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Contenido

Antidepresivos ................................................................................... 1
Amitriptilina .................................................................................... 1
Bupropin ....................................................................................... 1
Fluoxetina ....................................................................................... 2
Sertralina ........................................................................................ 3
Imipramina ..................................................................................... 4
Fenelzina ........................................................................................ 4
Paroxetina ...................................................................................... 5
Citalopram ...................................................................................... 6
Trazodona ...................................................................................... 7
Selegilina ........................................................................................ 8
Antipsicticos ................................................................................... 10
Haloperidol ................................................................................... 10
Tiotixeno ....................................................................................... 11
Risperidona .................................................................................. 11
Clopromazina .............................................................................. 12
Sulpiride........................................................................................ 13
Quetiapina .................................................................................... 14
Trifluoperazina ............................................................................. 14
Clozapina ..................................................................................... 15
Ziprasidona .................................................................................. 15
Ansiolticos e hipnticos................................................................. 17
Diazepam ..................................................................................... 17
Alprazolam ................................................................................... 18
Triazolam...................................................................................... 18
Clorazepato.................................................................................. 19
Buspirona ..................................................................................... 20
Zolpidem ....................................................................................... 21
Loracepam ................................................................................... 21
Nitrazepam ................................................................................... 22
Zopiclona ...................................................................................... 23
Estabilizadores del humor ............................................................. 24
Litio ................................................................................................ 24
Antiepilpticos ................................................................................. 26
Carbamazepina ........................................................................... 26
Topiramato ................................................................................... 27
Gabapentina ................................................................................ 28
Clonazepam ................................................................................. 29
Lamotrigina .................................................................................. 30
Psicoestimulantes ........................................................................... 32
Metilfenidato ................................................................................ 32
Antidemencia ................................................................................... 34
Tracrina ........................................................................................ 34
Donezepilo ................................................................................... 35
Rivastigmina ................................................................................ 35
Depencencia del alcohol................................................................ 37
Tiaprida ......................................................................................... 37
Acamprosato................................................................................ 38
Tetrabamato ................................................................................ 39
Cianamida clcica ....................................................................... 39
Disulfiram ..................................................................................... 40
Dependencia de los opiceos ....................................................... 42
Clonidina ...................................................................................... 42
Naloxona ...................................................................................... 43
Buprenorfina ................................................................................ 43
Nalmefeno .................................................................................... 44
Naltrexona .................................................................................... 45
Bibliografa ....................................................................................... 47
Interacciones farmacolgicas: Los
Antidepresivos corticoides, antihistamnicos o anti-
Son medicamentos que alivian los muscarnicos potencian los efectos
sntomas de la depresin. anti-muscarnicos (confusin mental,
alucinaciones y pesadillas).
No causan la misma adiccin que los
tranquilizantes, el alcohol o la nicotina. Los efectos de los antidepresivos
No actan rpido, no hay que ir tricclicos pueden estar disminuidos
aumentando la dosis para obtener el cuando se usan con barbitricos.
mismo efecto y no causan sndrome No se recomienda su uso con IMAO
de abstinencia. debido al aumento del riesgo de
Los antidepresivos no tratan convulsiones severas y crisis
necesariamente la causa de la hipertensivas 3.
depresin o la eliminan por completo. 1 Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la amitriptilina.
Infarto de miocardio reciente, arritmias.
Amitriptilina Enfermedad heptica severa. Fase
Nombre comn: Deprelio, Tryptizol2. manaca de la enfermedad bipolar.
Lactancia materna. Nios menores de
Forma farmacutica: Tabletas. 6 aos3.

Va de administracin: Oral. Tomar Reacciones adversas: Los efectos


con comidas para disminuir los secundarios ms frecuentes son
sntomas gastrointestinales. taquicardia ventricular, palpitaciones,
hipertensin e hipotensin ortstica.
Indicaciones teraputicas: Depresin
y enuresis nocturna. A nivel del sistema nervioso perifrico
se observan temblores,
Farmacocintica y farmacodinamia: seudoparkinsonismo5.
inhibe la recaptacin de noradrenalina
y serotonina en las neuronas Los efectos gastrointestinales son
noradrenrgicas y serotoninrgica. nuseas, dolor epigstrico, vmitos,
anorexia, estomatitis, sabor particular,
Se absorbe bien y rpido por la va diarrea.
oral. 3 La aparicin del efecto clnico es
evidente despus de 4 semanas de .
iniciado el tratamiento y est precedido
del efecto sedante4. Bupropin
Nombre comn: Wellbutrin, Odranal6.

1
Forma farmacutica: Tabletas. est contraindicado. En pacientes con
afecciones que presenten
Va de administracin: Oral. Ingerir convulsiones, un diagnstico de
enteros y no se deben partir, triturar o bulimia o anorexia nerviosa y con
masticar para evitar un incremento del hipersensibilidad a alguno de sus
riesgo de efectos adversos7. principios activos3.
Indicaciones teraputicas: Episodios Reacciones adversas: Tener en
de depresin mayor y deshabituacin consideracin el riesgo de
al tabaco por dependencia a la convulsiones. Adems, agitacin,
nicotina7. Trastorno afectivo estacional activacin, temblores, insomnio y
y tratamiento de episodios depresivos nuseas8.
en el trastorno bipolar 8.
.
Farmacocintica y farmacodinamia:
La biodisponibilidad de absorcin no Fluoxetina
ha sido determinada. Este frmaco es Nombre comn: Prozac, Sarafem.
extensamente metabolizado en
humanos. Forma farmacutica: Cpsula.

Interacciones farmacolgicas: Va de administracin: Oral.


Aumenta el efecto de: ciertos
antidepresivos (desipramina, Indicaciones teraputicas: Trastorno
imipramina), antipsicticos depresivo mayor, la depresin bipolar,
(risperidona, tioridazina), trastorno de pnico y el trastorno
betabloqueantes (metoprolol), ISRS y obsesivo compulsivo.
antiarrtmicos de la clase C1
Otras indicaciones incluyen a la
(propafenona, flecainida).
bulimia nerviosa y el trastorno disfrico
Efecto inhibido por sustancias que premenstrual.
inducen el metabolismo
Farmacocintica y farmacodinamia:
(carbamazepina, fenitona, ritonavir,
Inhibe de manera selectiva la
efavirenz).
recaptura de serotonina en espacio
Efecto aumentado por: sustancias que sinptico, permitiendo as la accin
inhiben el metabolismo (valproato). bioqumica del neurotransmisor9.

Mayor incidencia de racciones Lo que distingue a este frmaco es su


adversas con amantadina y levodopa.7 larga vida media10. Su accin
teraputica completa se observa tres a
Contraindicaciones: El uso cuatro semanas despus de iniciado el
concurrente de bupropion y un IMAO tratamiento.

2
Interacciones farmacolgicas: Las Indicaciones teraputicas:
ms frecuentes son insomnio, cefalea, Tratamiento de los episodios
ansiedad, nerviosismo, somnolencia, depresivos mayores, trastorno de
debilidad muscular, disminucin de la pnico, con o sin agorafobia, trastorno
libido, nusea, diarrea, anorexia, obsesivo-compulsivo, trastorno de
sequedad de mucosas, faringitis9. ansiedad social, trastorno por estrs
post-traumtico y trastorno disfrico
Contraindicaciones: En casos de premenstrual12.
hipersensibilidad a la fluoxetina, en el
primer trimestre del embarazo. No Farmacocintica y farmacodinamia:
debe administrarse simultneamente Inhibidor de la recaptura de serotonina
con inhibidores de la lo que aumenta la transmisin
monoaminooxidasa, ya que se serotoninrgica y carece de afinidad
produce un cuadro de intoxicacin muy sobre los receptores adrenrgicos,
severo. muscarnicos, gabargicos,
dopaminrgicos, serotoninrgicos y
La ciproheptadina puede antagonizar benzodiazepnicos.9.
sus efectos. Los ancianos suelen ser
ms susceptibles a sus efectos La vida media de eliminacin de
txicos. sertralina es de alrededor de un da:
26 a 32 horas13.
Reacciones adversas: Puede causar
nuseas, somnolencia, mareos, Interacciones farmacolgicas:
ansiedad, dificultad para dormir, Disminuye la eliminacin de diazepam
prdida del apetito, cansancio, sudor o y tolbutamida. La warfarina la desplaza
bostezos. Informe de inmediato a su de su unin a protenas plasmticas.
mdico si cualquiera de estos Los inhibidores de la MAO provocan
sntomas persiste o empeora11. descarga serotoninrgica intensa, que
puede ser mortal9.
.
Contraindicaciones: Embarazo y
Sertralina lactancia. Est contraindicado en
Nombre comn: Zoloft, Asertal. pacientes que estn en terapia con
inhibidores de la MAO o que hayan
Forma farmacutica: Cpsula y finalizado su terapia en un perodo
comprimidos recubiertos. inferior a 14 das.
Va de administracin: Oral. Evitar la No debe administrarse a pacientes que
ingestin de bebidas alcohlicas y de presenten hipersensibilidad al principio
otros depresores del sistema nervioso activo9.
central.

3
Reacciones adversas: Los efectos de 14 das de suspender el IMAO y
adversos ms comnmente reportados viceversa.
en los ensayos clnicos fueron
nuseas, insomnio o somnolencia, Accin y toxicidad potenciada por:
cefalea, sequedad de boca y ISRS, fluoxetina, paroxetina, sertralina,
disfuncin sexual14. citalopram, fluvoxamina, terbinafina.

. Potencia el efecto de: alcohol y otras


sustancias depresoras centrale15.
Imipramina
Nombre comn: Tofranil. Contraindicaciones: Hontraindicado
en pacientes que sufrieron infarto de
Forma farmacutica: Tableta. miocardio recientemente y con
hipersensibilidad a la imipramina o
Va de administracin: Oral. sensibilidad cruzada a los
antidepresivos tricclicos del grupo de
Indicaciones teraputicas: Depresin las dibenzoacepinas.
endgena y trastornos depresivos15.
Es particularmente til en casos de No debe administrarse en combinacin
depresin inhibida e involutiva. con un inhibidor de la MAO16.

De primera eleccin para enuresis Reacciones adversas: Produce


nocturna. Ataques de pnico con reacciones de fotosensibilidad.
fobias o sin ellas9.
Los efectos colaterales ms comunes
Farmacocintica y farmacodinamia: son nuseas, cefalea, vrtigo, visin
Aumenta la disponibilidad de borrosa, sudacin, constipacin,
noradrenalina y de serotonina en las hipotensin postural, taquicarda,
sinapsis adrenrgicas y disuria, mal sabor de boca, ade-ni-tis
serotoninrgicas. En consecuencia, sublingual, estomatitis, sequedad de la
activa los procesos noradrenrgicos y cavidad oral que cuando es muy
serotoninrgicos centrales. severa puede producir pequeas
ulceraciones en la lengua, as como
Se absorbe de manera adecuada del moniliasis agregada.
tubo digestivo, se une con fuerza a las
protenas del plasma y se distribuye .
con rapidez.
Fenelzina
Interacciones farmacolgicas: Nombre comn: Nardelzine, Nardil.
Potenciacin de toxicidad con IMAO.
Se debe instaurar tratamiento despus Forma farmacutica: Comprimidos.

Va de administracin: Oral.

