ALBENDAZ0L

Nota importante
DESCRIPCION

El albendazol es un carbamato benzoimidazlico con efectos antihelmnticos y antiprotozoarios

frente a los parsitos tisulares e intestinales. El albendazol muestra actividad larvicida, ovicida y
vermicida, y se cree que ejerce el efecto antihelmntico inhibiendo la polimerizacin de la tubulina.
Esto causa la disrupcin del metabolismo del helminto, incluyendo la disminucin de energa, que
inmoviliza y despus mata el helminto sensible. El albendazol es eficaz en el tratamiento de
parsitos tisulares como Echinococcus granulosus y Echinococcus multilocularis, causantes
respectivamente de la equinococosis qustica y de la equinococosis alveolar. El albendazol tambin
es efectivo en los tratamientos de la neurocisticercosis, causada por la infeccin de Taenia solium.
El albendazol ha mostrado (en ensayos clnicos) que erradica quistes o reduce significativamente el
tamao de los quistes hasta en un 80% de los pacientes con quistes producidos por Echinococcus
granulosus. En los casos en los que se ha investigado la viabilidad de los quistes despus del
tratamiento con albendazol, el 90% han resultado no viables en el laboratorio o en estudios con
animales, en comparacin con slo el 10% de los quistes no tratados. La experiencia clnica con
albendazol, muestra que, en el tratamiento de los quistes debidos a Echinococcus multilocularis
con albendazol, una minora de pacientes se consideraron curados y una mayora mejoraron o
estabilizaron la enfermedad.

Mecanismo de accin: Similar al del mebendazol, el albendazol daa de forma selectiva los
microtbulos citoplasmticos de las clulas intestinales de los nematodos pero no del husped,
ocasionando la ruptura de las clulas y la prdida de funcionalidad secretora y absortiva. En
consecuencia, se produce una acumulacin de sustancias secretoras en el aparato de Golgi del
parsito, disminuyendo la captacin de glucosa y la deplecin de los depsitos de glucgeno.
Como muchas de las sustancias secretoras presentes en el aparato de Golgi son enzimas
proteolticas que se liberan intracelularmente, la consecuencia final es la autolisis de la clula
intestinal y, finalmente, la muerte del gusano.

Propiedades farmacocinticas: Absorcin y metabolismo: En el hombre, el albendazol se absorbe

poco (<5%) tras la administracin oral. El frmaco sufre rpidamente un metabolismo de primer
paso en hgado y no se detecta generalmente en plasma. El sulfxido de albendazol es el
metabolito primario, el cual se considera la fraccin activa en la eficacia frente a las infecciones
tisulares sistmicas. La semivida plasmtica del sulfxido de albendazol es de 8,5 horas. Despus
de una administracin oral nica de 400 mg de albendazol tomado en el desayuno, se ha
comunicado que el metabolito farmacolgicamente activo, el sulfxido de albendazol, alcanza
concentraciones plasmticas desde 1,6 a 6,0 mmol/l. El efecto farmacolgico sistmico de
albendazol aumenta si la dosis se administra con una comida rica en grasas, que aumenta
aproximadamente 5 veces la absorcin.

Excrecin: Albendazol y sus metabolitos parece que se eliminan principalmente por la bilis,
apareciendo slo una pequea proporcin en orina. Se ha demostrado que la eliminacin de los
quistes ocurre despus de varias semanas de tratamiento prolongado.

Toxicidad: El albendazol ha demostrado ser teratgeno y embriotxico en ratas y conejos. En las

pruebas de mutagenicidad o genotoxicidad ha resultado negativo en una batera de ensayos in
vitro (incluyendo la prueba de Ames activada e inactivada) e in vivo. En los estudios de toxicidad a
largo plazo realizados en ratas y ratones, a dosis diarias de hasta 30 veces las dosis humanas
recomendadas, no se observ ninguna formacin tumoral relacionada con el tratamiento.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

El albendazol est indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones helmnticas sistmicas:

Equinococosis (enfermedad hidatdica): el albendazol est indicado en el tratamiento de quistes

