MEDICAMENTOS NEUROLGICOS

Las personas mayores son uno de los grupos poblacionales de mayor riesgo de
reaccin adversa a medicamentos (RAM). Su prevalencia media en el anciano es del
30%. La demencia no es un factor de riesgo independiente de RAM pero, sin embargo,
es la principal situacin que favorece y multiplica todos los factores de riesgo
(polifarmacia, comorbilidad, prescripcin inadecuada, interaccin medicamentosa,
edad avanzada y adherencia teraputica). Se exponen recomendaciones revisadas y
consensuadas para prevenir las RAM en las personas mayores, a la vez que las propias
de las personas con demencia en relacin con el manejo de la comorbilidad y de los
sntomas cognitivos, psicolgicos y conductuales.

FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

1. Frmacos simpaticomimticos o adrenrgicos

2. Frmacos simpaticolticos o bloqueantes adrenrgicos
3. Frmacos parasimpticomimticos o colinrgicos
4. Frmacos parasimpaticolticos o anticolinrgicos
5. Frmacos ansiolticos
6. Frmacos antidepresivos
7. Frmacos antipsicticos
8. Frmacos antiepileticos

El sistema nervioso autnomo se diferencia en 2 componentes:

Simptico
Parasimptico

Los efectos son generalmente contrapuestos.

El SNA regula un gran nmero de funciones viscerales de forma autnoma, sin requerir
el control de la consciencia.

La transmisin del impulso nervioso al nivel de la sinapsis del SNA tiene lugar mediante
la liberacin de sustancias qumicas llamadas neurotransmisoras:

- Noradrenalina (NA)

- Acetilcolina (Ach)
La modificacin farmacolgica de la actividad del SNA se basa en el empleo de
sustancias capaces de imitar las acciones del neurotransmisor (NT):

Frmacos simpaticomimticos o adrenrgicos

-Frmacos simpaticolticos o bloqueantes adrenrgicos
Frmacos parasimpticomimticos o colinrgicos
-Frmacos parasimpaticolticos o anticolinrgicos

1. Frmacos simpaticomimticos o adrenrgicos

Simulan los efectos dela adrenalina y la noradrenalina.
Elevan la presin sangunea
Estimulan el SN simptico.
Mimetico: que simulan los efectos de.

Cmo actan en diferentes sistemas?

Piel: contrae msculos pilomotores

Glndulas sudorparas: eleva secrecin
SNC: estado de alerta
Ojos: midriasis, retraccin del parpado superior
Aparato digestivo: bajo tono, baja motilidad, Baja secrecin
Corazn: aumenta la fuerza de contraccin, excitabilidad
Aparato respiratorio: broncodilatacin, baja secreciones
Genito-urinario: facilita la eyaculacin precoz, facilita relajacin uterina

Simpaticomimticos de accin directa: mecanismos de accin:

Interactan directamente con los adrenoreceptores a y b y en el rgano efector.

Frmacos de accin directa:

Epinefrina
Norepinefrina
Efedrina
Dopamina
Orciprenalina

Simpaticomimticos de accin directa:

CATECOLAMINAS

a1 a2 a3 a4
Bradicardia refleja Inhibicin Taquicardia Vasodilatacin
 liberacin
noradrenalina
Vasoconstriccin Inhibicin lipolisis Aumento de fuerza Broncodiltacion
contraccin
corazn
Vasoconstriccin Inhibicin insulina Aumento de Relajacin uterina
cutnea velocidad
conduccin
cardiaca
Relajacin Relajacin Relajacin Relajacin detrusor
intestinal gastrointestinal intestinal
Contraccin Lipolisis Aumento insulina
esfnter vesical
Contraccin uterina Aumento liberacin
noradrenalina
midriasis

Efectos adversos catecolaminas:

A dosis habituales:

Palpitaciones
sensacin de angustia
intranquilidad
cefaleas
temblor y extremidades fras.

