TEMA 1: MEDICAMENTOS QUE ACTAN SOBRE ORGANISMOS

BIOLGICOS QUE AFECTAN AL HOMBRE.

Elementos Generales:

Antibitico: Se refiere a todos los medicamentos que se obtienen de microorganismos,

bacterias, hongos, actinomicetos; el de quimioterapico a todo aquello que se producen por
sntesis qumicas y son tiles no solo en el tratamiento de enfermedades reumticas y
neoplasias.

Antimicrobiano: son los grupos de medicamentos de origen natural semisinteticos o

sintticos tiles en el tratamiento de enfermedades infecciosas. Cuando nos referimos
habitualmente a los microbianos incluimos antivirales y antimicticos, mientras que se
consideran antiparasitarios a los Antiprotozoarios y los antihelmnticos.

Los frmacos antimicrobianos pueden clasificarse como:

Bacteriosttico: son los que disminuyen el crecimiento de los microorganismos como las
tetraciclinas, solfas, Macrlidos.

Bactericidas: son aquellos que destruyen o eliminan totalmente los microorganismos como
la penicilina y Amino glucsidos.

Si se elevan las concentraciones o frente a determinados agentes los bacteriostticos se

comportan como bactericidas.

Concentracin inhibitoria mnima (CIM): Es la concentracin ms baja del

antimicrobiano que impide el crecimiento visible despus de 18 a 24 horas de incubacin
mientras menor sea la concentracin inhibitoria mnima ms activo ser el antimicrobiano
frente a ese microorganismo.

Resistencia: es el fenmeno mediante el cual una bacteria deja de ser afectada por un
agente antimicrobiano, se considera que un microorganismo es resistente cuando las
concentraciones requeridas de las drogas para inhibirlo o destruirlo son superiores a las que
se pueden alcanzar con seguridad.

Segn su mecanismo de accin los antimicrobianos pueden clasificarse en:

Inhibidores de la sntesis de la pared bacteriana:

Penicilina
Cefaloporinas y otros Betalmitamicos, glucopeptidos y fosfomicinas.

Los que afectan la membrana citoplasmtica del organismo:

Polimixinas y antibiticos como: Anfotericin B y Nistatina.

Los antimicrobianos que actan a nivel ribosomal:

 o Inhiben la sntesis de protenas:
Aminoglucsidos y tetraciclinas en la sub unidad 30s.
Ante nicoles, Macrlidos y lincomicina con la clinnamicina en la sub
unidad 50s.

Antimicrobianos que:
Afectan la sntesis de cidos nuclecos:
Quinolonas y Florquinolona, Ripanficina, Metronidazol y Antivirales
como el Aciclovir.

Antimicrobianos que actan como:

Antimetabolitos (y bloquean la sntesis de cidos flico)
Sulfamidas, Diminopirimidas, trimetopim.

Situaciones clnicas que justifican el uso combinado de antimicrobianos:

Infecciones bacterianas mixtas las cuales no son sensibles a un agente comn como
sepsis intrabdominal secundaria a perforacin intestinal o enfermedad inflamatoria
plvica.

Infecciones causada por microorganismos que hacen resistencia a la monoterapia,

como la tuberculosis, e infecciones por pseudmonas y pseudiginosa.

Para prevenir la inactivacin del antimicrobiano, ejemplo la asociacin de penicilina

con cido clavulanico o sufaltan que se comportan como inhibidores de las betas
maltamasa que producen los estafilococos anafilo y el influenciae.

En infecciones donde lo agentes pasan por diferentes estadios de evolucin y no

existe un medicamento capaz de actuar con eficacia en todo, el paludismo.

Para lograr su efecto cintico que supere la actividad individual de cada droga
sulfametazol + trimetopim = Cotrimoxazol.

Disminuir las reacciones adversa del ms efectivo Anfotericin B y Flucitosina en

meningitis. La Flucitosina permite reducir el tiempo de tratamiento y las reacciones
adversas del Anfotericin B.