hepticos, pulmonares y peritoneales. La experiencia con quistes seos y quistes en sistema
nervioso central y corazn es limitada.
Equinococosis qustica (causada por Echinococcus granulosus). Albendazol se utiliza en pacientes
con equinococosis qustica:
1. Cuando la intervencin quirrgica no es posible.
2. Como coadyuvante a la ciruga.
3. Antes de una intervencin quirrgica.
4. Si el tratamiento preoperatorio fue demasiado corto, si ha habido un derrame o si se
encuentran quistes viables en la ciruga.
5. Despus de un drenaje percutneo de los quistes para diagnstico o por razones teraputicas.
Equinococosis alveolar (causada por Echinococcus multilocularis). Aunque su eficacia no ha sido
demostrada completamente en ensayos clnicos, albendazol se utiliza en pacientes con
equinococosis alveolar en las siguientes situaciones:
1. En enfermedad inoperable, particularmente en casos de metstasis local o generalizada.
2. Despus de ciruga paliativa.
3. Despus de ciruga radical o trasplante de hgado.
Neurocisticercosis (infeccin larval por Taenia solium): Albendazol se usa para el tratamiento de
pacientes con:
1. Quiste nico o mltiple o lesiones granulomatosas del parenquima cerebral.
2. Quiste aracnoidal o intraventricular.
3. Quistes en racimo.
Existe experiencia limitada con el uso de albendazol en nios menores de 6 aos; por tanto, no se
recomienda su utilizacin en nios menores de esta edad. Las dosis son dependientes de los
parsitos implicados, del peso del paciente y de la gravedad de la infeccin. El albendazol se debe
administrarse con las comidas.

Tratamiento de la equinococosis qustica:

Administracin oral

Adultos con peso >60 kg: dosis diaria total de 800 mg, fraccionada en dos dosis de 400 mg durante
un total de 28 das.
Pacientes con peso <60 kg: dosis diaria total de 15 mg/kg administrada en dos tomas fraccionadas
iguales (dosis mxima de 800 mg/da), durante un total de 28 das. Estos ciclos de 28 das de
tratamiento pueden repetirse con periodos de 14 das de descanso entre los ciclos dependiendo
de la indicacin teraputica.
1. Quistes mltiples e inoperables: se pueden administrar hasta tres ciclos de 28 das de
tratamiento con albendazol para el tratamiento de los quistes hepticos, pulmonares y
peritoneales. En localizaciones seas o cerebrales puede requerirse un tratamiento ms
prolongado.
2. Antes de ciruga: se deben administrar dos ciclos de 28 das antes de la ciruga. En los casos en
los que la intervencin quirrgica sea precisa antes de finalizar los dos ciclos, se debe administrar
albendazol durante el mayor tiempo posible.
3. Despus de la ciruga: en los casos en que slo se haya administrado un ciclo preoperatorio
corto (inferior a 14 das) y en aqullos en los que se requiera ciruga de urgencia, se debe
administrar albendazol postoperatoriamente durante dos ciclos de 28 das, separados por un
periodo de descanso de 14 das. Adems, en caso de que los quistes sean viables despus del
tratamiento prequirrgico, o si ha habido derrame, se debe administrar un tratamiento completo
de dos ciclos.
4. Despus de un drenaje percutneo de los quistes: tratamiento similar al de despus de la
ciruga.
Equinococosis alveolar:

Administracin oral:

Adultos con peso >60 kg: dosis diaria total de 800 mg, fraccionada en dos dosis de 400 mg durante
ciclos de 28 das con periodos de 14 das sin tratamiento entre los ciclos.
Pacientes con peso <60 kg: dosis diaria total de 15 mg/kg administrada en dos tomas fraccionadas
iguales (dosis mxima de 800 mg/da), durante ciclos de 28 das con periodos de 14 das sin
tratamiento entre los ciclos. El tratamiento se administra en ciclos de 28 das. Puede ser
continuado durante meses o incluso aos. El seguimiento actual sugiere que los tiempos de
supervivencia se mejoran de manera sustancial tras el tratamiento prolongado. Se ha demostrado,
en un nmero limitado de pacientes, que el tratamiento continuo puede llevar a una cura
aparente.
Neurocisticercosis:

Administracin oral:

Adultos con peso >60 kg: dosis diaria total de 800 mg, fraccionada en dos dosis de 400 mg de 7 a
30 das dependiendo de la respuesta.
Pacientes con peso <60 kg: dosis diaria total de 15 mg/kg administrada en dos tomas fraccionadas
iguales (dosis mxima de 800 mg/da), de 7 a 30 das dependiendo de la respuesta. Se puede
administrar un segundo ciclo despus de un periodo de 14 das sin tratamiento entre ambos ciclos.
De acuerdo con el tipo de quistes el tratamiento para la neurocisticercosis es diferente.
1. Quistes parenquimales/granulomas: el tratamiento se realiza durante un mnimo de 7 das y
hasta un mximo de 28 das.
2. Quistes aracnoidal y ventricular: normalmente el tratamiento dura 28 das en quistes no
parenquimales.
3. Quistes en racimo: se requiere un tratamiento mnimo de 28 das. La duracin viene
determinada por la respuesta radiolgica y clnica y el tratamiento se administra como un
tratamiento continuo.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El albendazol est contraindicado en pacientes con historial conocido de hipersensibilidad a

albendazol o a sus excipientes.

Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo

El albendazol se clasifica dentro de la clase X de riesgo en el embarazo,. No se debe administrar
albendazol durante el embarazo o en mujeres que se crea que puedan estar embarazadas. Para
evitar la administracin de albendazol durante los primeros meses de embarazo, las mujeres en
edad frtil deben iniciar el tratamiento solo despus de haber realizado un test de embarazo con
resultado negativo. Este test debe repetirse al menos una vez antes de iniciar el siguiente ciclo.
Adems, se aconseja que las mujeres en edad frtil tomen precauciones contraceptivas eficaces
durante el tratamiento y hasta un mes despus de terminado el mismo.

Lactancia: No se conoce si albendazol o sus metabolitos se secretan en la leche humana. Por lo

tanto, no se debe utilizar albendazol durante la lactancia a menos que los beneficios potenciales
superen los posibles riesgos asociados al tratamiento.

El tratamiento con albendazol se ha asociado con elevaciones leves a moderadas de las enzimas
hepticas en aproximadamente el 16% de los pacientes. Estas elevaciones se normalizaron al
interrumpir el tratamiento. Por tanto, se recomienda realizar pruebas de funcin heptica antes
de comenzar cada ciclo de tratamiento y, al menos, cada dos semanas durante el mismo. Si las
enzimas aumentan significativamente (ms de dos veces el lmite superior de la normalidad), debe
interrumpirse el tratamiento. El tratamiento con albendazol se puede reinstaurar cuando las
enzimas hepticas hayan retornado a la normalidad. No obstante, deben realizarse ms
frecuentemente pruebas de laboratorio durante los ciclos repetidos de tratamiento. Los pacientes
que presenten resultados anormales de funcin heptica antes de comenzar el tratamiento,
deben vigilarse estrechamente por el potencial hepatotxico de albendazol.

Se ha observado que albendazol ocasiona reducciones reversibles del recuento leucocitario.

Deben realizarse, por tanto, recuentos sanguneos al comienzo del tratamiento y cada dos
semanas durante el mismo. Puede continuarse con el tratamiento si la disminucin en el recuento
es leve y no progresa.

Los pacientes que estn tratados de neurocisticercosis deben recibir el tratamiento

anticonvulsivante y corticosteroideo esterodico que se requiera. Durante la primera semana de
tratamiento se deben administrar corticosteroides por va oral o intravenosa para prevenir los
episodios de hipertensin cerebral. En los raros casos de neurocisticercosis en retina, antes de
empezar el tratamiento, se debe vigilar si existen lesiones en la retina del paciente. En caso de que
estas lesiones se visualicen, se debe valorar el beneficio de la terapia frente a los posibles daos
retinales.

INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS

Se ha observado que el praziquantel y la dexametasona aumentan los niveles plasmticos del

metabolito activo de albendazol, el albendazol-sulfxido en un 50%. De igual forma, las
concentraciones de albendazol-sulfxido aumentaron en bilis y fludo qustico unas dos veces en
los pacientes tratados de quiste hidatdico que recibieron cimetidina.
La biodisponibilidad oral del albendazol aumenta significativamente cuando se administra con una
comida rica en grasas en comparacin con la absorcin en ayunas.

REACCIONES ADVERSAS
Durante el tratamiento con albendazol, se han producido elevaciones leves a moderadas de las
enzimas hepticas (16% de los pacientes en los ensayos clnicos). Las siguientes reacciones
adversas han aparecido con una frecuencia elevada (> 1%) asociadas al tratamiento con
albendazol cuando se tratan pacientes con equinococosis: molestias gastrointestinales (dolor
abdominal, nuseas, vmitos). Leucopenia. Mareos y cefalea. Alopecia reversible (adelgazamiento
del cabello y prdida moderada del mismo). Fiebre. Se han registrado casos raros (< 0,1%) de
pancitopenia, granulocitopenia, y de aplasia de mdula sea, por lo que se recomiendan recuentos
leucocitarios (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo). Muy raramente se han
producido reacciones de hipersensibilidad como erupcin, prurito y urticaria.

Se ha observado una toxicidad y mortalidad significatica en ratone con dosis superiores a lo 5.000
mg/kg. En las ratas las dosis letales oscilan entre 1.300 y 2.400 mg/kg, y en los hamsters son
superiores a los 10.000 mg/kg. Los sntomas de la intoxicacin en animales incluyen diarrea,
vomitos, taquicardia y distrs respiratorio.

Se ha comunicado un caso de sobredosis en un paciente que ingiri 16 gramos en unas 12 horas.

No se observaron efectos secundarios. En casos de sobredosis se recomienda un tratamiento
sintomtico y medidas de soporte.