Anda di halaman 1dari 3

REVIEW: PERBEDAAN OBAT PROPANOLOL DAN BISOPROLOL

Mekanisme Golongan Beta Blocker Secara Umum

Golongan Beta blocker bekerja dengan cara menghambat efek merugikan dari aktivasi
simpatis.yang dapat mengaktifkan sistem renin-angiotensin-aldosteron. Golongan beta
blocker menghambat aktivasi simpatis dengan cara menghambat beta-adrenoreseptor.
Terdapat tiga jenis reseptor yaitu reseptor beta-1 yang tersebar di jantung, otak, mata, neuron
adrenergik perifer, dan ginjal.Reseptor 1 merupakan reseptor yang bertanggung jawab untuk
menstimulasi produksi katekolamin yang akan menstimulasi produksi renin sedangkan beta-2
yang tersebar di organ-organ lain seperti di paru, otot rangka dan pembuluh darah perifer.
saluran pencernaan, hati, rahim (uterus), Beta-3 receptors dapat ditemukan pada sel-sel
lemak.
Berdasarkan perbedaan jenis reseptor yang dihambat obat golongan ini dapat
dibedakan menjadi kardioselektif dan non selektif. Obat golongan nonselektif menghambat
reseptor beta-1 dan beta-2, sedangkan golongan kardioselektif hanya menghambat reseptor
beta-1. Contoh dari golongan Pkardioselektif salah satunya adalah Bisoprolol sedangkan
nonselektif adalah propanolol

Pemberian obat golongan ini akan mengatasi hipertensi antara lain denegan cara :

1. Penurunan frekuensi denyut jantung dan kontraktilitas miokard sehingga


menurunkan curah jantung
2. Hambatan sekresi renin di sel-sel jukstaglomeruler ginjal dengan akibat
penurunan produksi angiotensin II
3. Efek sentral yang mempengaruhi aktivitas saraf simpatis, perubahan pada
aktifitas baroreseptor, perubahan aktivitas neuron adrenergik perifer
Penurnan Tekanan darah dengan menggunakan golongan Beta blocker berlangsung
lambat. Efek mulai terlihat pada 24 jam penggunaan sampai 1 minggu setelah terapi dimulai
dan tidak diperoleh penurunan TD lebih lanjut setelah 2 minggu bila dosisnya tidak
dinaikkan.

Propanolol
Propranolol bekerja dengan menghambat reseptor adrenergik beta nonselektif;
Penghambat reseptor beta-1 dan beta-2 yang kompetitif ini menghasilkan penurunan denyut
jantung, kontraktilitas miokard, kebutuhan oksigen miokard, dan tekanan darah.
Farmakokinetik dari Propanolol sebagai berikut:

Penyerapan
1. Bioavailabilitas: 30-70% (makanan meningkatkan ketersediaan hayati)
2. Onset: Hipertensi, 2-3 minggu; Blokade beta, 2-10 menit (IV) atau 1-2 jam (PO)
3. Durasi: 6-12 jam (rilis segera); 24-27 jam (pelepasan diperpanjang)
4. Waktu plasma puncak: 1-4 jam (pelepasan segera); 6-14 jam (pelepasan
diperpanjang)

Distribusi
1. Protein terikat: 68% (bayi baru lahir); 90% (dewasa)
2. Vd: 4 L / kg pada orang dewasa

Metabolisme
1. Metabolisasi oleh enzim hati P450 CYP2D6 dan CYP1A2
2. Metabolit: 4-hidroksipropranolol (aktif)

Eliminasi
1. Waktu paruh: Anak-anak, 3.9-6,4 jam; Orang dewasa, 3,9-6,4 jam (pelepasan
segera) atau 8-10 jam (pelepasan diperpanjang)
2. Ekskresi: Urine (96-99%)
Bisoprolol
Bisoprolol bekerja dengan cara memblokir respons terhadap rangsangan beta-
adrenergik; kardioselektif untuk beta-1 pada dosis rendah dengan sedikit atau tidak
berpengaruh pada beta-2 reseptor pada dosis 20 mg. Farmako kinetik dari Bisoprolol:
a. Waktu paruh : 9-12 jam (fungsi ginjal normal); 27-36 jam (<40 mL / menit); 8-22
jam (sirosis hepatik)
b. Waktu Puncak Plasma: 2-4 jam
c. Bioavailabilitas: 80%
d. Onset kerja: 1-2 jam
e. Metabolisme: Hepatik
f. Ikatan dengan Protein: 30%
g. Ekskresi: Ginjal (50%); Feses (<2%)

Sumber:
Farmakologi FK UI. 2009. Balai Penerbit FKUI: Jakarts