UNIVERSIDAD JUAREZ DEL ESTADO DE DURANGO

Facultad de Medicina, Gmez Palacio, Durango

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA 4: Influencia de la ionizacin sobre la velocidad de absorcin

gstrica

Equipo 3

Alumnos:

Karla Elisa Ayala carrillo

Crister Osvaldo Gonzlez Borroel

Alma Janeth Mendiola rosales

Mara Andrea guerrero

Brenda azucena garza Domnguez

Angel Eduardo Garcia Vela

Responsable:

Dra. Janeth Oliva Guangorena

Semestre: 4 Grupo: C

Gmez Palacio, Durango. 16 de Mayo del 2017

INFLUENCIA DE LA IONIZACIN SOBRE LA VELOCIDAD DE ABSORCIN
GSTRICA

MARCO TERICO

Los frmacos pueden tener dos tipos de acciones en el organismo:

Especficas: estn mediados por receptores o actan por su accin sobre dianas en
el organismo
Inespecficas: no estn mediados por receptores o por dianas, sino por sus
caractersticas fsico-qumicas.
La mayor parte de los frmacos ejercen acciones que son especficas, es decir, que
el frmaco acta sobre algn sistema del organismo, los mecanismos son muy
variados, tanto como las funciones celulares, pudiendo abrir canales inicos de
receptores [1]

ABSORCIN

Cuando un frmaco se administra por una va diferente de la intravenosa debe ser

absorbido para poder acceder a la circulacin sistmica y posteriormente a los
tejidos y la absorcin de un frmaco y su llegada a la circulacin sistmica. [7]
Caractersticas de la absorcin
Hay que tener presente la existencia de una serie de factores que modifican la
absorcin:
Solubilidad: la absorcin del frmaco en ms rpida cuando est en solucin acuosa
con respecto a si est en solucin oleosa, y, a su vez, ambas son ms rpidas que
la que presentara en forma slida.

Cintica de disolucin: de la forma farmacutica del medicamento. De la misma

depende la velocidad y la magnitud de la absorcin del principio activo.

Concentracin del frmaco: a mayor concentracin, mayor absorcin.

Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin, mayor absorcin.

Superficie de absorcin: a mayor superficie, mayor absorcin [2]

ELIMINACIN
La excrecin estudia las vas de expulsin de un frmaco y de sus metabolitos
activos e inactivos desde el organismo al exterior, as como los mecanismos
presentes en cada rgano por el que el frmaco es expulsado.

Vas de excrecin: son todas las que contribuyen fisiolgicamente a expulsar los
lquidos y las sustancias orgnicas.
Los frmacos se excretan por las siguientes vas: principalmente por la renal,
despus por la biliar- entrica. [3]

Parmetros farmacocinticos.

Los parmetros farmacocinticos son propios del frmaco y dependen de las

propiedades fsico-qumicas del frmaco. Permitiendo as conocer su cintica y por
ende su dosis y rango teraputico. [6]

Absorcin: Al definir las caractersticas farmacocinticas de la absorcin de un

medicamento se suelen expresar algunos parmetros de inters:

Recuperado de pgina Scielo [11]

Factores que modifican la absorcin de los frmacos.
Tolerancia.

Se refiere a la disminucin del efecto farmacolgico despus de la administracin

repetida de una misma dosis, o a la necesidad de aumentar la dosis para obtener el
mismo efecto farmacolgico que se consigue al iniciar el tratamiento. Cuando sta
aparece puede existir tambin tolerancia cruzada, relativos a los efectos de
frmacos semejantes que interactan con el mismo sitio receptor. [8]

Variables fisiolgicas.

El balance hidroelectroltico, el equilibrio cido-bsico, la temperatura corporal y

otras variables fisiolgicas son capaces de alterar el efecto farmacolgico.

Factores patolgicos.

La existencia de alguna enfermedad puede modificar la respuesta farmacolgica.

Desde los casos evidentes de disfuncin heptica o renal, en los que el peligro de
toxicidad por acumulacin es claro, hasta casos ms sutiles como las deficiencias
nutricionales (frecuentes en nuestro medio), hormonales, etctera. [4]

Ecuacin de Henderson-Hasselbach

Los procesos fisiolgicos que tienen lugar en nuestro organismo, como la funcin
adecuada de las enzimas y el metabolismo celular, estn influidos por el pH de
nuestro medio interno. El equilibrio cido-base (que determina el pH) es regulado
por amortiguadores tanto intracelulares como extracelulares, as como por los
sistemas renal y respiratorio. El principal sistema amortiguador de la sangre es el
formado por el par bicarbonato/cido carbnico, sin embargo la nomenclatura
general de los sistemas amortiguadores (base conjugada/cido) conduce al uso
incorrecto de los trminos en la ecuacin de Henderson-Hasselbalch para el sistema
de bicarbonato/ cido carbnico. [5]

Recuperado de libro
electrnico [12]
OBJETIVOS

1. El alumno demostrar el efecto del pH sobre la velocidad de absorcin de un

electrolito dbil (pentobarbitaldiacepam) administrado por va intragstrica.