4
Indicaciones teraputicas: incluyen desorientacin, confusin,
Tratamiento de depresin atpica, amnesia, delirio, agitacin, sntomas
particularmente cuando se presentan hipomanacos, ataxia, mioclonas,
estados de fobia o ansiedad asociada, hiperreflexia, temblores, oscilaciones
o en pacientes que no han respondido oculares, y los signos de Babinski.18.
u otros antidepresivos.
Contraindicaciones: No debe
Farmacocintica y farmacodinamia: utilizarse en pacientes con
Se absorbe rpidamente en el tubo hipersensibilidad al medicamento o a
digestivo y alcanza la concentracin cualquiera de los componentes de su
plasmtica mxima entre 2 y 4 h tras la formulacin.
ingestin. Se metaboliza en el hgado
y se excreta por la orina, Est tambin contraindicada en
mayoritariamente en forma de pacientes con feocromocitoma,
metabolitos17. insuficiencia cardiaca congestiva,
insuficiencia renal grave o enfermedad
La semi-vida de eliminacin despus renal, antecedentes de enfermedad
de una dosis nica de 30 mg es de heptica, o pruebas de funcin
unas 11,6 horas18 heptica anormales18.

Interacciones farmacolgicas: Los Reacciones adversas: Se presentan


pacientes que reciben tratamiento con reacciones en el sistema nervioso
fenelzina no deben tomar tales como mareos, dolor de cabeza,
medicamentos simpaticomimticos somnolencia, alteraciones del sueo
(como anfetaminas, cocana, (incluyendo insomnio y la
metilfenidato, dopamina, epinefrina y hipersomnia), fatiga, debilidad,
norepinefrina) o compuestos temblores, contracciones musculares,
relacionados (como metildopa, L-dopa, movimientos mioclnicas, hiperreflexia.
L-triptfano, L-tirosina, y fenilalanina).
Las reacciones gastrointestinales
La fenelzina tampoco debe utilizarse comunes son estreimiento, sequedad
en combinacin con buspirona HCl de boca, trastornos gastrointestinales,
puesto que se han detectado casos de las transaminasas sricas elevadas
presin alterada alta. No debe (sin acompaamiento de signos y
utilizarse en combinacin con sntomas).
dextrometorfano o con depresores del
SNC como el alcohol y ciertos .
narcticos.
Paroxetina
La combinacin de inhibidores de la Nombre comn: Paxil, Seroxat,
MAO y el triptfano causa sndromes Aropax
conductuales y neurolgicos que

5
Forma farmacutica: Tabletas embarazo y lactancia, nios menores
de 14 aos, administracin simultnea
Va de administracin: Oral. No debe con inhibidores de la MAO.
ingerirse alcohol u otros depresores
del sistema nervioso central Reacciones adversas: Se destaca un
mayor riesgo de disfuncin sexual,
Indicaciones teraputicas: Trastorno sndrome de discontinuacin (de
depresivo mayor, depresin ansiosa y manera ms problemtica que con
la mayor parte de los trastornos de otros antidepresivos) y aumento de
ansiedad19. peso.
Farmacocintica y farmacodinamia: Los efectos adversos ms comunes
Inhibe de manera selectiva la son nuseas, cefaleas, somnolencia,
recaptura de serotonina en las sequedad bucal y sudoracin16.
terminaciones nerviosas, accin que
aumenta la concentracin sinptica del .
neurotransmisor.
Citalopram
Se absorbe rpido en el tubo digestivo Nombre comn: Celexa, Seropram,
y alcanza concentraciones mximas. Prisdal.
Se distribuye con amplitud en el
organismo y se une extensamente a Forma farmacutica: Cpsulas y
las protenas plasmticas. Se comprimidos.
metaboliza en el hgado9.
Va de administracin: Oral.
Interacciones farmacolgicas:
Interacta con diversos frmacos Indicaciones teraputicas:
aumentando sus efectos (alcohol, Depresin, trastorno de angustia con o
antiepilpticos, antihistamnicos, sin agorafobia y trastorno obsesivo
depresores del sistema nervioso compulsivo21
central, simpaticomimticos).
Farmacocintica y farmacodinamia:
Potenciacin de toxicidad con IMAO, Inhibidor del transportador de la
L-triptfano, triptanes, tramadol, serotonina, y es antagonista de los
linezolid, cloruro de metiltionina, ISRS, receptores de histamina22
litio, petidina20.
La absorcin es casi completa e
La ciproheptadina puede antagonizar independiente de la ingesta de comida
sus efectos.
Interacciones farmacolgicas: Se
Contraindicaciones: En casos de han notificado casos de sndrome
hipersensibilidad al principio activo, serotoninrgico con buspirona y

6
aumento de este sndrome con litio o Farmacocintica y farmacodinamia:
triptfano. La absorcin ocurre entre 1 y 2 horas
despus de su administracin. Ejerce
Evitar con alcohol. Advertencias y acciones inhibidoras selectivas sobre
precauciones con medicamentos que el transporte de serotonina.
disminuyen el umbral consulsivo, ej.
Antidepresivos (tricclicos, ISRS), Interacciones farmacolgicas: Son
neurolpticos (fenotiazinas, comunes con el uso conjunto de
tioxantenos y butirofenonas), antidepresivos y otros agentes
mefloquina, bupropin y tramadol23. teraputicos u otras sustancias como
el tabaco. La coadministracin con
Contraindicaciones: fluoxetina en pacientes con depresin
Hipersensibilidad al Citalopram. Uso mayor produce sedacin excesiva.
concomitante con inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO). Contraindicaciones: No asociar con
Insuficiencia renal severa. No utilizar IMAO. Est contraindicado en
Citalopram en forma simultnea con pacientes con hipersensibilidad a la
agonistas de la 5-HT (ej.: droga y mujeres lactantes.
Sumatriptn)21.
La seguridad del empleo durante el
Reacciones adversas: Los efectos perodo de gestacin no ha sido
secundarios reportados con mayor establecida24.
frecuencia en los ensayos clnicos son:
nuseas y vmitos, aumento de la Reacciones adversas: Los efectos
sudoracin, sequedad de boca y ms frecuentes son somnolencia,
cefalea22. mareo, nusea y dolor de cabeza. Hay
reportes de distona tarda y sndrome
. sensorial tardo as como hiponatremia
y crisis convulsivas por sobredosis25.
Trazodona
Nombre comn: Deprax, Desyrel, .
Taxagon, Trazolan, Trazonil24.
Moclobemida
Forma farmacutica: Comprimidos.
Nombre comn: Aurorix.
Va de administracin: Oral.
Forma farmacutica: Comprimidos.
Indicaciones teraputicas:
Tratamiento de depresin, insomnio y Va de administracin: Oral. Se
algunos trastornos de ansiedad, en recomienda la administracin del
monoterapia o en combinacin con medicamento tras las comidas y evitar
otros frmacos.

7
el consumo de quesos fuertes para Reacciones adversas: Se han
evitar reacciones adversas9. observado trastornos del sueo,
agitacin, sensacin de ansiedad,
Indicaciones teraputicas: irritabilidad, vrtigo, cefaleas,
Tratamiento alternativo en pacientes parestesias, sequedad bucal,
con depresin9. trastornos visuales, alteraciones
gastrointestinales y reacciones
Farmacocintica y farmacodinamia: cutneas (tales como rash, prurito,
Acta mediante la inhibicin reversible urticaria y rubor)26.
de la monoaminoxidasa, lo cual
disminuye el metabolismo de la .
noradrenalina, la dopamina y la
serotonina. Selegilina
Nombre comn: Selegilina, Eldepryl.
Se absorbe bien por va oral, sufre
efecto de primer paso y se distribuye Forma farmacutica: Comprimidos.
ampliamente en el organismo.
Va de administracin: Oral.
Interacciones farmacolgicas:
Potencia el efecto de los opiceos, no Indicaciones teraputicas:
se recomienda la combinacin con Tratamiento de la enfermedad de
petidina. Parkinson idioptico, estados iniciales
de Parkinson y trastornos depresivos9.
Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad conocida a la Farmacocintica y farmacodinamia:
moclobemida o a cualquiera de los Aumenta las concentraciones tisulares
componentes de la formulacin. La de la dopamina e interfiere en el
cimetidina prolonga el metabolismo. mecanismo de recaptura de dopamina.

La accin farmacolgica sistmica de La selegilina se absorbe rpidamente


agentes simpaticomimticos puede despus de su administracin oral,
posiblemente ser intensificada y cruza la barrera hematoenceflica y su
prolongada por el tratamiento biodisponibilidad es de un 70%9.
simultneo con moclobemida26.
Interacciones farmacolgicas:
En pacientes con estados de confusin Antidepresivos (bupropin, maprotilina,
mental aguda, excitacin o agitacin mirtazapina), otros inhibidores de la
no tratada, feocromocitoma, MAO, supresores del apetito,
tirotoxicosis, esquizofrenia u otras medicamentos para el trastorno por
alteraciones esquizo-afectivas, as dficit de atencin, apraclonidina,
como durante el embarazo y la buspirona, carbamazepina, ciertos
lactancia, y en nios9. productos herbales (efedra/ma huang),

8
medicamentos para el
resfriado/descongestivos nasales,
drogas ilegales (por ejemplo, LSD,
mescalina), estimulantes (por ejemplo,
anfetaminas, efedrina), suplementos
(triptfano, tiramina)27.

Contraindicaciones: Contraindicada
en casos de hipersensibilidad a la
selegilina, demencia, psicosis,
discinesia tarda, temblor excesivo,
antecedentes de lcera pptica, as
como durante el embarazo y la
lactancia9.

Reacciones adversas: Puede causar


mareos, dolor abdominal, boca seca,
nuseas, malestar estomacal,
dificultad para dormir y dolores de
cabeza.

9
Antipsicticos bebidas alcohlicas y otros depresores
Todos los antipsicticos tienen un del sistema nervioso central.
mecanismo de accin comn (aunque
Indicaciones teraputicas:
no nico): el efecto antidopminrgico.
Tratamiento de las psicosis agudas
Las diferencias entre ellos se deben a con predominio de agitacin
su afinidad por los distintos receptores psicomotriz, alucinaciones, ideas
dopaminrgicos y serotonrgicos y por delirantes, agresividad, catatonia.
otros subtipos de receptores Psicosis crnica. Psicosis senil9.
noradrenrgicos, colinrgicos e
Farmacocintica y farmacodinamia:
histaminrgicos.
Disminuye la neurotransmisin
La clasificacin ms ampliamente dopaminrgica en el SNC, al bloquear
aceptada es la que distingue entre los receptores dopaminrgicos y
antipsicticos tpicos (AT) y atpicos aumentar el recambio de dopamina
(AA), en funcin de su perfil de cerebral.
seguridad y su eficacia sobre los
Se distribuye en todo el organismo, y
sntomas negativos de la
en el lquido cefalorraqudeo alcanza
esquizofrenia28.
concentraciones hasta de 10 veces la
La accin tranquilizante neurolptica cantidad de frmaco libre en el
se describe en el denominado plasma9.
sndrome neurolptico, caracterizado
Interacciones farmacolgicas: Las
por indiferencia afectiva y emocional,
ms frecuentes son visin borrosa,
lentitud manifiesta para la realizacin
resequedad de boca, estreimiento,
de actividades psicomotoras, quietud y
pesadez de brazos y piernas, dificultad
falta de inters por el medio ambiente
para caminar, sacudidas de msculos
que rodea al paciente, disminucin de
de la cabeza, la cara y el cuello,
la iniciativa, reactividad e indiferencia
temblor fino de manos y dedos
al entorno29.
(sntomas extra-piramidales) y acatisia.

Contraindicaciones: Embarazo,
Haloperidol depresin del S.N.C. por alcohol o por
Nombre comn: Haloperidol. Haldol. otros frmacos depresores,
enfermedad de Parkinson, lesin de
Forma farmacutica: Comprimidos, los ganglios basales e
gotas y ampollas. hipersensibilidad al haloperidol30.

