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UNIVERSIDAD NACIONAL DE CAJAMARCA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD


ESCUELA ACADMICO PROFESIONAL DE OBSTETRICIA

LOS ANTIBITICOS
DOCENTE:
Carlos

CURSO:
Microbiologa

INTEGRANTES:

Crislogo Chiln Anita


Linares Chiln, Doris
Llanos Vsquez Liz Coral

CAJAMARCA 6 DE MARZO DEL 2017


LOS ANTIBITICOS

INTRODUCCIN

Las bacterias constituyen un componente ineludible de nuestro ambiente que en


general convive pacficamente pero en ocasiones busca su supervivencia a expensas de
sus huspedes, los seres humanos. La actividad de los leucocitos y la produccin de
anticuerpos son las bases de nuestra capacidad natural de resistir la invasin bacteriana,
pero desde mediados del siglo pasado contamos adems con sustancias de origen
natural que contribuyen a la muerte bacteriana sin afectar al husped humano; estas
sustancias son los antibiticos. Los cuales son considerados uno de los descubrimientos
ms importantes en la historia de la medicina.

Durante mucho tiempo segn Hipcrates, las enfermedades eran ocasionadas debido a
un desequilibrio de sustancias corporales; siendo galeno en el siglo II d.c quin incorpor
sustancias existentes en la naturaleza con el objeto de restaurar el balance de sustancias
corporales; sin embargo Galeno no contaba con especificaciones acerca de las
cantidades necesarias de cada componente.

La ciencia farmacutica, que estudia la produccin y las acciones de las drogas, avanz
muy lentamente en sus inicios; fue Paracelso, en el siglo XVI quien comprendido la
esencia de la teraputica mdica e introdujo el concepto y los mtodos para la
extraccin de los principios activos de las prescripciones; asimismo fue el primero en
introducir el concepto de dosis, requisito necesario para comprender los efectos
deseados y los txicos de la mayora de las sustancias.

Muchos de estos preparados estaban destinados a combatir las enfermedades ms


difundidas de ese tiempo, que nadie haba logrado agrupar en una categora comn: las
infecciones. No fue sino entrado ya el siglo XIX cuando la teora Microbiana de la
enfermedad permitira esclarecer la causa subyacente verdadera de estas patologas,
abriendo el camino para la aparicin de los agentes teraputicos especficos y su
revolucin en la historia de la medicina.

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LOS ANTIBITICOS

LOS ANTIBITICOS

I. Conceptos:

Antimicrobiano: molcula natural (producida por un organismo vivo, hongo o


bacteria), sinttica o semisinttica, capaz de inducir la muerte o la detencin del
crecimiento de bacterias, virus u hongos.

Antibiticos: Subgrupo de antimicrobianos con actividad antibacteriana.

A. Los Inicios. La teora de La generacin espontnea

A fines del siglo XVII, el comerciante holands Anton von Leeuwenhoeck refin el
microscopio y describi la existencia de un mundo hasta ese momento desconocido.
Llamando animalculos a las formas mviles que observ en muestras orgnicas; se
consideraba, en general, que los animalculos que aparecan en el tejido o los cultivos
en descomposicin provenan de un proceso de generacin espontnea (abiognesis).

La primera persona que realiz experimentos controlados con el objetivo de refutar esa
teora fue el bilogo y mdico italiano Francesco Redi, postul tempranamente la
diferenciacin entre los fenmenos naturales y su percepcin humana y sent las bases
para la teora microbiana de la enfermedad.

B. La Teora Microbiana De La Enfermedad

En 1859, Louis Pasteur sent las bases de la teora microbiana de la enfermedad,


presupuesto fundamental para el desarrollo posterior de la teraputica antibitica.

Mientras estudiaba los procesos de la degradacin de los vegetales y animales a travs


de la putrefaccin y la fermentacin demostrando que se trataba de procesos biolgicos
protagonizados por hongos, levaduras y bacterias presentes en el aire del ambiente, en
lugar de procesos meramente qumicos, comenz a pensar que los mismos grmenes
que actuaban en dichos procesos podran tener un papel patognico en los seres
humanos. En 1864, la academia Francesa de ciencias acept finalmente y aval la teora
de Pasteur, contribuyendo as a modificar decisivamente la percepcin de la patognesis
que se tena hasta entonces.

