ANTIBIOTIKA

24/02/2009 13:55:32 1

Mekanisme Kerja Antibiotika

1. Inhibisi sintesis dinding sel

contoh : penisilin, sefalosporin,
basitrasin, vankomisin, isoniazid,
dan etambutol
yang dihalangi : sintesis
peptidoglikan utuh

24/02/2009 13:55:32 2

1
 Mekanisme Kerja Antibiotika
1. Inhibisi sintesis dinding sel
yang terpengaruh : sel yang sedang
tumbuh aktif
bakteri Gram (+) lapisan peptidoglikan
banyak lapis sensitif
bakteri Gram (-) lapisan peptidoglikan
satu lapis resisten

24/02/2009 13:55:32 3

Mekanisme Kerja Antibiotika

1. Inhibisi sintesis dinding sel
manusia tidak punya dinding sel
peptidoglikan tidak terpengaruh
isoniazid
-inhibisi sintesis mycolic acid (komponen
dinding sel mikobakteria)
-bakteriostatik

24/02/2009 13:55:32 4

2
 Mekanisme Kerja Antibiotika

1. Inhibisi sintesis dinding sel

etambutol
-inhibisi pemasukan (incorporation)
mycolic acid ke dalam dinding sel
-bakteriostatik

24/02/2009 13:55:32 5

Mekanisme Kerja Antibiotika

1. Inhibisi sintesis dinding sel
lain-lain
-cincin -laktam : penisilin, sefalosporin,
monobaktam, aztreonam, karbapenem,
dll.
-laktamase- (-lactamase) = penisilinase

24/02/2009 13:55:32 6

3
 Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis protein

contoh : kloramfenikol, eritromisin,
tetrasiklin, gentamisin, dan streptomisin
kloramfenikol berikatan dengan
bagian 50 S dan menghambat
pembentukan ikatan peptida

24/02/2009 13:55:32 7

Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis protein
eritromisin berikatan dengan bagian
50 S dan mencegah translokasi ribosom
sepanjang mRNA
tetrasiklin mempengaruhi pengikatan
(attachment) tRNA ke kompleks
ribosom-mRNA

24/02/2009 13:55:32 8

4
 Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis protein

streptomisin dan gentamisin
mengubah bentuk bagian 30 S
sehingga mengakibatkan salah
baca kode mRNA

24/02/2009 13:55:32 9

Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis protein
Ingat !
-ribosom prokariota : 70 S t.d.
50 S & 30 S
-ribosom eukariota : 80 S t.d.
60 S & 40 S
-50 S/60 S large subunit
-30 S/40 S small subunit

24/02/2009 13:55:32 10

5
 Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis protein

streptogramin
-kombinasi quinopristin + dalfopristin (Synercid)
-masing-masing bakteriostatik, kombinasi
bakterisidal
- ribosom bakteri (subunit 50 S)
mengganggu sintesis protein melalui
pencegahan elongasi ikatan peptida

24/02/2009 13:55:32 11

Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis protein

linkosamid (lincosamide)
-contoh : linkomisin, klindamisin
-berikatan dengan subunit 50 S
-mencegah elongasi (pemanjangan)
ikatan peptida
24/02/2009 13:55:32 12

6
 Mekanisme Kerja Antibiotika

2. Inhibisi sintesis
protein
lebih jelas lihat bagan
di slide berikut !
24/02/2009 13:55:32 13

24/02/2009 13:55:32 14

7
 Mekanisme Kerja Antibiotika

3. Jejas (injury) pada membran plasma

polimiksin B
-bakterisidal
-efektif terhadap bakteri Gram (-)
(termasuk Pseudomonas)
-jarang digunakan saat ini kecuali untuk
pengobatan topikal infeksi superfisial

24/02/2009 13:55:32 15

Mekanisme Kerja Antibiotika

3. Jejas (injury) pada membran plasma

polimiksin B
-merusak membran plasma dengan cara
berikatan dengan fosfolipid membran
-kombinasi : basitrasin+polimiksin
B+neomisin (misalnya Poly
Neocitrin/Bernofarm)