Va de administracin: Oral e Reacciones adversas: Visin


intramuscular. Abstenerse de ingerir borrosa, resequedad de boca,
estreimiento, pesadez de brazos y

10
piernas, dificultad para caminar, Contraindicaciones: No use este
sacudidas de msculos de la cabeza, medicamento si usted ha tenido una
la cara y el cuello, temblor fino de reaccin alrgica a tiotixeno. No use
manos y dedos (sntomas extra- este medicamento si tiene problemas
piramidales) y acatisia. con la sangre o de mdula sea,
depresin del sistema central nervioso
. o colapso circulatorio32.
Tiotixeno Reacciones adversas: Este
Nombre comn: Navane. medicamento podra causarle
sangrado, moretones, y que desarrolle
Forma farmacutica: Cpsula, infecciones con ms facilidad32.
lquido, tableta.
Se presenta igualmente visin borrosa,
Va de administracin: Oral. agrandamiento de los pechos,
produccin de leche materna en
Indicaciones teraputicas: Se utiliza
mujeres que no estn amamantando,
para tratar la esquizofrenia.
confusin, inquietud, agitacin,
Farmacocintica y farmacodinamia: dificultad al respirar, hablar o tragar,
Bloquea los receptores de dopamina prdida repentina del control de la
post-sinpticos de la va mesolmbica, vejiga mareos, aturdimiento o
incrementado la rotacin de la desmayos pulso cardaco rpido o
dopamina disminuyendo a largo plazo irregular fiebre, escalofros o dolor de
la transmisin de la misma. garganta piel caliente y seca o falta de
sudoracin aumento de la sudoracin31
Tras su administracin oral, se
absorbe de manera rpida, se .
distribuye de manera extensiva y se
metaboliza en el hgado. Risperidona
Nombre comn: Risperdal, Risperin,
Interacciones farmacolgicas: No Diaforin, Rispolux33.
tome esta medicina con: trixido de
arsnico, ciertos antibiticos Forma farmacutica: Comprimidos
(grepafloxacino, esparfloxacino), bucodispersables y solucin oral.
cloroquina, cisapride, clozapina, Va de administracin: Oral.
droperidol, efedrina, medicamentos
para el ritmo cardiaco anormal Indicaciones teraputicas:
(amiodarona, disopiramida, dofetilida, Esquizofrenia aguda y crnica.
flecainida, ibutilida), fenotiazinas, Tratamiento de episodios maniacos
pimozida, pindolol, propranolol, asociados al trastorno bipolar9.
31
ziprasidona

11
Farmacocintica y farmacodinamia: acatisia, efectos extra-piramidales,
Presenta capacidad para bloquear los prurito, erupcin cutnea9.
receptores serotoninrgicos y
dopaminrgicos. .

Se absorbe bien a travs de la mucosa Clopromazina


gastrointestinal y su biodisponibilidad Nombre comn: Largactil, Thorazine.
absoluta es de 70%9.
Forma farmacutica: Comprimidos,
Interacciones farmacolgicas: Se gotas y supositorios.
desaconseja su uso con paliperidona.
Va de administracin: Oral,
Riesgo del aumento de la sedacin parenteral y rectal35.
con: alcohol, opiceos,
antihistamnicos y benzodiazepinas. Indicaciones teraputicas: Control
Riesgo de hipotensin con de la mana. Tratamiento de la
antihipertensivos. esquizofrenia. Nusea y vmito. Hipo
intratable9.
Puede antagonizar efecto de levodopa
y otros agonistas de dopamina. Farmacocintica y farmacodinamia:
Bloquea los receptores
Contraindicaciones: En casos de dopaminrgicos post-sinpticos en el
hipersensibilidad a la risperidona, sistema nervioso central, inhibiendo
durante el embarazo y la lactancia34. los efectos mediados por dopamina.

Considerar la proporcin de riesgo- Se absorbe rpidamente por va oral y


beneficio en casos de tumor cerebral, alcanza concentraciones mximas en
carcinoma mamario, disfuncin 30 a 60 min. Se distribuye
heptica o renal, enfermedad ampliamente en el organismo, cruza la
cardiovascular o cerebrovascular, placenta y tambin alcanza la leche
antecedentes de convulsiones, materna9.
enfermedad de Parkinson9.
Interacciones farmacolgicas:
Reacciones adversas: nusea, Puede antagonizar los efectos
sequedad de boca, dispepsia, hipotensores de la guanetidina y otros
estreimiento, diarrea, cefalea, frmacos de la misma familia.
insomnio, agitacin, cambios en el
estado de nimo, dificultad para La clorpromazina no se debe utilizar
concentrarse, somnolencia, aumento concomitantemente con la
en la duracin del sueo, incremento metrizamida, debido que el medio de
de peso, visin borrosa, disfuncin contraste reduce el umbral
sexual o disminucin de la libido, convulsivante35.

12
Contraindicaciones: Est Farmacocintica y farmacodinamia:
contraindicada en casos de Es un antagonista selectivo de los
hipersensibilidad a las fenotiazinas, receptores de la dopamina con potente
depresin del sistema nervioso central, actividad antipsictica y antidepresiva.
dao cerebral subcortical, epilepsia,
antecedentes de discinesia, trastornos Es lentamente y pobremente
de mdula sea, mujeres absorbida desde toda su extensin
embarazadas, pre-eclampsia, cncer gastrointestinal y no parece ser
de mama, pacientes con hipotensin y metabolizada en forma importante37.
precomatosos.
Interacciones farmacolgicas:
Reacciones adversas: Se han Contraindicado con: levodopa y jugo
reportado sin establecer frecuencia lo de toronja.
reacciones como somnolencia,
sedacin, distonas, acatisia, No recomendado junto al consumo de
parkinsonismo, discinesia tarda, alcohol por efectos sedantes
sndrome neurolptico maligno, potenciados.
vrtigo, hipotermia, hipotensin Vigilar con: sales de litio (riesgo de
postural, taquicardia, foto-sensibilidad, sntomas extra-piramidales), agentes
dermatitis, pigmentacin de la piel, antihipertensivos (riesgo de
ginecomastia, galactorrea, entre otros. hipotensin postural), depresores del
. SNC38.

Contraindicaciones: En pacientes
Sulpiride con diagnstico o sospecha de
Nombre comn: Dogmatil, Dolmatil, feocromocitoma.
Pontiride.
No debe administrarse durante el
Forma farmacutica: Cpsulas y embarazo ni en nios menores de seis
tableta. aos, en pacientes hipersensibles al
Va de administracin: Oral. medicamento o en enfermos en
estado de coma de cualquier
Indicaciones teraputicas: Se usa etiologa37.
primordialmente para el manejo de los
sntomas de la esquizofrenia36. Reacciones adversas:
Hiperprolactinemia; insomnio;
Adems es utilizado para el sedacin o somnolencia, trastorno
tratamiento de psicosis asociada con extra-piramidal, parkinsonismo,
esquizofrenia y trastorno depresivo temblor, acatisia; incremento de
mayor. enzimas hepticas; rash

13
mculopapular; dolor de pecho, Reacciones adversas: Cefalea,
galactorrea; aumento de peso38. astenia, mareos, manifestaciones
extra-piramidales, dolor abdominal,
. aumento del apetito, estreimiento,
dolor de espalda, congestin nasal,
Quetiapina hipertensin, hipotensin ortosttica,
Nombre comn: Seroquel, Quetidin, taquicardia, aumento de peso.
Asicot, Quetiazic, Rocoz, Catepsin,
Gofyl, Quetiamylan .

Forma farmacutica: Tableta. Trifluoperazina


Nombre comn: Trifluoperazina.
Va de administracin: Oral.
Forma farmacutica: Pastilla.
Indicaciones teraputicas:
Esquizofrenia, depresin mayor, Va de administracin: Oral.
trastorno bipolar.
Indicaciones teraputicas: Psicosis
Farmacocintica y farmacodinamia: crnica con retraso psicomotriz.
Presenta una accin sobre los Psicosis infantil en nios hipo-activos y
receptores dopaminrgicos. desinteresados9.
Se absorbe bien en el tubo digestivo y Farmacocintica y farmacodinamia:
su concentracin mxima se logra en 1 Acta a nivel de los sistemas reticular
a 2 h; se une de manera importante a y lmbico del tlamo y del hipotlamo
las protenas plasmticas y su mediante el bloqueo de los receptores
volumen de distribucin es bajo9. dopaminrgicos y el incremento del
recambio de dopamina cerebral.
Interacciones farmacolgicas:
Precaucin con otros frmacos de Se absorbe bien a travs de la mucosa
accin central y alcohol. gastrointestinal; se metaboliza en el
hgado y se elimina en la orina9.
Contraindicado con inhibidores de
CYP3A4 y jugo de toronja. Interacciones farmacolgicas: Los
Aclaramiento incrementado con: antihistamnicos y antimuscarnicos
carbamazepina, fenitona, tioridazina39 intensifican los efectos
antimuscarnicos (confusin,
Contraindicaciones: Contraindicada alucinaciones y pesadillas).
en casos de hipersensibilidad al
frmaco. sese con precaucin en Las anfetaminas pueden producir
casos de psicosis relacionada con la reduccin de los efectos anti-
edad. En pacientes deprimidos psicticos40.
aumenta el riesgo de ideacin suicida9.

14
Contraindicaciones: Contraindicada Se absorbe bien por va oral y alcanza
en casos de hipersensibilidad a concentraciones mximas en 2.5 h. Se
fenotiazinas, depresin de mdula une extensamente a las protenas
sea, discrasias sanguneas, plasmticas y se distribuye
insuficiencia heptica, insuficiencia ampliamente en el organismo9.
renal, depresin grave del sistema
nervioso central, epilepsia no tratada, y Interacciones farmacolgicas: La
durante el embarazo9. clozapina no debe utilizarse
simultneamente con frmacos
Reacciones adversas: Congestin potencialmente mielosupresores.
nasal, estreimiento, acatisia,
manifestaciones extrapiramidales La clozapina puede potenciar los
(espasmos y sacudidas musculares, efectos centrales del alcohol, de
movimientos corporales de torsin, inhibidores de la MAO y de los
dificultad para mover los ojos, depresores del SNC, como los
dificultad para hablar y deglutir, narcticos, los antihistamnicos y
alteraciones del equilibrio, cara de benzodiacepinas.
mscara, temblor de manos y
dedos)9. Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad a la clozapina,
. antecedentes de agranulocitosis,
trastornos mieloproliferativos, epilepsia
Clozapina no controlada, depresin grave del
Nombre comn: Leponex, Clozaril, sistema nervioso central, durante el
Lapenax. embarazo.

Forma farmacutica: Comprimidos. Reacciones adversas: Somnolencia,


vrtigo, taquicardia, hipotensin
Va de administracin: Oral. arterial, estreimiento, aumento del
peso corporal, diarrea, sialorrea,
Indicaciones teraputicas: incontinencia urinaria9.
Tratamiento de la esquizofrenia
refractaria. .

Farmacocintica y farmacodinamia: Ziprasidona


Bloqueador dbil de los receptores Nombre comn: Geodon.
dopaminrgicos y bloquea los
receptores serotoninrgicos, los Forma farmacutica: Cpsula.
adrenrgicos alfa, los histaminrgicos
y los colinrgicos. Va de administracin: Oral.

15
Indicaciones teraputicas: Manejo vmitos, estreimiento, dispepsia,
de la esquizofrenia y otros trastornos boca seca, hipersecrecin salival;
psicticos y para tratamiento de los rigidez musculo-esqueltica; astenia,
episodios manacos o mixtos fatiga42.
asociados con el trastorno bipolar.

Farmacocintica y farmacodinamia:
Tiene una elevada afinidad por los
receptores de la dopamina del tipo 2
(D2) y una afinidad sustancialmente
mayor hacia los receptores de la
serotonina.

La absorcin de la ziprasidona se
reduce en un 50%, cuando se
administra en condiciones de ayuno.
Sufre un extenso metabolismo
despus de su administracin oral, con
tan slo una pequea cantidad
excretada41.

Interacciones farmacolgicas:
Precaucin con frmacos de accin
central y alcohol.

Riesgo de interacciones frmaco-


dinmicas (arritmia) con litio. Riesgo
de sndrome serotoninrgico con
ISRS42.

