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MBITO FARMACUTICO

Farmacoterapia

Anticonceptivos
orales
Mtodos y preguntas
ms frecuentes

En el mercado farmacutico
hay distintos tipos de mtodos
anticonceptivos, pero son los
hormonales sistmicos y los de
barrera los que originan un
mayor nivel de consultas en la
oficina de farmacia. Los autores
revisan las caractersticas de
cada uno de los mtodos
anticonceptivos y contestan a
las preguntas ms frecuentes
que tanto el usuario como el
propio farmacutico suelen
hacerse al respecto.

M
todos anticonceptivos hay de distintos ti-
pos, naturales y artificiales. Dentro de los
artificiales, los ms importantes para el far-
macutico comunitario, desde el punto de
vista del asesoramiento e informacin ante una consulta,
son los mtodos anticonceptivos hormonales sistmicos y
los mtodos anticonceptivos de barrera1. Cada mtodo tie-
ne ventajas y desventajas y todos ellos tienen fallos2.
La eficacia de los anticonceptivos se mide por el n-
dice de Pearl (IP) o tasa de fallos1,3, que refleja el por-
centaje de embarazos habidos durante un ao en 100
mujeres que utilizan un determinado mtodo anti-
conceptivo. El IP vara de forma muy notable segn
el texto que se consulte3. El IP para los anticoncepti-
vos orales es muy bajo, situndose entre 0,12 y 0,344
(tabla 1).

ENCARNA CARDO PRATS y VICENTE J. BAIXAULI FERNNDEZ

FARMACUTICOS COMUNITARIOS.