24/02/2009 13:55:32 16

8
 Mekanisme Kerja Antibiotika

3. Jejas (injury) pada membran plasma

amfoterisin B, mikonazol, dan
ketokonazol
-antifungal
-berikatan dengan sterol (pada membran
plasma fungi) untuk merusak
membran
-membran plasma bakteri tidak/sedikit
mengandung sterol
24/02/2009 13:55:32 17

Mekanisme Kerja Antibiotika

3. Jejas (injury) pada membran

plasma
amfoterisin B, mikonazol, dan
ketokonazol
-membran plasma hewan~kolesterol
-membran plasma fungi~ergosterol
-antifungal lebih suka berikatan
dengan ergosterol
24/02/2009 13:55:32 18

9
 Mekanisme Kerja Antibiotika

3. Jejas (injury) pada membran

plasma
Ingat !
-prokariota : sterol di membran
plasma sedikit/tidak ada
-eukariota : sterol di membran
plasma ada
24/02/2009 13:55:32 19

Mekanisme Kerja Antibiotika

3. Jejas (injury) pada membran

plasma
Ingat !
-sterol :
~ lipid kompleks
~berkaitan dengan kemampuan
membran menahan lisis akibat
kenaikan tekanan osmotis
24/02/2009 13:55:32 20

10
 Mekanisme Kerja Antibiotika

4. Inhibisi replikasi dan transkripsi

asam nukleat/inhibisi sintesis
asam nukleat
rifamisin
-misalnya rifampin
-inhibisi sintesis mRNA
-mampu menembus jaringan dan mencapai
kadar terapi pada cairan serebrospinal dan
abses

24/02/2009 13:55:32 21

Mekanisme Kerja Antibiotika

4. Inhibisi replikasi dan transkripsi

asam nukleat/inhibisi sintesis
asam nukleat
kuinolon
-inhibisi selektif enzim DNA gyrase
yang diperlukan pada replikasi
DNA

24/02/2009 13:55:32 22

11
 Mekanisme Kerja Antibiotika

4. Inhibisi sintesis metabolit

esensial
contoh : sulafanilamid,
trimetoprim, sulfon
asam folat
-koenzim untuk sintesis basa purin
dan pirimidin asam nukleat dan
banyak asam amino
24/02/2009 13:55:32 23

Mekanisme Kerja Antibiotika

4. Inhibisi sintesis metabolit

esensial
asam folat
-sintesis asam folat terhenti
pertumbuhan mikroorganisme
terhenti
-manusia memperoleh asam folat
dari makanan yang masuk (bukan
dari PABA)
24/02/2009 13:55:32 24

12
 Mekanisme Kerja Antibiotika

4. Inhibisi sintesis metabolit esensial

asam folat
-manusia memperoleh asam folat dari
makanan yang masuk (bukan dari
PABA) antimikroba kelompok ini
berpengaruh terhadap mikroba,
namun tidak berpengaruh terhadap
manusia

24/02/2009 13:55:32 25

Mekanisme Kerja Antibiotika

4. Inhibisi sintesis metabolit esensial

Lebih jelas
lihat bagan
di slide berikut !
24/02/2009 13:55:32 26

13
24/02/2009 13:55:32 27

Perbandingan Struktur
Sulfanilamid
dan
PABA
(para-aminobenzoic acid))

24/02/2009 13:55:32 28

14
24/02/2009 13:55:32 29

SUMBER ANTIBIOTIKA

Batang Gram (+)

-Bacillus
subtilisBacitracin
- Bacillus
polymyxaPolymyxin
24/02/2009 13:55:32 30

15
 SUMBER ANTIBIOTIKA
Actinomycetes
-Streptomyces nodosus Amphotericin
B
-Streptomyces venezuelae
Chloramphenicol
-Streptomyces aureofaciens
Chlortetracycline dan Tetracycline

