Anda di halaman 1dari 6

LEVODOPA

DOSEN:

Eka Deddy Irawan, S.Si.,M.Sc., Apt.

TUGAS
PRAFORMULASI
BAHAN AKTIF : LEVODOPA

NAMA: LERIANA ALYYU


122210101080
FARMASETIKA SEDIAAN SOLIDA
FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS JEMBER
PRAFORMULASI

a. Sifat Kimia

Nama : L-Dopa

Sinonim : Levodopum

Rumus bangun :

Rumus molekul : C9H11NO4

BM : 197,20

Kadar bahan aktif : mengandung tidak kurang dari 98,5% dan tidak lebih dari 101,0%.

(Farmakope Indonesia edisi III, 1979)

b. Sifat Fisika
Pemerian Serbuk hablur : putih atau hampir putih, tidak berbau, hampir tidak mempunyai

rasa.

Kelarutan : Larut dalam 300 bagian air. (kelarutan dalam air 1,6 g / L)

praktis tidak larut dalam etanol (95%)P, dalam kloroform P, dan eter P.

Mudah larut dalam pembawa berair, minyak mineral, dan dalam alkali karbonat.

Titik leleh : 2780 C

c. Sifat farmakologis :

Indikasi : Obat terpilih untuk pengobatan penyakit Parkinson dengan gangguan fungsional

yang moderat.

Kontra Indikasi : Hipersensitif, gangguan ginjal, hati, endokrin, psikosis, wanita hamil, umur

< 25 th.

Efek Samping : Anoreksia, aritmia, mual, muntah, depresi, dan reaksi psikosis.

Interaksi Obat :

Carbidopa dan levodopa tablet diindikasikan dalam pengobatan gejala penyakit

Parkinson idiopatik (paralisis agitans), parkinson pasca ensefalitis, dan parkinson gejala yang

dapat mengikuti cedera pada sistem saraf dengan karbon monoksida keracunan dan / atau

keracunan mangan. Efek Levodopa akan lebih baik dalam terapeutik bila digunakan

bersamaan dengan carbidopa.

Levodopa jika digunakan dengan obat lain yang mengandung besi penyerapan dopa derative

akan berkurang. Dan jika digunakan bersamaan dengan Fosphenytoin obat epilepsi

akanmengurangi efek terapeutik dari levodopa. Levodopa dapat meningkatkan efek

Tranycypromine , namun Tranylcypromine menyebabkan efek hypertensi parah sehingga

harus dipantau penggunaannya.


Mekanisme Kerja :

Levodopa meningkatkan kadar dopamin di otak dengan cara melintasi suatu

penghalang darah-otak dengan bantuan enzim dekarboksilasi . Karena pada penderita

parkinson sendiri kehilangan dopamin sebesar 60-80%. Dopamin yang terbentuk akan

memicu reseptor doparminergik. Levodopa diserap dengan baik pada saluran cerna dan secara

luas didistribusikan dalam jaringan, termasuk sistem saraf pusat. Waktu paronya ( 2-3 jam)

Dosis Lazim : 100-500 mg 2-3 dd. (Siswandono, 1995)

Rancangan Formulasi

Zat aktif utama : Levodopa

Zat aktif 2: Carbidopa

Pengikat : selulosa mikrokristalin atau avicel pH

disintegran: pati jagung dan pati pregelatinized

Lubrikan : Mg stearat

Pelincir: pati pregelatinized

Penghancur luar : Amylum kering

Alasan Pemilihan Bahan

1. Avicel pH 102 sebagai pengikat

Pemilihan Avicel pH 102 sebagai pengikat dikarenakan Avicel pH 102 merupakan pengikat

yang kuat pada konsentrsi 1 - 5%. Pengikat yang baik akan mengasilkan daya tarik-menarik

antara partikel dengan baik. Selain itu alasan pemilihan amylum sebagai pengikat adalah

karena Avicel pH 102 mudah didapatkan.

Selulosa mikrokristalin adalah bahan yang stabil meskipun higroskopis.


Bahan massal harus disimpan dalam wadah tertutup dengan baik di

tempat dingin, kering.

2. Amylum kering sebagai penghancur dalam dan penghancur luar

Pemilihan amylum kering sebagai penghancur dalam adalah karena amylum merupakan

penghancur luar yang umum digunakan. Biasa digunakan dengan dengan konsentrasi 3-15 %.

Penggunaan amylum sebagai penghancur harus dikombinasikan dengan bahan lain apabila

akan digunakan dalam konsentrasi yang tinggi karena dapat menyebabkan hasil kompresi

tidak baik dan tablet yang dihasilkan memiki friabilitas dan capping yang tinggi.

3. Laktosa sebagai pengisi

Pemilihan laktosa sebagai pengisi agar tablet yang dihasikan berasa manis karena bahan aktif

(Furosemid) yang hampir tidak berasa dengan demikian akan lebih mudah untuk diterima

oleh pasien. Konsentrasi laktosa sebagai pengisi adalah 65-85 %.

4. Mg stearat sebagai lubrikan

Pemilihan Mg starat sebagai lubrikan harus dikombinasikan dengan bahan lain karena Mg

Stearat bersifat baik sebagai lubrikan dan antiadheren tapi kurang baik sebagai glidant. Mg

stearat sebagai lubrikan konsentrasinya 0,5-5 % tapi apabila dikombinasikan maka

kombinasinya tidak bleh lebih dari 5 % karena sifatnya yang hidrofob.

5. disintegran: pati jagung dan pati pregelatinized

Pati sebagian maupun sepenuhnya pregelatinized juga dapat digunakan dalam proses

granulasi basah. Pregelatinized Pati adalah pati termodifikasi yang digunakan dalam lisan

kapasul atau tablet formulasi sebagai pengikat, pengencer, dan disintegran. Dibandingkan

dengan pati, sebagian pregelatinized Pati mungkin diproduksi dengan peningkatan aliran dan
kompresi karakteristik seperti sebagai pengikt tablet di proses Dry-kompresi atau kompresi

langsung.

6. pelincir pati pregelatinized

pregelatinized Pati pelumas diri karena digunakan dengan mg stearat akan bisa

berkolaborasi.

DAFTAR PUSTAKA

Rowe, Raymond C, et al. 2009. Handbook of Pharmaceutical Excipients Sixth Edition

Published by the Pharmaceutical Press.

Bambang, Siswandono. 1995. Kimia Medisinal. Surabaya: Airlangga University Press.

Robert A. Hauser MD, et al. 2011. Crossover comparison of IPX066 and a standard
levodopa formulation in advanced Parkinson's disease. Volume 26, Issue 12, pages
22462252. Wiley Online.
Departemen Kesehatan RI. 1979. Farmakope Indonesia Edisi III. Jakarta: DepKes RI.

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=3611 (diakses

tanggal 19 juli 2014, pukul 20.23 WIB)