Paludismo:

Frmacos antipaldicos

Episodio agudo se utiliza los Esquizonticidas hemticos los cuales son:

Quinina, Cloroquina, Mefloquina, Proguanil, Pirimetamina, Tetraciclina, Doxiciclina,

Artemeter, Artesunato.
 Frmacos que producen curacin radical:

Esquizonticidas tisulares: que actan sobre los parsitos en el hgado como la

primaquina.

Profilaxis conocidos como profilcticos causales: Al bloquear el vnculo entre la

fase exo eritroctica y la eritroctica como: Mefloquina, Cloroquina, Pirimetamina,
Proguanil, Dapsona, Doxiciclina.

El espectro de accin de los antipaldicos es:

Cloroquina y quinina: son esquinzofisina hemticos para las cuatro especies de

Plasmodium, la quinina se usa al paludismo resistente a la Cloroquina.

Mefloquina: esquimotisida hemticos para el P. Falciparum y Vivax, prevencin de

paludismo por P. Falciparum.

Artemisina, Artesunato y Artemeter: esquimicina hemticos para P Falciparum y Vivax,

til para el episodio agudo, resistencia a Cloroquina y paludismo cerebral.

Primaquina: efectivo para innozoitos hepticos provocando la curacin radical de P. Vivax,

P. Ovale.

Proguanil: es un Esquizonticidas hemticos lento que tambin acta sobre las formas
hepticas de P. Vivax.

Reacciones adversa

Cloroquina: a las dosis habituales por va oral produce molestias gstricas o trastornos
abdominales, nausea y diarreas, puede producir prurito erupciones y cefalea; dosis
elevadas puede producir ototoxicidad reversible, retinopata, en tratamientos
prolongados cefalea, diplopa, lesiones liqueinodes y por va endovenosa en forma de
bolos arritmias.

Quinina: cuando se administra repentinamente a dosis teraputicas puede presentar

cinconismo caracterizado acufeno, cefalea, disminucin de la agudeza visual y auditiva,
vrtigos nausea y diarreas.

Mefloquina: nausea, vmitos, dolor abdominal, y vrtigos.

Primaquina: molestias gastrointestinales, puede aparecer metahemoglobinemia (dficit de

metahemoglobin reductasa); aunque su toxicidad en la raza negra no refiere de la referida
con anterioridad en un 10 % de la poblacin la administracin con dosis superiores a 15 mg
se ha asociado con hemolisis intravascular en enfermos con (dficit de glucosa 6 fosfato
deshidrogenasa).
Artemisinina, Artesunato y Artemeter: la toxicidad de estos compuestos es inferior a la de
la Cloroquina y a veces resulta difcil diferenciarla de los sntomas de la propia malaria; a
dosis alta se aprecia una prolongacin del intervalo QT del EKG. De le ha llamado la
atencin sobre el hecho de que nios con malaria cerebral que recibieron Artemeter
presentaron mayor nmeros de convulsiones y tardaron ms en recuperarse del coma de
otro que recibi Quinina.

Amebiasis

Los principales frmacos utilizados son l:

Metronidazol, Tinidazol: Efectivos en la luz de la pared intestinal y

localizaciones extra intestinales.

Diloxanida: Efectivo en la luz intestinal; Segn las formas clnicas de la

amibiasis se recomienda en la infeccin intestinal asintomtica o estado de
portador la Diloxanida o paramomisina.

En la infeccin intestinal aguda, leve, moderada o severa Metronidazol + Diloxanida u otro

agente luminal.

En la amibiasis heptica u otras infecciones extra intestinal debe indicarse Metronidazol +

Diloxanida u otro agente luminal.

Y como alternativa debe indicarse Dihidrohemetina, Cloroquina que son amebicidas

tisulares.