24/02/2009 13:55:32 31

SUMBER ANTIBIOTIKA
Actinomycetes
-Streptomyces erythraeus
Erythromycin
-Streptomyces fradiae Neomycin
-Streptomyces noursei Nystatin

24/02/2009 13:55:32 32

16
 SUMBER ANTIBIOTIKA
Actinomycetes
-Streptomyces griseus
Streptomycin
-Micromonospora purpurea
Gentamycin
24/02/2009 13:55:32 33

SUMBER ANTIBIOTIKA
Fungi
-Cephalosporium Cephalotin
-Penicillium griseofulvum
purpurea Griseofulvin
- Penicillium notatum Penicillin

24/02/2009 13:55:32 34

17
 SUMBER ANTIBIOTIKA
Resume
- antibiotika Streptomyces
-beberapa antibiotika Bacillus
-sebagian antibiotika jamur
(kebanyakan Cephalosporium &
Penicillium)

24/02/2009 13:55:32 35

Suplemen : Antijamur (Antimikotika)

Polien (Polyene)
-contoh : amfoterisin B (Fungizone) dan
nistatin (Mycostatin)
-berikatan dengan sterol pada membran
plasma membran plasma
menjadi sangat permeabel sel mati
-jejas pada membran plasma

24/02/2009 13:55:32 36

18
 Suplemen : Antijamur (Antimikotika)

Azol (Azole)
-Imidazol (Imidazole), contoh : klotrimazol
(Canesten), mikonazol (Daktarin), dan
ketokonazol (Nizoral)
-Triazol (Triazole), contoh : flukonazol (Diflucan),
dan itrakonazol (Sporacid)
-mengganggu sintesis sterol
-inhibisi sintesis membran plasma

24/02/2009 13:55:32 37

Suplemen : Antijamur (Antimikotika)

Griseofulvin
-contoh : griseofulvin (Fulcin)
-berikatan dengan keratin (kulit, folikel rambut, dan
kuku)
-menghalangi pembuatan mikrotubulus
(microtubule assembly) mengganggu
mitosis menghalangi reproduksi fungi

24/02/2009 13:55:32 38

19
 Glosarium
microtubule : a hollow tube made of
the protein tubulin ; the structural
unit of eukaryotic flagella and
centrioles
centriole : a structure consisting of
nine microtubule triplets, found in
eukaryotic cells

24/02/2009 13:55:32 39

Suplemen : Antijamur (Antimikotika)

Lain-Lain
-Tolnaftat (Naftate), mekanisme kerja :
tidak diketahui
-Undecylanic acid (Undecyl)
-Flusitosin, mekanisme kerja : inhibisi
sintesis DNA dan RNA
-Pentamidin isetionat

24/02/2009 13:55:32 40

20
 RESUME
MEKANISME KERJA
ANTIBIOTIKA

24/02/2009 13:55:32 41

24/02/2009 13:55:32 42

21
 Beberapa Keterangan Penjelas

prokariota : bakteri,
ganggang biru
eukariota : ganggang biasa,
jamur, lumut, pakis, hewan
tinggi, manusia
24/02/2009 13:55:32 43

Beberapa Keterangan Penjelas

bakterisidal (L. caedere = mematikan)

-mematikan kuman
-misalnya penisilin, sefalosporin, polimiksin,
basitrasin, rifampisin, asam nalidiksat, kuinolon,
aminoglikosida, nitrofurantoin, isoniazid,
kotrimoksazol dll.
(Tjay & Rahardja, 2002)

24/02/2009 13:55:32 44

22
 Beberapa Keterangan Penjelas

bakteriostatis (L. stasis = menghentikan)

-menghentikan pertumbuhan dan
perbanyakan kuman
-pemusnahan oleh sistem imun
-misalnya sulfonamid, kloramfenikol, tetrasiklin, makrolida & linkomisin,
PAS, asam fusidat dll.
(Tjay & Rahardja, 2002)