VOL 23 NM 9 OCTUBRE 2004 O F F A R M 81

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MBITO FARMACUTICO
Farmacoterapia
Mtodos anticonceptivos de barrera
os mtodos anticonceptivos de barrera1,5 son tiles
L para impedir la transmisin de enfermedades de
transmisin sexual (ETS) (gonococia, condilomas, her-
pes, tricomonas, candidiasis, hepatitis B, sida, sfilis, etc.).
Tipos de anticonceptivos de barrera
Preservativos. Slo sirve para una relacin sexual.
Fiabilidad: 99%.
Mtodos anticonceptivos hormonales
os anticonceptivos hormonales6 son el mtodo ms
L eficaz en trminos de ndices de embarazos no dese-
ados, aunque su uso tambin puede plantear problemas1.
Su mecanismo de accin consiste en producir una retroa-
limentacin negativa del hipotlamo, e inhibir la secre-
cin de hormona estimulante de la liberacin de gona-
dotropinas (GnRH), de modo que la hipfisis no secreta
gonadotropinas a mitad del ciclo para estimular la ovula-
cin. El endometrio se adelgaza y el moco cervical se
hace ms espeso e impenetrable para los
espermatozoides2. A continuacin pasamos a comentar
las caractersticas de los diferentes tipos de mtodos anti-
conceptivos hormonales.
Progestgenos orales a dosis bajas
Los progestgenos orales a dosis bajas1 estn indicados
en mujeres que no deban utilizar estrgenos. Presentan
ndices de embarazo ligeramente superiores a los anti-
conceptivos mixtos (estrgeno/progestgeno). Su prin-
cipal efecto adverso es la aparicin de irregularidades
menstruales.
Tabla 1. Eficacia de los mtodos anticonceptivos
segn el ndice de Pearl3
EFICACIA TERICA
Anticoncepcin oral 0,05
Esterilizacin 0,02
DIU 0,5
Mtodos de barrera 2 20
Mtodos naturales 0,5
82 O F F A R M
Espermicidas vaginales. Pueden presentarse como espu-
mas, cremas, vulos, supositorios y esponja vaginal
que se introducen en la vagina con anterioridad a la
relacin sexual (unos 10 min). Aseguran proteccin
durante las 4 h siguientes a su aplicacin. Fiabilidad:
79%. No es un mtodo para impedir transmisin de
enfermedades.
Diafragma. Fiabilidad: 72-82%.
Progestgenos inyectables
Los progestgenos inyectables1 inhiben la ovulacin. Se
administran cada 2-3 meses. Pueden producir irregula-
ridades menstruales e incluso amenorrea. Estn reco-
mendados en mujeres con tendencia anmica, as co-
mo en aquellas sometidas a regmenes antiepilpticos.
Recomendaciones. La primera inyeccin debe aplicarse
el primer da de la menstruacin. Se presentar la
menstruacin 1-2 semanas despus de la aplicacin.
Las siguientes aplicaciones se realizarn cada 30 das,
con una variacin de 3 das antes o 3 despus de la fe-
cha calculada. La aplicacin es por fecha de calendario
y no por sangrado menstrual. Si se aplica despus de
33 das de la inyeccin anterior, no se tendr protec-
cin contraceptiva. Es necesario usar un mtodo adi-
cional hasta la nueva aplicacin. No se debe realizar
masaje adicional en el sitio de aplicacin para no au-
mentar la absorcin. Est contraindicada su aplicacin
en el caso de: jaqueca focal, embarazo, lactancia en
puerperio menor de 6 semanas, cncer de pecho, an-
tecedentes de tromboembolismo o accidente vascular,
hipertensin arterial, hepatitis, diabetes grave.
Progestgenos en implantes subcutneos
Los progestgenos en implantes subcutneos1,2 consisten
en la implantacin subcutnea de cpsulas de polisilo-
EFICACIA DE USO
xano que contienen levonorgestrel mediante una pe-
0,1 quea incisin en la parte superior del brazo. Este pro-
0,5 cedimiento ambulatorio slo requiere anestesia local.
3 Se aplica con la menstruacin o mximo 7 das des-
pus, en situacin de posparto, a partir de 6 semanas.
40 Su accin anovulatoria comienza a las 24 h de implan-
tar las cpsulas. Se insertan 6 cpsulas en abanico para
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obtener unos valores circulantes de levonorgestrel lo su-
ficientemente elevados para lograr una anticoncepcin
eficaz durante 5 aos con una tasa de embarazo de
aproximadamente un 1% en 5 aos. La incisin se cie-
rra sin sutura. Este frmaco inhibe la ovulacin y au-
menta la densidad del moco cervical que evita la pene-
tracin de espermatozoides. Los principales efectos ad-
versos son la hemorragia uterina irregular y la
amenorrea y otras causas como ciruga mayor (6 sema-
nas antes), embarazo, trastorno menstrual grave que
pueden ocasionar la retirada pronta de las cpsulas, as
como cefaleas y aumento de peso, alteraciones visuales,
signos de tromboflebitis, hipertensin arterial. Con el
asesoramiento adecuado, muchas mujeres pueden optar
por continuar este mtodo anticonceptivo despus de 5
aos, aunque como las cpsulas no son biodegradables,
deben ser eliminadas y reemplazadas despus de este
