BAB I

PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Sistem endokrin terdiri dari sekelompok organ (kadang disebut sebagai
kelenjar sekresi internal), yang fungsi utamanya adalah menghasilkan dan
melepaskan hormon-hormon secara langsung ke dalam aliran darah. Hormon
berperan sebagai pembawa pesan untuk mengkoordinasikan kegiatan
berbagai organ tubuh. Kelenjar endokrin memiliki organ utama dari sistem
endokrin yaitu hipotalamus, kelenjar hipofisa, kelenjar tiroid, kelenjar
paratiroid, kelenjar pankreas, kelenjar adrenal, testis, ovarium. Banyak organ
yang melepaskan hormon atau zat yang mirip hormon, tetapi biasanya tidak
disebut sebagai bagian dari sistem endokrin. Beberapa organ ini
menghasilkan zat-zat yang hanya bereaksi di tempat pelepasannya, sedangkan
yang lainnya tidak melepaskan produknya ke dalam aliran darah. Contohnya,
otak menghasilkan berbagai hormon yang efeknya terutama terbatas pada
sistem saraf.
Hormon adalah zat yang dilepaskan ke dalam aliran darah dari suatu
kelenjar atau organ, yang mempengaruhi kegiatan di dalam sel-sel.
B. Rumusan Masalah
a. Apa yang dimaksud dengan obat ?
b. Apa yang dimaksud system endokrin ?
c. Bagaimana fungsi system endokrin secara umum ?
d. Ada berapa golongan obat system endokrin ?
C. Tujuan Masalah
a. Untuk mengetahui apa yang dimaksud dengan obat
b. Untuk mengetahui yang dimaksud system endokrin
c. Untuk mengetahui Bagaimana fungsi system endokrin secara umum
d. Untuk mengetahui penggolongan obat system endokrin

BAB II
PEMBAHASAN
A. Pengertian Obat
Obat adalah benda atau zat yang dapat digunakan untuk merawat
penyakit, membebaskan gejela, atau mengubah proses kimia dalam tubuh.

Obat Sistem Endokrin Page 1

 Obat ialah suatu bahan ataupun panduan bahan-bahan yang dimaksudkan
untuk digunakan dalam menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangi,
menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka atau
kelainan badaniah atau rohaniah pada manusia atau hewan termasuk untuk
memperelok tubuh atau bagian tubuh manusia termasuk obat tradisional.

B. Pengenalan Sistem Endokrin

Sistem endokrin adalah sistem kelenjar dan struktur lain yang
mengeluarkan sekresi internal (hormon) yang dilepaskan secara langsung ke
dalam sistem sirkulasi, mempengaruhi metabolisme dan proses tubuh lainnya.
Kelenjar endokrin biasa di sebut kelenjar buntu. Kelenjar tanpa melewati
duktus atau saluran dan hasil sekresinya di sebut hormon.
Kelenjar utama dari sistem endokrin adalah hipotalamus, hipofisis, tiroid ,
paratiroid, adrenal, pineal body, dan organ reproduksi (ovarium dan testis).
Pankreas juga merupakan bagian dari sistem ini, memiliki peran dalam
produksi hormon serta dalam pencernaan.

Fungsi kelenjar endokrin

1. Menghasilkan hormon-hormon yang dialirkan ke dalam darah yang

diperlukan oleh jaringan-jaringan dalam tubuh tertentu.
2. Mengontrol aktifitas kelenjar tubuh.

3. Merangsang aktifitas kelenjar tubuh.

4. Merangsang pertumbuhan jaringan.

5. Mengatur metabolisme, oksidasi, meningkatkan absorpsi glukosa pada

usus halus.

6. Mempengaruhi metabolisme lemak, protein, hidrat arang, vitamin,

mineral dan air.

C. HORMON ADENOHIPOFISIS
1. Hormon Pertumbuhan
Hormon pertumbuhan berupa polipeptida dengan berat molekul besar
yaitu 22.000. hormone ini merupakan 10% dari berat kelenjar hipopfisis
kering. Beberapa hormone lainnya yang berperan dalam proses pertumbuhan

Obat Sistem Endokrin Page 2

 dan perkembangan normal yaitu hormone tiroid, insulin, androgen, dan
estrogen.
Efek Terhadap Metabolisme
efek samping serius misalnya akromegali, gangguan kadiovaskuler,
gangguan metabolisme glukosa yang terjadi pada kelebihan hormone
endogen
efek antiinsulin yaitu meningkatkan kadar gula darah dan menghambat
pengelepasan asam lemak serta merangsang ambilan asam amino dalam
sel.
berpengaruh pada penyakit diabetes militus. Pasien diabetes sangat
sensitive terhadap terjadinya hiperglikemia oleh hormone pertumbuhan.
Indikasi.
untuk mengatasi akibat hipopituitarisme.
Terapi hormone GH telah di setujui di USA untuk pasien kekurangan
berat (wasting) karena AIDS.
Hormone pertumbuhan harus diberikan 3 kali seminggu selama masa
pertumbuhan.
Sediaan
Ada 2 GH rekombinan (rhGH) yang saat ini digunakan yaitu somatropin
yang identik dengan GH manusia yang alamiah dan somatrem yang memiliki
tambahan residu metionin. Keduanya memiliki potensi yang sama.
1) Somatrem
Hormon pertumbuhan yang dihasilkan dengan cara rekayasa ginetik
ini memiliki 1 gugus metionin tambahan pada terminal-N. Hal ini
mungkin menjadi penyebab timbulnya antibody dalam kadar rendah
terhadap sediaan ini pada 30% pasien, efek biologisnya sama dengan
somatropin. Satu milligram somatrem setara dengan 2.6 IU hormone
partumbuhan.

Kegunaan Klinik.
untuk defisiensi hormone pertumbuhan pada anak. Suntikan
lepas lambat yang melepas obat perlahan-lahan dapat diberikan subkutan
sebulan sekali. Ada pula yang diberikan 3-6 kali per minggu. Kadar

Obat Sistem Endokrin Page 3

 puncak dicapai dalam 2-4 jam dan kadar terapi bertahan 36 jam. Bila
terapi tidak berhasil pengobatan harus dihentikan.
Dosisnya harus disesuaikan dengan kebutuhan perorangan, dan
diberikan oleh spesialis. Dosis total seminggu dapat juga dibagi 6-7 kali
pemberian, beberapa penelitian menunjukan bahwa respon lebih baik bila
obat diberikan setiap hari. Pengobatan diteruskan sampai terjadinya
penutupan epifisis atau bila tidak ada lagi respons.
Efek Samping
Hiperglekimia dan ketosis (diabetoginetik) bisa terjadi dengan pasien
dengan riwayat diabetes mellitus.
2) Somatropin.
Secara kimia identik dengan hormone pertumbuhan manusia, tetapi
dibuat dengan rekayasa ginetik. Efek biologic sama tetapi tidak ada
resiko kontaminasi virus penyebab penyakit Creutzfeldt-jacob. Satu
milligram obat ini setara 2,6 IU hormone pertumbuhan.
Kegunaan Klinik. Sama dengan somatrem.
Efek Samping Dan Interaksi Obat
Pembentukan antibodi hanya pada 2% pasien, antebodi ini juga tidak
menghambat efek perangsangan pertumbuhan. Glukokortikoid diduga
dapat menghambat perangsangan pertumbuhan oleh hormone ini.
Suntikan somatropin lepas lambat yang bekerja long acting
meninmbulkan nodul ditempat suntikan yang bertahan 5-7 hari, edema,
artralgia, transient fatigue, mual dan sakit kepala
Cara Pemberian.
Dosis maksimum dibagi tiga kali pemberian dalam seminggu, atau 6-
7 kali pemberian dalam seminggu. pada penyuntikan malam hari kurang
mempengaruhi metabolisme (asam lemak rantai medium, serum alanin,
laktat) dibandingkan pada siang hari.
2. PROLAKTIN
Prolaktin pada manusia berperan dalam fungsi fisiologik dan keadan
patologik tertentu. Rumus kimia prolaktin sangat mirip dengan hormone
pertumbuhan, begitu pula mirip laktogen plasenta. Prolaktin burung 80%
identik dengan prolaktin manusia yang juga sangat mirip dengan prolaktin
biri-biri.
Implikasi Klinik

