Antibiotice si chimioterapice antimicrobiene

Antibioticele sunt substante naturale produse de diverse microorganisme,

cu efect antimicrobian asupra agentilor patogeni pentru om si animale.
Chimioterapicele antimicrobiene sunt substante semisintetice sau sintetice,
cu efect selectiv asupra agentilor patogeni pentru om si animale.
Spectru de activitate- reprezinta totalitatea tipurilor de germeni care pot fi
influentati de un anumit antibiotic sau chimioterapic
Mod de actiune
-bactericida intoxicare ireversibila a germenilor microbieni la concentratii
minime inhibitorii sau ceva mai mari de catre chimioterapice.
-bacteriostatica inhiba multiplicarea germenilor.
Actiunea bactericida poate fi:
-absoluta- afecteaza germenii atit in repaus cat si in faza de multiplicare.
-degenerativa- afecteaza germenii numai in faza de multiplicare.
Rezistenta la AB si CT
Rezistenta microbiana- capacitatea microorganismelor patogene de a se
mentine in stare activa si de a se multiplica in prezenta AB si CT.
1. Farmacocinetica
AB si CT se diferentiaza prin proprietatile farmacocinetice, influentindu-le astfel
profilul farmacoterapic si farmacografic.
Absorbtia implicit biodisponibilitatea AB si CT influentiaza calea de administrare
a acestora. In infectii usoare si medii cea mai avantajoasa cale este administrarea
orala, insa nu toate substantele ating concentratii plasmatice eficiente pe aceasta
cale
Substante cu absorbtie orala buna- penicilina V , aminopeniciline, unele
cefalosporine, macrolide, fluorochinolone, sulfamide antimicrobiene,
Substante cu absorbtie orala redusa peniciline antipseudomonas, peniciline
active pe enterobacteriaceae, carbapenemii, monobactamii, aminoglicozide.
Transportul AB si CT in singe se poate face legat de proteinele plasmatice sau liber
dizolvate in plasma. La substantele legate in procent mare de proteinele
plasmatice, latenta actiunii si durata actiunii farmacodinamice este mare.
Difuziunea in diferite lichide biologice si tesuturi este caracteristica pentru fiecare
substanta .Difuziunea si concentrarea antibiticelor in anumite tesuturi ( bila, cai
urinare, LCR) permite utilizarea lor in anumite infectii cu astfel de localizari.
Epurarea AB si CT
AT cu concentrare in vezica biliara ampicilina, amoxicilina, rifampicina,
tetraciclina, doxiciclina, cefamandol, ceftriaxon, cefoperazon.
AB cu difuziune in LCR si concentratii active rifampicina, cloramfenicol,
cefalosporine, fluorochinolone.
AB cu concentrare urinara in forma activa- sulfamide antimicrobiene, chinolone,
fluorochinolone, aminopeniciline,
Biotransformarea AB si CT se poate face la metaboliti activi sau activi
farmacodinamic.
Epurare in general dozele se reduc in caz de insuficienta renala pentru:
streptomicina, tobramicina, netilmicina, vancomicina.
2. Farmacotoxicologie
Dupa mecanismul de producere, reactile adverse produse de AB si CT sunt
-toxice- se datoreaza substantelor active ca atare sau a produsilor rezultati
prin biotransformare : leziuni renale (doze mari de benzilpenicilina), icter
(sulfamide) toxicitate hepatica (tetracicline)toxicitate sanguine cu anemie
aplastica (cloramfenicol, sulfamide)
-alergice favorizate de aplicarea locala pe piele si mucoase de terenul
individual atopic, sunt produse frecvent de peniciline, cefalosporine,
sulfamide bacteriene.
-bacteriologice se datoreaza perturbarii echilibrului florei bacteriene
normale de catre AB si CT
3. farmacoterapie
-alegerea medicamentelor se face in functie de tipul si de gravitatea infectiei.
- in infectii acute sau cronice este necesara identificarea agentului patogen pe
baza antibiogramei
-pentru tratamentul infectiei de regula exista AB /CT de prima electie si de
alternativa
-se pot utiliza AB si CT bactericide / bacteriostatice
-se urmareste realizarea unei concentratii optime de AB si CT la nivelulu focarului
infectios, tinindu-se cont de sistemul imun al organismului tratat cat si de
localizarea infectiei
-dozele se stabilesc in functie de localizarea infectiei de agentul antimicrobian, si
de sensibilitatea lui la AB/CT, de particularitatile bolnavului si de reactile
adverse ale medicamentului
-durata tratamentului e influentat de situatia clinica