Contraindicaciones: No usar si el
paciente tiene un trastorno del ritmo
cardaco, historial del sndrome de QT
prolongado, fallo cardaco congestivo
descontrolada, o si recin ha tenido un
ataque al corazn43.

Reacciones adversas: Inquietud;


distona, acatisia, trastorno extra-
piramidal, parkinsonismo, temblor,
mareos, sedacin, somnolencia,
cefalea; visin borrosa; nuseas,

16
Ansiolticos e hipnticos muscular. Crisis convulsivas
Son agentes utilizados para inducir recurrentes. Estado convulsivo.
el sueo y producir sedacin44. Farmacocintica y farmacodinamia:
Acta con agonistas del receptor
Los frmacos ansiolticos o
venzodiazepnico que incluye
tranquilizadores menores difieren receptores del GABA. Facilita la unin
de los neurolpticos o del cido gamma-amino-butrico
antipsicticos en que provocan (GABA) con su receptor48.
efectos no deseados con menor
frecuencia y gravedad, no producen Se absorbe con rapidez a travs de la
manifestaciones extra-piramidales, mucosa gastrointestinal. Se distribuye
pueden producir fenmenos de ampliamente en el organismo, cruza la
barrera placentaria y se metaboliza en
habituacin y dependencia fsica,
el hgado9.
no son tiles en el tratamiento de la
psicosis y se emplean Interacciones farmacolgicas:
fundamentalmente para reducir la Algunos medicamentos que
ansiedad y la tensin emocional45. interaccionan con el diazepam son:
anticonceptivos orales, alcohol etlico,
Los frmacos hipnticos se utilizan antidepresivos tricclicos,
cuando hay dificultades en el antituberculosos, buspirona,
dormir que provocan un malestar o carbamazepina, clozapina, digoxina,
que interfieren con las actividades fenitona, heparina, levodopa,
48
de la persona46. teofilina .

Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad a las
Diazepam benzodiazepinas, intoxicacin
Nombre comn: Valium, Aneurol, alcohlica aguda, coma, choque,
Ansium, Gobanal, Pacium, Stesolid, abuso de frmacos,
Tepazepan, Tropargal. farmacodependencia, epilepsia,
antecedentes de crisis convulsivas,
Forma farmacutica: Comprimidos y psicosis, hipoxia cerebral, edema
solucin inyectable47. cerebral, glaucoma de ngulo
estrecho, porfiria, depresin mental,
Va de administracin: Oral, hipercinesis, disfuncin heptica o
intramuscular e intravenosa. renal9.
Indicaciones teraputicas: Estado de Reacciones adversas: Son
ansiedad. Insomnio. Sndrome de frecuentas la ataxia (especialmente en
abstinencia alcohlica. Espasmo ancianos y en debilitados), vrtigo,

17
somnolencia (incluida la residual). Las Se recomienda precaucin y
reacciones menos frecuentes son consideracin de la reduccin de dosis
confusin y depresin mental9. cuando se coadministra con
nefazodona, fluvoxamina y cimetidina;
. fluoxetina, propoxifeno,
anticonceptivos orales, sertralina,
Alprazolam diltiazem, o antibiticos macrlidos
Nombre comn: Aceprax, Alplacin, como eritromicina y trolenadomicina49.
Alplax, Alprocontin, Alzam.
Contraindicaciones: en casos de
Forma farmacutica: Tabletas. hipersensibilidad a las
benzodiazepinas, intoxicacin
Va de administracin: Oral. Evitar la
alcohlica aguda, coma, choque,
ingestin de depresores del SNC.
abuso de frmacos,
Indicaciones teraputicas: Estados farmacodependencia, epilepsia,
de ansiedad, crisis de pnico con o sin antecedentes de crisis convulsivas,
agorafobia9. psicosis, hipoxia cerebral, edema
cerebral, glaucoma de ngulo
Farmacocintica y farmacodinamia: estrecho, porfiria, depresin mental,
Aumenta la accin inhibitoria del cido hipercinesis, uso concurrente de
-aminobutrico (GABA), facilita la ketoconazol o itraconazol, disfuncin
unin del GABA a su receptor o heptica o renal.
constituya un vnculo entre este
receptor y el canal del cloro. Reacciones adversas: Las ms
frecuentes son ataxia (especialmente
Se absorbe con rapidez a travs de la en ancianos y debilitados), depresin,
mucosa gastrointestinal y alcanza vrtigo, confusin, desorientacin,
concentraciones plasmticas mximas somnolencia (incluida la residual),
en 1.5 a 2 h9. dificultad para concentrarse,
alteraciones de la memoria.
Interacciones farmacolgicas:
Produce efectos depresivos del Su administracin repetida produce
sistema nervioso central aditivos tolerancia, y dependencia fsica y
cuando se administran con depresores psquica.
del SNC.
.
No est recomendada la
coadministracin con ketoconazol, Triazolam
isosorbida u otros antimicticos del Nombre comn: Halcin,
tipo de los azoles.
Forma farmacutica: Tableta.

18
Va de administracin: Oral. Reacciones adversas: Las ms
frecuentes son somnolencia,
Indicaciones teraputicas: aturdimiento, mareo, cefalea,
Tratamiento del insomnio asociado a incoordinacin muscular, nusea,
dificultad para iniciar el sueo, vmito.
despertares frecuentes durante la
noche o despertar en la madrugada. Las reacciones menos frecuentes son
dolor abdominal, confusin, depresin,
Farmacocintica y farmacodinamia: cansancio o debilidad, inquietud,
Aumenta o facilita la accin inhibidora sensacin de bienestar, vista borrosa9.
presinptica y postsinptica del cido
aminobutrico gamma (GABA) facilite .
la unin del GABA a su receptor.
Clorazepato
Se absorbe rpido a travs de la Nombre comn: Traxene.
mucosa gastrointestinal y alcanza
concentraciones plasmticas mximas Forma farmacutica: Cpsula.
en 2 h. Su vida media es de 1.5 a 5.5
h9. Va de administracin: Oral.

Interacciones farmacolgicas: Indicaciones teraputicas: Ansiedad,


Efecto sedante del medicamente es tratamiento del sndrome de carencia
aumentado por el alcohol. al alcohol, como adyuvante en el
tratamiento de las crisis parciales.
Hay un aumento del efecto depresivo
sobre SNC con antipsicticos Farmacocintica y farmacodinamia:
(neurolpticos), hipnticos, Aumenta o facilita la accin inhibitoria
ansiolticos/sedantes, antidepresivos, del cido gammaaminobutrico
analgsicos narcticos, antiepilpticos, (GABA), facilitando la unin del GABA
anestsicos y antihistamnicos a su receptor.
sedantes50.
Inicia su biotransformacin en el
Contraindicaciones: En casos de intestino y su metabolito activo
hipersensibilidad al triazolam o a otras (nordiazepam) se absorbe rpido a
benzodiazepinas, enfermedad travs de la mucosa gastrointestinal.
pulmonar obstructiva crnica, La vida media de eliminacin de 48 h9.
insuficiencia respiratoria, depresin
Interacciones farmacolgicas: Evitar
mental grave, intoxicacin alcohlica,
la ingestin de alcohol o de otros
as como durante el embarazo y la
depresores del sistema nervioso
lactancia9.
central.

19
La coadministracin con anticidos y Va de administracin: Oral.
atropina disminuyen su rango de
absorcin. Indicaciones teraputicas:
Tratamiento del trastorno de ansiedad
El uso concomitante con cisaprida generalizada.
induce un incremento transitorio del
efecto sedante. Mientras que el uso Farmacocintica y farmacodinamia:
concomitante de clozapina ocasiona Se sabe que es un agonista potente de
un riesgo de paro cardiaco y/o los receptores que unen a los
respiratorio.51 neurotrasmisores de serotonina;
tambin se une a los receptores
Contraindicaciones: En casos de dopaminrgicos.
hipersensibilidad a las
benzodiazepinas, glaucoma de ngulo Se absorbe rpido a travs de la
estrecho, apnea del sueo, mucosa gastrointestinal, sufre efecto
insuficiencia respiratoria, depresin de primer paso, y alcanza
grave, antecedentes de abuso de concentraciones plasmticas mximas
frmacos, durante el embarazo y la en 30 a 90 min. Su vida media de
lactancia9. eliminacin es de 2 a 3 h9.

Reacciones adversas: Las Interacciones farmacolgicas: Evitar


reacciones ms frecuentes son la ingestin de alcohol o de otros
somnolencia, astenia, fatiga, ataxia depresores del sistema nervioso
(especialmente en ancianos y en central9.
debilitados), depresin, vrtigo,
confusin, desorientacin, dificultad Concentracin plasmtica aumentada
para concentrarse, alteraciones de la por eritromicina, itraconazol,
memoria. nefazodona52.

Su administracin repetida produce Contraindicaciones: En casos de


tolerancia, y dependencia fsica y hipersensibilidad a la buspirona9.
psquica9. Reacciones adversas: La reaccin
. ms frecuente es el vrtigo.

Las reacciones menos o poco


Buspirona frecuentes son somnolencia,
Nombre comn: Ansial, Ansiced, confusin, nerviosismo, irritabilidad,
Anxiron, Axoren, Bespar, Buspar, hostilidad, cefalea, diarrea, nusea,
Buspimen, Buspinol, Buspisal, Narol. debilidad muscular, parestesias,
Forma farmacutica: Tabletas, temblor, incoordinacin muscular,
ampolletas y gragea.

20
visin borrosa, visin de tnel, El efecto sedante del frmaco es
reacciones alrgicas, sudoracin9. potenciado por alcohol53.

. Contraindicaciones: Est
contraindicado en casos de
Zolpidem hipersensibilidad al frmaco,
Nombre comn: Nistrest, Nocte, insuficiencia respiratoria grave,
Stilnox insuficiencia heptica grave,
enfermedades psicticas, durante el
Forma farmacutica: Tableta. embarazo y la lactancia9.
Va de administracin: Oral. Reacciones adversas: Las ms
frecuentes son cefalea, somnolencia,
Indicaciones teraputicas: Insomnio
vrtigo, confusin, amnesia, letargo,
ocasional, en especial cuando se
fatiga, dolor abdominal, palpitaciones,
presentan despertares nocturnos9.
temblor, alteraciones visuales.
Farmacocintica y farmacodinamia:
Menos frecuentemente se presenta
Es un agonista poderoso de los
ataxia, confusin, depresin mental,
receptores benzodiazepnicos GABA,
pesadillas, pensamiento suicida, dolor
provocando una disminucin de la
abdominal, nusea, vmito, diplopa.
excitabilidad neuronal.
.
Se absorbe bien por va oral y
experimenta efecto de primer paso. La Loracepam
presencia de alimentos reduce la Nombre comn: Abinol, Amparax,
velocidad y volumen de absorcin; se Aplacasse, Ativan, Calmatron, Donix,
metaboliza extensamente en el Emotival, Idalprem, Kalmalin,
hgado. Su vida media de eliminacin Lorazepan, Microzepam, Nervistop L,
es de 2.6 h9. Placinoral, Orfidal, Sedatival,
Interacciones farmacolgicas: Sedicepan, Sidenar, Sinestron,
Potenciacin del efecto depresor del Trapax, Tratenamin
SNC con neurolpticos, hipnticos, Forma farmacutica: Tableta.
ansiolticos/sedantes, antidepresivos,
analgsicos narcticos, antiepilpticos, Va de administracin: Oral.
anestsicos y antihistamnicos
sedantes, Indicaciones teraputicas:
Tratamiento a corto plazo de los
La eficacia se ve disminuida por trastornos de ansiedad. Ansiedad en
inductores de CYP3A4 como estados psicticos. Ansiedad asociada
rifampicina. con depresin. Ansiedad reactiva.