El Metronidazol es un derivado de los metronidazoles que posee un amplio espectro de

accin antimicrobiano que incluye protozoos (Entamoeba histolytica tanto extraintestinal
como extra intestinal. Es el frmaco de eleccin de Trichomonas vaginalis es til tambin
frente a la Giardia Lamblia, Balantidium.
Bacteria donde destaca su actividad frente a anaerobios como: Bacteroides, fusobacterium,
clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.

La accin del Metronidazol se explica porque la forma reducida de los metronidazoles

provoca modificaciones de la estructura helicoidal de ADN con roturas de sus hebras y
perdida de la funcin.

Reacciones adversa

Nauseas, sabor metlico desagradable, Anorexia, molestias abdominales, Diarreas y

sequedad de la boca. Se recomienda no administrarlos a las mujeres embarazadas, ni a
pacientes con alteraciones neurolgicas, renales o hepticas.

Las infecciones bacterianas por anaerobios que mejor responden al Metronidazol son las
abdominales y plvicas, abscesos cerebrales, osteomielitis, artritis spticas, endocarditis. En
cambio es menos eficaz en las infecciones anaerobias del sistema respiratorio inferior
absceso pulmonar y neumona por aspiracin quizs porque haya tambin aerobios, es de
eleccin en la endocarditis Bacteroides resistente a la penicilina, se emplea tambin por
profilaxis quirrgica en pacientes sometidos a cirugas de colon y ginecolgicas,
envaginosis bacteriana y colitis seudomembranosa.
El Furoato de Diloxanida puede causar trastornos gastrointestinales, flatulencias, nausea y
vmitos y en algunos casos prurito y urticarias.

Giardiasis: La quinacrina es un uso antimicrobiano que su uso ha quedado restringido al

tratamiento de la Giardiasis sobre todo en adulto se absorbe rpidamente por va oral se
distribuye ampliamente y debido a su acumulacin su eliminacin puede tardar meses, tras
su uso prolongado causa una coloracin amarilla de la piel, en ocasiones puede provocar
alteraciones gastrointestinales, psicosis toxicas, reaccin de disulfiram en presencia de
etanol, est contraindicada en embarazadas y en pacientes con psoriasis.

El Tinidazol es un nitronidazol utilizado en esta enfermedad puesto que su larga semivida

permite administrar dosis nica.

La furazolidona: Tiene mayor espectro en las Giardia Lamblia y en la Gram positiva y

Gram negativas. Se emplea en las Giardiasis sobre todo en los nios, porque no toleran bien
la quinacrina, son escasas las reacciones adversas con su uso y al igual que a la quinacrina y
los nitronidazoles provocan reacciones de tipo disulfiram en presencia de etanol.

Leishmaniasis: Es una enfermedad causada por el gnero leishmania transmitida por la

picadura de insecto flebtomo propio de regiones tropicales y sub tropical las
manifestaciones clnicas de la enfermedad pueden ser viscerales, mucocutanea o cutneas;
para su tratamiento se ha utilizado mltiples estrategias y medicamentos pero cada paciente
responde de forma diferente a las diversas medidas continan haciendo los antimoniales
pentavalentes los frmacos de primera eleccin.

Los antimoniales pentavalentes reconocidos son:

Entiglobuconato sdico
Antimoniato de meglumina
Se cree que estos frmacos actan por la inhibicin de metabolismo energtico del parasito,
no se absorben en el aparato digestivo por lo que se utiliza generalmente por va
endovenosa e intramuscular. Las reacciones adversa ms frecuentes son: los abscesos en el
lugar de la inyeccin, alteraciones hepticas y renales, cardiotoxicidad, mialgias, artralgias,
hipersensibilidad.

El estibuclonato sdico es el frmaco de eleccin en la Leishmaniasis visceral y puede ser

til en algunas formas cutneas y mucocutanea.