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LOS ANTIBITICOS

Teniendo repercusiones en industrias como la de la alimentacin al explicar los procesos


de fermentacin que permiten por un lado leudar el pan o producir el vino o la cerveza,
y por otro son los responsables de agriar la leche o enranciar la manteca, entre muchas
y diversas capacidades.

Por otro lado en el campo de la medicina fue Joseph Lister uno de los primeros en llevar
a la prctica la teora de Pasteur, al desarrollar la antisepsia en la ciruga con el objeto
de destruir los microorganismos que supona que eran responsables de los procesos de
supuracin.

Seguidamente el mdico rural alemn Robert Koch, demostr que un solo tipo de
bacteria, aislada y reinoculada en animales, produca la misma enfermedad que la que
haba dado origen al aislamiento. Pudo aislar el Bacillus anthracis, el vibrin colrico y el
bacilo tuberculoso y en 1878 public su famoso tratado Etiologa de las enfermedades
infecciosas de origen traumtico.

Hacia fines de la misma dcada el dans Hans Christian Gram desarroll la tcnica de la
tincin bacteriana que permiti la identificacin ms eficaz de las bacterias y cuyo uso
persiste hasta nuestros das. Los agentes causales de la mayora de las enfermedades
bacterianas fueron descubiertos y descriptos en las dos dcadas siguientes a los estudios
de Koch y Pasteur; desde la faringitis bacteriana hasta la meningitis, tambin la
tuberculosis conocida en el antiguo Egipto hasta nuestros das.

C. Influencias Antibiticas

La idea de que seres vivos fueran capaces de producir sustancias que inactivaran o
directamente mataran a otros seres con los cuales convivan era un pensamiento
absolutamente contraintuitivo. Paul Vuillemin, de la Universidad de Nancy, present en
1889 su descripcin de este fenmeno al que denomin influencias antibiticas, y fue
selman Waksman, el microbilogo estadounidense descubridor de la estreptomicina,
quien propuso en 1941 la utilizacin del trmino antibitico para referirse al grupo
creciente de sustancias con propiedades antibacterianas. Muy probablemente los
antibiticos fueron utilizados inadvertidamente mucho antes de su descubrimiento
oficial. Existen evidencias de la presencia de tetraciclinas en materiales provenientes de

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LOS ANTIBITICOS

la civilizacin egipcia, y, probablemente, la costumbre de utilizar tierra en la curacin de


enfermedades por parte de muchas tribus y civilizaciones antiguas guarde relacin con
el hecho de que el suelo es una de las principales fuentes de microorganismos
productores de antibiticos.

D. Los Primeros Antibiticos Y La Bala Mgica

El primer producto antibacteriano de origen natural fue descubierto por E. de


Freudenreich al estudiar la piocianasa, el pigmento azul liberado por el bacilo
piocinico (hoy conocido como Pseudomonas aeruginosa). La liberacin de la
piocianasa por la Pseudomonas en cultivo impeda el crecimiento de otras bacterias. Los
primeros experimentos fueron realizados por Rudolf emmerich y Oscar Loew en 1889, y
demostraron que el pigmento no solamente inhiba el crecimiento de bacterias sino que
verdaderamente poda destruir bacterias patgenas tales como las del carbunco, los
abscesos cutneos, la fiebre tifoidea y la peste; sin embargo la piocianasa era demasiado
inestable y txica como para permitir su uso en seres humanos; como contrariando la
creencia general sobre su seguridad, la historia de la primera sustancia antibitica
termin debido a sus efectos txicos. Paul ehrlich, un qumico alemn, fascinado por la
selectividad de algunos colorantes que se unan de manera especfica a determinados
tejidos o bacterias, razon que tal selectividad podra ser la base para encontrar una
bala mgica, es decir, una sustancia que permitiera la erradicacin de un determinado
microorganismo sin daar los tejidos del husped; La bsqueda de la bala mgica, o
mejor la idea de que pudiera existir, contribuy a la vez a maximizar los logros
teraputicos de los antibiticos y a fortalecer sus principales mitos. Ehrlich di el
puntapi inicial en esta carrera con el salvarsn, un compuesto derivado del arsnico
que mostr utilidad en el tratamiento de la sfilis, aunque su toxicidad lo colocaba lejos
de ser el candidato ideal de la droga con especificidad absoluta.