Obat Sistem Endokrin Page 4

 Berdasarkan terdapatnya kadar prolaktin pada keadaan patologik tertentu,
maka diharapkan penurunan kadar prolaktin pada keadaan tersebut dapat
memperbaiki keadaan. Pengedalian prolaktin dapat dilakukan dengan
pemberian I-dopa atau bromokripin. Bromokripin lebih efektif untuk tujuan
ini dan dapat mengatasi glaktore, amenore sekunder dan hambatan ovulasi
pada pasien tumor hipofisis anterior. Beberapa tumor penghasil
prolaktin mengecil pada pengobatan dengan brokriptin. Bila pengobatan
dihentikan tumor akan tumbuh kembali.
Menghentikan laktasi pasca persalinan. Setelah melahirkan, kadar
prolaktin masih tinggi selama 2-3 minggu. Bila oleh suatu sebab laktasi harus
segera dihentikan, bromoktripin diberikan selama 14 hari pascapersalinan.
3. GONADOTROPIN
Gonadotropin hipofisis maupun plasenta adalah hormone
glikoprotein (peptida) dan hanya efektif bila di berikan dalam bentuk
suntikan. Kadar gonadotropin dalam urin dapat diukur dengan
radioimmunoassay berdasarkan antibodi spesifik terhadap gugus yang
membeda-bedakan masing-masing hormone hipofisis. Selain FSH dan LH,
akan disinggung juga gonadotropin releasing hormone (GnRH) yang
mengatur sekresinya.
Indikasi
a. infertilitas
untuk menginduksi ovulasi pada wanita yang kekurangan
gonadotropin.
Untuk vetilisasi in vitro
memberikan kesuburan pada pria yang mandul akibat
hipopituitarisme. Efaluasi untuk efek ini baru terliat setelah 12
minggu.
b. Kriptorkisme, diberikan dosis 500-4.000 IU gonadotropin, 2-3 kali
seminggu dengan pengobatan dihentikan setelah efek terapi tercapai. Bila
terapi obat tidak sukses perlu tindakan operasi sebab insidens tumor testis
tinggi pada kriptorkisme.
Sediaan

Menotropin (pergonal) ialah sediaan gonadotropin yang berasal dari urin

wanita mati haid/menopause (HMG), mengandung aktifitas FSH dan LH
sama banyak.

Obat Sistem Endokrin Page 5

 Gonadotropin serum kuda hamil (serum gonadotropin) mengandung
kurang-kurangnya 100 unit/mg.

Urofollitropin untuk injeksi adalah suatu preparat menotropin yang

telah dihilangkan komponen LHnya, jadi hanya menagandung FSH 75
IU.

D. HORMON TIROID DAN ANTITIROID

1. HORMON TIROID
Kelenjar tiroid memproduksi hormone tiroid, yang akan disimpan
sebagai residu asam amino dari tiroglobulin. Triglobulin merupakan
glikoprotein yang menempati sebagian besar folikel koloid kelenjar tiroid.
Secara garis besar, sintesis, penyimpanan, sekresi, dan konversi hormone
terdiri dari beberapa tahapan :
a. Ambilan yodida. Yodium dari makanan mencapai sirkulasi dalam
bentuk yodida.
b. Oksidasi dan yodinasi. Oksidasi yodinasi menjadi aktif diperantarai
tiroid peroksidase.
c. Pembentukan tiroksin (T4) dan triyodotironin (T3) dari
yodotirosin. Reaksi ini dikatalisasi oleh enzim tiroid peroksidase
dimana kecepatannya dipengaruhi oleh kadar TSH dan yodida.
d. Resorpsi, Proteolisis koloid, dan sekresi hormone tiroid. Proses
proteolisis dimulai dari endositosis koloid dari lumen folikel pada
permukaan sel, dengan bantuan reseptor tiroglobulin (megalin).
e. Konversi tiroksin menjadi triyodotironin dijaringan perifer.
Sebagian besar konvensi tiroksin menjadi triyodotironin diluar
kelenjar, yakni di hati.
Farmakokinetik
Transfor Tiroid. Pada keadaan normal yodium di sirkulasi dalam 95%
sebagai yodium organic dalam bentuk tiroksin dan 5 % sebagai yodida
berada di triyodotironin. Dalam darah hormone tiroid terikat kuat pada
berbagai protein plasma, dalam bentuk ikatan non kovalen. Aktifitas
metabolic hormone tiroid hanya dapat dilakukan oleh hormone yang
bebas.

Obat Sistem Endokrin Page 6

 Biotransformasi Dan Ekskresi. Tiroksin lambat sekali dieliminasi dari
tubuh, dengan masa paruh 6-8 hari. Pada hipertiroidisme masa paruhnya
memendek 3-4 hari, dan pada hipotirodisme memanjang 9-10 hari.
2. ANTITIROID DAN PENGHAMBAT TIROID LAINNYA
Ada 4 golongan penghambat sintesis hormone tiroid, yaitu
a. Antitiroid, yang menghambat sistesis hormone secara langsung.
Mekanisme kerja
Antitiroid golongan tionamida (ex. Propiltiourasil) menghambat
proses inkoporasi yodium pada residu tirosil dari tiroglobulin, dan
juga menghambat penggabungan residu yodotirosil ini untuk
membentuk yodotironin. Kerjanya dengan menghambat enzim
peroksidase sehingga oksidasi ion yodida dan gugus yodotirosil
terganggu.
Farmakokinetik
Tiourasil didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh dan
diekskresikan melalui urin dan air susu ibu, tetapi tidak melalui tinja.
Farmakokinetik antitiroid
Farmakokinetik Propiotiourasil Metimazol
Ikatan protein plasma 75% -
T 75 menit 4-6 jam
Volume distribusi 20 L 40 L
Metabolisme pada gangguan hati Normal Menurun
Metabolisme pada gangguan ginjal Normal Normal
Dosis 1-4 kali/hari 1-2 kali/hari
Daya tembus sawar plasenta Rendah Rendah
Jumlah yang disekresikan dalam ASI sedikit Sedikit
Efek samping.
Untuk metimazol, agranulositosis bersifat tergantung dosis (dose-
dependent). sedang untuk propiltiourasil, agranulositosis tidak
tergantung dosis. Reaksi yang paling sering timbul antara lain purpura
dan popular rash yang kadang-kadang hilang sendiri, nyeri dan kaku
sendi terutama pada tangan dan pergelangan.
Indikasi.
Antitiroid dapat digunakan untuk hipertiroidisme.
untuk kombinasi dengan yodium radioaktif yang mempercepat
perbaikan klinis