Clasificare
I. Antibiotice dupa structura chimica
a) Betalactamice
i. Dibactami peniciline (penami)
-peniciline naturale
-peniciline antistafilococice
-aminopeniciline
-carboxipeniciline
-ureidopeniciline
-amidinopeniciline
-carbapenemi
-cefeme
-carbacefeme
ii. Monobactami
iii. Tribactami
b)Aminoglicozide
c)Macrolide
d)Lincomicine (lincosamide)
e)Glicopeptide
f)Antibiotice cu spectru larg
g)Polipeptide
h)Grupul rifampicinei
II. Chimioterapice dupa structura chimica
a) Chinolone si fluorochinolone
 b) Sulfamide antibacteriene
c) Diaminopirimidine
d) Derivati de nitrofuran
e) Derivati de chinolina
f) Derivati de imidazol
g) Derivati de formaldehida
h) Alte structuri : acid mandelic, dapsona, mesalazina
i) Alte antimicrobiene: linezolid, spectinomicina, fosfomicina, acid fusidic.

Antibiotice si chimioterapice dupa spectru antimicrobian

AB si CT cu spectru ingust de tip benzilpenicilina

-active pe coci gram-pozitivi,coci gram-negativi, bacili gram pozitivi,
-ex. Peniciline antistafilococice, peniciline antipseudomonas, macrolide de tip
eritromicina, lincosamide ( vancomicina, clindamicina)
AB si CT cu spectru ingust de tip streptomicina
-active pe coci gram pozitiv, coci gram-negativi
-ex. streptomicina, gentamicina, amikacina, polimixine.
AB si CT cu spectru larg de tip tetraciclina
-active pe coci si bacili gram pozitivi si gram- negativi, spirochete, micoplasme,
rickettsii, chlamidii.
-ex. Aminopeniciline, cefalosporine, tetracicline, cloramfenicol.
Coci gram pozitivi
A) Streptococcus pyogenes scarlatina, otita, septicemie, sinuzita,
bronhopneumonie. (amoxicilina, ampicilina sau alternativa: macrolide,
cefalosporina, clindamicina, vancomicina).
B) Streptococcus Viridans- endocardita subacuta, sinuzita, septicemie,
(benzilpenicilina +gentamicina alternativa ceftriaxona, vancomicina)
C) Streptococcus foecalis (enterococcus) infectii biliare si urinare, peritonita,
septicemie, (ampicilina/ gentamicina)
D) Streptococcus pneumaniae pneumonie, meningita, sinuzita, otita, bronsita,
septicemie (benzilpenicilina, amoxicilina)
E) Stafilococcus aureus infectii cutanate,furuncul, pneumonie, meningita,
abcese metastatice multiple (meticilina, amoxicilina, alternativa
vancomicina, cefalosporina, clindamicina, eritromicina)
COCI GRAM NEGATIVI
Neisseria gonorhoeae uretrita, prostatita, vulvo-vaginita, coonjuctivita la
nou nascuti, septicemie (penicilina, amoxicilina,ampicilina)
Neisseria meningitidis faringita, laringotraheobronsita, meningita, sinuzita,
otita, conjuctivita, septicemie. (benzilpenicilina, rifampicina)
BACILI GRAM POZITIVI
Bacillus anthracis carbune cutanat, (benzilpenicilina)
Corynebacterium diphteriae angina difterica, toxemie, miocardita,
polinevrita.(eritromicina)
Clostridium perfringens gangrena gazoasa, septicemie, (benzilpenicilina)
Clostridium tetani- tetanos (benzilpenicilina)
BACILI GRAM NEGATIVI
Enterobacter infectii urinare (aminoglicozida, imipenem)
Escherichia coli- infectii urinare, infectii biliare, infectii intestinale,
septicemii (trimetroprim-sulfametoxazol, ciprofloxacina, ampicilina
+aminoglicozida)
Haemophyllus influenzae infectii mixte ale pneumoniilor virale, bronsita,
meningita (ceftriaxona, trimetroprim-sulfametoxazol, cloramfenicol,
amoxicilina clavulanat.
Klebsiella pneumoniae pneumonie, colangita, infectii cutanate, infectii
urinare, (cefalosporina)
Pseudomonas aeruginosa infectii urinare, septicemii (cefalosporine,
ciprofloxacina)
MICROBACTERII
Mycobacterium tuberculosis- tuberculoza (rifampicina, streptomicina)
Mycobacterium leprae- lepra (dapsona+rifampicina)
RICKETSII, CHLAMIDII
Rickettsia tromboza, gangrena, encefalita (doxicilina, cloramfenicol)
Chlamydia trachomatis uretrita, cervicita, salpingita negonococica,
(tetraciclina sau doxiciclina)
Farmacografie
Antibiticele se administreaza la o ora dupa masa de preferat