E. Alexander Fleming:

En 1920 Alexander Fleming, un escocs, inform el descubrimiento de una sustancia


presente en las lgrimas humanas que determinaba que algunas bacterias se
destruyeran. La llam lisozima. La lisozima despert cierto inters, aunque las

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bacterias susceptibles eran primariamente bacterias no patgenas y la sustancia nunca


lleg a tener un lugar en la teraputica.

Hacia 1928, Fleming logr su principal descubrimiento, que cambiara la historia de la


teraputica; se encontraba estudiando las variantes cromgenas del Staphylococcus
aureus, el principal germen colonizante de la piel y, a la vez, un microorganismo invasor
capaz de producir infecciones graves; al regresar a su laboratorio luego de un descanso
de fin de semana encontr que una de las placas de agar que haba descartado no se
haba sumergido por completo en la solucin detergente, en un costado de esa placa
observ que se haba producido la lisis del germen, aparentemente en relacin con el
crecimiento de un hongo en la adyacencia. Mostr con asombro este hecho a su
colaborador D. M. Pryce, y con profesionalismo de bacterilogo aisl el hongo y lo
mantuvo en cultivo permitiendo as la realizacin de nuevos experimentos de lisis
bacteriana.

Fleming, fascinado por su descubrimiento, rpidamente pudo demostrar que el hongo


(Penicillium) produca una sustancia capaz de difundir a travs del agar y de lisar la
bacteria. Llamando a esta sustancia penicilina.

Distintos cientficos retomaron sus tareas al encuentro de nuevas sustancias


antibacterianas. Desde Koch, y tal vez desde mucho antes, se conocan algunas
propiedades antibiticas del suelo sobre distintas bacterias patgenas. La relativa
escasez de este tipo de grmenes en el suelo era la prueba ms tangible. La tierra
pareca, entonces, el lugar ms indicado para continuar la bsqueda.

F. Waksman Y Los Microbilogos Del Suelo

En 1940, el microbilogo selman Waksman, de la Universidad de Rutgers, Nueva Jersey,


y su discpulo Ren Dubs, entre otros, iniciaron el estudio metdico del suelo con el fin
de encontrar cules eran las sustancias que antagonizaban el desarrollo de bacterias
patgenas. Dubs fue el primero en aislar un microorganismo habitante del suelo
productor de un antibitico, se trataba del Bacillus brevis que produca una sustancia
capaz de inhibir el crecimiento de las bacterias grampositivas. Dubs la llam
gramicidina en honor a la tincin desarrollada por Gram; y, si bien era demasiado

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LOS ANTIBITICOS

txica para nuevamente administrarla por va sistmica, la gramicidina consigui un


lugar en la teraputica cmo agente de uso tpico; a su vez, Waksman aisl 10
microorganismos potencialmente productores de efectos antibiticos a partir de una
revisin sistemtica de ms de diez mil muestras de suelo; entre ellos se encontraba el
Streptomyces griseus, un exponente de la familia de los actinomicetales. El
Streptomyces produca una sustancia antibitica que Waksman llam estreptomicina.
Esta droga demostr ser eficaz en enfermedades que la penicilina no poda tratar, como
las infecciones urinarias, la tularemia y aun la tuberculosis.

1.1. Otros Usos De Los Antibiticos

La mayora de los animales criados para consumo reciben o estn expuestos a algn tipo
de antibitico durante el curso de su vida; en muchos casos los animales reciben
antibiticos, como en el caso de los seres humanos, para el tratamiento de infecciones.
Pero tambin estos frmacos son utilizados para el tratamiento de los ambientes de
desarrollo de distintos animales y, durante mucho tiempo, tambin se emplearon como
factor de promocin del crecimiento.