Obat Sistem Endokrin Page 7

 Antitiroid dapat digunakan untuk hipertiroidisme yang disertai
dengan pembesaran kelenjar tiroid bentuk difus maupun noduler.
b. Penghambat Tranfor Ion Yodida
Penghambat ion yodida adalah obat yang dapat menghambat
tranfor aktif ion yodida ke dalam kelenjar tiroid. Obat tersebut berupa
ionin movalen yang bentuk hidratnya mempunyai ukuran hamper
sebesar hidrat ion yodida, misalnya tiosianat, perklorat, dan fluoborat.
Obat golongan ini dapat menghambat fungsi tiroid dan menimbulkan
goiter.
Mekanisme kerja
Dengan menghambat secara kompetitif sodium-iodide symporter
(natrium-iodide symporter=NIS) yang dapat menghambat masuknya
yodium. Perklorat kekuatannya kira-kira 10kali kekuatan tiosianat.
Tiosianat tidak ditimbun dalam tiroid, tidak dimetabolisme dalam
kelenjar tersebut dan diekskresikan dalam bentuk utuh. Tapi sekarang
obat ini jarang digunakan karena obat ini dapat menimbulkan anemia
aplastik, demam, kelainan kulit, iritasi usus, dan agranulositosis.
c. Yodida
Yodida merupakan obat tertua yang digunakan untuk pengobatan
hipertiroidisme sebelum ditemukan berbagai macam antitiroid.
Meskipun yodida diperlukan dalam jumlah kecil untuk biosintesis
hormone tiroid, dalam jumlah yang berlebihan yodida dapat
menyebabkan goiter dan hipotitoidisme pada orang sehat. Dalam hal
ini yodida menekan fungsi tiroid artinya yodida memperbaiki fungsi
tiroid.
Peran yodida dalam tiroid antara lain :
Yodium diperlukan untuk biosintesis hormone tiroid
Yodida menghambat proses transfor aktifnya sendiri kedalam
tiroid
dalam jumlah banyak terjadi hambatan sintesis yodotironin dan
yodotirosin (wolf-chaikoff effect)
Yodida digunakan untuk persiapan operasi tiroid pada
hipertiroidisme.

Obat Sistem Endokrin Page 8

 Efek samping.
merasa terbakar dalam mulut dan faring serta rangsangan selaput
lender, terjadi radang faring, laring dan tonsil serta kelainan kulit
ringan sampai akneform berat atau kadang-kadang erupsi fatal
disebut yoderma.
gejala saluran cerna biasanya berupa iritasi yang dapat disertai
dengan pendarahan.
d. Yodium radioaktif
Pada proses radiasi oleh suatu unsure radioaktif dipancarkan sinar-
sinar (inti helium), sinar (elektron). Umumnya sinar-sinar tersebut
dapat menimbulkan kerusakan sel-sel tubuh, karena terjadinya perubahan
molekul di dalam sel oleh sinar yang berenergi tinggi. Dalam jaringan
yang dilewati sinar radioaktif terjadi ionisasi, electron dilepaskan oleh
molekul yang terkena radiasi, sehingga terbentuk ion positif dan partikel
ion negative, oleh sebab itu proses radiasi tersebut dinamai radiasi
ionisasi.
Efek terhadap tiroid.
Sinar yang dipancarkan mempengaruhi jaringan parenkrim
sekeliling polikel. Pada dosis yang cukup besar epek sitotoksin sinar
tersebut nyata sekali. Dosis rendah umumnya hanya merusak bagian
sentral saja, sedangkan bagian periper tetap berfungsi.
Indikasi.
Radioisotope terutama digunakan pada pasien :
Hipertiroidisme usia lanjut atau dengan penyakit jantung
Penyakit grave yang menetap atau kambuh setelah
tiroidektomi subtotal atau setelah memakai obat antitiroid
dalam jangka waktu yang lama.
Goiter nodula toksik
Goiter multinodular non-toksik yang disertai gejala kompresi
Karsinoma tipoid
Sebagai alat dignostik fungsi tiroid

Kontradiksi

Obat Sistem Endokrin Page 9

 Bahan radioaktif tidak boleh diberikan selama kehamilan dan pada
anak-anak. Yodium radioaktif sebaiknya diberikan untuk pasien yang
berusia lebih dari 25 atau 30 tahun.

E. HORMON PARATIROID DAN KALSITONIN

1. HORMON PARATIROID
Hormone paratiroid (HPT) berasal dari anak kelenjar paratiroid,
empat kelenjar kecil terletak bilateral pada ujung atas dan bawah kelenjar
tiroid. HPT merupakan hormone polipeptida rantai tunggal yang terdiri
dari 84 asam amino.
Efek HPT
Menurunkan kadar ion Ca, sedangkan paratiroidektomi menambah
kadar Ca dalam air susu ibu dan saliva
Menurunkan kadar ion Ca dalam lensa mata
Gangguan Fungsi Paratiroid
a. Hipoparatiroidisme
Pengangkatan atau hipofungsi kelenjar paratiroid yang tidak
diketahui sebabnya (hipoparatiroidisme idiopatik) dapat menyebabkan
suatu sindroma akibat langsung hipokalsemia atau akibat penurunan
ambang rangsang membrane yang terpolarisasi.
Gejala Klinik Hipoparatiroidisme
akibat hipokalsemia antara lainnya berupa; titani, parestesia,
spasme laring, spasme otot dan konpulsi. Keadaan ini disebabkan
karena depisiensi Ca dan vitamin D, misalnya akibat gangguan
absorpsi atau jumlahnya tidak cukup dalam diet.
b. Hiperparatiroidisme
Hiperparatiroid adalah penyakit yang disebabkan oleh kelebihan
sekresi hormon paratiroid (PTH) yang ditandai dengan dekasifikasi
tulang dan terbentuknya batu ginjal yang mengandung kalsium.
Farmakologi Hormon Paratiroid
HPT hanya dapat diberikan secara parenteral, pemberian oral akan
dirusak enzim saluran cerna. Masa paruhnya sekitar 20 manit,
degradasinya terjadi di hepar dan ginjal.dalam darah, sebagaiHPT

Obat Sistem Endokrin Page 10

 terikat praksi alpa globulin plasma, ekpresinya melalui urin kurang
dari 1%
Indikasi
untuk meningkatkan kadar Ca2+ plasma, akan tetapi kini hipokal
semia diatasi dengan pemberian Ca2+ dan/ atau dengan vitamin D,
suntikan HPT hanya digunakan untuk diagnosis
pseudohipoparatiroidisme. Pada pasien ini terdapat resistensi target
organ terhadap HPT sehingga pemberian hormone ini tidak akan
menyebabkan peningkatan Ca2+ plasma dan ekresi pospat dan siklik
AMP.
2. KALISTONIN
Merupakan hormone polipeptida yang berefek hipokalsemik dan
hipofosfatemik. Yang terdiri dari residu 32 asam amino dan membentuk
rantai lurus.
Mekanisme Kerja
Kerja kalsitonin tidak dihambat oleh inhibitor sintesis RNA maupun
protein. Sehingga pada manusia kalsitonin ini akan meningkatkan eksresi
Ca++, fosfat dan Na+, karena hormone ini tidak mempengaruhi absorbs Ca +
+
disaluran cerna.
Farmakokinetik
Diberikan secara parenteral. Setelah pemberian, kadar puncak dalam
plasma tercapai dalam waktu 15-45 menit. Dan masa paruh kalistonin dari
salmon sekitar 15 menit dan dari manusia adalah 4 menit, meskipun
waktunya singkat tetapi tidak mempengaruhi masa paruh bilogiknya
(aktivitasnya).
Dosis Dan Indikasi
Penderita paget dewasa dosis 50-100 IU/hari atau 3 x/ minggu
Untuk osteoporosis post-menopause dosis 50 IU 3x/ minggu
Efek Samping
Timbulnya ruam kulit, mual, muntah, diare, flushing didaerah muka
dan malase.
Peningkatan ekskresi Na+ dan air
Kontraindikasi: Pada wanita yang menyusui.

