasi dari mastcells dan efektif untuk
mencegah serangan.

2. Sengatan serangga khususnya tawon dan lebah, yang mengandung a.l.


histamine dan suatu enzim yang mengakibatkan pembebasannya dari mastcells.
Untuk mendapatkan hasil yang memuaskan, obat perlu diberikan segera dan
sebaiknya melalui injeksi adrenalin i.m. atau hidrokortison i.v.

3. Urticaria (kaligata, biduran). Pada umumnya bermanfaat terhadap


meningkatnya permeabilitas kapiler dan gatal-gatal, terutama zat-zat dengan kerja
antiserotonin seperti alimemazin (Nedeltran), azatadin dan oksatomida. Khasiat
antigatal mungkin berkaitan pula dengan efek sedative dan efek anestesi local.
4. Stimulasi nafsu makan. Untuk menstimulasi nafsu makan dan dengan
demikian menaikkan berat badan, yakni siproheptadin ( dan turunannya pizotifen)
dan oksatomida. Semua zat ini berdaya antiserotonin.

5. Sebagai sedativum berdasarkan dayanya menekan SSP, khususnya


prometazin dan difenhidramin serta turunannya. Obat-obat ini juga berkhasiat
meredakan rangsangan batuk, sehingga banyak digunakan dalam sediaan obat batuk
popular.

6. Penyakit Parkinson berdasarkan daya antikolinergisnya, khususnya


difenhidramin dan turunan 4-metilnya (orfenadrin) yang juga berkhasiat spasmolitis.

7. Mabuk jalan dan Pusing (vertigo) berdasarkan efek antiemetisnya yang


juga berkaitan dengan khasiat antikolinergis, terutama siklizin,meklizin dan
dimenhidrinat, sedangkan sinarizin terutama digunakan pada vertigo.

8. Shock anafilaksis di samping pemberian adrenalin dan kortikosteroid.


selain itu, antihistaminika banyak digunakan dalam sediaan kombinasi untuk selesma
dan flu.

D. Indikasi dan kontraindikasi

Indikasi :

Pengobatan pada gejala-gejala alergis, seperti: bersin, rinorrhea, urticaria,


pruritis, dll.

praindikasi

Antihistamin yang menyebabkan kantuk mempunyai aktivitas antimuskarinik


yang nyata dan harus digunakan dengan hati-hati pada hipertrofi prostat, retensi urin,
pasien dengan risiko galukoma sudut sempit, obstruksi pyloroduodenal, penyakit hati
dan epilepsi. Dosis mungkin perlu diturunkan pada gangguan ginjal. Anak dan lansia
lebih mudah mendapat efek samping. Penggunaan pada anak di bawah 2 tahun tidak
dianjurkan kecuali atas petunjuk dokter dan tidak boleh digunakan pada neonatus.
Banyak antihistamin harus dihindari pada porfiria, meskipun beberapa (misalnya
klorfenamin dan setirizin) diperkirakan aman

E. Dosis yang digunakan


DERIVAT ETANOLAMIN

Difenhidramin : Benadryl Di samping daya antikolinergik dan sedative yang


kuat, antihistamin ini juga bersifat spasmolitik, anti-emetik dan antivertigo (pusing-
pusing). Berguna sebagai obat tambahan pada Penyakit Parkinson, juga digunakan
sebagai obat anti-gatal pada urticaria akibat alergi (komb. Caladryl, P.D.) Dosis: oral
4 x sehari 25-50mg, i.v. 10-50mg.

Metildifenhidramin = orfenadrin (Disipal, G.B.) Dengan efek antikolinergik


dan sedative ringan, lebih disukai sebagai obat tambahan Parkinson dan terhadap
gejala-gejala ekstrapiramidal pada terapi dengan neuroleptika. Dosis: oral 3 x sehari
50mg.

Metildifenhidramin (Neo-Benodin) Lebih kuat sedikit dari zat induknya.


Digunakan pada keadaan-keadaan alergi pula. Dosis: 3 x sehari 20-40mg

Dimenhidrinat (Dramamine, Searle) Adalah senyawa klorteofilinat dari


difenhidramin yang digunakan khusus pada mabuk perjalanan dan muntah-muntah
sewaktu hamil. Dosis: oral 4 x sehari 50-100mg, i.m. 50mg

Klorfenoksamin (Systral, Astra) Adalah derivate klor dan metal, yang antara
lain digunakan sebagai obat tambahan pada Penyakit Parkinson. Dosis: oral 2-3 x
sehari 20-40mg (klorida), dalam krem 1,5%.

Karbinoksamin : (Polistin, Pharbil) Adalah derivat piridil dan klor yang


digunakan pada hay fever. Dosis: oral 3-4 x sehari 4mg (maleat, bentuk,dll).

