Interaes Medicamentosas

Prof. Dr. Gerson J. Rodrigues

Departamento de Cincias Fisiolgicas (DCF)
UFSCar

2017
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 Associao de medicamentos

Objetivo: obter eficcia clnica desejada

Efeitos
-Desejveis:
-Diminuir efeitos adversos.
-Aumentar efeitos benficos esperados.
-Melhorar adeso ao tratamento.

-Indesejveis:
-Aumentar efeitos adversos.
-Diminuir efeitos benficos esperados. 2
 Associao de medicamentos

Possveis resultados:

-Indiferentismo farmacolgico (no ocorre interao)

-Interao farmacolgica (alterao efeito esperado)

Sinergismo (aumento no efeito do frmaco)

Antagonismo parcial (diminuio no efeito do frmaco)

Antagonismo total (ausncia do efeito do frmaco)

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Estimativa de interaes medicamentosas

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 Interaes medicamentosas

Condies em que ocorre maior propenso para

ocorrncia das interaes medicamentosas:

-Polifarmcia (geralmente em idosos)

-Insuficientes renais

-Distrbios hepticos

-Eplepsia (fenobarbital,...)

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 Classificao das interaes medicamentos
segundo a gravidade
Leve
-Usualmente no requer alterao na terapia.
Ex. Paracetamol diminui efeitos da Furosemida.

Moderada
-Pode causar deteriorao no estado clnico do paciente.
Ex. Aumento incidncia de Hepatite pela associao rifampicina e isoniazida

Grave
-Pode causar dano permanente ou morte.
Ex. Arritmia cardaca na associao de cetoconazol + terfenadina (Anti-
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histamnico)
Classificao das interaes

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 Interaes farmacuticas
Ocorrem antes da administrao do frmaco no organismo
(fora do organismo), quando associa-se dois ou mais
medicamentos na mesma seringa, equipo de soro,...

So tambm chamadas de INCOMPATIBILIDADE

MEDICAMENTOSA

Muito cuidado com misturas destinadas ao uso EV.

Geralmente os hospitais tem uma tabela que indica
compatibilidade e incompatibilidade destes frmacos (via EV).
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 Tabela de incompatibilidade de medicamentos

http://www2.hu.usp.br/tabela-de-incompatibilidade-de-medicamentos/ 9
Tabela de incompatibilidade de medicamentos

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 Interaes farmacuticas

Incompatibilidades:

-Entre os frmacos associados

-Frmaco veculo

-Frmaco recipiente (vidro, polietileno,...)

-Entre os adjuvantes

-pH do meio

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 Interaes farmacuticas

Resultados destas interaes

-Alteraes na cor, consistncia (slidos), turvao, formao de
cristais, precipitao, floculao,...

-Diminuio na atividade de um ou mais frmacos

-Inativao de um ou mais frmacos

-Formao de novos compostos (ativo, incuos, txicos)

-Aumenta na toxicidade de um ou mais frmacos

Ausncia de alteraes macroscpicas no garante a inexistncia

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destas interaes
Interaes farmacuticas

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 Interaes farmacuticas

Ampicilina
Interaes: Gentamicina

Efeito resultante: Perda da eficcia da GENTAMICINA.

Discusso: Ocorre uma inativao qumica da Gentamicina.

Dois frmacos podem ser incompatveis in vitro mas sinrgicos no

organismo, desde que sejam administrados separadamente.
Ex. Gentamicina e ampicilina

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 Algumas medidas que podem evitar as interaes
farmacuticas

-Ler as instrues do fabricante quanto: a reconstituio, diluio,

temperatura e condies de armazenamento aps diluio

-No adicionar outros frmacos nas solues de infuso, a

menos que haja garantia de compatibilidade

-Certificao da completa diluio do frmaco na soluo de

infuso

-Preparao de diluies no momento da administrao

-Administrao isolada de solues nutritivas parenterais 15

Interaes farmacocinticas
Distribuio

Absoro Biotransformao Excreo

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 Interaes farmacocinticas
Absoro

Esvaziamento gstrico e motilidade gastrintestinal

-Anticolinrgicos desaceleram o esvaziamento gstrico

Alterao pH

-Anticidos elevam pH gstrico

Formao de quelatos

-Diminui absoro
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 Interaes farmacocinticas
Processo Agente precipitante Agente afetado Mecanismo proposto