Obat Sistem Endokrin Page 11

F. ESTROGEN DAN PROGESTIN
1. ESTROGEN
Estrogen merupakan hormone steroid kelamin endogen yang
diproduksi oleh ovarium, kortek adrenal, testis dan plasenta pada masa
kehamilan. Estrogen berperan pada perubahan bentuk dan fungsi tubuh masa
pubertas anak perempuan menjadi bentuk tubuh yang karakteristik wanita
dewasa
Farmakokinetik
diberikan secara oral, parental, transdermal ataupun topical.
Karena sifatlipofiliknya absorpsi per oral baik. Ester estradiol dapat di
berikan IM, bervariasi mulai dari beberapa hari sekali sampai satu bulan
sekali. Pemberian transmedal yang diganti setiap 1-2 kali seminggu
umumnya berisi estradiol yang absorpsinya terjadi secara kontinu melalui
kulit.
Indikasi
Sebagai kontrasepsi. Sebagai ERT atau HRT (hormone replacement
therapy) pada wanita pasca menopause.
Sediaan Dan Dosis
pada defisiensi estrogen, osteoporosis pascamenopause.
Estriol, tablet 1 dan 2 mg, dosis 2-4 tablet sehari,
estradiol valerat tab 2 mg, dosis 1 tab sehari 17 estradiol patch 100
g/hari,
Etinilestradiol tab 50 g, dosis -1 tablet sehari,
estropipat (Na-estron sulfat ) 0.625 mg, dosis 1 a 2 tab sehari.
digunakan
Untuk kontrasepsi, lihat preparat kontrasepsi hormonal.
Efek Samping
Reaksi yang sering timbul, gangguan siklus haid, mual atau bahkan
muntah, rasa kembung, edema, berat badan bertambah. Yang lebih serius
pusing, migren, kloasma terutama pada kulit muka, peningkatan tekanan
darah, thrombosis, proliferasi endometrium atau varises. Estrogen dapat
meningkatan kadar globulin peningkatan tiroid.
Kontraindikasi

Obat Sistem Endokrin Page 12

 Wanita hamil atau menyusui, gangguan fungsi hepar, riwayat thrombosis
atau emboli, hipertensi, penyakit jantung, perdarahan vagina yang belum
jelas penyebabnya, adenoma mamae atau adanya tumor pada alat
reproduksi.
2. ANTI ESTROGEN
a. Klomifen
Klomifen, suatu trifeniletilen derivate 7-alkilamide estradiol,
bersifat antagonis murni estrogen pada semua jaringan. Pada jaringan
klomifen terikat pada ligand-binding pocket dari ER dan ER, akan
menghambat aktivitas P-glioprotein, gene expression of aromatase, IGF-1
dan insulin receptor substrate-1. Pada ER klomifen meningkatkan
degradasi proteolik intraseluler sedangkan pada ER berefek terhadap
degrasi serta meningkatkan amplitido sekresi LH dan FSH tanpa
mempengaruhi frekuensi sekresinya yang umumnya bersifat pulfasif.
Indikasi
untuk infertilitas wanita akibat siklus haid anovulatoar, tidak
mempunyai kelainan organic pada sumbu hipotalamus-hipofisis-
ovariumnya.
Pada pria digunakan untuk merangsang gonadotropin dan
menambah spermatogenesis, dan infertilitas pria masih
membutuhkan lebih banyak uji klinik
b. Tamoksifen
merupakan golongan trifeniletilen yang berasal dari inti stilben
seperti dietilstilbestrol. Tamoksifen berefek anti estrogenic di kelenjar
mamae dan agonis estrogen di tulang dan endometrium. Pada wanita
pasca menopause.
Efek samping hot-flushed, mual, thrombosis pernah di laporkan karena
berefek agonis estrogen di endometrium penggunaan jangka panjang
tamoksifen dapat meningkatkan risiko kanker endometrium.
c. Rolaksifen
merupakan hormone nonsteroid, bekerja pada ER dan ER,
sebagai agonis dan antagonis. Variasi efek di duga karena adanya variasi
reseptor estrogen dan jumlahnya berbeda di jaringan yang berbeda. Misal
ER lebih banyak dari ER di tulang, prostat, hipokampus. Bersifat agonis

Obat Sistem Endokrin Page 13

 estrogen di tulang, lipid darah, endotel vascular, di duga karena
mempunyai inti benzotiofen.
3. PROGESTIN
Progesterone merupakan hormone steroid kelamin alamiah yang di
produksi di tempat yang sama dengan estrogen. Direvat sintetiknya
golongan progestin, merupakan hasil modifikasi stuktur testosterone tanpa
atom C19 atau derivate 19-nontestosteron
Farmakokinetik
Progesteron oral akan mengalami metebolisme lintas pertama di
hepar, karenanya bioavailabilitas oralnya rendah dan lebih banyak di
gunakan IM atau suppositoria vaginal atau diberikan bersama alat
kontrasepsi dalam rahim. Derivat progestin asetat dapat diberikan oral
karena metabolisme hepar lebih sedikit dari progesteron alami, masa kerja
lebih panjang, 7-24 jam karenanya cukup diberikan 1 x sehari.
Indikasi
Kontrasepsi lihat di sub kontrasepsi, wanita pascamenopause, kombinasi
dengan estrogen, abortus iminens, ancaman lahir prematur, kanker
endometrium, pendarahan fungsional endometrium. Derivat progestin
lebih digunakan untuk terapi paliatif karsinima endometrium yang telah
bermetatasis, megestrol asetat sebagai terapi ini kedua untuk karsinoma
mamae.
Preparat
Jenis preparat untuk kontrasepsi hormonal tablet noretisteron 5
mg. MPA 5 mg. allilestenol 5 mg.
4. KONTRASEPSI HORMONAL
Kontrasepsi adalah tindakan untuk mencegah konsepsi atau mencegah
kehamilan. Dikenal berbagai cara yang dapat mencegah konsepsi,
penggunaan kondom pada pria atau alat kontrasepsi dalam rahim,
tindakan sterilisasi, atau penggunaan kontrasepsi hormonal. Cara terakhir.
Jenis Kontrasepsi Hormonal
Kontrasepsi Sederhana
1. Kontrasepsi sederhana tanpa alat atau obat
a. Senggama Terputus

Obat Sistem Endokrin Page 14

 adalah metode keluarga berencana tradisional, dimana pria
mengeluarkan alat kelaminnya dari vagina sebelum pria
mencapai ejakulasi sehingga sperma tidak masuk ke
dalam vagina dan kehamilan dapat dicegah. Efektivitasnya 75-
80%. Faktor kegagalan biasanya terjadi karena ada sperma
yang sudah keluar sebelum ejakulasi, orgasme berulang atau
terlambat menarik penis keluar.
b. Pantang Berkala
Adalah Tidak melakukan senggama pada masa subur, perlu
kedisiplinan dan pengertian antara suami istri karena sp3rm4
maupun sel telur (ovum) mampu bertahan hidup s/d 48 jam
setelah ejakulasi. Efektivitasnya 75-80%. Faktor kegagalan
karena salah menghitung masa subur (saat ovulasi) atau siklus
haid tidak teratur sehingga perhitungan tidak akurat.
2. Kontrasepsi sederhana tanpa menggunakan alat atau obat.
a. Kondom
Kondom merupakan selubung atau sarung karet yang
dipasang pada penis saat berhubungan seksual.
Cara kerja: yaitu mengemas sperma diujung selubung
karet yang dipasang pasa penis sehingga sperma tersebut tidak
tercurah ke dalam saluran reproduksi perempuan.
Manfaat: Dapat mencegah penularan penyakit seksual yaitu
HIV/AIDS
b. Diafragma
Adalah kap berbentuk bulat cembung, terbuat dari karet
yang diinsersikan kedalam vagina sebelum berhubungan
seksual dan menutup serviks. Efektivitasnya sangat kecil,
karena itu harus digunakan bersama spermatisida untuk
mencapai efektivitas 80%. Cara ini bisa gagal bila ukuran
diafragma tidak pas, tergeser saat senggama, atau terlalu cepat
dilepas (< 8 jam ) setelah senggama.
Cara Kerja : yaitu menekan sperma agar tidak mendapatkan
akses mencapai saluran alat reproduksi bagian atas