Kiemastin: Tavegyl (Sandos) Memiliki struktur yang mirip klorfenoksamin,


tetapi dengan substituent siklik (pirolidin). Daya antihistaminiknya amat kuat, mulai
kerjanya pesat, dalam beberapa menit dan bertahan lebih dari 10 jam. Antara lain
mengurangi permeabilitas dari kapiler dan efektif guna melawan pruritus alergis
(gatal-gatal). Dosis: oral 2 x sehari 1mg a.c. (fumarat), i.m. 2 x 2mg.

DERIVAT ETILENDIAMIN Obat-obat dari kelompok ini umumnya


memiliki data sedative yang lebih ringan.

Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba) Daya antihistaminiknya kurang kuat,


tetapi tidak merangsang selaput lender. Maka layak digunakan untuk mengobati
gejala-gejala alergi pada mata dan hidung (selesma) sebagai preparat kombinasi
dengan nafazolin (Antistin-Privine, Ciba). Dosis: oral 2-4 x sehari 50-100mg (sulfat).

Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron, Organon) kini hanya digunakan sebagai


krem 2% pada gatal-gatal akibat reaksi alergi (terbakar sinar matahari, sengatan
serangga, dan lain-lain).
Mepirin (Piranisamin) Adalah derivate metoksi dari tripelenamin yang
digunakan dalam kombinasi dengan feniramin dan fenilpropanolamin (Triaminic,
Wander) pada hay fever. Dosis: 2-3 x sehari 25mg.

Klemizol ( Allercur, Schering) Adalah derivate klor yang kini hanya


digunakan dalam preparat kombinasi anti-selesma (Apracur, Schering) atau dalam
salep/suppositoria anti wasir (Scheriproct, Ultraproct, Schering).

DERIVAT PROPILAMIN Obat-obat dari kelompok ini memiliki daya


antihistamin kuat.

Feniramin : Avil (Hoechst) Zat ini berdaya antihistamink baik dengan efek
meredakan batuk yang cukup baik, maka digunakan pula dalam obat-obat batuk.
Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg (maleat) pada mala hari atau 1 x 50mg tablet retard;
i.v. 1-2 x sehari 50mg; krem 1,25%.

Klorfenamin (Klorfeniramin. Dl-, Methyrit, SKF) Adalah derivate klor


dengan daya 10 kali lebih kuat, sedangkan derajat toksisitasnya praktis tidak berubah.
Efek-efek sampingnya antara lain sifat sedatifnya ringan. Juga digunakan dalam obat
batuk. Bentuk-dextronya adalah isomer aktif, maka dua kali lebih kuat daripada
bentuk dl (rasemis)nya: dexklorfeniramin (Polaramin, Schering). Dosis: 3-4 x sehari
3-4mg (dl, maleat) atau 3-4 x sehari 2mg (bentuk-d).

Bromfeniramin (komb.Ilvico, Merck) Adalah derivate brom yang sama


kuatnya dengan klorfenamin, padamana isomer-dextro juga aktif dan isomer-levo
tidak. Juga digunakan sebagai obat batuk. Dosis: 3-4 x sehari 3mg (maleat).

Tripolidin : Pro-Actidil Derivat dengan rantai sisi pirolidin ini berdaya agak
kuat, mulai kerjanya pesat dan bertahan lama, sampai 24 jam (sebagai tablet retard).
Dosis: oral 1 x sehari 10mg (klorida) pada malam hari berhubung efek sedatifnya.

DERIVAT PIPERAZIN Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin,


melainkan piperazin. Pada umumnya bersifat long-acting, lebih dari 10 jam.

Siklizin : Marzine Mulai kerjanya pesat dan bertahan 4-6 jam lamanya.
Terutama digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan. Namun
demikian obat-obat ini sebaiknya jangan diberikan pada wanita hamil pada trimester
pertama.

Meklozin (Meklizin, Postafene/Suprimal) adalah derivat metilfenii dengan


efek lebih panjang, tetapi mulai kerjanya baru sesudah 1-2 jam. Khusus digunakan
sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan. Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg.
Buklizin (longifene, Syntex) Adalah derivate siklik dari klorsiklizin dengan
long-acting dan mungkin efek antiserotonin. Disamping anti-emetik,juga digunakan
sebagai obat anti pruritus dan untuk menstimulasi nafsu makan. Dosis: oral 1-2 x
sehari 25-50mg.

Homoklorsiklizin (homoclomin, eisai) Berdaya antiserotonin dan dianjurkan


pada pruritus yang bersifat alergi. Dosis: oral 1-3 x sehari 10mg.