Los antibiticos administrados en animales tienen asimismo ms posibilidades de


recircular en el medio ambiente a travs de las deposiciones, en conjunto con los
grmenes resistentes que hubieran sobrevivido al antibitico en el tracto intestinal

La mayor parte de los antibiticos empleados en uso animal se focaliza en corderos,


caballos, perros y gatos; aunque tambin otro tipo de animales se expone en alguna
medida a los antimicrobianos: por ejemplo, el uso de oxitetraciclina se encuentra muy
difundido en la apicultura, as como otros antibiticos se emplean en la cra de algunos
tipos de peces. La oxitetraciclina, la sulfamerazina (derivado sulfonamdico) y la
ormetoprima (anlogo de trimetoprima) se utilizan en el tratamiento de la infeccin por
Aeromonas y Edwardsiella en el bagre, y en otras enfermedades infecciosas del salmn
y la trucha. Y la lista de usos parece ampliarse indefinidamente.

II. CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS

De acuerdo a la interaccin germen-antibitico, estos frmacos pueden dividirse en:

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LOS ANTIBITICOS

a) bactericidas: su accin es letal, llevando a la lisis bacteriana;


b) bacteriostticos: a las concentraciones que alcanzan en el suero o tejidos
impiden el desarrollo y multiplicacin bacteriana pero sin llegar a destruir las
clulas.

De hecho, cuando se retira el antibitico, el microorganismo se puede multiplicar de


nuevo.

A. Clasificacin segn el mecanismo de accin

Es el mecanismo por el cual un antibitico es capaz de inhibir el crecimiento o


destruir una clula bacteriana. Se dividen en:

1. Inhibidores de la formacin de la pared bacteriana


2. Inhibidores de la sntesis proteica
3. Inhibidores de la duplicacin del ADN.
4. Inhibidores de la membrana citoplasmtica
5. Inhibidores de vas metablicas

B. Clasificacin segn farmacocintica y farmacodinamia

Cada clase de antibitico es metabolizada en forma diferente por nuestro


organismo. No es lo mismo un betalactmico, con escasa penetracin celular,
que un macrlido que se concentra a nivel intracelular. Esto es lo que llamamos
farmacocintica: absorcin, distribucin, eliminacin. Por otro lado est la
farmacodinamia que intenta comprender las relaciones entre las drogas y sus
efectos, tanto deseables (muerte bacteriana en nuestro caso) como indeseables.
Los antibiticos pueden clasificarse de acuerdo a la forma en que producen la
muerte o inhibicin bacteriana en antibiticos tiempo dependiente y
concentracin dependientes.

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LOS ANTIBITICOS

1. BETALACTMICOS
Definicin: los betalactmicos, son un grupo de antibiticos de origen natural
o semisinttico. Actan inhibiendo la ltima etapa de la sntesis de la pared
celular bacteriana. Constituyen la familia ms numerosa de antimicrobianos y
la ms utilizada en la prctica clnica. Se trata de compuestos de accin
bactericida lenta, relativamente independiente de la concentracin
plasmtica, que presentan escasa toxicidad y poseen un amplio margen
teraputico.

Clasificacin: el espectro de los betalactmicos incluye bacterias


grampositivas, gramnegativas y espiroquetas. No son activos sobre los
micoplasmas porque estos carecen de pared celular, ni sobre bacterias
intracelulares como Chlamydia y Rickettsia. La resistencia natural de las
micobacterias se debe a la produccin de betalactamasas, probablemente

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LOS ANTIBITICOS

unida a una lenta penetracin por las caractersticas de la pared. Se pueden


clasificar en cuatro grupos diferentes: penicilinas, cefalosporinas,
monobactmicos y carbapenemes.

