Estructura del citrato de orfenadrina

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Estudios experimentales sobre el cerebro de la rata han demostrado que el
medicamento reduce los niveles de acetilcolina , aumenta las concentraciones
de serotonina y noradrenalina y, como es evidente a partir de experimentos realizados
en sinaptosomas del estriado , inhibe la ' absorcin de la dopamina . La orfenadrina
tambin tiene la propiedad dbil antihistamnicos , analgsicos y anestsicos locales.
La accin espasmoltica frmaco es 2-4 veces mayor que la de difenhidramina , mientras
que su actividad antihistamnica es mucho ms dbil. Aunque el frmaco tiene un ligero
efecto de euforia, en la literatura mdica son raros informes de su mal uso. Despus de
la administracin por va oral la orfenadrina se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal . Alrededor del 30% de una dosis oral, sin embargo, est sujeto
a metabolismo presistmico .La " vida media es de 13,7 horas (administracin oral) y
16.1 horas (administracin intramuscular). En el curso de un tratamiento crnico de los
niveles en plasma del frmaco y su vida media de eliminacin son 2-3 veces mayores
que los obtenidos despus de la administracin de una dosis nica. Esto podra ser
debido a la competencia metablica que se establece entre orfenadrina y su metabolito,
N-demetilorfenadrina. La unin a las protenas del plasma es de aproximadamente
95%. En el cuerpo, el frmaco se distribuye en altas concentraciones en los pulmones ,
en el timo , los ganglios linfticos y el tejido glandular . En el hgado y en la mdula
espinal se encontraron concentraciones ms bajas. La orfenadrina cruza la barrera
sangre-cerebro penetrar en el sistema nervioso central . La orfenadrina se metaboliza
ampliamente y est sujeto a reacciones de N-desmetilacin, hidroxilacin y degradacin
de la cadena lateral aromtica, con la formacin de al menos 8 metabolitos , incluyendo
el N-demetilorfenadrina, que es farmacolgicamente activo. La eliminacin del cuerpo
dentro de las 72 horas, se lleva a cabo por aproximadamente 60% a travs de la " sistema
renal (8% molcula como sin cambios) y aproximadamente el 16% en las heces .
C. Anlisis cuantitativo

4 0.1N

GASTO: 1.9ml

1 Tabletas (100mg de M.P)

5ml cido actico glacial

-naftol
V gotas

. =
.

0.1021.9 =
0.4615

= 0.08943 = 89.43

%. 1 = 89.43%
no cumple las especificaciones segn farmacopea Punto final de la
valoracin cambia a
no se halla dentro del rango. un color verde