Obat Sistem Endokrin Page 15

 Manfaat : Tidak mengganggu reproduksi ASI dan tidak
mengganggu kesehatan pengguna
Kontrasepsi Modern
1. Kontrasepsi Hormona
a. Pil KB
Adalah suatu cara kontrasepsi untuk wanita berbentuk pil/
tablet didalam strip yang berisi gabungan hormone estrogen
dan hormone progesterone atau yang hanya terdiri dari
hormone progesterone saja.
Keuntungan menggunakan pil KB adalah
- Mudah menggunakannya dan Mudah dihentikan setiap saat
- Kesuburan segera kembali setelah penggunaan pil
dihentikan
Kerugian menggunakan pil KB adalah :
- Memerlukan disiplin dari pemakai
- Dapat mengurangi ASI pada pil yang mengandung
estrogen
b. Suntik KB
Suntik KB ini mencegah lepasnya sel telur dari indung
telur wanita, dan mengentalkan lendir mulut rahim,
sehingga spermatozoa (sel mani) tidak dapat masuk ke dalam
rahim.
Keuntungan menggunakan suntik KB adalah :
- Jangka panjang, Risiko terhadap kesehatan kecilm dan
Aman digunakan.
Kerugian menggunakan suntik KB adalah :
- Terjadi perubahan pada pola haid
- Kemungkinan terlambatnya pemulihan kesuburan setelah
penghentian pemakaian
2. Alat Kontrasepsi Bawah Kulit (AKBK/Implant/Susuk KB)
AKBK yaitu kontrasepsi yang disusupkan dibawh kulit.
Dengan disuspkannya implant dibawah kulit, setiap hari
dilepaskan secara tetap suatu hormone ke dalam darah melalui

Obat Sistem Endokrin Page 16

 proses difusi dari kapsul-kapsul yang terbuat dari bahan silastik,
sehingga dapat menghambat terjadinya ovulasi.
Keuntungan menggunakan susuk KB adalah :
- Tidak menekan produksi ASI, Tidak terdapat faktor lupa
- Masa pakai jangka panjang (3-5 th)
- Dapat digunakan oleh ibu yang tidak cocok dengan hormon
estrogen
Kerugian menggunakan susuk KB adalah :
- Implant harus dipasang dan diangkat oleh petugas kesehatan
yang terlatih dan Implant sering mengubah pola haid
3. Intra Uterine Devices (IUD,AKDR)
IUD/AKDR adalah suatu alat kontrasepsi yang dimasukkan
ke dalam rahim yang bentuknya bermacam-macam, terdiri dari
plastik. Efektivitasnya 92-94%.
Efek : menimbulkan rasa nyeri di perut, infeksi panggul,
pendarahan di luar masa menstruasi atau darah menstruasi lebih
banyak dari biasanya.
Keuntungan menggunakan IUD adalah :
- Praktis dan Jangka panjang serta sangat efektif karena tidak
perlu lagi mengingat-ingat
Kerugian menggunakan IUD adalah :
- Tidak dapat dilepas oleh dirinya sendiri (pengguna)
- Sedikit nyeri setelah pemasangan AKDR
4. Kontrasepsi mantap
Kontrasepsi mantap (kontap) adalah salah satu kontrasepsi
dengan tindakan pembedahan pada saluran telur wanita atau
saluran mani yang mengakibatkan orang atau pasangan yang
bersangkutan tidak akan memperoleh keturunan lagi.
5. Vasektomi (MOP)
Vasektomi adalah prosedur klinik untuk menghentikan
kapasitas reproduksi pria dengan jalan melakukan operasi kecil
sehingga alur transportasi sperma terhambat dan proses
fertilisasi tidak terjadi.
Keuntungan MOP adalah :

Obat Sistem Endokrin Page 17

 - Efektif, Sederhana dan biaya murah
- Cepat, hanya memerlukan waktu 5-10 menit
- Menyenangkan bagi akseptor karena memerlukan anestesi
lokal saja
Kerugian MOP adalah :
- Kadang-kadang menyebabkan komplikasi seperti pendarahan
atau infeksi
- Tidak dapat dilakukan pada orang yang masih ingin
mempunyai keturunan lagi
6. Tubektomi (MOW)
Tubektomi adalah prosedur bedah suka rela untuk
menghentikan fertilitas seorang perempuan secara permanen.
Keuntungan MOW adalah :
- Tidak mempengaruhi proses menyusui
- Tidak ada perubahan dalam fungsi seksual
Kerugian MOW adalah :
- Akseptor dapat menyesal dikemudian hari
- Rasa sakit atau ketidaknyamanan dalam jangka pendek setelah
tindakan
7. Spermatisida
Bahan kimia aktif untuk 'membunuh' sperma, berbentuk cairan,
krim atau tisu vagina yang harus dimasukkan ke dalam vagina 5 menit
sebelum senggama. Efektivitasnya 70%. Sayangnya bisa
menyebabkan reaksi alergi. Kegagalan sering terjadi karena waktu
larut yang belum cukup, jumlah spermatisida yang digunakan terlalu
sedikit atau vagina sudah dibilas dalam waktu < 6 jam setelah
senggama.
8. IUS atau Intra Uterine System
adalah bentuk kontrasepsi terbaru yang menggunakan hormon
progesteron sebagai ganti logam.
Cara kerjanya : sama dengan IUD tembaga, ditambah dengan
beberapa nilai plus:

Obat Sistem Endokrin Page 18

 Efek : Lebih tidak nyeri dan kemungkinan menimbulkan pendarahan
lebih kecil Menstruasi menjadi lebih ringan (volume darah lebih
sedikit) dan waktu haid lebih singkat.
Efek Samping
5. Alat Kelamin : perubahan pada organ kelamin
6. Ovarium : fungsi ovarium relative menurun, pertumbuhan folikel
dan korpora lutea terganggu
7. Uterus : perubahan gambaran histologi endometrium dan
myometrium.
8. Serviks : cairan lebih kental, keruh dan jumlahnya berkurang, dan
lain-lain
Kontraindikasi
Pada pasien tromboemboli, tromboflebilitis, apopleksi serebri,
hipertensi berat, gangguan fungsi hati, dan anemia hemolitik
kronik.

G. ANDROGEN, ANTIANDROGEN DAN KONTRASEPSI

1. ANDROGEN
Androgen adalah hormon steroid yang rumus kimianya yang
berciri 19 atom C dengan inti steroid.
Mekanisme Kerja
Testosteron bebas dari plasma masuk ke sel target dengan cara difusi,
tergantung jaringan dan fungsi sel yang di masukan testosteron yang
dapat di masukan langsung sebagai endrogen melalui ikatan dengan
reseptor androgen atau berubah dahulu menjadi DHT kemudian akan
berikatan dengan reseptor androgen yang sama dengan anfinitas yang
lebih tinggi.
Farmakokinetik
Testosteron dalam pelarutan minyak yang di suntikan diabsorsi lebih
cepat sehingga efeknya lemah, testosteron dalam bentuk ester kurang
polar di bandingkam betuk bebasnya sehingga dalam larutan miyak
suntikan intramuskular akan di absorbsi lebih lambat dan masa kerjanya
akan lebih panjang.
Sediaan Dan Indikasi

Obat Sistem Endokrin Page 19

 Terapi Substitusi
Androgen Digunakan sebagai terapi pengganti pada defisiensi
androgen yaitu pada hipogonodisme dan hipopituitarisme. Hasil terapi
subsititusi yang paling baik didapat dengan pemberian sediaan
suntikan IM. Adapun beberapa sedian androgen bisa dilihat pada
table dibawah ini.
Nama Sediaan Kimia Cara Pemakaian Klinis Dosis
Pemberian
1. Testoteron IM 10-50 mg/3x
2. Testoteron Ester IM Karsinoma payudara seminggu
propionate 10-25 mg/2-3x
seminggu
3. Testoteron Ester IM Hipogonadisme usia 100-200 mg/tiap 2-4
supionat dewasa, minggu
karsinoma payudara 200-400 mg/tiap 2-4
minggu