A. PENICILINAS
Son un grupo de antibiticos de origen natural y semisinttico. Los compuestos
de origen natural son producidos por diferentes especies de Penicillum spp. De
acuerdo a su origen y espectro de accin pueden clasificarse en

a) Penicilinas naturales (G y V)
b) Penicilinas resistentes a las penicilinasas estafiloccicas (oxacilina,
meticilina, dicloxacilina)
c) Aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina)
d) Carboxipenicilinas (carbenicilina, ticarcilina)
e) Ureidopenicilinas (piperacilina).

Farmacologa: la absorcin oral difiere en las diferentes penicilinas. La


penicilina G no se absorbe bien mientras que la V resiste la inactivacin
gstrica y se absorbe mucho mejor. La amoxicilina se absorbe mejor que
la ampicilina (95% contra 40%).
Las penicilinas antiestafiloccicas, oxacilina y dicloxacilina, son estables al
cido gstrico y se absorben adecuadamente.
Las penicilinas se distribuyen en muchos compartimentos como
pulmones, hgado, msculo, hueso y placenta. La penetracin en ojo,
cerebro, LCR y prstata es pobre en ausencia de inflamacin.

B. CEFALOSPORINAS
Son productos de origen natural derivados de productos de la fermentacin del
Cephalosporium acremonium.

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LOS ANTIBITICOS

Farmacologa: la mayora de las cefalosporinas son de administracin


parenteral, aunque existe un nmero creciente de formulaciones para va
oral como la cefalexina, cefradina, cefadroxil, cefuroxime axetil y otras.
La absorcin gastrointestinal de estos compuestos es buena. Se obtienen
buenas concentraciones en lquidos biolgicos y suero. No se obtienen
buenas concentraciones intracelulares. Cefotaxime, ceftriaxona,
cefoperazona y cefepime entran en el LCR alcanzando altas
concentraciones. Todas las cefalosporinas, excepto cefoperazona de
excrecin biliar, se excretan primariamente por el rin. Ceftriaxona
tiene la vida media, ms larga (8 horas) lo que permite su administracin
1 o 2 veces al da, mientras las dems tienen un esquema de dosificacin
cada 6 u 8 horas.

C. MONOBACTMICOS
Aztreonam, el nico monobactmico disponible para uso clnico, posee una
excelente actividad sobre bacterias gramnegativas aerobias y facultativas. Por el
contrario, carece de actividad frente a Gram positivos y bacterias anaerobias.

D. CARBAPENEMES
Son una clase nica de betalactmicos que presentan el mayor espectro de
actividad conocido dentro de este grupo de antibiticos.

Farmacologa: estos compuestos son de administracin parenteral.


Mediante la administracin intravenosa suelen alcanzarse con rapidez
concentraciones plasmticas elevadas. Se distribuyen ampliamente.

2. GLICOPPTIDOS

Se trata de antibiticos que actan sobre la pared bacteriana. Actualmente hay


dos drogas en uso clnico: vancomicina y teicoplanina. La vancomicina es un
antibitico bactericida de espectro reducido (solo acta sobre bacterias Gram
positivas. Fue introducida en 1956 pero debido a su toxicidad fue relegada. Hoy

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LOS ANTIBITICOS

en da es una opcin teraputica importante. La teicoplanina tiene una


estructura similar a la vancomicina y un perfil de actividad tambin similar.

Mecanismo de accin: los glicopptidos inhiben la sntesis y el


ensamblado de la segunda etapa del peptidoglicano de la pared celular
mediante la formacin de un complejo con la porcin D-alanina-D-
alanina del pentapptido precursor. Adems daa los protoplastos
alterando la permeabilidad de la membrana citoplasmtica y altera la
sntesis de ARN. Sus mltiples mecanismos de accin contribuyen a la
baja frecuencia de desarrollo de resistencia. Se une rpida y firmemente
a las bacterias y ejerce su efecto bactericida sin un perodo de induccin,
pero solo sobre microorganismos en multiplicacin activa.