El antimoniato de meglumina es el frmaco de eleccin en las infecciones cutneas y

mucocutanea; pero resulta menos eficaz en las viscerales.
Frmacos alternativos en la Leishmaniasis: se destacan las pentamidina, Alopurinol en las
Leishmaniasis visceral, Anfotericin B en la: Leishmaniasis visceral y la mucocutanea. El
ketaconazol y el Itraconazol por va oral se utilizan en las Leishmaniasis cutnea.

Toxoplasmosis: Es una enfermedad caudas por el protozoos intracelular toxoplasma

gondii las tasa de seroprevalencia varan de un pas a otro y dentro de cada pas se
manifiesta ms agresivamente en enfermos inmunodeprimidos y se transmite por va
intrauterina al feto. El frmaco a eleccin para su tratamiento es la Pirimetamina-
sulfamianiacina en caso de contraindicacin se pude usar la espiramicina, las
complicaciones oculares las clinnamicina.

Enfermedad de Chagas: Es transmitida por contaminacin fecal de tripanosoma cruzis

su curso es crnico con mltiples manifestaciones orgnicas entre la que se destacan las
miocardiopatias y la meningoencefalitis, no existe un tratamiento satisfactorio para la
enfermedad los frmacos utilizados en la infeccin aguda son l: Nifurtimox y el
Benznidazol que pueden reducir la parasitemia pero la lesin tisular suele ser irreversible.

Nifurtimox es un derivado nitrufimano que acta sobre las paredes celulares e intracelulares
del Tripanosoma cruzis, su mecanismo de accin se cree es la rotura del ADN del parasito
y la produccin de derivados txicos del oxgeno a los que son especialmente sensible
estos tripanosomas. El frmaco se asocia a numerosas reacciones adversa son frecuentes la
intolerancia digestiva, neuritis perifricas, puede aparecer un cuadro neurolgico con
cefalea, excitacin, vrtigos, mialgias, insomnio y psicosis.
En los pacientes deficientes de glucosa 6 fosfatos deshidrogenasa pueden producir anemia
hemoltica.
El Nifurtimox es eficaz en la fase aguda de las enfermedades de Chagas algo menos en la
crnica e ineficaz para resolver las lesiones irreversibles de los rganos.
El Benznidazol pertenece al grupo de los nitronidazoles al igual que el Metronidazol y se
prescribe por va oral tambin en la fase aguda puede causar depresin de medula sea y
dosis superiores a 5 mg x kg originan neuropata perifrica.

Helmintos: Las infecciones por helmintos constituyen un problema para la salud pblica
por sus efectos del estado nutricional e inmunolgico y por su alta frecuencia en la
poblacin los helmintos son: nematodos como: scari lumbricoides, Enterubius,
Vermicularis, trichuri trichuria, strongyloides, stercoralis, Nector Americanus,
Ancylostomas duodenales.

Tratamiento de las helmintiasis: es importante que el tratamiento de las helmintiasis se

realice tomando en cuenta el frmaco de eleccin en la infestacin por scari
Lumbricoides el frmaco de eleccin es el Paomato de pirantel y el Mebendazol al igual
por la infestacin por ucinarias, en el strongyloides, stercoralis son frmacos de eleccin
Tiabendazol y invermectina y en el trichuri trichuria se prefiere el Mebendazol. Para
Enterubius, Vermicularis son frmacos de eleccin el Mebendazol, Paomato de pirantel e
invermectina. Para la Taenia saginata el frmaco es Niclosimida, mientras que para Taenia
solium, Hymenolepis nana, Schistosoma el frmaco de eleccin es el Praciquantel, en la
filiarais se recomienda Diatilcarbamacina y Invermectina.
Estos medicamentos al mantener una pobre absorcin son frmacos seguros que no
provocan reacciones indeseables graves y la mayora se limitan al tracto digestivo. Dolor
abdominal, diarreas, anorexias, nauseas, y vmitos. La invermectina puede causar
reacciones hipersensibilidad, mientras que el Paomato de pirantel provoca enrojecimiento
de la piel y fiebre.

