Farmacologa
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DEFINICIN
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PROCESO L.A.D.M.E
Liberacin
Se define como el proceso mediante el cual el
principio activo queda libre para ser absorbido.
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1. DESINTEGRACIN DE LA FORMA
FARMACUTICA.
Se trata de la fragmentacin de la F:F en partes ms
pequeas o hasta grnulos al hacer contacto con un
medio disolvente, generalmente el jugo gstrico o
tambin puede ser en un medio externo al organismo
como es el caso de lo ocurrido con las tabletas
efervescentes en medio acuoso.
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2. DISGREGACION DE LA FORMA
FARMACUTICA.
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3. DISOLUCION DEL FARMACO.
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ABSORCIN
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ABSORCIN
Cuando el frmaco se administra por
va EV, intra arterial, se obvia el
proceso de absorcin pues el
frmaco se introduce directamente al
torrente circulatorio.
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Biodisponibilidad:
Cantidad de frmaco que llega en forma
activa a la circulacin.
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FACTORES QUE MODIFICAN LA
ABSORCIN
1.- Caractersticas del frmaco:
Forma de presentacin.- las
soluciones se absorben en forma
ms rpida y completa que las
pastillas o las cpsulas.
Tamao molecular.- un menor peso
molecular aumenta la velocidad de
absorcin.
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GRADIENTE DE CONCENTRACIN
Los frmacos difunden siguiendo su
gradiente de concentracin( desde la zona
de mayor concentracin a la de menor
concentracin) por lo tanto dando mayores
dosis pueden obtenerse picos sricos ms
altos y con ms rapidez.
COEFICIENTE DE PARTICIN
(LIPOSOLUBILIDAD)
La membranas biolgicas, cuya estructura
es lipoprotica, son atravesadas con
mayor facilidad por las sustancias
liposolubles.
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GRADO DE IONIZACIN
La mayor parte de los frmacos
son cidos o bases dbiles y
cuando se hallan en solucin se
encuentran en dos formas:
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El pH de la solucin en la que est
disuelta la droga tiene gran importancia
para los procesos de absorcin pasiva de
la misma.
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2.- CARACTERSTICAS DE LA
SUPERFICIE ABSORBENTE:
rea de absorcin.- la absorcin es muy rpida en
el TGI y el epitelio alveolar que ofrecen una gran
superficie .
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OTROS FACTORES
La presencia de alimentos u otros
medicamentos.- dicloxacilina con alimentos
disminuye su absorcin, los anticidos disminuyen
la absorcin de tetraciclinas.
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DISTRIBUCIN
Luego de ser absorbidos o
inyectados a la circulacin, los
frmacos circulan en la sangre junto
con elementos figurados del plasma
y las protenas del plasmticas,
siendo distribuidos entre la sangre y
los tejidos ,pasando a travs de
varias membranas biolgicas , lo que
le permite alcanzar el sitio donde
ejercen sus efectos.
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CIRCULACIN DE LOS FRMACOS
EN SANGRE
Fraccin libre: farmacologicamente activa (fraccin difusible).
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EQUILIBRIO ENTRE LA
FRACCIN LIBRE Y LIGADA
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FACTORES QUE MODIFICAN LA
DISTRIBUCIN
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FACTORES QUE PUEDEN ALTERAR LA
UNIN FARMACO -PROTEINA
Uniones especficas con las protenas. Es la
competicin de frmacos. (Warfarina sulfametoxaxol,
digoxina quinidina)
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BIOTRANSFORMACIN
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Metabolismo o Biotransformacin
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SITIOS DE BIOTRANSFORMACIN
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BIOTRANSFORMACIN, PRIMER PASO
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FACTORES QUE MODIFICAN LA
BIOTRANSFORMACIN
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FACTORES QUE MODIFICAN LA
BIOTRANSFORMACIN
Factores patolgicos:
Insuficiencia heptica (el hgado no tiene capacidad para metabolizar el frmaco)
Factores Yatrgenos:
Inductores enzimticos: (Fenobarbital, Fenitoina).
Inhibidores enzimaticos (Ciprofloxacina , Eritromicina)
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EXCRECIN
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FACTORES QUE ALTERAN EL
ACLARAMIENTO, LA EXCRECIN RENAL: