FARMAKOKINETIK

Disusun untuk memenuhi tugas Farmakologi

Disusun oleh :

1. Anastasia Mercy
2. Joni Dwi W
3. Nurhayati Hatib
4. Taufik Rahman

FALKULTAS KESEHATAN
PROGRAM STUDI ILMU KEPERAWATAN UNIVERSITAS
TRIBHUWANA TUNGGADEWI
MALANG
2007
 KATA PENGANTAR

Puji dan syukur penulis panjatkan kehadirat tuhan yang maha esa yang atas ridlo
dan hidayahnya penulis dapat menyelesaikan makalah ini dengan judul
FARMAKOKINETIK tepat pada waktunya. Dalam penyusunan makalah ini
tentunya tidak terlepas dari bimbingan dan saran dari berbagai pihak oleh karena itu
tidak lupa kami ucapkan benyak terimakasih kepada dosen FARMAKOLOGI yaitu
Ibu Niluh Putudan semua yang membantu pengerjaan makalah ini.
Penulis menyadari bahwa dalam penyusunan makalah ini tentunya masih jauh dari
kesempurnaan, oleh karena itu kritik dan saran yang membangun sangat penulis
harapkan, dan akhirnya besar harapan penulis makalah yang sederhana ini dapat
bermanfaat bagi penulis khususnya dan bagi para pembaca pada umumnya.

Malang, noveber 2007

Penulis
 DAFTAR ISI
1. KATA PENGANTAR
2. DAFTAR ISI
3. LATAR BELAKANG
4. PPEMBAHASAN/ISI
5. KESIMPULAN
6. DAFTAR PUSTAKA
 LATAR BELAKANG

Farmakokinetik merupakan salah satu dari tiga kerja obat. Farmakokinetik sendiri
adalah suatu proses pergerakan obat untuk mencapai kerja obat. Farmakokinetik
meliputi empat fase, empat fase yang termasuk di dalamnya adalah : absorpsi,
distribusi, metabolisme ( biotransformasi ), dan ekskresi ( eliminasi ). Dalam makalah
ini kami akan menjelaskan satu per satu.
 ABSORPSI

Absorpsi adalah pergerakan partikel-partikel obat dari saluran

gastrointenstinal kedalam cairan tubuh melalui absorpsi pasif, absorpsi aktif atau
pinositosis. Kebanyakan obat oral di absorpsi di usus halus melalui kerja permukaan
vili mukosa yang luas. Jika sebagaian vili berkurang karen pengangkatan sebagaian
usus halus, maka absorpsi juga berkurang. Obat-obat yang mempunyai dasar protein
seperti insulin dan hormon pertumbuhan, dirusak didalam usus halus oleh enzim-
enzim pencernaan. Absorpsi pasif umumnya terjadi melalui difusi atau pergerakan
konsentrasi tinggi ke rendah. Denagn proses difusi, obat tidak perlu energi untuk
menembus membran. Absorpsi aktif membutuhkan karier atau pembawa untuk
bergerak melawan perbedaan konsentrasi. Sebuah enzim atau protein dapat membawa
obat-obat menembus membran. Pinasitosis berarti membawa obat menembus
membran denagan proses menelan. Membran gastointestinal terdiri dari lipid dan
protein, sehingga obat-obat yang larut dalam lemak cepat menembus gastrointestinal.
Obat-obat yang larut dalam air membutuhkan karier, baik berupa enzim atau protein
untuk melalui membran. Partikel-partikel besar menembus membran jika telah
menjadi tidak bermuatan. Obat-obat asam lemah sperti aspirin, menjadi kurang
bermuatan didalam lambung dan aspirin meleati lambung dengan mudah dan cepat.
Asam hidroklorida merusak beberapa obat, seprtai penisilin G. Oleh karena itu
penisilin oral diperlukan dalam dosis besar karena sebagian hilang karen cairan
lambung.
Absorpsi obat dipengaruhi oleh aliran darah, rasa nyeri, sters, kelaparan,
makanan dan pH. Sirkulasi yang buruk akibat syok, obat-obat vasokonstriktor, atau
rasa nyeri, stres dan makanan padat, pedas, danberlemak dapat memperlambat
pengosongan lambung, sehingga obat lebih lama berada didalam lambung. Latihan
dapat mengalihkan aliran darah lebih banyak mengalir ke otot, sehingga menurunkan
sirkulasi kesaluran gastrointestinal. Obat-obat yang diberikan secara intramuskular
dapat diabsorpsi lebih cepat di otot-otot yang memiliki lebih banyak pembuluh darah
seperti deltoid dari pada otot-otot yang memiliki sedikit pembuluh darah. Beberapa
obat tidak langsung masuk kedalam sirkulasi sistemik setelah absorpsi, tetapi melalui
lumen usus masuk kedalam hati melalui vena porta. Di dalam hati, kebanyakan obat
dimetabolisme menjadi bentuk yang tidak aktif utuk di ekskresi, sehingga mengurangi
jumlah obat yang aktif. Proses ini dimana obat melewati hati terlebih dahulu di sebut
sebagai efek first-pass atau first-passhepatik. Contoh obat dengan metabolisme fisrt-
pass adalah warfarin( caumadin ) dan morfin. Lidokain dan nitrogliserin tidak
diberikan secara oral, karen kedua obat ini mengalami metabolisme first-pass yang
luas, sehingga sebagian besar dari dosis yang diberikan akan dihancurkan.
 DISTRIBUSI