Las infecciones por hongos se denominan micosis y se dividen en superficiales y

sistmicas. Las primeras afecta piel, uas, cuero cabelludo, y mucosas y pueden ser
dermatomicosis producidas por: Trichophytum, Microsporum, Epidermophytum. Y las
candidiasis que afectan fundamentalmente la mucosa de boca, vagina o piel.

Las sistmicas afectan tejidos y rganos ms profundos y pueden ser provocadas por
Cndida, Criptococos, Aspergillus, Blastomyces, Histoplasma.
Segn la estructura qumica y la accin sistmica o tpica los antifoneros se clasifican en:
Antibiticos de estructuras polienicas como la Anfotericin B (vas sistmica o tpica),
Nistatina (va tpica).
Y de estructura no polienica la Griseofulvina (por va sistmica).
Azoles: Imidazoles como Miconazol y Ketaconazol. Por va tpica sistmica.
Triazoles: como el Itraconazol, Fluconazol (va tpica y Sistmica)
Alilaminas: Terbinafina (va oral y tpica).
Pirimidinas fluoradas: Flucitosina (va sistmica)
Otros: Miconazol, Clotrimazol, Econazol.

El Anfotericin B es uno de los antimicticos ms empleados con la infusin endovenosa es

frecuente las anorexias, Nauseas, Vmitos, Diarreas, dolor epigstrico, fiebre en el 50%
de los pacientes tratados, escalofros, cefalea, dolor muscular y articular, se describe
adems la nefrotoxicidad por vasoconstriccin de las arteria renales y anemia
normocitricas y normocromicas.

Los Azoles pueden causar trastornos gastrointestinales cuando se utilizan por va oral, el
ketaconazol puede causar ginecomastia, disminucin de la libido de la potencia sexual,
azoospermia y en las mujeres irregularidades menstruales, adems se ha descrito
hepatoxicidad por va oral y tratamientos prolongados.
El Miconazol puede provocar toxicidad cardiaca y neurolgica cuando se administra por
va endovenosa.
Usos teraputicos: el Anfotericin B es el frmaco de mayor eleccin en la mayoras de las
infecciones por hongos Aspergilosis invasiva de origen pulmonar y extra pulmonar,
candidiasis, criptococis, Coccioidomicosis, histoplasmosis.
El ketaconazol es activo frente a varias especies de hogos que producen micosis profundas
y diseminadas pero muchas de ellas son inferiores al Anfotericin, por lo que queda como
frmaco de segunda eleccin est bien indicado por micosis producidas en piel por
cndidas. El Fluconazol en infecciones micoticas sensibles a Anfotericin B cuando aparece
toxicidad renal, en el SIDA para evitar recidiva debe administrarse por va oral siendo
necesaria la administracin del frmaco indefinidamente en la mayor parte de loa pacientes.
El Itraconazol posee actividad sobre muchos hogos patgenos se ha utilizados con buenas
respuestas en el tratamiento de las meningitis por Coccidioides en infecciones resistente al
tratamiento convencional. La nistatina es el frmaco de eleccin para el tratamiento de las
candidiasis de localizacin bucofarngea, esofgica, intestinal, y vaginal. La Griseofulvina
constituye el frmaco de eleccin en el tratamiento de infeccin por Mycrosporum,
Epidermofytum, Trichophytum. Mientras que la Terbinafina tiene gran eficacia en la
ondicomicosis, candidiasis cutneas, tias, pirarais versicoides.

Plantas medicinales: como antimictico de uso tpico Allium Sativum (ajo), Cybopongon
citrtus (caa Santa), Matricaria Recutita (manzanilla), Bidens pilosa (romerillo), Salvia
Officinalis (Salvia de castilla), Pinus Caribaea (pino macho).
Propiedades antihelmnticas (ajo), cucrcupita pepo (calabaza), como amebicidas (ajo),