2. Al finalizar la sesin, el alumno manejar trminos como: perodo de latencia y

duracin del efecto.

3. El alumno ser capaz de manejar de manera prctica la ecuacin de Henderson-

Hasselbach para la determinacin del efecto del pH sobre la ionizacin de frmacos.

MATERIAL Y EQUIPO

REACTIVOS

Pentobarbital

Bicarbonato de Sodio (5 %)

Cloruro de Amonio (2 %)

Buffer pH 8

Buffer pH 5

EQUIPO

Balanza granataria

Jeringa de insulina

Jeringa de 3 mL

Sonda neonatal

Guantes

ESPECIMEN

Rata
PROCEDIMIENTO
EQUIPO 1
1. Pesar la rata y calcular los mililitros de pentobarbital para una dosis de 40 mg/kg.
2. Medir el volumen con jeringa de insulina y completar volumen a 1 mL con buffer
pH 8.
3. Aplicar intragstricamente con sonda neonatal a la rata.
4. Anotar tiempo y calcular: Periodo de latencia (PL), Efecto mximo (Emax),
Tiempo de efecto mximo (Temax), Duracin del Efecto (DE)
EQUIPO 2
1. Pesar la rata y calcular los mililitros de pentobarbital para una dosis de 40 mg/kg
2. Administrar por va intraperitoneal 0.5 mL de Cloruro de amonio (2 %)
3. Esperar 5 minutos
4. Administrar va intraperitoneal el pentobarbital a la dosis calculada.
5. Anotar tiempo y calcular: PL, Emax, Temax, DE.
EQUIPO 3
1. Pesar la rata y calcular los mililitros de pentobarbital para una dosis de 40 mg/kg.
2. Medir volumen con jeringa de insulina y completar a 1 mL con Buffer pH 5
3. Aplicar intragstricamente con sonda neonatal a la rata.
4. Anotar tiempo y calcular: PL, Emax, Temax, DE.
Equipo 4
1. Pesar la rata y calcular los mililitros de pentobarbital para una dosis de 40 Mg/kg.
2. Administrar por va intraperitoneal 0.5 mL de Bicarbonato de Sodio (5 %)
3. Esperar 5 minutos.
4. Administrar por va intraperitoneal el pentobarbital a la dosis calculada.
5. Anotar tiempo y calcular: PL, Ema, Temax, DE.
 DIAGRAMA DE FLUJO
Pesar la rata y calcular
los mililitros de
pentobarbital para una
dosis de 40 mg/kg.

Medir el volumen Va intraperitoneal Medir volumen Via

completar volumen a 1 0.5 mL de Cloruro completar a 1 mL intraperitoneal
mL con buffer pH 8. de amonio (2 %) con Buffer pH 5 0.5 mL de
Bicarbonato de
Sodio (5 %)
IG con sonda Esperar 5 IG con sonda
neonatal minutos neonatal a la rata.
Esperar 5
minutos.
IP el pentobarbital

IP el
pentobarbital

Anotar tiempo y calcular:

PL, Emax

Intragastrica (IG) Intraperitoneal (IP) Periodo de de

Tiempo latencia (PL), Efecto mximo (Emax).
efecto mximo
(Temax), Duracin del Efecto
(DE)
RESULTADOS

TABLA 1: Vas de administracin del frmaco

Equipo Va de PL EMax TeMax DE

administracin

1 Intragstrica No se durmi

2 Intraperitoneal 20 minutos 50 minutos 40 50

minutos minutos

3 Intragstrica No se durmi

4 Intraperitoneal 3.15 5.3 44.50 51.25

minutos minutos minutos minutos

Tabla 1 Resultado de las diferentes vas de administracin del frmaco. PL, Periodo
de latencia; Emax, Efecto Mximo; TeMax, Tiempo de efecto mximo; DE, Duracin
del efecto.

CALCULOS
Intraperitoneal equipo 4
Peso rata .314 kg
6.3gr 100ml
12.56gr = X = 199.363 ml de pentobarbital
199.36 ml pentobarbital
801 ml buffer ph 5
Intraperitoneal equipo 3
Peso rata .413 kg
6.3gr 100ml
16.52gr = X = ml de pentobarbital
262.23ml pentobarbital
737.77 ml buffer ph 8
Intragastrica equipo 1
Peso rata .355kg
6.3gr 100ml
14.2gr = X = ml de pentobarbital
225.39ml pentobarbital
774.61ml NH4CL
 TABLA 2 Comparacin de reactivos
Equipo Va de Peso Cantidad Reacti Cantidad PL Emax
# administraci PB vo reactivo
n
1 IP .355k 225.39ml NH4C 774.61m 20min 50min
g L l
2 IG DTP DTP NAHC DTP DTP DTP
O3
3 IP .413k 262.23ml PH8 737.77m 3.15mi 44
g l n
4 IG .314k 199.36ml PH5 801ml
g

