Anda di halaman 1dari 3

Histamin tergolong atas berdsarkan reseptornya :

Hitamin ( H1) : pengaruh otot polos, pembuluh darah, sekresi mukus.

Histamin ( H2) : sekresi asam lambung.

Sistem kardiovaskuler ( reseptor H1 lebih dominan dibandinkan H2)

a) Dilatasi kapiler
Pelebaran pembuluh darah venula dan arteriola menyebabkan kemerehan dan rasa panas di
area sekitar yang terkena.
b) Meningkatkan permebialitas kapiler
Peningkatan menyebabkan protein dan cairan plasma keluar ke intersttitial menimbulkan
edema pada area sekitar.
c) Jantung
Dosis tinggi : H1 : mempercepat depolarisasi sinus SA
H2 : mempercepat depolarisasi sinus AV
Menimbulkan adanya aritmia
d) Tekanan darah
Dosis sedang : dapat dikompensasi oleh tubuh.
Dosis tinggi : tidak dapat dikompensasi oleh tubuh sehingga menimbulkan syok histamin.

Otot polos non vaskuler ( H1 dan h2)

Perangsangan berbagai otot polos. Terutama otot polos bronkus.


H1:merangsang konstraksi pada bronkus.
H2 : merangsang relaksasi otot polos.

Kelenjar eksokrin : (H2)

a) Kelenjar lambung.
Perangsangan sel parietal dalam merangsang sekresi HCL asam lambung.
Kelenjar lain lemah : seperti kelenjar air liur, pankeas, bronkial, dan air mata.

Ujung saraf sensoris

a) Nyeri dan gatal


Hitamin akan merangsang ujung serabut saraf bebas sehingga akan menimbulkan rasa
sensasi gatal dan nyeri.

Fungsi histamin endogen :

Pada reaksi anafilaksis dan alergi


Penglepasan oleh zat kimia dan obat
Penglepasan oleh sebab lain : mekanik, termal, dan radiasi.
Obat antihistamin H1

Generasi 1 ( efek sedative) : difenhidramin, mebhydrolin ( interhistin : obat paten )

Generasi 2 ( tanpa efek sedative) : cetirizin, loratadin, CTM ( chlorpeniramin meleat)

Generasi 3 : levocetirizin.

Farmakokinetik antihistamin H1 :

Sistem musculoskeletal :
(Potent) Otot polos terutama otot bronkus dan usus. Meneybabkan dilasitasi pada otot
polos tersebut.
Sistem kardiovascular :
(Efektif) : peningkatan permiiabilitas kapiler dan edema dapat diatasi.
Sistem imunologi :
(Efektivitas berbeda- beda) pada rekasi anafilkasis dan alergi karena ada mediator lain yang
ikut serta.

Efek sampign antihistamin H1 ( terutama golongan generasi 1 )

Sistem saraf pusat : menembus sawar darah otak menimbulkan sedasi.


Efek antikolinergik.

Obat :

1. Difenhidramin ( generasi 1)
Kegunaan :
Gejala alergi ( mekanisme kerja penghambatan pada reseptor H1 pada
kapiler : dilatasi dan permebialitas, serta rangsangan ujung saraf bebas
dihambat )
Gejala flu : hidung beringus : ( mekanisme kerja penghambatan H1 pada
kelenjar eksokrin pada mukosa sistem pernafasan)
Mata berair ( menghambat sekresi kelenjar eksokrin)
Mabuk perjalanan ( efek antikolinergik)
Oral : kadar puncak : 2-4 jam, waktu paruh : 8 jam, ( diminum 2 kali sehari)
Sediaan : ampul 1 ml ( 10 mg/ ml), vial 15 ml ( 10 mg/ml), tablet 25 mg, syrup ( 12,5
mg/5 ml)
2. Mebhydrolin ( generasi 1 )
Dua kali sehari, sediaan : 50 mg ( oral )
3. Chlorpeniramin meleat (CTM)
Oral : tidak terdapa based medicine.
Sediaan : ctm 4 mg dosis : 4- 6 jam, dosis maksimal : 24 mg (dewasa).
4. Cetirizine ( generasi 2 )
Sediaan : sediaan tablet kunyah : 1m mg. Dosis : dewasa 1x1.
Farmakokinetik antihistamin H2 :

Sistem gastrointerstinal :
Menghambat sekresi sel pariteal dalam menghasilkan asam HCL akibat penghambatan
reseptor H2 di lambung .

Obat antihistamin H2: ranitidin dan cimetidin.

Ranitidin
Sediaan : tablet 75 mg, kaplet 300 mg, sirup 75/ 5 ml, ampul 25 mg/ ml
Dosis : pada sediaan 150 mg, waktu lama ( 8-12 jam ) sehingga untuk dosis tersebut 2 kali
sehari.