TRABAJO IUPHAR/BPS: GUIDE TO PHARMACOLOGY

Andrea Estephana Peralta Jimnez

Cdigo: 25151592

La fenelzina o la 2-feniletilhidrazina es un inhibidor de la monoamino oxidasa

tanto A como B, usado en el tratamiento de la depresin, desrdenes de fobia y
pnico. Se sugiere tambin la unin de la fenelzina con el CYP2C8
recombinante destruyendo el grupo heme de por medio de radicales libres, por
lo tanto inactivndolo1. En la revisin bibliogrfica no se encuentra
directamente reportado la interaccin de la fenelzina con el transportador de
dopamina (DAT) posiblemente a falta de una informacin completa acerca de
su mecanismo de accin. Respecto a la unin de la fenelzina con los
transportadores de noradrenalina, adrenalina (NET) y de serotonina (SERT) se
encuentra que con un uso de 14 das con 10 mg / kg produce efectos similares
a los antidepresivos sobre el comportamiento sin alterar la expresin de NET o
SERT, cosa que lo antidepresivos convencionales s afectan 2. La amino oxidasa
por otra parte si se ve afectada por este frmaco pues hay un 91 por ciento de
reduccin en la actividad amina oxidasa plasmtica con su interaccin 3
En cuanto al nivel de prediccin de la diana farmacolgica de la fenelzina por
parte del programa es relativamente alto comparando con la literatura, pero
hay que considerar que no todo el mecanismo de accin est elucidado.
Bibliografa:
[1] Polasek, T., Elliot, D., Somogyi, A., Gillam, E., Lewis, B. and Miners, J. (2006).
An evaluation of potential mechanism-based inactivation of human drug
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