24/02/2009 13:55:32 45

Beberapa Keterangan Penjelas

aktivitas sempit (narrow-spectrum)

-aktif terhadap beberapa jenis
kuman
-misalnya penisilin G, penisilin V, eritromisin,
klindamisin,kanamisin, asam fusidat bakteri
Gram (+)
(Tjay & Rahardja, 2002)

24/02/2009 13:55:32 46

23
 Beberapa Keterangan Penjelas

aktivitas lebar (broad-spectrum)

-bekerja terhadap lebih banyak
kuman baik Gram (+) maupun
Gram (-)
-misalnya sulfonamid, ampisilin, sefalosporin,
kloramfenikol, tetrasiklin, rifampisin
(Tjay & Rahardja, 2002)

24/02/2009 13:55:32 47

Berbagai Grup Antibiotika

Aminoglikosida
-kanamisin monosulfat (Kanabiotic-
1000/Bernofarm)
-gentamisin sulfat (Garamycin/Schering-
Plough)
-streptomisin sulfat (Streptomycin
Sulfate/Meiji)

24/02/2009 13:55:32 48

24
 Berbagai Grup Antibiotika

Sefalosporin
-sefadroksil monohidrat
(Bidicef/Medikon)
-sefiksim (Cefspan/Kalbe
Farma)
24/02/2009 13:55:32 49

Berbagai Grup Antibiotika

Kloramfenikol
-kloramfenikol
(Kemicerine/Kalbe Farma)
-tiamfenikol (Zumatab/Sandoz)

24/02/2009 13:55:32 50

25
 Berbagai Grup Antibiotika

Makrolida
-eritromisin stearat
(Cetathrocin/Soho)
-klaritromisin
(Clapharma/Alpharma)
24/02/2009 13:55:32 51

Berbagai Grup Antibiotika

Penisilin
-ampisilin trihidrat
(Amcillin/Alpharma)
-amoksisilin trihidrat
(Abdimox/Tunggal Idaman
Abadi)

24/02/2009 13:55:32 52

26
 Berbagai Grup Antibiotika

Beta-Laktam Lain (Other

Beta-Lactams)
-meropenem
(Meronem/AstraZeneca)

24/02/2009 13:55:32 53

Berbagai Grup Antibiotika

Kuinolon
-siprofloksasin
(Ciproxin/Bayer)
-ofloksasin(Floxan/Sandoz)

24/02/2009 13:55:32 54

27
 Berbagai Grup Antibiotika

Tetrasiklin
-tetrasiklin fosfat kompleks (Super
Tetra/Darya Varia-Pharos Chemie)
-oksitetrasiklin (Terramycin/Pfizer)

24/02/2009 13:55:32 55

Berbagai Grup Antibiotika

Antifungal
-ketokonazol (Profungal/Kalbe
Farma)
-nistatin (Mycostatin/Bristol-
Myers Squibb)

24/02/2009 13:55:32 56

28
 Berbagai Grup Antibiotika

Kombinasi Antibakterial
(Antibacterial Combinations)
-kotrimoksazol : trimetoprim +
sulfametoksazol (Bactrim/Roche)
-sulfadiazin + sulfadimidin + sulfamerazin
(Trisulfa Berlico/Berlico Mulia Farma)

24/02/2009 13:55:32 57

Berbagai Grup Antibiotika

Antibiotika Lain (Other

Antibiotics)
-klindamisin
HCl(Climadan/Dankos))
-linkomisin (Ethilin/Ethica)
24/02/2009 13:55:32 58

29
 Kemoterapetika Lain (Other
Chemotherapeutics)
Obat Antituberkulosis
(Antituberculous Agents)
-rifampisin (Rifacin/Prafa)
-etambutol HCl
(Arsitam/Meprofarm)

24/02/2009 13:55:32 59

Kemoterapetika Lain (Other

Chemotherapeutics)
Antiamoeba
Anthelmintik
Antiviral
Antineoplastik
Antimalaria
24/02/2009 13:55:32 60

30