21
Medicacin preanestsica. Sndrome Nitrazepam
de abstinencia al alcohol. Nombre comn: Nitrazepam.
Farmacocintica y farmacodinamia: Forma farmacutica: Tableta.
Acta de manera selectiva sobre los
receptores GABA, aumentando la Va de administracin: Oral.
afinidad del GABA por su receptor.
Indicaciones teraputicas:
Se absorbe bien a travs de la mucosa Tratamiento a corto plazo del
gastrointestinal. Su vida media de insomnio.
eliminacin es de 12.9 h, siendo ms
prolongada en neonatos (40.2 h) y en Farmacocintica y farmacodinamia:
ancianos (15.9 h)9. El efecto est mediado a travs del
neurotransmisor inhibitorio cido
Interacciones farmacolgicas: gammaaminobutrico; es un agonista
del complejo de receptor GABA-a y
Contraindicaciones: En casos de canales de cloruro.
hipersensibilidad al lorazepam o a
otras benzodiazepinas, glaucoma de Se absorbe rpido en el tracto
ngulo cerrado, enfermedad gastrointestinal. La vida media de
obstructiva crnica de los pulmones, eliminacin es de 18 a 34 h; de esta
insuficiencia respiratoria, depresin manera el nitrazepam se acumula
intensa, intoxicacin alcohlica, durante la administracin nocturna
durante el embarazo y la lactancia. reiterada55.

Reacciones adversas: Las Interacciones farmacolgicas: Los


reacciones adversas ms depresores del SNC: incrementan los
frecuentemente reportadas son: efectos depresores del SNC.
somnolencia.
Anestsicos generales, analgsicos
Otras reacciones adversas reportadas opiodes, antihistamnicos y
son los mareos, debilidad, fatiga y antipsicticos aumentan los efectos
letargia, desorientacin, ataxia, sedantes
nuseas, alteracin del apetito, cambio
de peso, depresin visin borrosa y IECA, antagonistas de receptores
diplopia, agitacin psicomotora, angiotensina II, bloqueadores de las
disturbio del sueo, vmito, disturbio neuronas adrenrgicas,
de la libido, cefalea, reacciones alfabloqueadores, betabloqueadores,
dermatolgicas54. bloqueadores de canales de calcio,
clonidina, diazxido, diurticos,
. metildopa, nitratos, hidralacina,

22
nitroprusiato, minoxidil: aumentan los especficos, lo cual incrementa o
efectos hipotensores55. facilita la accin inhibidora del cido
gamma-aminobutrico (GABA).
Contraindicaciones: hipersensibilidad
conocida a las benzodiazepinas. Se absorbe rpido a travs de la
Insuficiencia respiratoria aguda; mucosa gastrointestinal, se distribuye
depresin respiratoria; estados fbicos rpido en todos los tejidos corporales,
u obsesivos; psicosis crnica; incluido el cerebro. Su vida media es
sndrome de apnea del sueo; de 3.5 a 6.5 h9.
insuficiencia heptica severa; nios55.
Interacciones farmacolgicas:
Reacciones adversas: Las Pueden potenciar los efectos
reacciones ms frecuentes son las depresores del SNC: alcohol (consumo
asociadas con dosis elevadas como de bebidas alcohlicas o de
somnolencia, mareos, fatiga y ataxia medicamentos cuya frmula contenga
(especialmente en el adulto mayor). alcohol), morfina y derivados
(antitusivos, analgsicos), barbitricos,
Ocasionales: vrtigo, confusin, antidepresivos sedativos,
depresin mental, nusea, cambios en antihistamnicos sedativos
la salivacin, obnubilacin, diplopa, (difenhidramina, dimenhidrinato,
hipotensin, cefalea, disminucin de la clorfeniramina), ansiolticos,
memoria, disartria, cambios en la neurolpticos fenotiaznicos, clonidina
libido, tremor, trastornos visuales, y talidomida.
erupcin cutnea, incontinencia y
constipacin55. Contraindicaciones: Contraindicada
en casos de hipersensibilidad a la
. zopiclona, enfermedad pulmonar
obstructiva crnica, insuficiencia
Zopiclona respiratoria, depresin grave,
Nombre comn: Insomnium, intoxicacin alcohlica, durante el
Imovane. embarazo y la lactancia.
Forma farmacutica: Comprimido. Reacciones adversas: Las ms
frecuentes son aturdimiento, mareo,
Va de administracin: Oral.
cefalea, fatiga, incoordinacin
Indicaciones teraputicas: muscular, sabor agrio en la boca,
Tratamiento de corta duracin del nusea, vmito.
insomnio crnico.
Con dosis altas y administracin
Farmacocintica y farmacodinamia: prolongada causa dependencia
Acta sobre receptores de membrana psquica y fsica9.

23
Estabilizadores del humor por un efecto del ion sobre la ATPasa
Son frmacos utilizados para el de sodio y potasio, y aumenta el
tratamiento de los trastornos del transporte de membrana del ion sodio.
estado de nimo, caracterizados por
Se absorbe bien a travs de la mucosa
oscilaciones muy marcadas en el
gastrointestinal. Se distribuye
humor y la energa.
ampliamente en el organismo y
Se ha demostrado que el litio es alcanza concentraciones significativas
claramente eficaz para prevenir la en huesos, tiroides y sistema nervioso
aparicin de nuevas fases manacas y central. Su vida media es de 18 a 24
depresivas en los trastornos bipolares, h.9.
encontrndose tambin resultados
Interacciones farmacolgicas:
positivos (aunque no claramente
significativos) en el caso de los Cuando se combina con butirofenonas
trastornos depresivos recurrentes56. como el haloperidol, excepcionalmente
Son generalmente la primera opcin se ha visto un cuadro encefaloptico.
para tratar el trastorno afectivo-bipolar.
No debe administrarse
Los mecanismos de accin de los simultneamente con diurticos y
frmacos estabilizadores del nimo no butirofenonas como el haloperidol. Las
han sido completamente aclarados, xantinas disminuyen su efecto y el litio
aunque el conocimiento en esta rea prolonga el de los bloqueadores
ha aumentado notablemente en los neuromusculares. La indometacina
ltimos aos57. aumenta sus acciones txicas9.
Contraindicaciones: En casos de
hipersensibilidad al litio, enfermedad
Litio cardiovascular o renal grave, epilepsia,
Nombre comn: Carobolit, Litheum. parkinsonismo, deshidratacin,
Forma farmacutica: Tableta. hiponatremia, infecciones graves,
esquizofrenia, enfermedad orgnica
Va de administracin: Oral. cerebral, y durante el embarazo y la
lactancia.
Indicaciones teraputicas:
Tratamiento de la psicosis Reacciones adversas: Las
maniacodepresiva, unipolar o bipolar. reacciones ms frecuentes son
Psicosis esquizoafectiva. Depresin nusea, vmito, diarrea, poliuria,
mayor aguda. polidipsia, urgencia urinaria, temblor
fino, debilidad muscular.
Farmacocintica y farmacodinamia:
Reduce la transmisin noradrenrgica

24
Las reacciones menos frecuentes son
presin estomacal, sacudidas
musculares, cansancio, erupcin
cutnea, signos de hipotiroidismo,
pulso irregular, taquicardia, disnea,
leucocitosis, diabetes inspida
nefrgena, dao renal. La intoxicacin
conduce a confusin, estupor,
convulsiones, hipotensin y coma9.

25
Antiepilpticos Indicaciones teraputicas:
Son un grupo de medicamentos que Tratamiento de diversos tipos de
se usan para tratar la epilepsia. Una epilepsia: crisis generalizadas tnicas
crisis epilptica es un episodio de o tonicoclnicas, crisis parciales
actividad cerebral anmala que se simples, crisis parciales complejas.
puede manifestar como alteracin del Neuralgia del trigmino9.
estado de conciencia, trastornos de la
Farmacocintica y farmacodinamia:
vista o el odo, sensaciones extraas,
Inhibe la conductancia del sodio,
movimientos anormales o
accin que da lugar a un efecto
convulsiones58.
estabilizador de las membranas
Hasta la dcada del 60 las epilepsias excitables.
se trataban en forma emprica
Su absorcin desde la mucosa
mediante el incremento de la dosis de
gastrointestinal es casi completa y se
los frmacos hasta que las crisis
metaboliza en el hgado.
desaparecieran o se manifestaran
signos de intoxicacin. Su vida media inicial es de 25 a 65 h;
con la administracin repetida, y a
Los trabajos de investigacin de Plaa y
consecuencia de la induccin
de Buchthal y colaboradores fueron los
enzimtica, disminuye a un promedio
primeros en demostrar que el nivel
de 12 a 17 h9
plasmtico y no la dosis se
correlaciona con el efecto clnico del Interacciones farmacolgicas: Los
frmaco antiepilptico. inhibidores del CYP 3A4 inhiben el
metabolismo de la carbamazepina. Los
Dada la complejidad de la enfermedad
inductores del CYP 3A4 pueden
epilptica, no existe un consenso
aumentar la velo-cidad del
respecto al tratamiento
metabolismo.
medicamentoso y hay varios
esquemas teraputicos de La administracin concomitante con
farmacoterapia antiepilptica59. litio puede aumentar el riesgo de
efectos secundarios neurotxicos60.

Contraindicaciones: No se debe usar


Carbamazepina en pacientes con an-te--cedentes de
Nombre comn: Tegretol. depresin de la mdula sea,
Forma farmacutica: Tabletas, hipersen-si-bi-lidad al frmaco,
suspensin oral. miastenia gravis, porfiria -aguda
inter-mitente, o sensibilidad conocida a
Va de administracin: Oral. cualquiera de los com-puestos
tricclicos como amitriptilina,

26
desipramina, imipramina, protriptilina, vida media de eliminacin es de
nortriptilina, etc60. alrededor de 21 h9.

Reacciones adversas: Las Interacciones farmacolgicas: Su


reacciones ms frecuentes son empleo en combinacin con cido
somnolencia, desvanecimiento, valproico se ha asociado a
nusea, vmito, anorexia, visin hiperamonemia9.
borrosa o doble.
Fenitona y carbamacepina disminuyen
Las menos o poco frecuentes son las concentraciones plasmticas de
prurito, urticaria, confusin mental9. Topiramato.

. Cuando se administra
concomitantemente Topiramato con
Topiramato otras drogas que predisponen a
Nombre comn: Acomicil, Epilmax, nefrolitiasis, puede aumentar el riesgo
Fagodol, Topamax, Topibrain, de nefrolitiasis62.
Topimylan61
Contraindicaciones: En casos de
Forma farmacutica: Comprimidos, hipersensibilidad al topiramato.
cpsulas.
Se deben ajustar las dosis en
Va de administracin: Oral. pacientes con deterioro de la funcin
renal o de la funcin heptica.
Indicaciones teraputicas:
Tratamiento de las crisis tonicoclnicas Administrar con precaucin en
primarias generalizadas, como personas con dficit cognitivo,
monoterapia inicial y como tratamiento trastornos conductuales, depresin,
complementario. Sndrome de Lennox- parestesias, padecimientos que
Gastaut. Profilaxis de migraa9. predisponen a acidosis (enfermedad
renal), trastornos respiratorios graves,
Farmacocintica y farmacodinamia: diarrea, ciruga, dieta o frmacos
Su mecanismo de accin no se conoce cetognicos9.
con certeza, aunque parece actuar por
diversos mecanismos. Reacciones adversas: Las ms
frecuentes son nuseas, nerviosismo,
Se absorbe bien despus de la mareos, somnolencia, fatiga, ataxia,
administracin oral, se metaboliza en retraso psicomotor, trastornos de
el hgado, donde es hidroxilado, atencin y memoria, parestesias,
hidrolizado y conjugado con cido temblor, vista borrosa, nistagmo,
glucurnico a metabolitos inactivos. Su diplopa.