Sobredosificacin: Hipertensin, edema pulmonar, arritmias, infarto agudo de

miocardio, angina de pecho, vasoconstriccin generalizada.

Simpaticomimticos de accin indirecta: favorecen la eliminacin de catecolaminas

endgenas.

Frmacos:

anfetaminas
tiramina
dexanfetamina
ANFETAMINA

Favorecen la liberacin de noradrenalina en la terminacin nerviosa o impiden su

recaptacin.

Esta accin sera la responsable de su efecto anorexgeno, de alerta y

estimulante motor.
Tambin aumentan la concentracin de dopamina (actividad locomotora y
conducta estereotipada) y serotonina (trastornos de la percepcin y conducta
psictica) y a dosis elevada inhibicin de la MAO

El uso prolongado produce dependencia psicolgica y tolerancia.

Intoxicacin anfetamnica:

Afectacin CV: Palpitaciones, aumento de la presin arterial, fibrilacin

auricular o ventricular, infarto, etc.
Afectacin neurolgica: Alerta, excitacin, euforia, irritabilidad, temblor,
ansiedad,depresin, psicosis, insomnio, crisis pnico, etc.

Simpticomimticos de accin mixta:

Frmacos de accin mixta:

Fenilefrina
Efedrina
Metaraminol
Metoxamina
Salbutamol

EFEDRINA

Se utiliza como descongestionante nasal, en forma de gotas o aerosoles para la nariz y

tambin en algunos preparados anticatarrales.

APLICACIONES TERAPUTICAS DE ADRENRGICOS:

Cardacas: En bloqueo A-V

 Estados de shock cardiognico, hipovolmico..(aumenta la presin arterial para
garantizar la adecuada perfusin a los rganos vitales)
Shock anafilctico y crisis asmticas
VC local para retrasar la absorcin de anestsicos locales (Ej:
adrenalina+mepivacana) 5.Oftlmicas: Midritico para explorar la retina
SNC: Anorexgenos, Narcolepsia, Sdme. Nio hiperactivo
Inhibicin de contracciones uterinas (amenaza parto prematuro)

2. Frmacos simpaticolticos o bloqueantes adrenrgicos:

En funcin de su mecanismo de accin, se clasifican en:

-Bloqueantes adrenrgicos de accin central: frmacos que disminuyen en forma total

o parcial los efectos de los simpaticomimticos.

De accin central:

El empleo teraputico de estos frmacos es muy escaso por la frecuencia de

efectos indeseables.
Metildopa: Tratamiento de eleccin para las complicaciones hipertensivas del
embarazo.
Efecto adverso: Hipotensin ortostticay sequedad de boca.

Bloqueantes y adrenrgicos: Actan sobre los R adrenrgicos directamente.

Bloqueantes adrenrgicos:

Ergotamina, posee una potente accin VC sobre las arterias extracraneales,

emplendose en el tratamiento de la migraa.
Doxazosina, alfuzosina: Se utilizan para la hipertensin arterial, fenmeno de
raynaud.

APLICACIONES TERAPUTICAS DE BLOQUEANTES -ADRENRGICOS:

Hipertensin esencial
 Enfermedades vasculares perifricas (Raynaud)
Insuficiencia cardaca congestiva
Hiperplasia prosttica benigna

Bloqueantes adrenrgicos:

Propanolol
Carvedilol
Labetalol
timolol

Principales aplicaciones a nivel cardaco:

Insuficiencia cardaca congestiva, angina de pecho, infarto agudo de miocardio,

hipertensin arterial, arritmias. Tambin en temblor esencial, ansiedad, migraa. La
suspensin del tratamiento debe ser gradual.

CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:

Simpaticomimticos:

Dado que son frmacos que afectan al sistema CV se debern controlar las
constantes vitales (tensin, arterial, frecuencia cardaca y respiratoria)
Los frmacos pueden tomarse ante episodios de hipotensin, por tanto dosis
insuficientes o excesivas pueden provocar hipo o hipertensin y taquicardias.
-La respuesta al ejercicio puede verse alterada por la medicacin.

CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:

Simpaticolticos:

Se debe controlar al tensin arterial

Los cambios de postura no se deben realizar de forma rpida ya que existe
riesgo de cada por hipotensin ortosttica caracterizada por desorientacin y
prdida de equilibrio.
La respuesta al ejercicio puede verse afectada al aparecer broncoconstriccin y
vasoconstriccin perifrica
La medicacin no debe suspenderse bruscamente.
 3. Frmacos parasimpticomimticos o colinrgicos

Reproducen los efectos de la estimulacin del S.N.Parasimptico

El NT es la ACETILCOLINA
Hay 2 tipos de R:
Nicotnicos(en ganglios)
Muscarnicos(rganos efectores)

Segn el mecanismo de accin se diferencian, 2 tipos de frmacos colinrgicos:

De accin directa sobre el R: Acetilcolina, pilocarpina

De accin indirecta o anticolinestersicos: Donezepilo, Rivastigmina,
Neostigmina

APLICACIONES TERAPUTICAS DE COLINRGICOS:

Glaucoma, leo paraltico, miastenia gravis, intoxicacin atropnica, Sdeme.

Sjgren.
Donezepilo, Rivastigmina: Alzheimer

Efectos txicos: nuseas, vmitos, diarrea, clicos abdominales, disnea, bradicardia,

hipotensin..

4. Frmacos parasimpaticolticos o anticolinrgicos

Bloquean los efectos derivados de la estimulacin del sistema nervioso
parasimptico:
Butilescopolamina: Ttode clicos GI y renales.
Bromuro deI pratropio y Tiotropio: producen BD y se utiliza en asma bronquial.
Atropina: Produce taquicardia y se utiliza en la bradicardia sinusaly bloqueo A-V.
En el ojo produce midriasis.
Triexifenidilo y biperideno: Se utilizan en el parkinson.
Efectos adversos: Midriasis, visin borrosa, fotofobia, estreimiento, sequedad
de boca, piel seca, retencin urinaria.
A nivel central: confusin, alteraciones de la memoria, dificultad en la marcha,
desorientacin, alucinaciones. Etc

CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:

Colinrgicos:
 Los pacientes en tratamiento con frmacos colinrgicos, segn su patologa
pueden presentar, debilidad muscular (miastenia gravis), retencin urinaria,
glaucoma.
Los frmacos de administracin oftlmica pueden producir miopa y reduccin
de la visin nocturna. Para evitar riesgo de cadas , las zonas deben estar libre
de obstculos y con luz.
Puede haber rugidezmuscular, espasmos y salivacin intensa (con niveles
plasmticos altos) o bien cansancio rpido o debilidad.

CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:

Anticolinrgicos:

Dado que son frmacos que afectan al sistema CV se debern controlar las
constantes vitales (tensin arterial, frecuencia cardiaca y respiratoria
Las personas mayores pueden presentar mayor sensibilidad a los efectos
anticolinrgicos (excitacin, confusin mental, desorientacin, dificultad en la
marcha,tc)
Puede aparecer somnolencia, visin borrosa y fotofobia. Las zonas deben estar
libres de obstculos para evitar cadas.

Ansiedad

Anticipacin de un dao o desgracia futura acompaada de un sentimiento de disforia

(desagradable) y/o de sntomas somticos de tensin. Es una seal de alerta que
advierte sobre un peligro inminente y permite tomar las medidas necesarias para
enfrentarse a una amenaza. Es importante entender la ansiedad como una emocin
normal ante determinadas situaciones y que slo cuando sobrepasa ciertos lmites o la
capacidad adaptativa del individuo es cuando se convierte en patolgica.

5. Frmacos ansiolticos

Alivian o suprimen el sntoma de la ansiedad sin producir sedacin o sueo (ansioltico

ideal).