Sinarizin : Sturegon (J&J), Cinnipirine(KF) Derivat cinnamyl dari siklizin ini


disamping kerja antihistaminnya juga berdaya vasodilatasi perifer. Sifat ini berkaitan
dengan efek relaksasinya terhadap arteriol-arteriol perifer dan di otak (betis,kaki-
tangan) yang disebabkan oleh penghambatan masuknya ion-Ca kedalam sel otot
polos. Mulai kerjanya agak cepat dan bertahan 6-8 jam, efek sedatifnya ringan.
Banyak digunakan sebagai obat pusing-pusing dan kuping berdengung (vertigo,
tinnitus). Dosis: oral 2-3 x sehari 25-50mg.

Flunarizin (Sibelium, Jansen) Adalah derivat difluor dengan daya antihistamin


lemah. Sebagai antagonis-kalsium daya vasorelaksasinya kuat. Digunakan pula pada
vertigo dan sebagai pencegah migran.

DERIVAT FENOTIAZIN Senyawa- senyawa trisiklik yang memiliki daya


antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat dan seringkali berdaya sentral
kuat dengan efek neuroleptik.

Prometazin: (Phenergan (R.P.)) Antihistamin tertua ini (1949) digunakan pada


reaksi-reaksi alergi akibat serangga dan tumbuh-tumbuhan, sebagai anti-emetik untuk
mencegah mual dan mabuk jalan. Selain itu juga pada pusing-pusing (vertigo) dan
sebagai sedativum pada batuk-batuk dan sukar tidur, terutama pada anak-anak. Efek
samping yang umum adalah kadang-kadang dapat terjadi hipotensi,hipotermia(suhu
badan rendah), dan efek-efek darah (leucopenia, agranulocytosis) Dosis: oral 3 x
sehari 25-50mg sebaiknya dimulai pada malam hari; i.m. 50mg.

Tiazinamium (Multergan, R.P.) Adalah derivat N-metil dengan efek


antikolinergik kuat, dahulu sering digunakan pada terapi pemeliharaan terhadap
asma.

Oksomemazin (Doxergan, R.P.) Adalah derivat di-oksi (pada atom-S) dengan


kerja dan penggunaan sama dengan prometazin, antara lain dalam obat batuk. Dosis:
oral 2-3 x sehari 10mg.

Alimemazin (Nedeltran) Adalah analog etil denagn efek antiserotonin dan


daya neuroleptik cukup baik. Digunakan sebagai obat untuk menidurkan anak-anak,
adakalanya juga pada psikosis ringan. Dosis: oral 3-4 x sehari 10mg.
Fonazin (Dimetiotiazin) Adalah derivat sulfonamida dengan efek
antiserotonin kuat yang dianjurkan pada terapi interval migraine. Dosis: oral 3-4 x
sehari 10mg. b.Isotipendil: Andantol (Homburg) Derivat aso-fenotiazin ini kerjanya
pendek dari prometazin dengan efek sedatif lebih ringan. Dosis: ora; 3-4 x sehari 4-
8mg, i.m. atau i.v. 10mg.

Mequitazin (Mircol, ACP) Adalah derivat prometazin dengan rantai sisi


heterosiklik yang mulai kerjanya cepat, efek-efek neurologinya lebih ringan.
Digunakan pada hay fever, urticaria dan reaksi-reaksi alergi lainnya. Dosis: oral 2 x
sehari 5mg.

Meltidazin (Ticaryl, M.J.) Adalah derivat heterosiklik pula (pirolidin) dengan


efek antiserotonin kuat. Terutama dianjurkan pada urticaria. Dosis: oral 2 x sehari
8mg.

F. Efek samping dan cara mengatasinya

Mengantuk adalah efek samping utama pada sebagian besar antihistamin


golongan lama, walaupun stimulasi yang paradoksikal dapat terjadi meski jarang
(terutama pada pemberian dosis tinggi atau pada anak dan pada lanjut usia).
Mengantuk dapat menghilang setelah beberapa hari pengobatan dan jauh kurang
dengan antihistamin yang lebih baru.

Efek samping yang lebih sering terjadi dengan antihistamin golongan lama
meliputi sakit kepala, gangguan psikomotor, dan efek antimuskarinik seperti retensi
urin, mulut kering, pandangan kabur, dan gangguan saluran cerna.

Efek samping lain yang jarang dari antihistamin termasuk hipotensi, efek
ekstra- piramidal, pusing, bingung, depresi, gangguan tidur, tremor, konvulsi,
palpitasi, aritmia, reaksi hipersensitivitas (bronkospasme, angio-edema, dan
anafilaksis, ruam kulit, dan reaksi fotosensitivitas), kelainan darah, disfungsi hepar
dan glaukoma sudut sempit.