PENICILINE
Sunt AB naturale sau de semisinteza care au ca nucleu comun acidul 6
aminopenicilinamic.
 Clasificare
Dupa origine:
I. Peniciline naturale
Dupa calea de administrare :
-injectabile benzilpenicilina, procainbenzilpenicilina,
benzatinbenzilpenicilina.
-orale fenoxometilpenicilina, feneticilina
II. peniciline de semisinteza
Dupa spectru antimicrobian :
-peniciline antistafilococice oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina,
flucloxacilina
-peniciline active fata de Pseudomonas- ampicilina, amoxicilinal,
epicinilina, ciclacilina, pivampicilina, bacampicilina, talampicilina.
-peniciline active fata de enterobacteriacee mecilinam, pivmecilinam,
temocilina.
Mecanismul de actiunii antibacteriene este bactericid de tip degenerativ.
Cefalosporine
Dupa calea de administrare
Cefalosporine parenterale
Cefazolina, cefalotina, cefopirina, cefamandol, cefuroxim, cefotaxim,
ceftriaxona, cefepima.
Cefalosporine orale
Cefalexina, cefadroxil, cefaclor, ceftibuten, cefetamet.
Carbapenemi
Sunt indicate in infectii nosocomiale multirezistente.
Imipenemi, meropenem, ertapenem.
Monobactami
Sunt indicate in infectii nosocomiale cu bacili gram negativ rezistenti la
alte antibiotice.
Aztreonam, carumonam, tigemonam.
MACROLIDE
- Au absorbtie orala redusa
- -au efect bacteriostatic
- Metabolizare hepatica, in functie de forma si cale de administrare
Eritromicina, claritromicina, azitromicina, spiramicina.
Lincosamide
-au actiune bacteriostatica si bactericid in functiede doza
Clindamicina, lincomicina

Aminglicozide
-nuse absoarbe dupa administrarea orala
-sunt excretate prin urina
-au potential toxic ridicat
Kanamicina, neomicina, gentamicina, tobramicina, netilmicina,
amikacina.
Glicopeptide
Active pe stafilococi, streptococi, enterococi, pneumococi.
Vancomicina, teicoplanina.
Tetracicline
-au utilizare limitata in practica medicala datorita dezvoltarii rezistentii
germenilor, dar si din cauza profilului toxicologic important
Administrate oral : -semiretard - metacilina, minocilina.
-retard doxiciclina
Adminstrate parenteral : rolitetraciclina

Amfenicoli
-au utilizare limitata din cauza toxicitatii puternice asupra maduvei
hematoformatoare, cu deprimarea ireversibila a acesteia
-mecanism bacteriostatic
-sunt indicate ca medicatie de rezerva, care nu exista alta alternativa
terapeutica
Antibiotice polipeptidice
- Sunt neuro si nefrotoxice
- Contraindicate uneori in administrarea sistemica
Polimixina B, bacitracina,
CHINOLONE
-au mecanism bactericid
-au toxicitate mare unele cum ar fi : acidul nalidixic, rosoxcina,
cinoxacina, acid oxolinic.
-au spectru de antimicrobian larg
Reprezentanti : acidul nalidixic, cinoxacin, ciprofloxacin, norfloxacin,
ofloxacin,