Clasificacin:
 Benzodiazepinas (BZD): tratamiento de eleccin de los trastornos de ansiedad
generalizada.
Buspirona: menor eficacia ansioltica que benzodiazepinas.
Ansiolticos bloqueantes del sistema autnomo (ansiolticos y sedantes)
Antihistamnicos: hidroxizina.
Neurolpticos a dosis bajas
Antidepresivos tricclicos e IMAO (ataques de pnico o fobia)
Propanolol: de eleccin en pnico de escena (puede asociarse a BZD)
Benzodiazepinas (BZD): facilitan la transmisin inhibitoria mediada por GABA. Al
unirse la receptor aumenta la frecuencia de apertura del canal de Cl en
respuesta al GABA

Benzodiazepinas

Clasificacin:

1. Accin corta:
Midazolam
Triazolam
brotizolam
2. Accin intermedia:
Alprazolam
Bromazepan
Flunitrazepam
Lorazepam
Ketazolam
oxazepam,
nitrazepam
temazepam.

3. Accin larga:
Clobazam
Clorazepato
Diazepam
lordiazepxido.

Se absorben bien por va oral

Temazepam, oxazepam, lorazepam: se metabolizan directamente por conjugacin

(utilidad en ancianos,insuficiencia heptica)

Benzodiazepinas (BZD)
Reacciones Adversas : sedacin, somnolencia, ataxia, incoordinacin motora, alternan
la capacidad para conducir vehculos, amnesia antergrada.

La accin txica aumenta en ancianos.

Baja capacidad letal

Tratamiento intoxicacin aguda: flumazenilo por va IV.

Pueden producir dependencia fsica y psicolgica. Reduccin progresiva de la dosis.

Interacciones: alcohol, barbitricos, opiceos, anti-H1 potencian sus efectos

depresores del SNC.

Ansiedad generalizada (poco eficaces en fobias, pnico, ansiedad asociada a

depresin o esquizofrenia).

Accin hipntica, sedante: tratamiento del insomnio.

Crisis convulsivas: enemas de diazepam son de eleccin en status epilticus en nios.

Medicacin preanestsica o induccin a la anestesia: midazolam, diazepam.

Accin miorrelajante de la musculatura esqueltica (a dosis que tambin producen

sedacin

Tetrazepam

Hasta que se alcance una decisin final sobre la suspensin o el mantenimiento de la

autorizacin de comercializacin de tetrazepam y considerando que las reacciones
cutneas graves suelen aparecer durante el primer mes de tratamiento, como medida
de precaucin la AEMPS recomienda a los profesionales sanitarios:

No sobrepasar los 7 das de duracin en el caso de iniciarse nuevos tratamientos.

Vigilar la posible aparicin de reacciones cutneas en los pacientes que inicien o que
ya se encuentren en tratamiento con tetrazepam.

Informar a los pacientes de que en el caso de aparicin de una reaccin cutnea

acudan al mdico.
 Revisar de forma rutinaria los posibles tratamientos prolongados en pacientes que
utilizan actualmente tetrazepam, dado que los datos de que dispone la AEMPS indican
un uso elevado, y en muchos casos prolongado, de tetrazepam en Espaa.

BUSPIRONA

Agonista parcial del receptor 5-TH1A. Accin ansioltica, carece de accin hipntica,
anticonvulsivante y miorrelajante.

No presenta tolerancia ni dependencia.

Desventajas:

Menor eficacia ansioltica que las benzodiazepinas.

Su actividad teraputica se instaura lentamente (2 semanas).

Poco eficaces en pacientes tratados previamente con BZD.

Reacciones adversas: mareo, aturdimiento, cefalea, nerviosismo. Sntomas disfricos,

pensamientos suicidas.

