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INTRODUCCIN
El atenolol tiene la capacidad de disminuir los niveles de concentracin intracelular del AMPc
(por bloqueo del receptor 1-adrenrgico) inhibiendo respuestas celulares, incluyendo la
disminucin de la contractilidad del miocardio, reduccin del gasto cardiaco, entre otros
mecanismos que llevan a disminuir la hipertensin.
La absorcin del atenolol va oral se logra dentro de una hora y en cinco minutos va IV, se
metaboliza en el hgado principalmente, el frmaco se elimina en la orina 40-50%, el resto en
heces como frmaco no absorbido; tiene vida media de aproximadamente de 6-7 horas.1
ATENOLOL
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FARMACODINAMIA
Los mecanismos responsables del efecto antihipertensivos no estn del todo dilucidado. Pero se
ha implicado mecanismos que llevan a disminuir la presin la inactivacin de los receptores b-
adrenrgicos, especficamente hablando los receptores beta 1, que se encuentran en el corazn,
implica la inhibicin de la adenililciclasa y la consiguiente disminucin de los niveles intracelulares
de AMPc; la reduccin del gasto cardiaco (disminucin de la contractilidad del miocardio);
reduccin de la sntesis y liberacin de endotelina-1 en clulas endoteliales humanas (aumenta
la eficacia en hipertensin esencial y los sndromes coronarios agudos); disminucin de calcio
citoslico (disminuye la hipertensin arterial), Actualmente se acepta que ninguno de los
mecanismos expuestos explicara en forma aislada el efecto hipotensor de los beta-bloqueantes,
por lo que se considera que hay varios mecanismos implicados teniendo mayor o menor
importancia segn el tipo de beta-bloqueante.3
Figura 2. Uno de los mecanismo de atenolol, la reduccin de la contractilidad del miocardio contribuye a
disminuir el gasto cardiaco y el consumo de oxigeno de estos tejidos, esto se da con una reduccin del calcio al
encontrarse disminuido el AMPc, provocando el efecto antihipertensivo.
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ESTRUCTURAS QUMICAS
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El sustituyente R2
Sustituyente Acetamida R1 ISOPROPILO
Este sustituyente sobre el El aumento de tamao
anillo aromtico condiciona POSEE LA ESTRUCTURA y la ramificacin sobre
la naturaleza bloqueante a DE UNA el tomo de nitrgeno
la vez que disminuye su ARILOXIPROPALAMINA explica su selectividad
CARDIOSELECTIVA y alta actividad sobre
lipofilicidad.
los receptores 1.
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PROPIEDADES FISICOQUMICAS5,6
Tabla N1 Constantes fisicoqumicas de atenolol
2-4-(2-Hydroxy-3-
isopropylaminopropoxy)phenyl
acetamide
4-(2'-hydroxy-3'-((1-
methylethyl)amino)propoxy)benzenea
cetamide
Cargo formal 0
Complejidad 263
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MARCO TERICO
El atenolol es un agente beta-bloqueante con efectos predominantes sobre los receptores beta-
1. Se puede describir qumicamente como bencenoacetamida, 4 - [2'-hidroxi 3 '- [(1- metiletil)
amino] propoxi]
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LISTA DE MATERIALES
Materiales
2 Beakers 250 mL
8 tubos de ensayo
1 pipeta 5 mL
1 pipeta 2 mL
1 embuto de vidrio
1 mortero de porcelana
Papel filtro
1 baqueta de vidrio
1 bureta de 25 mL
pinza para cromatofolio
Solventes
luna de reloj
Reactivos
Reactivo de Mayer
Reactivo de Le Rosen
Reactivo de Dragendorff
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PROCEDIMIENTO
DATOS GENERALES
ANLISIS CUALITATIVO
1. Anlisis organolptico
2. Anlisis de solubilidad
ter: Insoluble
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a.
b.
c.
Figura 5. Cromatografa en capa fina. a: trituracin de la tableta. b: adicin de etanol. c: siembra del estndar y la
muestra problema.
4. Reacciones qumicas
Se solubiliz cuatro tabletas en agua y luego se filtr, con la mezcla filtrada se realiz las
siguientes reacciones:
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3,3
RfST= = 0,73
4,5
4,1
RfMP= = 0,69
4,5
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mg = N x PEatenolol x mL
= 98, 5 mg
98,5 mg _______________ X
X = 98,5 %
Anlisis cuantitativo
a. b.
C. d. d.
Figura 10. a: pulverizacin de la tableta de atenolol y adicin de 5 mL de cido actico glacial. b: adicin
de acetato de mercurio SR y -naftol bencena SR. c: titulacin. d: finalizacin de la titulacin al observar
el cambio de color de naranja a verde
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CUESTIONARIO
+ CH3COOH + CH3COO-
+ CH3COOH2+
HClO4 CH3COOH
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