tiempo. La extirpacin de las cpsulas es similar a su in-
sercin, pero ms difcil a causa del desarrollo de fibrosis
a su alrededor. La funcin ovrica y la restauracin de la
fertilidad son inmediatas despus de la eliminacin de
las cpsulas. Al retirarlo, el 50% recupera la fertilidad a
los 3 meses y el 86% en el primer ao. Posee una efica-
cia del 99%. Presenta problemas en mujeres diabticas y
existe riesgo de infeccin en el lugar del implante.
El levonorgestrel interacciona disminuyendo la acti-
vidad de barbitricos, fenitonas, fenilbutazona, isonia-
zida, rifampicina.
Progestgenos en implantes vaginales
Los progestgenos en implantes vaginales1 son anillos
de silicona impregnados con progestgenos (a veces
mixtos), aseguran accin local, sin efectos sistmicos
marcados. Duracin de 3 a 6 meses.
Progestgenos en dispositivos intrauterinos (DIU)
Son muy eficaces como contraceptivos1, aunque slo se
deben aconsejar en mujeres multparas.
Combinaciones orales de estrgeno
y progestgeno (ACO)
Son los ms utilizados, con combinacin fija o variable
del estrgeno y progestgeno1. Las principales formas
de ACO consisten en una combinacin de un estrge-
no (generalmente etinilestradiol en diversas dosificacio-
nes) ms un progestgeno sintticos y los progestgenos
solos, que segn su origen pueden ser:
Derivados de la progesterona (pregnanos). Medroxi-
progesterona y acetato de ciproterona, ste con ac-
cin antiandrognica.
Derivados de la nortestosterona, que pueden ser a su
vez de primera generacin (linestrenol, que es poco
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potente) y de segunda generacin (levonorgestrel,
que posee cierto efecto andrognico) o de tercera ge-
neracin (desogestrel y gestodeno, que son ms po-
tentes y menos andrognicos)2.
Monofsicos (misma dosis en todo el ciclo), es decir,
que las combinaciones son fijas5 y se administran du-
rante 21 das, aunque algunos envases para completar
el mes incluyen comprimidos inertes, para los otros 7
das del ciclo menstrual. Con el uso de los bifsicos y
los trifsicos, las dosis totales de hormonas disminu-
yen y varan segn la fase del ciclo, ajustndose ms al
ciclo fisiolgico de la mujer5. Se parte de una deter-
minada dosis de estrgeno y progestgeno en los pri-
meros 6 das, que aumenta en los 5 comprimidos si-
guientes, disminuye en los 10 ltimos la dosis de es-
trgeno y aumenta la de progestgeno5. La seguridad
de stos es similar a la de los monofsicos5. Inhiben la
ovulacin al inhibir la secrecin de FSH y LH1.
Otro tipo de ACO es la minipldora de gestgeno. Es
menos eficaz, pero sin los efectos secundarios de los
estrgenos. En Espaa est comercializado con 75 g
de desogestrel con 28 comprimidos activos que se to-
man sin ninguna interrupcin. Representa una op-
cin para las pacientes en perodo de lactancia o con
contraindicacin para estrgenos. Su principal incon-
veniente es el sangrado3.
La eficacia no difiere significativamente entre las dife-
rentes frmulas combinadas. Si no se olvida ningn
comprimido, la probabilidad de embarazo es menor
del 0,2% en 1 ao2.
En la actualidad, se han comercializado nuevas for-
mas farmacuticas, como son los anillos vaginales y los
parches adhesivos. En poco tiempo se comercializar
en Espaa una pastilla ya comercializada en Estados
Unidos con el nombre de Seasonale o la conocida en
Espaa como pldora estacional, que reduce a 4 el
nmero de menstruaciones. Se toma durante 81 das
de forma continuada y slo permite una regla por tri-
mestre. La tendencia actual de la contracepcin es pro-
porcionar mtodos eficaces que a la vez alivien trastor-
nos comunes en la vida frtil de la mujer como son las
anemias asociadas a sangrados abundantes o el sndro-
me premenstrual.
Lo que no queda absolutamente claro es si realmente
este nuevo anticonceptivo puede tener un factor pro-
tector aadido frente al cncer de ovario. Segn sus fa-
bricantes, al reducirse el nmero de ciclos disminuyen
las roturas foliculares cuando se libera el vulo que
producen microtraumatismos en los ovarios. Estas le-
siones aumentan el riesgo de tumores y, por tanto, ten-
dra cierto papel protector, pero es una ventaja que ya
posean otros anticonceptivos orales. Quiz los de dosis
hormonales bajas no ejercan tanta proteccin con los
que se fabricaban hace 10 o 15 aos, aunque est an
por demostrar1.
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MBITO FARMACUTICO
Farmacoterapia
Eleccin y manejo de los ACO
omo norma general, el tratamiento debe iniciarse
C con formulaciones de dosis hormonal ms bajas
que, manteniendo la misma eficacia contraceptiva, sea
bien tolerada por la paciente. Las formulaciones con bajas