Farmacocintica y farmacodinamia: la vancomicina se absorbe poco si se


administra por va oral. No se administra por va intramuscular por el
intenso dolor que causa en el sitio de inyeccin. La vancomicina tiene un
gran volumen de distribucin, alcanzando buenos niveles en fluidos
biolgicos como lquido pleural, ascitis y sinovial. Tiene una escasa
penetracin intracelular. Tiene una penetracin variable a nivel del
sistema central, aunque mejora cuando las meninges estn inflamadas.

Efectos colaterales: la infusin rpida de vancomicina puede dar lugar a


una reaccin caracterizada por eritema y prurito en cuello y parte alta del
tronco. Esto puede evitarse administrando la droga por perfusin lenta.
La aparicin de flebitis es frecuente cuando se administra por va
perifrica. La nefrotoxidad de la vancomicina ha disminuido debido al uso
de preparados ms purificados y a la monitorizacin del tratamiento. La
vancomicina puede producir trombopenia o neutropenia que desaparece
al suspender el tratamiento. La teicoplanina tiene efectos colaterales
similares a la vancomicina pero de frecuencia mucho menor.

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LOS ANTIBITICOS

Indicaciones clnicas: los glicopptidos deben ser frmacos de uso


restringido, reservados para el mbito hospitalario. Se usarn en caso de
sospecha o confirmacin de infecciones causadas por los grmenes
multirresistentes antes mencionados.

E. AMINOGLUCSIDOS

Est definida por la presencia de dos o ms aminoazcares. Segn los


aminoazcares se clasifican en familias

En nuestro pas los aminoglucsidos disponibles son: gentamicina, amikacina y


estreptomicina para uso parenteral. La tobramicina se encuentra disponible en
presentacin para uso oftalmolgico. La espectinomicina no tiene
aminoazcares, y a pesar de ser considerada muchas veces en el grupo, no es un
verdadero aminoglucsido.

Espectro de accin: los aminoglucsidos generalmente son activos frente a


los estafilococos. Los enterococos son moderadamente resistentes a la
gentamicina y la estreptomicina.

Mecanismo de accin: los aminoglucsidos se unen de forma irreversible a la


subunidad 30S del ribosoma, interfiriendo la lectura correcta del cdigo
gentico con el consiguiente bloqueo de la sntesis proteica de la bacteria. La
incorporacin de los aminoglucsidos en el interior de la bacteria,
especialmente en los cocos grampositivos, es mayor al coadministrarse con
antibiticos que inhiben la sntesis de la pared bacteriana, como son los
betalactmicos y los glicopptidos.

Farmacocintica y farmacodinamia: la farmacocintica de los


aminoglucsidos se caracteriza por su variabilidad entre un paciente y otro.
Todos los aminoglucsidos comparten unos aspectos farmacocinticos

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LOS ANTIBITICOS

similares, excepto en la dosis (la de amikacina es cuatro veces superior a la de


gentamicina, tobramicina y netilmicina). Los aminoglucsidos presentan una
escasa absorcin oral y necesitan administrarse por va parenteral. En general,
los aminoglucsidos se administran por va intravenosa en perfusin durante
30 minutos. Cuando se emplea la va intramuscular, la concentracin
plasmtica mxima tarda ms tiempo en alcanzarse y depende de la zona de
inyeccin.

III. FUNCIN DE LOS ANTIBITICOS

Los antibiticos se utilizan para matar bacterias, hongos y ciertos parsitos dainos o
impedir su multiplicacin. OJO nunca se deben de usar para curar enfermedades
producidas por virus, como por ejemplo la gripe.

Segn sea la infeccin, el antibitico funciona de forma diferente: muchas veces inhibe
la forma de actuar de la bacteria, impidiendo que se reproduzca y genere una pared de
proteccin frente a los ataques del cuerpo. Al no poder reproducirse, la bacteria termina
muriendo.

Unos antibiticos lo que hacen es matar la capa protectora que tienen las bacterias y sin
ella las bacterias revientan desapareciendo. Otros en cambio actan de forma que
impiden que las bacterias produzcan las protenas que producen su alimento, al dejarlas
sin alimento acaban muriendo.(http://www.areaciencias.com/quimica/los-
antibioticos.html)

Un antibitico slo puede actuar sobre la que est vivo, por eso no funcionan contra los
virus. Estos medicamentos slo deben tomarse cuando son recetados, ya que de lo
contrario podemos generar una resistencia a ellos.

