BLOQUE 2: FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO

TEMA 9.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS. INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA.

ANTAGONISTAS COLINRGICOS.
 TEMA 9. AGONISTAS Y ANTAGONISTAS COLINRGICOS

1. Sistema nervioso parasimptico: Fisiologa

2. Frmacos:

Agonistas colinrgicos

Agonistas colinrgicos de accin indirecta

Antagonistas colinrgicos

Bibliografa:
Farmacologa para enfermera. Un enfoque fisiopatolgico. Ed. Pearson Educacin, 2009
Farmacologa en Enfermera. Silvia Castells Molina, Margarita Hernndez Prez. 3 ed .Ed.
Elsevier, 2012
Farmacologa humana. Flrez J. 6 ed. Ed. Elsevier, 2014
Velzquez. Manual de Farmacologa Bsica y Clnica. 1 ed, Ed. Mdica Panamericana, 2013
S.N. PARASIMPTICO. SNTESIS Y DEGRADACIN DEL NEUROTRANSMISOR
 LA ACETILCOLINA SE UNE A DOS TIPOS DE RECEPTORES

a) Receptores muscarnicos son receptores acoplados a protenas G, con siete

dominios transmembrana. Se han descrito 5 subtipos M1, M2, M3, M4 y M5:

M1 neuronales , ganglios SNC, glndulas: gstricas, salivales, corteza

cerebral inhibicin de la adenilato ciclasa Apertura de canales de K+

M2 cardiacos, corazn: aurcula, SNC

M3 glandulares, msculo liso, glndulas exocrinas: gstricas, salivales,,

ML (tubo digestivo), ojo, vas respiratorias, endotelio vascular,..

M4 , M5 SNC
 LA ACETILCOLINA SE UNE A DOS TIPOS DE RECEPTORES

a) Receptores muscarnicos

M2 inhibicin de la adenilato ciclasa Apertura de canales de K+ relajacin

 LA ACETILCOLINA SE UNE A DOS TIPOS DE RECEPTORES

M3 Activan PLC, IP3, DAG aumento de Ca2+ intracelular contraccin del ML,
secrecin glandular y aumento de NO

PKC DAG PIP2 PLC-

q GTP
sustrato-P sustrato

IP3

calmodulina

retculo
endoplsmico
quinasas dependientes de
calcio-calmodulina Ca2+

sustrato-P sustrato

Tomado de Fernndez-Alfonso M.S., Ruiz-Gayo M. (2005). Fundamentos de Farmacologa Bsica y Clnica

 LA ACETILCOLINA SE UNE A DOS TIPOS DE RECEPTORES

b) Receptores nicotnicos son receptores acoplados a canales inicos, pueden ser dos
tipos :

tipo neuronal localizados en los ganglios autnomos o en diversas zonas del SNC

tipo muscular localizados en la placa neuromuscular o placa motora

ACCIONES FARMACOLGICAS DERIVADAS DE LA ACTIVACIN DEL
RECEPTOR COLINRGICO
Acciones Farmacolgicas de los colinrgicos de
accin directa
Corazn Reduccin de la frecuencia cardiaca, de la velocidad de
conduccin y de la fuerza de contraccin
Arterias Vasodilatacin arterial por liberacin de NO
Aparato Digestivo Aumento del peristaltismo y de las secreciones digestivas
(salivales y gstricas)
Relajacin de esfnteres
Glndulas exocrinas Estimulan la secrecin
(sudorparas, salivales)

Ojo Contraccin del msculo ciliar (acomodacin lejos/cerca) y el

ML del esfnter del iris (tamao pupilar)MIOSIS

Vas urinarias Estimulacin del msculo detrusor y relajacin del esfnter de la

vejiga

Vas respiratorias Bronconstriccin

Aumento de las secreciones en los bronquios y la trquea
Sistema Nervioso Central Temblor
Espasticidad y ataxia
 AGONISTAS COLINRGICOS DE ACCIN MUSCARNICA

Estimulan el sistema nervioso parasimptico

Se clasifican en funcin de su mecanismos de accin :

De accin directa:

activan directamente los receptores muscarnicos (parasimpaticomimticos)

Mayor duracin de accin que la acetilcolina

De accin indirecta

inhiben la acetilcolinesterasa de forma reversible o irreversible:

elevan la concentracin de acetilcolina

activan los dos tipos de receptores

 FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS DE ACCIN DIRECTA

Frmaco Indicacin Clnica Efecto

Adverso
Acetilcolina Rpida
inactivacin
Metacolina Diagnstico de la hiperactividad de vas
(va inhalatoria. respiratorias en pacientes sin asma clnicamente
Dosis crecientes) aparente