27
Poco frecuentemente se manifiestan Interacciones farmacolgicas:
problemas con el lenguaje, Potencia el efecto anticonvulsivante de
incoordinacin muscular, confusin, fenobarbital, por lo cual debe reducirse
depresin, dificultad para la dosis del valproato o fenobarbital
concentrarse, hipoestesia, cambios en hasta lograr el control de una crisis.
el estado de nimo, dolor muscular,
debilidad muscular, dolor abdominal, Cuando se administra con
disminucin del apetito, estreimiento, difenilhidantona, disminuyen los
nefrolitiasis, faringitis, sinusitis9. niveles sricos de esta ltima.

. Si se agrega Valproato de Magnesio a


carbamazepina, se ha observado
cido valproico sedacin, diplopa y somnolencia64.

Nombre comn: Depakine, Depakine Contraindicaciones: En casos de


Crono63. hipersensibilidad al cido valproico,
disfuncin heptica o antecedentes de
Forma farmacutica: Solucin oral, enfermedad heptica, discrasias
tableta y suspensin oral. sanguneas, enfermedad orgnica del
sistema nervioso central, insuficiencia
Va de administracin: Oral. renal y durante el embarazo9.
Indicaciones teraputicas: Reacciones adversas: Las ms
Tratamiento de diversos tipos de frecuentes son nusea, vmito,
epilepsia: crisis generalizadas diarrea, temblor, aumento de peso,
tonicoclnicas (gran mal), clnicas, irregularidad del periodo menstrual.
ausencias (pequeo mal), ausencias
atpicas. Convulsiones febriles9. Poco frecuentemente se presenta
alargamiento del tiempo de
Farmacocintica y farmacodinamia: coagulacin (riesgo de sangrado),
Aumenta los niveles de cido trombocitopenia, alopecia parcial y
aminobutrico gamma (GABA) en el transitoria, anorexia, cefalea,
cerebro al inhibir competitivamente las irritabilidad, insomnio, depresin
enzimas que catabolizan este psquica, alucinaciones, parestesias9.
neurotransmisor.
.
Se absorbe con rapidez y casi por
completo por la mucosa Gabapentina
gastrointestinal, se metaboliza en el Nombre comn: Neurontin.
hgado y se elimina en la orina. Su
vida media plasmtica es de 8.5 a 15 Forma farmacutica: Tableta.
h9.

28
Va de administracin: Oral. Reacciones adversas: Las ms
recuentes son ataxia, nistagmo,
Indicaciones teraputicas: En somnolencia, fatiga, mareo, mialgias,
combinacin con otros anticonvulsivos, temblor, visin borros, diplopa.
para tratamiento de las crisis parciales
con generalizacin secundaria o sin Poco frecuentemente se manifiesta
ella. amnesia, depresin, irritabilidad,
cambios en el estado de nimo.
Farmacocintica y farmacodinamia:
No interacta con los receptores del .
GABA y no inhibe la recaptura o
degradacin del GABA. Clonazepam
Nombre comn: Coquan, Clonagin,
Al parecer interacta con un sitio de Clonex, Diocam, Klonopin, Kriadex,
accin nuevo en las neuronas Linotril, Neuryl, Paxam, Ravotril,
corticales. Rivotril, Zatrix
Se absorbe bien por va oral y se Forma farmacutica: Tabletas.
distribuye ampliamente en el
organismo; No se metaboliza en el Va de administracin: Oral.
hombre y se excreta en la orina. Su
vida media de eliminacin es de 5 a 7 Indicaciones teraputicas:
h9. Tratamiento de las crisis epilpticas
generalizadas: tonicoclnicas (gran
Interacciones farmacolgicas: Los mal), clnicas, ausencias atpicas,
anticidos disminuyen su absorcin. El mioclnicas, atnicas-acinticas.
alcohol y otros depresores del sistema
nervioso central aumentan sus efectos Farmacocintica y farmacodinamia:
sedantes. Aumenta la potencia inhibitoria del
cido gammaaminobutrico (GABA) e
El uso concurrente de gabapentina no impide la propagacin de la actividad
afecta las concentraciones sricas de convulsiva de los focos epileptgenos,
fenitona, carbamazepina, fenobarbital pero no elimina la descarga anormal
o valproato. de los focos.

Contraindicaciones: En casos de Se absorbe bien en el tubo digestivo,


hipersensibilidad a la gabapentina, Se biotransforma en el hgado por
insuficiencia renal, discrasias reduccin. Su vida media plasmtica
sanguneas, durante el embarazo y la es de 24 a 48 h9.
lactancia9.
Interacciones farmacolgicas:
Puede existir una potencializacin de

29
los efectos depre-sores sobre el Forma farmacutica: Tabletas.
sistema nervioso central cuando se
utiliza con alcohol, narcticos, Va de administracin: Oral.
barbitricos, fenotiacinas, agentes
antipsicticos, inhibidores de la Indicaciones teraputicas: En
monoaminooxidasa, antidepresivos combinacin con otros anticonvulsivos,
tricclicos y por supuesto con otras tratamiento de las crisis parciales.
drogas anticonvulsivas65. Farmacocintica y farmacodinamia:
Contraindicaciones: En casos de Bloquea la activacin repetitiva
hipersensibilidad a las sostenida inducida por la
benzodiazepinas, enfermedad despolarizacin de las neuronas de la
heptica, glaucoma de ngulo cerrado mdula espinal in vitro.
y durante el embarazo y la lactancia. Se absorbe rpido y por completo
Considrese la relacin de riesgo- desde el tubo digestivo, se une de
beneficio en casos de intoxicacin manera moderada a las protenas y se
alcohlica aguda, neurosis depresiva, metaboliza primordialmente en el
estados psicticos, antecedentes de hgado.
farmacodependencia, insuficiencia Su vida media de eliminacin es de 25
renal, enfermedad obstructiva crnica, h, la cual se modifica en forma
miastenia grave, pacientes geritricos sustancial en presencia de otros
o debilitados9. anticonvulsivos9.
Reacciones adversas: Las ms Interacciones farmacolgicas:
frecuentes son debilidad muscular, Antiepilpticos como fenitona,
excitacin paradjica, somnolencia, carbamazepina, fenobarbitona y
incoordinacin muscular, ataxia. primidona aumentan el metabolismo
Poco frecuentemente se presenta de lamotrigina. Por el contrario, el
dificultad para concentrarse, depresin valproato de sodio reduce el
mental, movimientos corporales no metabolismo del frmaco.
controlados, visin borrosa, La administracin de lamotrigina y
estreimiento, diarrea, resequedad de carbamazepina produjo alteraciones
la boca, cefalea, nusea, vmito, en el sistema nervioso central, mareos,
disartria, dificultad para la miccin9. ataxia, diplopa, visin borrosa y
. nuseas66.

Contraindicaciones: En casos de
Lamotrigina hipersensibilidad a la lamotrigina,
Nombre comn: Lamictal, Crisomet, durante el embarazo y la lactancia.
Labileno.

30
Usar con precaucin en casos de
alteraciones de la conduccin
cardiaca, disfuncin heptica o renal,
talasemia. Los inductores enzimticos
(carbamazepina, fenobarbital,
fenitona, primidona) reducen la vida
media de la lamotrigina9.

Reacciones adversas: Las ms


frecuentes son somnolencia, mareo,
cefalea, insomnio, temblor, ataxia,
visin borrosa o doble.

Poco frecuentemente se presenta


ansiedad, confusin, depresin mental,
irritabilidad, cambios en el estado de
nimo, nistagmo, aumento de las crisis
epilpticas9.

31
Psicoestimulantes Farmacocintica y farmacodinamia:
Los psicoestimulantes ejercen Incrementa los niveles de dopamina y
acciones que se caracterizan por norepinefrina en el cerebro a travs de
calmar la conducta y potenciar la la inhibicin de recaptacin de los
funcin cognitiva en el tratamiento del respectivos transportadores de
trastorno por dficit de monoaminas.
atencin/hiperactividad (TDAH),
Interacciones farmacolgicas:
mejorando diversos procesos
Aumento de presin arterial con
conductuales y cognitivos que
vasopresores y anestsicos
dependen de la corteza prefrontal
halogenados.
(CPF) en los individuos con o sin
TDAH.67. Inhibe el metabolismo de
anticoagulantes cumarnicos,
En general los distintos
fenobarbital, fenitona, primidona,
psicoestimulantes empleados se
antidepresivos tricclicos e inhibidores
caracterizan por su efecto agonista
de la recaptacin de serotonina.
dopaminrgico, que parece que se
centra en el sistema reticular activador Efectos adversos potenciados por
ascendente y en ciertas reas del alcohol. Disminuye eficacia de
estriado que seguramente se han frmacos antihipertensivos.
implicado en la fisiopatologa del
trastorno por dficit de atencin con Precaucin con frmacos
hiperactividad56. dopaminrgicos incluyendo
antipsicticos, medicamentos que
aumenten presin sangunea69.
Metilfenidato Contraindicaciones: En casos de
Nombre comn: Concerta, Aradix, hipersensibilidad al ingrediente activo.
Methylin, Ritalin, Ritalina, Ritrocel,
Rubifen, Equasym, Medicebran, Otras contraindicaciones incluyen:
Medikinet. Casos de pacientes alcohlicos, con
ansiedad, depresin mayor,
Forma farmacutica: Cpsulas. hipertensin, psicosis, crisis
convulsivas, abuso de sustan-cias,
Va de administracin: Oral. ideacin suicida, hipertiroidismo,
Indicaciones teraputicas: est glaucoma, arritmias cardiacas y angina
indicado como parte del tratamiento de pecho severa.
del trastorno por dficit de atencin Tambin est contraindicado en
con o sin -hiperactividad (TDAH) y pacientes con tics motores o tics o con
para el tratamiento del trastorno del
sueo conocido como narcolepsia68.

32
el diagnstico o antecedentes
familiares del sndrome de Tourette68.

Reacciones adversas: Nasofaringitis,


sinusitis ,infeccin de la parte alta del
tracto respiratorio; anorexia,
disminucin del apetito, reduccin
moderada del aumento de peso y
altura (uso prolongado en nios);
insomnio, nerviosismo, tics,
agresividad, ansiedad, labilidad
emocional, agitacin, depresin,
comportamiento anormal, irritabilidad,
cambios de humor69

33
Antidemencia reducen su biodisponibilidad en un 30
Son un grupo de frmacos utilizados a 40%.
en el tratamiento de la demencia para
Sufre un intenso proceso de
mejorar la funcin cerebral y la
biotransformacin heptica a cargo del
influencia del lenguaje y habilidades
sistema del citocromo P450 y se
para la vida.
transforma en mltiples metabolitos.
Los frmacos antidemencia estudiados Su vida media de eliminacin es de 2 a
hasta ahora tienen una accin 4 horas70.
inhibidora de la acetilcolinesterasa,
Interacciones farmacolgicas:
con lo que producen una reduccin de
Puede bloquear la accin ele frmacos
la inactivacin de la acetilcolina en la
anticolinrgicos y potenciar los efectos
sinapsis y, como consecuencia,
ele frmacos colinrgicos como el
potencian la transmisin colinrgica.
betanecol u otros inhibidores de la
Se piensa que el hipocampo es el
colinesterasa.
lugar donde ms actan estas
sustancias56. Tambin puede prolongar o exagerar
los efectos de relajacin muscular
Tracrina producidos por succinilcolina o
Nombre comn: Cognex. mivacurio71.
Forma farmacutica: Cpsulas. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la droga.
Va de administracin: Oral.
Antecedentes de hepatopata aguda o
Indicaciones teraputicas: Demencia crnica. Pacientes que hubieran
tipo Alzheimer leve o moderada y desarrollado elevacin de las
alteraciones cognitivas de la trasaminasas o ictericia en
enfermedad de Alzheimer.. exposiciones previas a la tacrina.
Sndrome del ndulo sinusal.
Farmacocintica y farmacodinamia: Insuficiencia renal. Antecedentes de
Aumenta las concentraciones de lcera gastroduodenal. Embarazo y
acetilcolina en la corteza cerebral; al lactacin70.
mismo tiempo evita la degradacin de
la acetilcolina liberada por las Reacciones adversas: Se han
neuronas colinrgicas an no daadas sealado nuseas, vmitos, agitacin,
por el proceso degenerativo, que anorexia, bradicardia, confusin
permanecen funcionantes. mental, rash cutneo, mialgias,
diarrea, ataxia, dispepsia, vrtigo y
Administrada por va oral se absorbe temblor, algunos de los cuales parecen
en forma rpida, pero los alimentos ser dependientes de la dosis.