Debido a su mal uso, han ido apareciendo las llamadas sper bacterias, que son
resistentes a los medicamentos actuales, por lo que su tratamiento se hace muy
complicado.

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LOS ANTIBITICOS

Mecanismos de accin: La accin del agente antibacteriano es lograda mediante los


siguientes mecanismos de accin (fig.1):

Inhibicin de la sntesis de la pared celular.


Inhibicin de la sntesis de protenas.
Inhibicin del metabolismo bacteriano.
Inhibicin de la actividad o sntesis del cido nucleico.
Alteraciones en la permeabilidad de la membrana celular.
Con cualquiera de estas acciones o con una combinacin de ellas, el germen es
incapaz de sobrevivir.

fig. 1

LOS ANTIBITICOS MS COMUNES

Entre los antibiticos ms prescritos estn los Betalactmicos (penicilinas), los


Macrlidos (eritromicina) y las Quinolonas (las de ltima generacin como el
norfloxacino). En el mbito hospitalario es comn el uso de los aminoglucsidos, que
deben ser muy controlados debido a que se administran por va intravenosa y pueden
presentar reacciones adversas como dao renal o prdida auditiva en dosis elevadas.

1. BETALACTMICOS:
Definicin: Los Betalactmicos son un grupo de antibiticos de origen
natural o semisinttico que se caracterizan por poseer en su estructura

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LOS ANTIBITICOS

un anillo betalactmico. Actan inhibiendo la ltima etapa de la sntesis


de la pared celular bacteriana. Constituyen la familia ms numerosa de
antimicrobianos y la ms utilizada en la prctica clnica.
Penicilinas:
Las penicilinas son un grupo de antibiticos de origen natural y
semisintticos que contienen el ncleo de cido 6-aminopenicilnico que
consiste en una anillo beta-lactmico unido a un anillo tiazolidnico. Los
compuestos de origen natural son producidos por diferentes especies de
Penicillum spp. Las penicilinas difieren unas de otras por sustituciones en
la posicin 6 del anillo donde cambios en la cadena lateral pueden inducir
modificaciones en la actividad antibacteriana y en las propiedades
farmacocinticas.
Mecanismo de Accin:
Su mecanismo de accin se caracteriza por su capacidad de inhibir la
sntesis del peptidoglican de la pared bacteriana.
Este efecto se obtiene mediante la unin del anillo BETALACTMICO a
unas enzimas bacterianas (transpeptidasas) localizadas en la membrana
celular. Estas enzimas se denominan PBP (del ingls "penicillin binding
protein) o Protenas fijadoras de Penicilina, y son el sitio blanco de accin
para las penicilinas y para todos los antibiticos betalactmicos
incluyendo las cefalosporinas. La accin de las PBP es la transpeptidacin
de los puentes peptdicos que unen las cadenas de n-acetilglucosamina y
ac. Nacetilmurmico del peptidoglican.
Son antibiticos bactericidas y su efecto final es el resultado de tres
factores:
La inhibicin de la sntesis de la pared.
La activacin de enzimas bacterianas autolticas capaces de
destruir la pared bacteriana ya sintetizada.
La accin del medio externo a la clula bacteriana sobre una
clula con su pared bacteriana alterada por los dos mecanismos
anteriores (fig. 2).