4. Testoteron Ester IM Simulasi pubertas/ Individualisasi

enantat pertumbuhan pada kasus
spesifik
5. Metiltestoteron 17 alkil Oral, bukal - Hipogonodisme usia 10-50 mg/hari
dewasa
- Anabolic Individualisasi
- Karsinoma payudara 200 mg/hari
metastatic
17 alkil - Hipogonodisme usia
6. Fluoksimeteron Oral dewasa 10-20 mg/hari
- Anabolic
- Karsinoma payudara Individualisasi
metastatic 10-30 mg/hari
17 alkil Endometriosis
7. Danazol
Oral Tergantung berat
penyakit dan respon
individual 200-800
Mamafibrostatik mg/hari selama 3-9
Udem angioneurotik bulan
herediter 100-400 mg/hari
Awal; 400-600
mg/hari lalu turun
serendah mungkin
yang masih aktif

Efek Anabolik
- Androgen meningkatkan masa otot pada anak laki-laki dan perempuan
- Androgen berpengaruh pada prestasi atlet
- Androgen digunakan untuk pengobatan anemia refrakter.
- Androgen digunakan untuk terapi paliatif karsinoma mama.
- Untuk pengobatan osteoporosis.
Adapun sediaan dari anabolic steroid ini bisa dilihat pada table dibawah ini :

Obat Sistem Endokrin Page 20

 Efek Samping Dan Interaksi Obat
Maskulinisasi: pertumbuhan kumis, akne, merendahnya nada suara,
gangguan menstruasi
Penghambatan spermatogenesis
Hiperplasia prostat pada lakii-laki usia lanjut: merangsang
pembesaran prostat karena hiper plasia ; hal ini meyebabkan
obstruksi. munculnya kanker prostat.
Dan lain-lainnya.
2. ANTIANDROGEN
Antiandrogen ialah zat yang menghambat sintesis ,sekresi atau
kerja androgen. Dengan menghambat kemampuan untuk testosteron
untuk mengikat, ini lawan androgen menyebabkan penurunan produksi
testosteron dalam tubuh secara keseluruhan.
Ada dua jenis antiandrogen ini: murni, atau nonsteroid, dan
steroid. Flutamide adalah contoh dari antiandrogen murni. Ini adalah
salah satu obat utama diresepkan selama pengobatan kanker prostat dan
menurunkan kadar androgen berlebih pada wanita dengan PCOS.
Spironolakton diklasifikasikan sebagai antagonis androgen
steroid. Diuretik ini sering diresepkan dalam pengobatan hirsutisme.
Wanita yang menderita PCOS sering mengalami pengurangan sukses

Obat Sistem Endokrin Page 21

 dalam gejala mereka jerawat atau rambut rontok. Ketika diberikan kepada
laki-laki, obat ini tidak boleh disertai dengan suplemen kalium untuk
mengurangi risiko hiperkalemia, atau tingkat abnormal tinggi kalium
dalam darah.
Ketokonazol, lain antiandrogen sering diresepkan, bekerja sebagai
spektrum luas anti-jamur. Obat-obatan seperti finasteride dan dudasteride
mengobati pola kebotakan laki-laki. Antiandrogen steroid sintetis lainnya
termasuk dalam pil KB.
Efek samping: mual, diare, penurunan gairah seks, kesulitan
ereksi, jumlah sel darah merah yang rendah, pembesaran payudara dan
masalah hati. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan
osteoporosis, penyakit yang menyebabkan tulang menjadi rapuh dan
mudah patah.

H. INSULIN, GLUKAGON, DAN ANTIDIBETIK ORAL

Pancreas menghasilkan insulin, glucagon, dan samastotatin. Dan kelenjar
adrenal menghasilkan epinefrin, dan norepenefrin, aldosterone, kortisol, dan
androgen.
1) INSULIN
Adalah polipeptida dengan BM kira-kira 6000. Polipeptida ini terdiri
dari 51 asam amino. Insulin dan glukagon adalah hormon yang membantu
mengatur kadar gula darah (glukosa) dalam tubuh. Glukosa, yang berasal
dari makanan yang Anda makan, sangatlah penting untuk sumber tenaga
Anda.
Mekanisme Kerja :
Insulin mendesfosforilasi enzim-enzim tertentu dengan akibat
terjadinya penghambatan glikogenolisis dan lipofisis. Insulin
meningkatkan K+ kedalam sel.
Insulin bekerja dengan memindahkan glukosa dari darah ke dalam sel
sebagai energi atau penyimpanan energi untuk nanti.
Kelainan yang disebabkan oleh ketidakseimbangan insulin
a. Diabetes tipe 1
Diabetes tipe 1 merupakan bentuk diabetes yang tidak banyak
terjadi. Hal ini kemungkinan adalah gangguan autoimun di mana

Obat Sistem Endokrin Page 22

 sistem kekebalan tubuh menghancurkan sel-sel di pankreas yang
membuat insulin.
b. Diabetes tipe 2
Diabetes tipe 2 terjadi ketika sel Anda tidak merespon insulin.
Seiring waktu, tubuh Anda mengurangi produksi insulin dan kadar
gula darah meningkat.
Terkait kuat dengan obesitas, diabetes tipe 2 tercatat sebagai kasus
diagnosis paling banyak dengan jumlah 90 hingga 95 persen, menurut
Badan Informasi Nasional Diabetes.
c. Diabetes gestasional
Beberapa wanita terkena diabetes gestasional pada akhir
kehamilannya. Penyebabnya diduga karena hormon yang
berhubungan dengan kehamilan mengganggu fungsi insulin.
d. Pradiabetes
Bila Anda menderita pradiabetes, tubuh Anda membuat insulin
tetapi tidak bisa digunakan dengan baik. Sebagai hasilnya, kadar
glukosa darah naik, tetapi tidak terlalu tinggi untuk diklasifikasikan
sebagai diabetes tipe 2.
Sediaan Insulin
pada umumnya diperoleh dari sapi atau babi. Dengan berbagai teknik
isolasi dan modifikasi, diperoleh bermacam-maca, sediaan dengan sifat
yang berbeda.
Sifat berbagai sediaan insulin

Efek Samping
Reaksi alergi terjadi secara sistemik atau local, Infeksi kulit,
uritakaria, erupsi kulit, angioudem, gangguan gastrointestinal (mual,

Obat Sistem Endokrin Page 23

 muntah, diare), gangguan pernafasan, hipotensi serta syok yang
diakhiri kematian dan gangguan penglihatan.
2) ANTIDIABETIK ORAL
a. Sulfonilurea
Cara Kerja : merangsang sekresi insulin dipankreas.
Farmakokinetika: diberikan secara Oral.
- Tolbutamid : kerjanya cepat, kadar maksimal dicapai dalam 3-5
jam, didalam hati obat diubah menjadi karboksitolbutamid dan
disekresi melalui ginjal.
- Asetoheksamid : dalam tubuh cepat sekali mengalami
biotransformasi, masa paruh -2 jam
- Tolazamid: diserap lebih lambat diusus, masa paruhnya 7 jam
- Klorpropramid: cepat diserap oleh usus 70-80% dimetabolisme
dalam hati, masa paruhnya kira-kira 36 jam dan efeknya terlihat
setelah beberapa hari.
Efek Nonterapi:
Gejala saluran cerna : kulit, hematologic, susunan saraf pusat,
mata, mual, diare, sakit perut, hipersekresi asam lambung yang
kadang-kadang seperti pirosis substernal didaerah jantung.
Indikasi: untuk penderita diabetes mellitus pada saat penyakit mulai
timbul.
Kontraindikasi: tidak diberikan sebagai obat tunggal pada penderita
diabetes yuvenil, penderita yang kebutuhan insulinnya tidak stabil,
diabetes mellitus berat, kehamilan dan keadaan gawat.
b. Biguanid
Senyawa yang terbentuk dari dua molekul guanidine dan
kehilangan satu molekul ammonia. Sediaannya adalah fenformin,
buformin, dan melformin.
Mekanisme Kerja: tidak melalui perangsangan sekresi insulin, tetapi
langsung terhadap organ sasaran,
Efek samping: mual, diare serta kecap logam.
Indikasi: Penderita diabetes dewasa
Kontraindikasi: tidak diberikan pada penderita penyakit hati berat,
penyakit ginjal dengan uremia, penyakit jantung kongesif.