34
Pueden detectarse elevaciones de las Los inductores de enzimas, como
enzimas hepticas (transaminasas, rifampicina, fenitona, carbamazepina y
gammaglutaril transpeptidasa) y de la alcohol, pueden reducir los niveles de
bilirrubina, razn por la cual se donepezilo72
aconseja su control peridico70.
Contraindicaciones:
. Hipersensibilidad al principio activo,
derivados de piperidina.
Donezepilo
Nombre comn: Aricept. Este medicamento contiene lactosa.
Los pacientes con intolerancia
Forma farmacutica: Comprimido, hereditaria a galactosa, insuficiencia
solucin. de lactasa de Lapp (insuficiencia
observada en ciertas poblaciones de
Va de administracin: Oral. Laponia) o malabsorcin de glucosa-o
galactosa no deben tomar este
Indicaciones teraputicas:
medicamento72.
Tratamiento sintomtico de la
enfermedad de Alzheimer de leve a Reacciones adversas: Las
moderadamente grave y demencia reacciones adversas ms frecuentes
ligada a la enfermedad de Parkinson72. son diarrea, calambres musculares,
dolor de cabeza, fatiga, nauseas,
Farmacocintica y farmacodinamia:
vmitos e insomnio72.
Es un inhibidor especfico y reversible
de la aceticolinesterasa, la .
colinesterasa predominante en el
cerebro. Rivastigmina
Nombre comn: Exelon.
Los niveles plasmticos mximos se
alcanzan aproximadamente de 3 a 4 Forma farmacutica: Cpsulas,
horas tras la administracin oral. solucin oral, parche transdrmico.
Aproximadamente el 95% de
donepezilo se une a las protenas Va de administracin: Oral,
plasmticas humanas72. Transdrmica.

Interacciones farmacolgicas: Indicaciones teraputicas:


Inhibidores del CYP3A4, tales como Tratamiento sintomtico de la
itraconazol y eritromicina, e inhibidores demencia de Alzheimer leve a
del CYP2D6, como fluoxetina, podran moderadamente grave73.
inhibir el metabolismo de donepezilo.
Farmacocintica y farmacodinamia:
Facilita la neurotransmisin colinrgica

35
por ralentizacin de la degradacin de los excipientes incluidos en la
acetilcolina liberada por neuronas seccin73.
colinrgicas funcionalmente intactas74.
Historia previa de dermatitis alrgica
La absorcin de rivastigmina a partir de contacto en el lugar de aplicacin
de rivastigmina parches transdrmicos con parches de rivastigmina74
es lenta, se une dbilmente a
protenas, se metaboliza rpida y Reacciones adversas: Las
extensamente, con una semivida de reacciones de la piel en el lugar de la
eliminacin plasmtica (t) aparente aplicacin (generalmente eritemas en
de aproximadamente 3,4 horas tras el lugar de la aplicacin de leves a
retirar el parche transdrmico73. moderados) son las reacciones
adversas ms frecuentes observadas
Interacciones farmacolgicas: con el uso de rivastigmina parche
Aumenta efecto de: relajantes transdrmico. Las siguientes
musculares tipo succinilcolina. reacciones adversas ms frecuentes
son de naturaleza gastrointestinal,
Interfiere con la actividad de incluyendo nuseas y vmitos.
sustancias anticolinrgicas. No
administrar con frmacos Los pacientes con enfermedad de
colinomimticos. Puede inhibir Alzheimer pueden perder peso
metabolismo de frmacos mientras estn tomando inhibidores de
metabolizados por butirilcolinesterasa. las colinesterasas, como la
rivastigmina73.
Riesgo de torsade de pointes con:
antipsicticos:clorpromazina,
levomepromazina, benzamidas,
pimozida, haloperidol, droperidol,
cisaprida, citalopram, difemanilo,
eritromicina IV, halofantrina,
mizolastina, metadona, pentamidina y
moxifloxacino.

Toxicidad potenciada por:


betabloqueantes, y con otros agentes
que producen bradicardia74

Contraindicaciones: En pacientes
con hipersensibilidad conocida al
principio activo rivastigmina, a otros
derivados del carbamato o a alguno de

36
Depencencia del alcohol Indicaciones teraputicas:
El DSM IV describe un concepto Tratamiento de trastornos del
relacionado con el anterior, el de comportamiento en adultos (pacientes
abuso de alcohol, que se define como dementes o en desintoxicacin
un uso des-adaptativo, que conlleva un alcohlica) en casos graves de Corea
deterioro o malestar clnicamente de Huntington77.
significativos, que se expresa por un
Farmacocintica y farmacodinamia:
consumo de alcohol recurrente, con
El mecanismo de accin consiste en
incumplimiento de obligaciones en
una inhibicin de los receptores
trabajo, escuela o casa, o bien
dopaminrgicos centrales que
consumo en circunstancias
participan en la regulacin de las
arriesgadas, con presencia de
funciones viscerales. Esta propiedad
problemas sociales, interpersonales o
explica su utilidad en el manejo de
legales75.
nuseas, vmitos y disquinesias
Durante varios aos, las digestivas.
intervenciones farmacolgicas se
Despus de su administracin oral, la
restringieron al tratamiento del
tiaprida se absorbe rpidamente,
sndrome de abstinencia del alcohol y
siendo su biodisponibilidad por va oral
al uso de drogas de rechazo. En los
del 75%77.
ltimos diez aos, la naltrexona y el
acamprosato se han planteado como Interacciones farmacolgicas: Evitar
importantes intervenciones adyuvantes metadona y medicamentos que
al tratamiento psicosocial del sndrome inducen torsade de pointes;
de dependencia alcohlica. monitorizar inductores de bradicardia,
-bloqueantes en fallo cardiaco
Ms recientemente, los frmacos
(bisoprolol, carvedilol, metoprolol,
ondansetrn y topiramato han surgido
nebivolol) y agentes que disminuyen
como prometedoras estrategias
niveles de K.
teraputicas, aunque en fase de
aprobacin76 Aumenta depresin del SNC con otros
depresores del SNC.

Vasodilatacin y riesgo de hipotensin


Tiaprida con -bloqueantes (excepto esmolol,
Nombre comn: Sereprid, Tiapridal, sotalol y beta-bloqueantes utilizados
Tiaprizal. en fallo cardiaco).
Forma farmacutica: Gotas. Precaucin con derivados de nitrato78.
Va de administracin: Oral.

37
Contraindicaciones: En casos de Interacciones farmacolgicas: La
hipersensibilidad al ingrediente activo, administracin conjuntamente con las
en pacientes con tumor dependiente comidas reduce la biodisponibilidad del
de prolactina, con feocromocitoma y frmaco, en comparacin con la
asocin con levodopa o frmacos administracin en ayunas.
dopaminrgicos78.
Los efectos adversos del acamprosato,
Reacciones adversas: Mareo/vrtigo, administrado concomitantemente con
cefalea, temblor, aumento del tono ansiolticos, hipnticos y sedantes
muscular, enlentecimiento del (benzodiacepinas incluidas) o
movimiento, aumento de la salivacin, analgsicos opiceos son idnticos
somnolencia, insomnio, agitacin, que los observados con el
indiferencia, hiperprolactinemia, acamprosato en monoterapia.
astenia/fatiga, movimientos
involuntarios78. La coadministracin con los
antidepresivos ms comnmente
. prescritos produce un aumento o
prdida de peso indistintamente, en
Acamprosato comparacin con los pacientes que
Nombre comn: Campral, Zulex. toman el medicamento solo81.

Forma farmacutica: Comprimidos. Contraindicaciones: Est


contraindicado en pacientes con
Va de administracin: Oral. hipersensibilidad conocida al frmaco,
insuficiencia renal e insuficiencia
Indicaciones teraputicas:
heptica severa.
Mantenimiento de la abstinencia en
pacientes con dependencia alcohlica. El acamprosato no constituye
tratamiento para el perodo de
Farmacocintica y farmacodinamia:
desintoxicacin alcohlica.
Acta a nivel del cerebro. La accin la
ejerce sobre unas sustancias Reacciones adversas: Los efectos
cerebrales que se encuentran adversos de este medicamento son,
relacionadas con la aparicin de la en general, leves y transitorios. Los
dependencia al alcohol79. ms frecuentes son los siguientes:
picor, erupciones cutneas,
Se absorbe en el tracto intestinal en
incremento de las cifras de tensin
cantidad limitada. La absorcin media
arterial, vrtigo, nuseas, vmitos,
es lenta, no se une a protenas
diarreas y dolor abdominal.
plasmticas ni se metaboliza en el
organismo80.

38
Excepcionalmente puede ocasionar Va de administracin: Oral.
impotencia sexual y alteracin de la
libido79. Indicaciones teraputicas:
Tratamiento de la deshabituacin de
. los pacientes alcohlicos crnicos.

Tetrabamato Farmacocintica y farmacodinamia:


Nombre comn: Sevrium. Acta inhibiendo a nivel heptico la
aldehdo-deshidrogenasa (ALDH)
Forma farmacutica: Comprimido. encargada de la oxidacin del principal
metabolito del etanol, el acetaldehdo.
Va de administracin: Oral.
Se administra por va oral y tiene
Indicaciones teraputicas: efecto primer paso heptico. Es
Desintoxicacin por alcohol, estrs, extensamente metabolizada (85-90%)
trastornos psicticos y psico- en el hgado a un metabolito inactivo
neurticos, temblor esencial y que es eliminado por va renal84.
toxicomana.
Interacciones farmacolgicas:
Farmacocintica y farmacodinamia: Interacta con anti-depresivos,
Se metaboliza mayoritariamente en el benzodiacepinas y metronidazol.
hgado.
Evitar el empleo de cianamida con
Interacciones farmacolgicas: No otros inhibidores de la aldehdo-
administrar junto con psicofrmacos deshidrogenasa85.
sedantes o tranquilizantes.
Contraindicaciones: La carbimida
Contraindicaciones: est contraindicada en pacientes con
Hipersensibilidad a la droga, hipersensibilidad al frmaco. Tambin
insuficiencia heptica y renal grave. Ha est contraindicada en casos de
sido retirado del mercado82. intoxicacin etlica aguda, y en
pacientes alcohlicos con insuficiencia
Reacciones adversas: Las
heptica grave.
principales reacciones adversas
incluyen somnolencia, euforia y Se recomienda precaucin si la
trastornos disppticos83. carbimida se administra a enfermos
con depresin ya que puede exacerbar
.
la enfermedad.
Cianamida clcica La administracin de carbimida en
Nombre comn: Temposil. pacientes con antecedentes de
reacciones alrgicas cutneas
Forma farmacutica: Gotas.