Tabla 2: se muestra en la tabla la comparacin entre las cantidades administradas de los

diferentes reactivos dando de resultado los efectos teraputicos presentes.PL, Periodo de
latencia; PB, Pentobarbital; Emax, Efecto mximo; IG Intragastrica; IP, Intraperitoneal;
DTP, Datos no presentados

Tabla 3 Efecto del pentobarbital sobre el espcimen

Tiempo Reaccin espcimen

2: 04 Alerta, inquieta
2: 10 Alerta, responde a estmulos verbales
2: 20 Alerta , responde a estimulo verbal,
fsico
2: 30 Tranquila , responde a estmulos
2: 40 Alerta a estmulos
2: 50 Opone resistencia a ser manipulada

Tabla 3: se muestra como el efecto del pentobarbital no hizo efecto al tener un

buffer de bicarbonato
 Grafica 1 Reaccin de las ratas al pentobarbital

Administracin
60

50

40

30

20

10

0
Intragastrica Eq 1 Intraperitoneal Eq 2 Intragastrica Eq 3 Intraperitoneal Eq 4

PL Emax

Grafica 1 Comparacin de la reaccin de las ratas al pentobarbital como podemos

observar la mitad de las ratas a las que se les administr el pentobarbital por
va intraperitoneal lograron el efecto deseado. PL, Periodo de latencia; Emax,
Efecto mximo
En la tabla 1 se encuentran los registros obtenidos en la prctica, se muestra el
efecto mximo y el tiempo en el que tuvo mayor efectividad en las distintas vias de
administracin sobre los pacientes. Obsrvese como la ratas por via intragastrica
no presentaron sedacin alguna estando completamente alerta desde el inicio hasta
el final del a practica
Grafica 1 Comparacin de la reaccin de las ratas al pentobarbital, a la mitad de las
ratas se les administr pentobarbital y a la otra mitad por va intragstrica, como
podemos observar la mitad de las ratas a las que se les administr el pentobarbital
por va intraperitoneal lograron el efecto y se durmieron, lo contrario con las ratas a
las que se les administr por va intragstrica, lo que nos quiere decir que el efecto
est directamente relacionado con la va de administracin.

Observamos en la prctica que la introduccin de un buffer cido aceler la accin

y su metabolismo causando que el tiempo de efecto fuera ms rpido a comparacin
de la misma va con diferente animal pero ahora con una introduccin de buffer
alcalino, observando una duracin ms prolongada y un efecto mximo alcanzado
en un tiempo ms extenso. Algunas de las desventajas de esta va consisten en la
posibilidad de hemorragia, peritonitis o infeccin.

Determinamos segn la observacin de la va intragstrica que el efecto tardo

mucho ms ya que en el tiempo medido de la prctica no pudimos observar reflejada
la accin del frmaco al demostrar que los animales no durmieron.

Tabla 2 esta tabla nos demuestra la cantidad de pentobarbital utilizado y su reaccin

dependiendo del reactivo ya que con un buffer no se obtuvo sedacin sin ella se dio
el efecto completo tambin siendo parte fundamental el peso de la rata ya que con
este se calculaba la dosis para administrar

Tabla 3 la tabla muestra la reaccin de la rata al bicabonato al tener un buffer con

ph 8 no obtuvo sedacin alguna el espcimen tuvo conciencia completa durante
toda la practica
Referencias
1. http://clinicalevidence.pbworks.com/w/file/fetch/63221075/farmaco_2c%20dr
oga_2c%20medicamento.pdf
2. http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enferm
eria/Enf_T2.pdf
3. https://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_Ge
neral/FG_T4.pdf
4. http://bibliotecadigital.ilce.edu.mx/sites/ciencia/volumen3/ciencia3/130/html/
sec_14.html
5. http://www.scielo.org.mx/pdf/reb/v33n2/v33n2a3.pdf
6. Baggot, J.D. (2001) the Physiological Basis of Veterinary Clinical
Pharmacology. Blackwell Science, Oxford.
7. Rescigno, A. (1997) Clearance, Turnover Time, and Volume of Distribution.
Pharmaceutical Research. 35. 189-193.
8. Rowland, M. & Tozer, T.N. (1995) Clinical Pharmacokinetics. Concepts and
Applications. 3rd edn. Williams and Wilkinns. London.
9. Toutain, P-L. & Bousquet-Mlou, A. (2004) Plasma Clearance. Journal
Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 27, 415-425.
10. Toutain, P-L. & Bousquet-Mlou, A. (2004) Volumes of Distribution. Journal
Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 27, 441-453.
11. 2008 http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0370-
41062008000300002
12. http://libroelectronico.uaa.mx/capitulo-3-ph-y-soluciones/ecuacion-de-
henderson-hasse.html