dosis son tan efectivas como las que tienen dosis altas, pe-
ro la incidencia de hemorragias puede ser mayor en los
primeros meses de tratamiento. Las formulaciones con
50 g de estrgenos tienen una incidencia ms elevada
de efectos adversos y, en general, no deben prescribirse.
La eficacia no difiere significativamente entre las di-
ferentes frmulas combinadas. Si no se olvida ningn
comprimido, la probabilidad de embarazo es menor del
0,2% en 1 ao.
Los anticonceptivos combinados se administran todos
los das durante 3 semanas y se descansa en la cuarta se-
mana para permitir la hemorragia menstrual. Los pro-
gestgenos solos se dan en pequeas dosis todos los d-
as. Esta pauta se asocia con una incidencia relativamen-
te alta de hemorragias irregulares y con una tasa de
embarazo de 2-8% por ao, y se recomienda slo
cuando los estrgenos estn contraindicados, por ejem-
plo, durante la lactancia.
Las mujeres sanas, no fumadoras pueden tomar ACO
con bajas dosis de forma continua hasta la menopausia,
determinada por un valor elevado de FSH. No se han
documentado posibles beneficios del tratamiento con
retirada intermitente. Las mujeres mayores de 35 aos,
fumadoras o con otros factores de riesgo vascular (hiper-
tensin no controlada) que utilizan ACO con 50 g de
estrgenos presentan un aumento del riesgo de muerte
por trastornos circulatorios que incluyen ictus e IM. Las
recomendaciones actuales son que las mujeres fumadoras
mayores de 35 aos no tomen ACO combinados.
Mtodos poscoitales
e calcula que la probabilidad de embarazo para
S una mujer que haya tenido un coito sin protec-
cin vara entre el 20 y el 42% a mitad de ciclo,
mientras que en cualquier otro momento del ciclo
esta probabilidad desciende al 5%.
Consiste en la administracin de dosis relativa-
mente elevadas de estrgeno/progestgeno, se utiliza
en caso de coito no protegido y hasta 3 das despus
del coito, siendo precisa una segunda dosis 12 h des-
pus (IP = 1,8)8. Esta administracin es tan eficaz
como las dosis altas de estrgenos y tiene menos
efectos adversos1.
84 O F F A R M
En unos pocos casos, la ovulacin permanece inhibi-
da durante unos meses despus de dejar de tomar
ACO, pero stos no producen esterilidad permanente
ni afectan el pronstico de los embarazos posteriores a
su retirada. Los ACO tomados accidentalmente en eta-
pas precoces de la gestacin no son teratgenos2.
Con respecto a los efectos colaterales, la aparicin de
nuseas, tensin mamaria, retencin de lquidos y de-
presin es posible que mejore con el cambio a un
ACO con dosis estrognica menor o con dosis de ges-
tgeno mayor7. Los progestgenos pueden producir
efectos andrognicos como aumento de peso, acn y
sensacin de nerviosismo en algunas mujeres. El nor-
gestimato y el desogestrel tienen menos actividad an-
drognica que otros progestgenos utilizados en los
ACO: levonorgestrel, noretindrona, acetato de nore-
tindrona y diacetato de etinodiol2.
La hemorragia por disrupcin se produce con mayor
frecuencia con los preparados que llevan menor dosis
de estrgeno. Suelen tener lugar al inicio del trata-
miento y ceden espontneamente en los primeros 2-4
meses. Si la hemorragia es muy intensa o la mujer no
lo tolera, habr que administrar preparados que, te-
niendo ms cantidad de estrgeno, no aumenten la do-
sis de gestgeno. Tambin se pueden administrar gest-
genos durante 7-10 das, o cambiar a un ACO con dis-
tinto gestgeno.
La aparicin de amenorrea no tiene importancia siem-
pre que se haya descartado el embarazo1. Si aparece ame-
norrea, debe disminuirse el componente progestgeno2.
Si existen problemas de acn o hirsutismo, estara in-
dicado un preparado con acetato de ciproterona o PG
de tercera generacin8.
Este rgimen es el mtodo de anticoncepcin ur-
gente ms frecuentemente empleado. Las tasas de
embarazo son de aproximadamente un 1,5%, pero
hasta un 50% de las pacientes presentan nuseas y un
20%, vmitos2.
La misma pauta de administracin sigue la denomi-
nada pldora del da despus compuesta por 0,75
mg de levonorgestrel. Su mecanismo de accin vara
segn el momento en el que se administre y depende
de la combinacin de la inhibicin de la ovulacin y
de la implantacin. Su eficacia disminuye con el
tiempo transcurrido desde la relacin sexual (95% en
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CONSEJOS DESDE LA FARMACIA
Preguntas ms frecuentes
sobre los anticoceptivos orales
Qu debe hacerse si se han sobrepasado los 8 das de
un intervalo entre dos ciclos de anavulatorios?
Hay que recomendar a la mujer que tome medidas contraceptivas
adicionales durante unos 10 das.
Qu hacer si se olvida de tomar uno o varios comprimi-