Distribusi adalah proses dimana obat menjadi berada dalam cairan tubuh dan
jaringan tubuh. Distribusi obat dipengaruhi oleh aliran darah, afinitas( kekuatan
penggabungan) terhadap jaringan dan efek pengikatan dengan protein. Ketika obat
didistribusikan di dalam plasma, kebanyakan berikatan dengan protein( terutama
albumin) dalam persentase berbeda beda. Obat-obat yang lebih besar dari 80%
berikatan dengan protein dikenal sebagai obat-obat yang berkaitan dengan tinggi
protein. Salah satu contoh obat yang berikatan tinggi dengan protein adalah diazepam
(valium), yaitu 98% berikatan protein. Aspirin 49% berikatan dengan protein dan
termasuk obat yang berikatan sedang dengan protein. Bagian obat yang berikatan
bersifat inaktif, dan bagian obat selebihnya yang tidak berikatan dapat bekerja bebas.
Hanya obat-obat yang bebas atau tidak berikatan dengan protein yang bersifat aktif
dan tidak menimbulkan respon farmakologik.
Abses, eksudat, kelenjar dan tumor juga dapat mengganggau distribusi obat.
Antibiotika tidak dapat didistribusikan dengan baik pada tempat abses dan eksudat,
selain itu beberapa obat dapat menumpuk dalam jaringan tertentu, seperti lemak,
tulang, hati, mata, dan otot.
 METABOLISME ATAU BIOTRASFORMASI

Metabolisme adalah proses perubahan srtuktur kimia obat yang terjadi dalam
tubuh dan katalis dalam enzim. Tempat utama hepar, molekul obat diubah menjadi
lebih polar sehingga mudah larut dalam air, dan mudah di ekskresi melalui ginjal. Tapi
beberapa obat ditransformsikan menjadi metabolit aktif, yang menyebabkan
peningkatan respon farmakologik. Penyakit hati seperti sirosis dan hepatitis
mempengaruhi metabolisme obat.
Waktu paruh dilambangkan dengan t1/2, yang berarti waktu yang dibutuhkan
oleh separuh konsentrasi obat untuk di eliminasi. Metabolisme dan eliminasi
mempengaruhi waktu paruh obat, contohnya pada kelainan fungsi hati dan ginjal
waktu paruh obat menjadi lebih panjang dan lebih sedikit obat yang dimetabolisme
dan dieliminasi, sehingga jika diberikan terus menerus dapat terjadi penumpukan
obat.
 EKSKRESI DAN ELIMINASI

Rute utama eliminasi obat adalah melalui ginjal, rute lain melalui empedu,
feses, paru-paru, saliva, keringat dan air susu ibu. Obat bebas yang tidak berikatan,
yang larut dalam air, dan obat-obat yang tidak diubah atau difiltrasi oleh ginjal. Obat-
obat yang berikatan dengan protein tidak dapat difiltrasi oleh ginjal.
pH urine mempengaruhi ekskresi obat, pH urine bervariasi dari 4,5-8. urine
yang asam meningkatkan eliminsi obat-obat yang bersifat basa lemah, atau sebaliknya
asam lemah diekskresikan dengan cepat oleh urine yang basa.
 KESIMPULAN

Absorpsi adalah pergerakan partikel-partikel obat dari saluran gastrointenstinal

kedalam cairan tubuh melalui absorpsi pasif, absorpsi aktif atau pinositosis. Absorpsi
obat dipengaruhi olrh aliran darah, rasa nyeri, sters, kelaparan, makanan dan pH.
Distribusi adalah proses dimana obat menjadi berada dalam cairan tubuh dan
jaringan tubuh. Distribusi obat dipengaruhi oleh aliran darah, afinitas( kekuatan
penggabungan) terhadap jaringan dan efek pengikatan dengan protein. Abses, eksudat,
kelenjar dan tumor juga dapat mengganggau distribusi obat. Antibiotika tidak dapat
didistribusikan dengan baik pada tempat abses dan eksudat.
Metabolisme adalah proses perubahan srtuktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh
dan katalis dalam enzim. Penyakit hati seperti sirosis dan hepatitis mempengaruhi
metabolisme obat.Waktu paruh dilambangkan dengan t1/2, yang berarti waktu yang
dibutuhkan oleh separuh konsentrasi obat untuk di eliminasi.Metabolisme dan
eliminasi mempengaruhi waktu paruh obat.
Rute utama eliminasi obat adalah melalui ginjal, rute lain melalui empedu, feses,
paru-paru, saliva, keringat dan air susu ibu. Obat-obat yang berikatan dengan protein
tidak dapat difiltrasi oleh ginjal. Urine yang asam meningkatkan eliminsi obat-obat
yang bersifat basa lemah, dan sebaliknya.
DAFTAR PUSTAKA

Diktat MEDICATION. Atti Yudiernawati, Skp,MPd.