Obat Sistem Endokrin Page 24

 3) PENGOBATAN DIABETES MELITUS
Penurunan berat badan merupakan tindakan yang sangat penting
dalam pengendalian diabetes. Insulin dianggap lebih baik dari pada
antidiabetik oral, karena dapat mengendalikan gula darah lebih baik.
a. Insulin
Pengobatan penderita untuk pertama kali
Insulin kerja sedang digunakan untuk penderita ketoasidosis.
Dosis awal 10-20 unit diberikan 30-60 menit sebelum makan pagi.
Pemberian 5-10 unit insulin kerja cepat 15-30 menit sebelum
makan dan dosis disesuaikan petunjuk pemeriksaan urin.
Pengobatan diabetes labil
Diabetes labil sukar dikendalikan dengan dosis tunggal insulin
kerja lama atau insulin kerja panjang. Control dapat dicapai
dengan pemberian 2/3 -3/4 /hari sebelum makan pagi dan sebelum
makan malam tidak lebih dari 25 unit.
b. Antidiabetik Oral
Berguna untuk penderita alergi insulin atau yang tidak
menggunakan suntikan dan tidak diindikasikan pada penderita
cenderung mendapat ketoasidosis.
4) OBAT HIPERGLIKEMIK
a. Glukagon
Polipeptida yang terdiri dari 29 asam amino. Hormone ini dihasilkan
oleh sel pulau Langerhans.
Mekanisme Kerja: menyebabkan glikogenolisis di hepar dengan
jalan merangsang enzim adenilsiklase dalam pembentukan siklik
AMP, kemudian siklik AMP ini mengaktifkan fosforilase, suatu enzim
penting untuk glikogenolisis.
Efek: meningkatkan glukogeneogenesis dan meningkatnya
pembentukan kalori.
Indikasi: digunakan pada pengobatan hipoglikemia yang ditimbulkan
oleh insulin.
Farmakokinetik: Diberikan secara IV, IM atau SK dengan dosis 1
mg. bila dalam 20 menit setelah pemberian glukogen SK penderita
koma hipoglikemik tetap tidak sadar, maka diberika glukosa IV.

Obat Sistem Endokrin Page 25

 b. Diazoksid
Diberikan secara oral dan efek antihipertensi bila diberikan IV.
Diazoksid 90% terikat plasma protein dalam darah dan masa paruh
bentuk oral 24-36 jam. Efek diazoksid menimbulkan iritasi saluran
cerna, trombitopeni, netropeni dan degenerasi sel pancreas fetus.
Kontraindikasi : tidak diberikan pada wanita hamil. Dosis pada orang
dewasa: 3-8 mg/kgBB/ hari dan pada anak kecil 8-15 mg/kgBB/ hari
terbagi menjadi 2-3 x sehari.

I. ADRENOKORTIKOTROPIN, ADRENOKORTIKOSTEROID,
ANALOG - SINTETIK DAN ANTAGONISNYA
1. ADRENOKORTIKOTROPIN (ACTH)
Merupakan suatu rantai lurus polipeptida yang pada manusia terdiri
dari 39 asam amino.
Mekanisme Kerja: setelah ACTH bereaksi dengan reseptor hormone
yang spesifik dimembran sel korteks adrenal, terjadi perangsangan
sintesis adrenokortikosteroid pada jaringan subyek target tersebut melalui
peningkatan aktifitas adenil siklase sehingga terjadi peningkatan sintesis
siklik AMP.
Farmakokinetika: Pemberian dilakukan secara IM, ACTH diadsorbsi
dengan baik. Setelah pemberian IV, ACTH cepat menghilang dari
sirkulasi, masa paruhnya 15 menit.
Sediaan dan pasologi:
Kortikotropin USP, larutan steril untuk pemakaian IM atau IV.
Sediaan berasal dari hipofisis mamalia
Kortikotropin repositoria, larutan ACTH murni dalam gelatin untuk
suntikan IM atau SK, dosis 40 unit, diberikan sehari sekali.
Kortikotropin Seng Hidroksida USP, suspense untuk pemberian IM.
Dberikan sehari sekali dengan dosis 40 unit.
Kosintropin. Peptide sintetik yang dapat diberikan IM atau IV, dosis
0,5 mg dan equivalen dengan 25 unit.
Indikasi: untuk membedakan antara insufisiensi adrenal primer dan
sekunder, dan untuk mengatasi neuritis optika, miastenia grafis, dan
sclerosis multiple.

Obat Sistem Endokrin Page 26

 Efek Samping: ACTH dapat menimbulkan gejala akibat peningkatan
sekresi hormone korteks adrenal. Selain itu hormone ini dapat
menyebabkan reaksi hipersensitivitas, alkalosis, dan akne
2. ADRENOKORTIKOSTEROID DAN ANALOG SINTETIKNYA
Korteks adrenal mengubah asetat menjadi kolesterol yang kemudian
dengan bantuan berbagai enzim diubah lebih lanjut menjadi kortikosteroid
dengan 21 atom karbon dan androgen lemah dengan 19 atom karbon.
Mekanisme Kerja: dengan mempengaruhi kecepatan sintesis protein.
Molekul hormon memasuki sel melewati membran plasma secara difusi
pasif. Hanya di jaringan target hormon ini bereaksi dengan reseptor
protein yang spesifik dalam sitoplasma sel dan membentuk kompleks
reseptor-steroid dan mengalami perubahan konformasi, lalu bergerak
menuju nukleus dan berikatan dengan kromatin. Ikatan ini menstimulasi
transkripsi RNA dan sintesis protein spesifik. Induksi sintesis protein ini
yang akan menghasilkan efek fisiologik steroid (Departemen Farmakologi
dan Terapeutik, 2007).
Farmakodinamika: Kortikosteroid akan mempengaruhi metabolisme
karbohidrat, protein dan lemak serta mempengaruhi fungsi system
kardiovaskular, ginjal, otot lurik, system saraf dan organ lain. Suatu dosis
kortikosteroid dapat memberikan efek fisiologik dan farmakologik
tergantung pada keadaan sekitar dan aktivitas individunya.
Farmakokinetik: setelah dilakukan penyuntikan IV steroid radioaktif,
sebagian besar dalam waktu 72 jam diekskresi dalam urin, sedangkan
difeses dan empedu hamper tidak ada. Diperkirakan paling sedikit 70%
kortisol yang diekskresi mengalami metabolism dihepar. Masa paruh
eleminasi kortisol 1,5 jam.
Efek Samping: demam, myalgia, atralgian dan malase, demam reumatik,
gangguan cairan dan elektrolit, hiperglekimia dan glikosuria, infeksi
tuberculosis, osteoporosis, miopati, habitus pasien cushing, perforasi
(perdarahan).
Kontraindikasi: tidak ada kontraindikasi absolut kortikosteroid.
Sediaan dan Pasologi: sediaan kortisol dapat diberikan oral, parental
(IV,IM, intrasol dan intralesi) dan topical pada kulit atau mata). Berbagai

Obat Sistem Endokrin Page 27

 sediaankortikosteroid dan pemberiannya dapat dilihat pada gambar
dibawah ini.

Indikasi: kortikosteroid digunakan untuk jangka panjang, harus diberikan

dalam dosis minimal yang masih efektif. Dosis ini ditentukan secara trial
and error. Dan digunakan untuk :
- Terapi substitusi
- Infusiensi adrenal akut : kortisol-Na-suksinat dalam cairan IV
diberikan dengan kecepatan 100 mg tiap 8 jam.