39
incluyendo dermatitis alrgica, debe oxidativo (ej. diazepam,
realizarse con precaucin debido al clordiazepxido), teofilina.
riesgo de exacerbacin84.
Aumenta la eficacia antipsictica de
Reacciones adversas: Los ms clozapina como resultado de la
frecuentes son somnolencia, inhibicin por el disulfiram del
sensacin de mareo, fatiga, depresin, metabolismo de la clozapina, por otro
acfenos, etc. Se han descrito de lado, esta interaccin da como
manera frecuente diversas reacciones resultado el bloqueo de los efectos
dematolgicos como dermatitis psicticos del disulfiram.
exfoliativa, eritrodermia, dermatitis de
contacto, liquen plano, erupcin Toxicidad potenciada con: isoniazida.
liquenoide85.
El disulfiram bloquea la oxidacin y la
. excrecin renal de rifampicina. y puede
potenciar la toxicidad de la
Disulfiram tranilcipromida (IMAO) habindose
Nombre comn: Antabus. descrito algunos cuadros delirantes
debido a la inhibicin del metabolismo
Forma farmacutica: Tableta. de la tranilcipromida87.

Va de administracin: Oral. Contraindicaciones:


Hipersensibilidad a disulfiram,
Indicaciones teraputicas: Trastorno enfermedad. miocrdica grave u
de la dependencia al alcohol oclusin coronaria, estados psicticos,
(alcoholismo crnico), como ingesta alcohlica, concomitante con
coadyuvante de programas integrados preparados con alcohol y evitar ingesta
de deshabituacin. durante el embarazo87.
Farmacocintica y farmacodinamia: Reacciones adversas: Algunos
Presenta una capacidad para competir efectos adversos pueden ocurrir
con el nicotinamida adenina despus de la administracin de
dinucletido (NAD) para los sitios de disulfiram que no estn relacionados
unin en la aldehdo-deshidrogenasa, con una reaccin disulfiram-alcohol.
enzima que metaboliza inicialmente el
alcohol a acetaldehdo86. Tales efectos, incluyendo fatiga,
somnolencia, impotencia, dermatitis
Interacciones farmacolgicas: alrgica, atrofia ptica bilateral, y dolor
Aumenta la concentraccin plasmtica de cabeza, pueden ser ms comunes
y toxicidad de: propilenglicol, durante las primeras 2 semanas de
hidantonas, fenitona, tratamiento y generalmente
benzodiacepinas de metabolismo desaparecen al continuar el

40
tratamiento o con una ligera reduccin
de la dosis.

Los efectos adversos sobre el SNC


incluyen la irritabilidad, vrtigo,
insomnio, disartria, desorientacin,
ataxia, confusin y cambios de
personalidad.

Otros efectos adversos durante el


tratamiento con disulfiram incluyen
convulsiones, neuropata perifrica,
polineuritis, neuritis ptica, delirio y
psicosis. Si se presentan estos
sntomas de neurotoxicidad puede ser
necesaria atencin mdica86.

41
Dependencia de los Se absorbe bien por va oral, se
metaboliza en el nivel heptico y tiene
opiceos una vida media promedio de 12
Los opiceos u opioides son drogas
horas89.
derivadas del opio que poseen
propiedades farmacolgicas de un alto Interacciones farmacolgicas:
inters teraputico y han sido Hipotensin potenciada por otros
ampliamente utilizados en clnica, hipotensores.Puede ser de utilidad
sobre todo por sus efectos teraputica concomitante con
analgsicos. diurticos, vasodilatadores,
bloqueadores beta, antagonistas del
Estas sustancias tienen una gran
calcio e IECA, pero no en el caso de
capacidad adictiva y su administracin
bloqueadores alfa 1.
incontrolada produce una serie de
modificaciones en el organismo que Efecto hipotensor reducido por
pueden originar la aparicin de un neurolpticos con propiedades
cuadro de dependencia88. bloqueadores alfa adrenrgicos,
antidepresivos tricclicos, AINE

Potencia efecto de alcohol y otros
Clonidina depresores del SN.
Nombre comn: Catapresan,
Catapres, Dixarit Potencia alteraciones del ritmo
bradicrdiaco con bloqueantes de los
Forma farmacutica: Tableta. receptores adrenrgicos o
Va de administracin: Oral. glucsidos digitlicos.

Indicaciones teraputicas: Sustancias con propiedades


Tratamiento de la hipertensin y bloqueadoras alfa 2, tales como la
fentolamina o tolazolina, pueden
tratamiento del sndrome de
abstinencia a los opiceos anular de forma dosis-dependiente los
(narcticos). efectos90.

Farmacocintica y farmacodinamia: Contraindicaciones:


Estimulacin de los receptores a2- Hipersensibilidad a clonidina,
adrnergicos centrales, y que su pacientes con bradiarritmia grave
accin como depresor en el sndrome como consecuencia de sndrome del
ndulo sinusal o de bloqueo
de deprivacin de opiceos es el
resultado de la actividad inhibidora auriculoventricular de segundo o tercer
alfaadrenrgica en zonas del cerebro grado.

42
Reacciones adversas: Depresin es de 60 a 90 min y en los neonatos es
mental, edema de pies y parte superior de 3 h9.
de piernas, sndrome de Raynaud,
mareos, somnolencia, sequedad de Contraindicaciones: Considerar la
boca, constipacin, capacidad sexual proporcin de riesgo-beneficio en
disminuida, sequedad y prurito ocular, casos de hipersensibilidad a la
prdida del apetito, nuseas y naloxona, arritmias cardiacas,
vmitos89. dependencia de opioides, embarazo,
lactancia.
.
En los recin nacidos de mujeres
Naloxona adictas suele producir un sndrome de
Nombre comn: Naloxone Abello carencia.

Forma farmacutica: Ampolleta. Reacciones adversas: En pacientes


dependientes de opioides puede
Va de administracin: Intramuscular, causar un cuadro clnico caracterizado
subcutnea, intravenosa. por diarrea, nusea, vmito,
sudoracin, dolor corporal, taquicardia,
Indicaciones teraputicas: fiebre, congestin nasal, bostezos,
Medicamento de eleccin en el nerviosismo, intranquilidad,
tratamiento de la depresin respiratoria irritabilidad, temblor, dolor abdominal,
producida por opioides9. debilidad generalizada.
Farmacocintica y farmacodinamia: La intensidad de este sndrome guarda
No se conoce con precisin el relacin con el grado de dependencia9.
mecanismo por el cual revierte los
efectos de los opioides. Al parecer .
desplaza las molculas de estos
frmacos de su sitio de unin e inhibe Buprenorfina
sus efectos de manera competitiva. Nombre comn: Buprex, Feliben,
Transtec.
Interacciones farmacolgicas: En
presencia de opioides, como la morfina Forma farmacutica: Ampollas.
y anlogos, la naloxona antagoniza o
revierte sus efectos. Va de administracin: Parenteral,
intramuscular
Se distribuye ampliamente en el
organismo, se biotransforma rpido en Indicaciones teraputicas: Dolor
el hgado (conjugacin) y se elimina en moderado a intenso. Tratamiento de la
la orina. Su vida media en los adultos dependencia a opioides.

43
Farmacocintica y farmacodinamia: heptico o renal, hipotiroidismo,
Acta reduciendo los efectos de las insuficiencia adrenal, depresin del
endorfinas (molculas que intervienen sistema nervioso central o coma,
en la transmisin del dolor) que se riesgo de obstruccin del tracto
encuentran en el cerebro y en la urinario, dependencia a frmacos,
columna vertebral. delirium tremens, xifoescoliosis,
pacientes con enfermedad del tracto
Se combina con los receptores biliar, depresin respiratoria, durante el
opiceos del cerebro y bloquea la embarazo y la lactancia9.
transmisin de estmulos de dolor. Sus
acciones son generalmente de Reacciones adversas: Las ms
aparicin lenta pero de duracin frecuentes son somnolencia, sedacin,
prolongada91. mareo, vrtigo, nusea y vmito,
debilidad, fatiga.
Se absorbe rpidamente de los
depsitos intramusculares y se Poco frecuentemente se presenta
metaboliza en el hgado. Su vida cefalea, confusin, hipotensin,
media de eliminacin es de 1.2 a 7.2 taquicardia, bradicardia, miosis,
h9. depresin respiratoria, sudoracin9.

Interacciones farmacolgicas: .
Aumenta los efectos de otros
depresores del sistema nervioso Nalmefeno
central (barbitricos, fenotiazinas, Nombre comn: Selincro.
benzodiazepinas, antihistamnicos,
antidepresores tricclicos, alcohol, Forma farmacutica: Comprimido.
opioides).
Va de administracin: Oral.
Tambin interacta con los depresores
Indicaciones teraputicas:
de la MAO. Igual que otros opioides,
Reduccin del consumo de alcohol en
su administracin repetida produce
pacientes con dependencia del alcohol
tolerancia y dependencia9.
que presentan un nivel de consumo de
Contraindicaciones: En casos de alcohol de alto riesgo (NCR), sin
hipersensibilidad a buprenorfina, sntomas de abstinencia fsicos y que
traumatismo craneoenceflico, no requieran una desintoxicacin
depresin respiratoria. inmediata92.

Evaluar la relacin riesgo-beneficio en Farmacocintica y farmacodinamia:


casos de presin intracraneal elevada, Es un modulador del sistema opioide
funcin pulmonar comprometida, que acta sobre el sistema de
pacientes viejos o debilitados, dao recompensa del cerebro, que est mal

44
regulado en los pacientes con .
dependencia del alcohol.
Naltrexona
Se absorbe rpidamente tras una Nombre comn: Antaxone. Celupan,
nica administracin oral, sufre un Revia.
rpido metabolismo para formar su
principal metabolito y se elimina por Forma farmacutica: Cpsulas,
va renal93. comprimidos y solucin oral.

Interacciones farmacolgicas: Va de administracin: Oral.


Exposicin aumentada con inhibidores
potentes de la enzima UGT2B7 (p. ej., Indicaciones teraputicas:
diclofenaco, fluconazol, acetato de Tratamiento de la dependencia al
medroxiprogesterona, c. alcohol. Tratamiento de la
meclofenmico). dependencia a opioides.

Contraindicado con agonistas opioides Farmacocintica y farmacodinamia:


(como analgsicos opioides, opioides Produce sus efectos antagnicos
para terapia de sustitucin con porque desplaza de manera
agonistas opioides (por ejemplo competitiva las molculas agonistas de
metadona) o agonistas parciales (por los receptores opioides; tambin
ejemplo buprenorfina)92. bloquea su acceso al sitio de accin.

Contraindicaciones: Se absorbe bien por va oral, sufre


Hipersensibilidad a nalmefeno; metabolismo de primer paso, se
trastornos con agonistas opioides distribuye ampliamente en el
(analgsicos opioides, opioides para organismo, incluido el sistema
terapia de sustitucin con agonistas nervioso central. Su vida media de
opioides como metadona o agonistas eliminacin es de 4 y 13 h,
parciales como buprenorfina)92. respectivamente9.

Reacciones adversas: Apetito Interacciones farmacolgicas:


disminuido; insomnio; trastorno del
Contraindicaciones: En casos de
sueo, estado confusional, inquietud,
hipersensibilidad a la naltrexona,
libido disminuida; mareo, cefalea,
dependencia a opioides, durante el
somnolencia, temblor, alteracin de la
uso de analgsicos opioides, durante
atencin, parestesia, hipoestesia;
sndrome de carencia a opioides,
taquicardia, palpitaciones; nuseas,
cuando la orina da positivo para la
vmitos, boca seca; hiperhidrosis;
presencia de opioides, hepatitis aguda,
espasmos musculares; fatiga, astenia,
insuficiencia heptica.
malestar general, sensacin anormal;
peso disminuido92.

45
No administrar este frmaco hasta que Tambin se ha presentado insomnio,
el paciente tenga por lo menos 7 das nerviosismo, cefalea, depresin,
libre de opioides9. irritabilidad, mareo, ansiedad,
somnolencia, desorientacin,
Reacciones adversas: Las ms alucinaciones, abstinencia a opioides,
frecuentes son insomnio, nerviosismo, inquietud, paranoia, pensamientos
cefalea, disminucin de la energa, suicidas.
dolor abdominal, nusea, vmito,
artralgias9

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