Interaccin: reacciones hipertensivas cuando se asocian a IMAO

Depresin

Trastorno del estado de nimo, transitorio o permanente, caracterizado por

sentimientos de abatimiento, infelicidad y culpabilidad, adems de provocar una
incapacidad total o parcial para disfrutar de las cosas y de los acontecimientos de la
vida cotidiana. Los desrdenes depresivos pueden estar, en mayor o menor grado,
acompaados de ansiedad. Afectan 10-20% de la poblacin adulta

Frmacos antidepresivos

Clasificacin:

1. Inhibidores de la recaptacin de aminas bigenas (NA, 5HT)

a. Antidepresivos tricclicos: 1 generacin amitriptilina, nortriptilina,

imipramina, doxepina. 2 generacin: maprotilina, viloxacina, trazodona.

b. Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS)

c. Inhibidor selectivo de la recaptacin de NA: reboxetina.

d. Inhibidor de la recaptacin de NA y 5-HT.

e. Antagonistas selectivos de los receptores 2- adrenrgicos: mirtazapina

2. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

3. Otros: Hiprico.

Antidepresivos tricclicos

1 generacin amitriptilina, nortriptilina, imipramina, doxepina.

2 generacin: maprotilina, viloxacina, trazodona.

Accin:

Inhibe la recaptacin de NA y 5-HT aumentando la activacin de sus

receptores (efecto antidepresivo)

Presentan actividad analgsica (dolores crnicos)

Tratamiento de la enuresis nocturna (imipramina va oral, 1 h antes de
acostarse)

Reaaciones Adversas

Al aumentar noradrenalina: taquicardia, temblor, ansiedad

Al inhibir receptor de histamina: sedacin y somnolencia
Al bloquear receptor alfa-1 adrenrgico: hipotensin ortosttica

Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS):

Fluoxetina,
 Paroxetina
sertralina
citalopram
escilatopram

Accion:

Sndromes depresivos o de ansiedad.

Reacciones Adversas:

Anorexia, intolerancia gastrointestinal.

Comportamiento suicida en nios y adolescentes.
Cilatopram y escilatopram: prolongacin del intervalo QT.
En caso de sobredosis son los antidepresivos ms seguros: vmitos, agitacin y
menor riesgo de muerte

Inhibidor selectivo de la recaptacin de NA:

Reboxetina: Se utiliza en casos graves de depresin y en los que es necesario mejorar

la motivacin y la autoestima.

Administracin oral, elevada unin a protenas plasmticas.

Reacciones Adversas:

Cardiovasculares: Taquicardia, hipotensin

Digestivas: sequedad de boca, estreimiento
Neurolgicas: insomnio

Inhibidor de la recaptacin de NA y 5-HT: Venlafaxina, Duloxetina

RA:

Pueden exacerbar la hipertensin.

Venlafaxina puede exacerbar arritmias ventriculares.
Duloxetina produce hiperglucemia en diabticos e insuficiencia
heptica mortal en pacientes con enfermedad heptica.

Antidepresivos inhibidores de la recaptacin de aminas bigenas

Reacciones Adversas:
 cardiovasculares, anticolinrgicas muscarnicas, aumento de peso,en enfermos
con depresin bipolar pueden desencadenar la fases manaca.
Los ISRS presentan menos reacciones adversas y son ms seguros encasos de
intoxicacin.

Interacciones:

potencian fuertemente los efectos del alcohol depresin respiratoria (muerte).

AT:

Sndromes depresivos

Trastornos de ansiedad: pnico, fobias, bulimia, trastornos obsesivoscompulsivos.

Dolor crnico

Enuresis nocturna

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

Existen dos isoenzimas:

IMAO-A: metaboliza NA y 5-HT (tratamiento depresin)

IMAO-B: metaboliza dopamina (tratamiento parkinson)

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

No selectivos (inhiben ambas isoenzimas): Fenelzina, tranicipromina.

Selectivo (IMAO-A): clorgilina, moclobemida.

Aumentan la concentracin de NA y 5-HT en el espacio sinptico.

Se utilizan en casos resistentes a otros antidepresivos y depresiones atpicas.