Absoro

Sulfato de magnsio diminui absoro do ferro (sulfato ferroso)

em 30 a 40%
(intervalo de no mnimo 2 horas)
 Interaes farmacocinticas

Distribuio Ligao s protenas plasmticas

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 Interaes farmacocinticas

Biotransformao

Indutores enzimticos

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 Interaes farmacocinticas

Biotransformao

Indutores enzimticos

Contraceptivos orais

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 Interaes farmacocinticas

Biotransformao

Inibidores enzimticos

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 Interaes farmacocinticas

Biotransformao

Inibidores enzimticos

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 Interaes farmacocinticas
Excreo

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 Interaes farmacocinticas
Excreo

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 Interaes farmacodinmicas

Interaes farmacodinmicas ocorrem nos stios de ao

dos frmacos.

Resulta:
-Ao dos frmacos sobre o mesmo receptor ou enzima
Antagonistas -adrenrgicos (propranolol) diminuem eficcia dos
agonistas -adrenrgicos (salbutamol)

-Alterao em algum ponto do mecanismo de ao do

frmaco
Sildenafil em associao com nitratos orgnicos grave hipotenso
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 Agonistas seletivos dos
Antagonistas no seletivos dos
receptores 2
receptores
-Salbutamol, terbutalina, salmeterol,
-Propranolol
fenoterol (Berotec)

Antagonistas dos receptores

-adrenrgico

1 1
Corao Rins
FC Produo renina
DC SRA

Presso Arterial
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Interaes entre frmacos e medicamentos
fitoterpicos
Interaes entre Erva de So Joo e outros Frmacos

Erva de So Joo diminui eficcia dos contraceptivos orais

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Veiga Jnior & Pinto, Qumica Nova, Vol. 28, N 3, 519-528 (2005)
 Interaes entre Ginkgo biloba e outros Frmacos

Alexandre e cols., Revista Brasileira de Farmacognosia, 18(1): 117-126 (2008) 29

Alexandre e cols., Revista Brasileira de Farmacognosia, 18(1): 117-126 (2008)30
 Interaes entre frmaco e alimento

A absoro da TEOFILINA (broncodilatador) mais rpida quando

administrada aps uma refeio rica em protena e mais lenta
quando administrada aps refeio rica em carboidratos e gorduras
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 Interaes entre frmaco e alimento

O ferro mais absorvido quando administrada juntamente com

alimentos que contem vitamina C (geralmente frutas cidas).
 Relao dose-efeito

Todas as substncias so venenos, no

existe uma que no seja um veneno. A
dose certa diferencia um veneno de um
remdio
Paracelsus (1493-1541)

Para uma teraputica segura e eficiente necessria a

avaliao dose-efeito para as substncias

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 Relao dose-efeito para determinao da DL50

- Taxa de mortalidade

Relao usada para determinar a dose letal mdia (DL50)

Dose (mg/Kg)
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 Relao dose-efeito
cido acetilsaliclico (AAS)
DL50 = 1,5g/Kg (ratos e camundongos via oral)

Aps administrao de 1,5g 50% da populao morre em 1

de AAS por Kg de peso semana

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Valores de DL50 aguda para diversos agentes qumicos

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 ndice terapeutico: relao entre a DL50 e DE50
- Define quo seletivo o frmaco para produzir os efeitos
desejados
% de indivduos reatores

Tratamento de animais de
experimentao com
sedativo-hipntico
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 ndice Teraputico
- Indica a margem de segurana no uso de um frmaco

IT Ltio: < 2

IT Digoxina: 2

IT Diazepam: 10

Seletividade

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Seletividade

Dose aproximada
de 15000mg/Kg

Txico
Reduo dos efeitos
Dor, inflamao e febre
trombognicos
Dose 500 a 1000 mg,
- Dose 85 a 325 mg / dia
mximo 4000 mg / dia
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 Bibliografia

BRUNTON, L.L.; LAZO, J.S.; PARKER, K.L. Goodman & Gilmans: as bases
farmacolgicas da teraputica. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2006. 1848p.

KATZUNG, B.G. Farmacologia bsica e clnica. Rio de Janeiro: McGraw-

Hill, 2007. 854p.

RANG, H.P. et al. Farmacologia. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 848p.

FUCHS, F.D.; WANNMACHER, L. Farmacologia Clnica. Rio de Janeiro:

Guanabara Koogan, 2 edio. 1998.678p.

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