Adalah zat-zat yang digunakan untuk pengobatan atau pencegahan trombosis
(pembentukan trombus) dan emboli (penyumbatan arteri kecil atau kapiler akibat embolus yaitu bekuan darah atau sumbatan yang dibawa aliran darah), digunakan sebagai terapi dan prevensi trombosis (Hoan Tjay dan Kirana, 2015). a) Antikoagulan Mekanisme kerjanya adalah mencegah pembekuan darah dengan menghambat pembentukan fibrin. Digunakan pada gangguan trombo-emboli. (1) Heparin/ LMWH (Low Molecular Weight Heparines) Senyawa glycosaminoglycan bersifat asam kuat terdiri dari glukosamin dan asam glukuronat. Bekerja dengan tromboplastin dan membentuk suatu senyawakompleks antitromboplastin yang mengindari terbentuknya trombin dan protombin. Dengan demikian heparin adalah zat yang mencegah pembentuan darah yang kuat dengan keunggulannya adalah khasiatnya yang langsung dan singkat. Dosis pada trombo-emboli i.v. tiap 4 jam 5.000-10.000 UI (garam-Na) atau dengan infus 1.000 unit/jam (Hoan Tjay dan Kirana, 2015). (2) Warfarin Senyawa derivat asetonilbenzil dari kumarin. Bekerja menghambat pembentukan faktor pembembekuan didalam hati yaitu protombin dan mengurangi pembentukan fibrin. Penggunaan warfarin pada terapi stroke diperlukan monitoring secara teratur untuk efek antipembekuannya. Dosis permulaan oral 1 dd 10-15 mg (garam-Na) selama 3 hari, pemeliharaan 1 dd 2- 10 mg berdasarkan arahan prototrombin (Hoan Tjay dan Kirana, 2015). b) Antiplatelet Mekanisme kerjanya adalah menghambat pembentukan tromboksan sebagai senyawa yang berperan dalam proses pembekuan darah atau menghambat agregasi trombosit (Hoan Tjay dan Kirana, 2015). (1) Asam Asetilsalisilat; asetosal, aspirin, aslipet, dan ascardia Mekanisme kerjanya yaitu berdasarkan inhibisi pembentukan tromboxan-A2 (TxA2) dari senyawa asam arachidonat yang dibebaskan dari senyawa esternya dengan fosfolipida (dalam membran sel) oleh enzim fosfolipase. Asetosal mengasetilasi secara irreversibel dengan demikian mengaktifasi enzim siklooksigenase yang mengubah asam arachidonat menjadi endoperoksida. TxA2 memiliki khasiat kuat menggumpalkan trombosit dan vasokontriksi. Efek sampingnya adalah sifat merangsang mukosa lambung dengan resiko pendarahan. Dosis 30-100 mg sudah cukup efektif untuk menginaktivasi siklooksigenase. Prevensi sekunder infark otak/jantung 1 dd 100 mg p.c., prevensi TIA (Transient Ischaemic Attack) 1 dd 30-100 mg p.c. (2) Clopidogrel; plavix, clopisan, CPG Derivat piridin adalah suatu pro-drug yang didalam hati diubah oleh enzim sitokrom p450 menjadi metabolit thiol yang aktif. Zat aktif ini setelah diresorpsi mengikat dengan irreversibel pada reseptor trombosit dan menghambat penggumpalannya yang diinduksi oleh adenosindifosfat (ADP). Efek samping terpenting adalah pendarahan maka diajurkan pemeriksaan hematologi bila ada gejala pendarahan. Pengunaan dengan NSAID (aspirin) bisa meningkatkan resiko pendarahan serius. Dosis dewasa 1 dd 75 mg ac/p.c. (3) Cilostazol Fosfodiesterase inhibitor ini meningkatkan cAMP yang menimbulkan vasodilatasi dan menghambat agregasi trombosit. Dosis 2 dd 100 mg. Efek samping yatu sakit kepala, pusing. (4) Dipiridamol Senyawa dipirimidin berkhasiat menghindari agregasi trombosit dan adhesinya pada dinding pembuluh. Kerjanya berdasarkan inhibisi fosfodiesterase dehingga cAMP (dengan daya menghambat agregasi) tidak diubah kadarnya. Dosis oral 1 dd 300 mg 1 jam a.c. Efek samping seperti sakit kepala. (5) Ticlopidin Derivat tetrahidropiridin ini menghambat agregasi trombosit yang dicetuskan oleh ADP (adenosindifosfat). Dosis oral 2 dd 250 mg d.c/p.c (garam-HCl). Efek sampingnya berupa gangguan saluran cerna dan pusing. c) Trombolitik (fibrinolitik) Mekanisme kerjanya dengan melarutkan atau menghancurkan trombus dengan mengubah plasminogen menjadi plasmin, suatu enzim yang dapat menguraikan fibrin (Hoan Tjay dan Kirana, 2015). (1) Fibrinolysin (plasmin) Enzim protease (fibrinolitis) yang langsung merombak jaringan fibrin dari trombus dan protein plasma lainnya seperti fibrinogen. (2) Plasminogen; streptokinase, alteplase, urokinase dan reteplase Bekerja dengan mengubah plasminogen menjadi plasmin.