De eleccin cuando exista un componente de anisiedad muy importante
(fobias, ataques de pnico, trastornos obsesivoscompulsivos)

Reacciones adversa:

Hipotensin ortosttica.
 Fatiga, sequedad de boca, estreimiento.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) Fenelzina, tranicipromina; clorgilina,

moclobemida.

Interacciones:

Crisis hipertensivas cuando se ingieren alimentos tiramnicos (quesos

fermentados, carnes sazonadas, embutidos, hgado, pat, salmn ahumado, conservas,

caf,cerveza)

Simpaticomimticos de accin indirecta (efedrina, fenilpropanolamina): utilizados

como anticatarrales.

Esquizofrenia

La esquizofrenia es un trastorno mental que hasta la actualidad se define segn su

sintomatologa.

Para su diagnstico se requiere la presencia de dos ms de los sntomas siguientes,

durante un periodo mayor a un mes:

Ideas delirantes.
Alucinaciones.
Lenguaje desorganizado o incoherente.
Conductas catatnicas gravemente desorganizadas.
Sntomas negativos: aplanamiento afectivo, alogia, abulia.
Se utilizan en el tratamiento de esquizofrenia, trastorno paranoide y trastornos
neuropsiquitricos.
El principal mecanismo de accin de los antipsicticos clsicos es el bloqueo
de receptores dopaminrgicos D2.
De las cuatro vas dopaminrgicas conocidas en el cerebro, el bloqueo D2 en la
va mesolmbica sera el responsable del resultado teraputico, el alivio de los
sntomas positivos o productivos.
Los sntomas negativos son consecuencia de una hipoactividad dopaminrgica
en la corteza frontal dorso-lateral junto con una hiperactividad serotoninrgica

Antipsicticos clsicos: Clorpromazina, tioridazina, flufenacina, zuclopentixol,

haloperidol, droperidol
Los sntomas que mejoran en mayor proporcin son los positivos(alucinaciones,
fabulaciones, agresividad, agitacin)

Bloqueo de receptores dopaminrgicos: D2, D3, D4.

Reacciones adversas :

Efectos extrapiramidales (parkinsonismo, discinesia, acatisia.)

Sndrome neurolptico maligno (hipertermia, rigidez muscular,alteracin de la
conciencia). Tto: dantroleno.
Hiperprolactinemia
Inhiben la secrecin de hormona del crecimiento
Aumento del apetito

Antipsicticos clsicos: Clorpromazina, tioridazina, flufenacina, zuclopentixol,

haloperidol, droperidol

Interacciones:

Potencian la accin de otros depresores del SNC

Pueden retrasar el vaciado gstrico y por tanto la absorcin de otros
frmacos.

Antipsicticos atpicos: Clozapina, olanzapina, quetiapina, risperidona , ziprasidona,

aripiprazol

Bloqueo de receptores dopaminrgicos D2, antagonistas 5-HT2A y

Agonista 5-HT1A

Mayor efectividad en los sntomas negativos

Baja incidencia de reacciones extrapiramidales.
Prcticamente no aumentan la concentracin de prolactina

Reacciones adversas:

Clozapina: agrunolocitosis (medicamento de especial control mdico).

Consideraciones:
 Los pacientes psicticos pueden tener un comportamiento poco colaborador en
las sesiones de fisioterapia e incluso rechazar tanto la medicacin como la
rehabilitacin.
Pueden presentar efectos extrapiramidalesy parkinsonismo farmacolgico
(temblor, rigidez, acinesia) con los antipsicticos clsicos. Tambin es frecuente
la disminucin de reflejos por el bloqueo dopaminrgico.
Los fisioterapeutas pueden detectar las alteraciones motoras en los
movimientos involuntarios o en el equilibrio de los pacientes, que deben poner
en conocimiento del mdico.
Suelen ser pacientes que rechazan la medicacin y por ello, a veces, se
administran por otras vas como la intramuscular. No se debe aplicar masaje en
la zona de inyeccin