dos contraceptivos?
Si el fallo ha sido de un solo comprimido, no ocurre nada si se
toma durante las 12 h siguientes al olvido. En el caso de que el
retraso sea superior a 12 h, si quedan ms de 7 comprimidos en el
blister, hay que terminar el blister adicionando otro mtodo de
contracepcin (de barrera) mientras dure el proceso, si quedan
menos de 7 pastillas se deber terminar el blister e iniciar el
siguiente sin perodo de interrupcin. Si estos das coinciden con la
pausa mensual, sta se suprimir.
Cmo minimizar algunos efectos adversos?
El consejo para minimizar los eventuales efectos adversos, como las
nuseas, es tomar el medicamento por la
noche8.
Cules son las principales pautas y
recomedaciones?
Si el primer comprimido lo toma el primer
da del ciclo (primer da de regla), la eficacia
anticonceptiva es inmediata. La toma debe
ser regular, en caso de olvido, se aconseja
tomarlo lo antes posible y si el olvido es supe-
rior a 12 h, debe utilizarse un mtodo com-
plementario durante 7 das. Debe adoptarse
la misma precaucin en caso de vmitos
importantes o de diarreas, es decir, cuando
no se pueda tener la seguridad de que el anticonceptivo ha sido
realmente absorbido9. Hay que interrumpir los estroprogestgenos
4 semanas antes y 2 despus de una intervencin quirrgica9.
Se pueden utilizar ACO durante la lactancia?
Durante la lactancia, los ACO que contienen estrgenos disminu-
yen la produccin de leche y su concentracin de protenas y gra-
sas. Por ello, no se aconsejan en madres lactantes. En stas deben
usarse los preparados que contienen nicamente progestgenos2.
Cundo deben usarse los ACO tras el parto?
Puesto que el riesgo de tromboembolismo normalmente aumenta
en el posparto y puede intensificarse con los ACO, las mujeres que
presentan el parto despus de la semana 28 y sin lactancia deben
esperar 2 semanas antes de comenzar el tratamiento2.
VOL 23 NM 9 OCTUBRE 2004
Cundo deben usarse los ACO tras un aborto (espont-
neo o inducido)?
Despus de un aborto, la ovulacin generalmente se produce entre
2 y 4 semanas despus y suele preceder a la primera menstruacin.
La primera menstruacin despus de un parto a trmino en una
mujer no lactante suele ser anovulatoria, aunque la ovulacin puede
aparecer a las 4 o 5 semanas del parto. Las madres lactantes no sue-
len ovular hasta 10 a 12 semanas despus del parto, pero general-
mente ovulan antes de la primera menstruacin. Despus del abor-
to espontneo o inducido de un feto menor de 12 semanas deben
iniciarse los ACO inmediatamente. Tras un aborto entre las 12 y 28
semanas el comienzo de los ACO debe retrasarse 1 semana2.
Qu ocurre si un nio se intoxica con ACO?
La sobredosis de anticonceptivos orales puede originar nuseas. No
se han notificado efectos graves importantes tras la ingestin aguda
de altas cantidades de anticonceptivos orales en nios pequeos.
Se pueden tomar ACO durante el embarazo o lactancia?
No existen datos definitivos que demuestren la teratogenicidad de los
ACO (X) en general (sin especificar si estrgenos o progestgenos), aun-
que algunos autores han denominado VACTERL a un complejo de mal-
formaciones que podran relacionarse con su
ingestin. Los trastornos que incluye este acrni-
mo son vertebrales, anales, cardacos, traqueales,
esofgicos, renales, radiales y de los miembros. S
en cambio, estos productos pueden afectar el
desarrollo de los rganos sexuales, pudindose
producir masculinizacin en el caso de los fetos
femeninos, aunque no seudohermafroditismo en
los varones. Tambin se han notificado ictericia en
los neonatos. En cuanto a los estrgenos en con-
creto, se ha asociado su toma con trastornos car-
diovasculares, oftalmolgicos y auriculares, as
como con el sndrome de Down.
La toma de anticonceptivos orales durante la
lactancia puede relacionarse con un acortamiento de su duracin,
una reduccin de la produccin lctea, una alteracin en la com-
posicin nitrogenada de la leche, as como bajo peso e hipertrofia
mamaria en el nio. Sin embargo, no existe una contraindicacin
absoluta de su ingestin en este perodo.
Es normal que el mdico pida una analtica antes
de tomar un ACO?
Es habitual la peticin por el mdico de analtica que, aunque se ha
comprobado que no aporta ningn beneficio cuando se utilizan pre-
parados de bajas dosis, s est indicada en mujeres con antecedentes
familiares o factores de riesgo personales para enfermedades cardio-
vasculares. Suele solicitarse un perfil lipdico y una glucemia. La anti-
trombina III, protena C y S se solicitan cuando los antecedentes per-
sonales y familiares hacen sospechar dficit congnitos3.
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MBITO FARMACUTICO