Pilocarpina Tratamiento del glaucoma agudo Mal tolerado

(va oral) Sequedad de boca
Sndrome de Sjogren

Muscarina Txico de la amanita muscaria hiperactividad Bradicardia,

colinrgica muscarnica sudoracin,
espasmos
ACCIONES FARMACOLGICAS DERIVADAS DE LA ACTIVACIN DEL
RECEPTOR COLINRGICO

Acciones Farmacolgicas de los inhibidores de la

colinesterasa
Placa motriz Aumentan y prolongan las acciones de la acetilcolina
liberada en las terminaciones motoras
Sistema Nervioso central Desincronizacin del electroencefalograma
Activacin generalizada
Aumento del estado de vigilia
Dosis altas toxicidad parlisis de los centros
bulbares
 MECANISMO DE ACCIN DE LOS INHIBIDORES DE LA
COLINESTERASA O AGONISTAS DE ACCIN INDIRECTA

Insecticidas
organofosforados
TRANSMISIN NEUROMUSCULAR
 FRMACOS INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA O AGONISTAS
DE ACCIN INDIRECTA
Frmaco
Donepezilo, Galantamina,
Rivastigmina (v. oral)
Edrofonio (i.v.)
de corta duracin
Neostigmina (i.v.; i.m.; s.c.)
(Duracin 2-4h)
Piridostigmina (oral)
(duracin 3-6h)
Indicacin Clnica Efecto Adverso
Tratamiento de la enfermedad de Efectos gastrointestinales
Alzheimer leve-moderada. Donepezilo.. Riesgo de
En las fases iniciales de la rabdomiolisis (julio 2015)
enfermedad
En algunos casos de amnesia
Parlisis motora postanestsica Salivacin,
debida al efecto de los relajantes Sudoracin
musculares no despolarizantes Broncoconstriccin,
Tratamiento de la miastemia Vmitos, diarrea,
gravis
Crisis colinrgica
Atona vesical, leo paraltico,
Crisis miastnica
distensin abdominal y retencin
urinaria postoperatoria
 FRMACOS PARASIMPATICOMIMTICOS. CONSIDERACIONES DE
ENFERMERA

Los agonistas muscarnicos requiere valorar antecedentes de angina, IAM reciente o

arritmias

Los inhibidores de la colinesterasa estn contraindicados en pacientes con obstruccin

del tracto intestinal o urinario, asma activo y EPOC, hipotensin, patologa gstrica

Cuando se administren agonistas indirectos debe tenerse siempre Atropina y equipos

de reanimacin e intubacin crisis colinrgica

En ancianos, valorar la aparicin de mareos o trastornos del sueo

En administracin s.c. , observacin 30 min., con Atropina preparada

Controlar el volumen urinario

 FRMACOS ANTAGONISTAS MUSCARNICOS

Bloquean de forma competitiva y preferente los receptores muscarnicos.

Tambin se denominan parasimpaticolticos

Algunos pueden bloquear los receptores nicotnicos

Bloquean el efecto de la acetilcolina

Algunos pueden acceder al SNC

 ANTAGONISTAS COLINRGICOS
Frmaco
Ciclopentolato
Tropicamida (v. oftlmica)
Sulfato de Atropina ( i.v.)
Atropina (i.m., s.c. i.v.)
Otros antiespasmdicos:
Mebeverina, Otilonio bromuro
Atropina (i.v., i.m., s.c.)
Indicacin Clnica Utilidad
Midriticos Exploraciones oculares
Relajan el msculo ciliar Uvetis
Aumento de la automaticidad y Bloqueo por
velocidad de conduccin en el hiperestimulacin vagal
nodo auriculoventricular Flter auricular
IAM
Bloqueo beta-
Intoxicacin por organofosforados adrenrgico previo
ingestin de setas amanita
Espasmo fibra lisa, clico heptico Cuadros de hipermotilidad
y renal, sndrome de instestino
irritable (como coadyuvante),
Sndrome de intestino irritable,
colitis o estreimiento espstica,
coadyuvante en radiografa
digestiva
Medicacin preanestsica Disminuye secreciones
bronquiales y digestivas y
reflejos vagales
 ANTAGONISTAS COLINRGICOS
Frmaco
Escopolamina
+/- metamizol
Solucin inyectable
Comprimidos
Supositorios
Bromuro de Ipratropio,
y tiotropio y glicopirronio
(v. inhalatoria)
Bromuro de umeclidinio
Se puede asociar con
agonistas beta-2
Indicacin Clnica Utilidad
Espasmoltico Espasmos agudos del
Anticolinrgico tracto gastrointestinal,
biliar y genitourinario
Medicacin
preanestsica
- Broncodilatador Asma sin respuesta a
- Reduccin del moco agonistas beta-2
Bronquitis crnica
EPOC
Enfisema
Espasmo bronquial,