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LOS ANTIBITICOS

fig. 2

2. MACRLIDOS:
Definicin: Los Macrlidos (eritromicina, claritromicina, azitromicina), las
lincosaminas (lincomicina y clindamicina), los cetlidos y las
estreptograminas, son antibiticos que comparten un mecanismo de
accin similar pero tienen estructura diferente. Nos centraremos
exclusivamente en los Macrlidos que son antibiticos semisintticos,
derivados de la eritromicina producida por Streptomyces eritreus. stos
se clasifican de acuerdo al nmero de carbonos: 14 carbonos
(eritromicina y claritromicina), 15 carbonos (azitromicina) y 16 carbonos
(espiramicina).
Eritromicina:
Es muy hidroflica y lbil al pH gstrico. Por esta razn para su
administracin oral se utilizan sales de Eritromicina como el Estolato.
Derivados ms nuevos de la Eritromicina se caracterizan por una mejor
absorcin oral con menos efectos secundarios. Otra importante
propiedad de los nuevos Macrlidos es la alta concentracin intracelular
en funcin de su liposolubilidad que favorece su concentracin dentro de
la clula. Este hecho le confiere una marcada accin sobre bacterias
intracelulares como las Chlamydias y sobre los Mycoplasmas. Estos
ltimos, si bien son parsitos extracelulares, tienen una pared celular rica
en cidos grasos insaturados.

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LOS ANTIBITICOS

El sitio blanco de accin de los Macrlidos es la fraccin 50S del ribosoma.


Mecanismo de Accin:
Se unen a la subunidad 50S del ARN ribosmico en forma reversible. La
unin se realiza mediante la formacin de puentes de hidrgeno entre
diferentes radicales hidroxilo del macrlido y determinadas bases del
ARNr. Esto provoca un bloqueo en las reacciones de transpeptidacin y
traslocacin del ribosoma bacteriano.

3. QUINOLONAS:
Definicin: se trata de un grupo de antimicrobianos que derivan de una
molcula bsica formada por una doble estructura de anillo que contiene
un residuo N en la posicin 1.
Diferentes sustituciones, incluyendo la inclusin de residuos de flor, han
derivado desde el cido nalidxico hasta las Quinolonas fluoradas. Las
Quinolonas son antibiticos bactericidas y actan inhibiendo la ADN
girasa, enzima que cataliza el superenrollamiento del ADN cromosmico,
que asegura una adecuada divisin celular.
Las de Segunda Generacin (norfloxacino):
Son llamadas fluoradas, ya que incorporan un tomo de flor y presentan
mucho mayor actividad sobre gramnegativos. La ciprofloxacina es la
quinolona con mejor actividad sobre Pseudomonas aeruginosa. Tienen
una moderada actividad sobre grampositivos, son activas sobre
grmenes atpicos y no presentan actividad sobre anaerobios. En el caso
de norfloxacino, las concentraciones en suero y tejidos son bajas, por lo
que no se usa en infecciones sistmicas, siendo una buena opcin en el
caso de infecciones urinarias no complicadas.
Mecanismo de Accin:
Las Quinolonas interactan con dos sitios diferentes pero relacionados
dentro de la clula bacteriana: la DNA girasa y la topoisomerasa IV. La

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LOS ANTIBITICOS

primera es ms sensible a la accin de las Quinolonas en caso de


grmenes Gram negativos, mientras que en Gram positivos la ms
sensible es la topoisomerasa IV. Estos antibiticos se unen al complejo
girasa ADN, una vez que la girasa ya ha cortado al ADN para introducir,
un supergiro negativo.
El resultado neto es la prdida del superenrollamiento negativo (forma
fundamental de empaquetamiento del DNA bacteriano) lo que ocasiona
lisis celular. Las Quinolonas inhiben la sntesis de DNA y a
concentraciones altas tambin la de RNA. Cuando interacciona con la
DNA girasa, la inhibicin ocurre rpidamente, mientras que cuando
interacciona con la topoisomerasa IV la inhibicin es ms lenta. Este
efecto es debido a la mayor afinidad de las Quinolonas con los complejos
DNA-topoisomerasa II.

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Referencias Bibliogrficas

http://www.areaciencias.com/quimica/los-antibioticos.html
http://www.higiene.edu.uy/cefa/Libro2002/Cap%2028.pdf
http://www.infosalus.com/farmacia/noticia-funcionan-antibioticos-
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http://www.farmaco.hc.edu.uy/images/atb_parteras.pdf
Historia de los antibiticos por Waldo H. Belloso
http://revista.hospitalitaliano.org.ar

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