FARMACOCINTICA
Mg. Q.F. Carla Cecilia Rodrguez Zegarra
Qu es la BIOFARMACIA?
1. Biodisponibilidad
1. Objetivos
2. Principales parmetros
farmacocinticos
3. Factores influyentes
4. Determinacin de la Biodisponibilidad
(Parte prctica)
2. Bioequivalencia
1. Definicin
2. Conceptos fundamentales
DEFINICION
Objetivos
Determinarla como parmetro biofarmacutico equivalente a
una propiedad intrnseca del mismo.
Principio Forma de
Individuo
Activo Dosificacin
-Tamao de la partcula,
Polimorfismo,
Coeficiente de Reparto, F. Formulacin F. Tecnolgicos F. Fisiolgicos F. Patolgicos
pKa, Solubilidad
- Velocidad de Disolucin
Principio Activo
Tamao de la partcula
propiedades fisicoqumicas
Polimorfismo - hidrosolubilidad
- Grado de ionizacin o
Disociacin al pH de los
Coeficiente de Reparto
fluidos corporales (pKa)
- tamao molecular
pKa - tensin superficial
- distancias interatmicas
entre grupos funcionales
Solubilidad
Velocidad de disolucin
1. La solubilidad de un frmaco en el
medio acuoso y las membranas
lipdicas juegan un rol importante en
la absorcin y transporte a los sitios
Principio Activo de accin.
2. Sin embargo una absorcin pobre
debido a una baja solubilidad en agua;
puede ser usado en unas instancias
para liberar la droga en el sitio
requerido de accin. Ej: Pirantel embonato
COOH
N OH
CH2
S
N OH
H3C
Solubilidad COOH
CH3 CH3
C2H5 H2O
NHCOCH2N NH2
C2H5
Hidrolisis
Solubilidad CH3 CH3
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
BIODISPONIBILIDAD
Compartimento extracelular
Coeficiente
de Reparto Compartimento intracelular
Equivalentes farmacuticos
Alternativas farmacuticas
Productos esenciales similares
Bioequivalentes
Equivalentes teraputicos
BIOFARMACIA Y FARMACOCINTICA MG. Q.F.CARLA RODRIGUEZ ZEGARRA
BIOEQUIVALENTES
Contienen idnticas cantidades
del mismo frmaco: la misma sal, ster,
etc.; en la misma forma de dosificacin,
Equivalentes pero no necesariamente con
Farmacuticos los mismos excipientes
PRINCIPALES
Ayudar
al
Evitar efectos
cumplimiento
indeseados
de la terapia
Cambios en el pH GI
Consecuencias:
Se disuelven ms los medicamentos bsicos
Retraso de la absorcin
Relevancia clnica:
a.- cuando se quiere un inicio rpido de la
accin
b.- cuando la eliminacin es rpida, pueden no
alcanzarse las concentraciones
teraputicamente tiles
Alteracin de la BD de frmacos
Alteracin de la
que presentan eliminacin
absorcin pasiva
presistmica
Secrecin cida:
Aumenta secrecin flujo alcalino
de cido, enzimas post-prandial: Sales biliares
y sales biliares afecta el paso de son tensoactivas:
compuestos ionizables
Cortisol 8 AM Medianoche