Farmacoterapia

las primeras 24 h; 85% de 24 a 48 h; y 58% de 48 a 72 h)1. La ad-

ministracin de una dosis de mifepristona (RU 486), 600 mg, se
ha mostrado ms efectiva que la pauta con ACO y con una me-
nor incidencia de efectos adversos2. El sangrado se produce entre
los 3 y 21 das siguientes. No produce la interrupcin de un em-
barazo ya establecido.

Mecanismo de accin

Los anticonceptivos orales (ACO) producen una retroalimentacin ne-

gativa del hipotlamo que inhibe la secrecin de hormona estimulante
de la liberacin de gonadotropinas (GnRH), de modo que la hipfisis
no secreta gonadotropinas a mitad del ciclo para estimular la ovulacin.
El endometrio se adelgaza y el moco cervical se hace ms espeso e im-
penetrable para los espermatozoides2.
En los anticonceptivos orales el mecanismo de accin es por10,11:

Inhibicin de la ovulacin en el ovario con atrofia folicular, lo

que conlleva una desaparicin del pico de estrgeno periovulato-
rio y una disminucin de la progesterona en la segunda fase del
ciclo12. Con los preparados de dosis estrognica ms bajos se ha
detectado un mayor nmero de folculos y quistes diagnosticados
por ecografa vaginal13, lo que podra indicar una disminucin del
efecto anaovulatorio.
Desaparicin del pico de la hormona folculo estimulante (FSH) y
de la hormona luteinizante (LH) periovulatoria.
Inhibicin de la liberacin de la hormona liberadora de gonadotropi-
na (GnRh) en el hipotlamo, que suele ser transitoria y revierte al
suspender el tratamiento, aunque en un 10% de las pacientes esto
puede persistir ms tiempo y requerir tratamiento especfico.
Modificacin de la contractilidad uterina y de la motilidad y secre-
cin de las trompas, que disminuyen la posibilidad de fecundacin.
Alteracin de la estructura endometrial, que produce su rpida
transformacin secretora y cambios regresivos a partir del deci-
mocuarto da, adelgazando el endometrio. Esto dificulta la im-
plantacin.
Alteracin de la composicin del moco cervical y del medio vagi-
nal que dificulta la penetracin y capacitacin de los espermato-
zoides.

Bibliografa
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