Obat Sistem Endokrin Page 28

 - Infusiensi adrenal: pemberian 20-30 kortisol/ har dalam dosis 20
mg di pagi hard an 10 mg disore hari.
- Hiperplasia adrenal kongenital: dilakukan terapi substitusi dan
diberikan kortikosteroid yang meretensi Na+.
- Infusiensi adrenal sekunder akibat infusiensi adenohipofisis:
dilakukan terapi substitusi dengan kortisol pagi hari 20 mg dan sore
hari 10 mg disesuaikan dengan siklus diurnal sekresi adrenal.
- Terapi non endokrin: dosis predison disesuaikan dengan keadaan
penyakitnya.
- Penyakit ginjal: predinson 60 mg hari dalam dosis terbagi
diberikan selama 3-4 minggu.
- Penyakit alergi : krtikosteroid dapat diberikan IV, misalnya
deksametason natrium fosfat 8-12 mg.
- Penyakit hepar : predinsolon 60-100 mg/hari.
- Udem serebral: diberikan glukokortikoid.
- Dan Lain-lainnya.
3. PENGHAMBATAN KORTIKOSTEROID
Telah ditemukan beberapa zat yang dapat menghambat kortikosteroid,
antara lain adalah sebagai berikut :
Metirapon
Obat ini menghambat kerja enzim 11--hidroksilase sehingga
reaksi berhenti pada pembentukan 11-desoksikortisol, yang tidak
mempunyai penghambat terhadap sekresi ACTH. Sehingga pada
normal menimbulkan peningkatan sekresi ACTH dan sekresi 11-
desoksikortisol, suatu 17-hidroksikortikoid.
Metirapon digunakan untuk menguji kemampuan hipofisis
untuk mengadakan kompensasi terhadap penurunan kortisol.
Metirapon juga digunakan untuk mengatasi hiperkortisolism akibat
neoplasm adrenal.
Penggunaa jangka lama menyebabkan hipertensi. Sediaan
metirapon dalam bentuk tablet oral 250 mg.
Aminoglutetimid
Menghambat konversi kolesterol menjadi -5-pregnenolon.
Aminoglutetimid digunakan untuk hiperkortisolisme akibat tumor

Obat Sistem Endokrin Page 29

 adrenal. Pemberian kombinasi aminoglutetimid bersama dengan
metirapon dapat mengatasi sindrom cushing. Obat ini tersedia dalam
bentuk tablet oral 250 mg. pengobatan dengan aminoglutetimid
bersifat kuratif, relaps terjadi sesudah terapi dihentikan.
BAB III
PENUTUP

A. KESIMPULAN
Obat ialah suatu bahan ataupun panduan bahan-bahan yang dimaksudkan
untuk digunakan dalam menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangi,
menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka atau
kelainan badaniah atau rohaniah pada manusia atau hewan termasuk untuk
memperelok tubuh atau bagian tubuh manusia termasuk obat tradisional.
Sistem endokrin adalah sistem kelenjar dan struktur lain yang
mengeluarkan sekresi internal (hormon) yang dilepaskan secara langsung ke
dalam sistem sirkulasi, mempengaruhi metabolisme dan proses tubuh lainnya.
Fungsi system endokrin diantaranya adalah untuk menghasilkan hormon-
hormon, mengontrol aktifitas kelenjar tubuh, merangsang aktifitas kelenjar
tubuh dan pertumbuhan jaringan, Mengatur metabolisme, oksidasi,
meningkatkan absorpsi glukosa pada usus halus serta mempengaruhi
metabolisme lemak, protein, hidrat arang, vitamin, mineral dan air.
Ada beberapa penggolangan obat pada system endokrin ini diantaranya
yaitu :
1. hormone adenohipofisis ; hormone pertumbuhan, prolactin dan
gonadotropin
2. hormone tiroid; antitiroid, penghambat ion yodida, yodium radioaktif.
3. Hormone paratiroid dan kalsitonin
4. Estrogen, antiestrogen, progestin, dan kontrasepsi hormonal
5. Androgen, antiandrogen dan anabolic steroid
6. Insulin, glucagon dan antidiabetik oral
7. Adrenokortikotropin, adrenokortikosteroid, analog-sintetik dan
antagonisnya.

Obat Sistem Endokrin Page 30

 DAFTAR PUSTAKA

Ganiswarna, Sulistia. G., dkk. 2001. Farmakologi dan Terapi. Gaya Baru.
Jakarta
Hadi, Mulki. 2013. Makalah Hormon. Blogspot (diunduh pukul 10:20 , 16-05-
2017, link : http://catatankuliahmi.blogspot.co.id/2013/04/makalah-
hormon.html )
Apriliyani, Kiki. 2016. Obat Yang Bekerja Pada Sistem Endokrin. Blogspot
(diunduh pukul 05:58, tanggal 17-05-2017, link :
http://farmakologikuasikasik.blogspot.co.id/2015/10/obat-
kontrasepsi_26.html )

Yulia, Dhea. 2015. Obat Kontrasepsi.Blogspot ( diunduh pukul 05:58, tanggal

17-05-2017, link : http://nissa-
uchil.blogspot.co.id/2014/03/farmakologi-obat-kb.html )

Samida, Lika.A. 2017. Mengenal Mekanisme Glukagon dan Insulin. Blogspot

Blogspot (diunduh pukul 12:45, tanggal 18-05-2017, link :
https://hellosehat.com/pusat-kesehatan/diabetes-kencing-
manis/mengenal-mekanisme-glukagon-dan-insulin/ )

(diunduh pukul 10:20, tanggal 16-05-2017, link : http://usaha321.net/hormon-

kelenjar-hipofisis-dan-fungsinya.html )
http://www.moryz.com/diabetes/endocrine-system-disorders.html
http://kamusaskep.blogspot.co.id/2012/12/hiperparatiroid.html
http://www.sridianti.com/pengertian-efeksamping-antiandrogen.html
http://budisma.net/2015/02/gejala-dan-penyakit-pada-sistem-endokrin.html

Lampiran I
PERTANYAAN

Obat Sistem Endokrin Page 31

 1. Apa yang dimaksud dengan IV, IM dan SK ?
2. DIbagian mana alat kontrasepsi dibawah kulit diletakan ?
Jawaban :
1. Yang dimaksud dengan IV, IM dan SK adalah sebagai berikut :
a. IV ( Injeksi Intravena ) Pemberian obat dengan cara memasukkan obat
ke dalam pembuluh darah vena dengan menggunakan spuit.
Sedangkan pembuluh darah vena adalah pembuluh darah yang
menghantarkan darah ke jantung.
b. IM (Injeksi Intramoskular) dilakukan dengan cara obat dimasukan ke
dalam otot skeletal, biasanya otot deltoit atau gluteal. Onset of action
IM > SK. Absorpsi obat dikendalikan secara difusi dan lebih cepat
daripada SK karena vaskularitas pada jaringan otot lebih tinggi.
Kecepatan absorpsi bervariasi bergantung pada
c. SK (Injeksi Subkutan) merupakan pemberian obat ke dalam lapisan
jaringan lemak dibawah kulit menggunakan jarum hipodermik yang
dapat diaplikasikan sendiri oleh pasien (eg. insulin).
2. Diletakan pada lengan bagian atas, karena implant mengandung hormone
progesterone sehingga pada lengan bagian atas merupakan tempat efektif
untuk menyimpan implant yang nantinya hormone progesterone tersebut
akan dalirkan keseluruh tubuh, juga menghindari adanya pergeseran atau
perpindahan implant pada bagian tubuh lainnya yang dikhawatirkan dapat
membahayakan bagian tubuh kita.

Obat Sistem Endokrin Page 32