2017

FARMACOLOGA

LABORATORIO FARMACOLOGA
DOCENTE:
Dra. Torres Lpez, Tatiana
SECCIN:
10:15 11:45
ALUMNOS:
Alcntara Daz, Ana Lucia
Arboleda Vargas, Luis Daarsol
Arias Fernandez Estefanny
 I. INTRODUCCION

Se conoce como interaccin farmacolgica a la modificacin del efecto

de un medicamento por la accin de otro (u otros), cuando estos se
administran de manera conjunta. Esta interaccin tambin se puede
dar entre los frmacos con sustancias endgenas, alimentos y
bebidas. En las interacciones farmacolgicas puede haber una
disminucin en la intensidad del efecto de un medicamento o un
aumento en la magnitud de ese efecto. En el primer caso hablamos de
antagonismo farmacolgico, mientras que en el segundo se trata del
fenmeno de sinergismo farmacolgico. En ambos casos no se
obtiene el efecto teraputico deseado, de alii la importancia de conocer
las interacciones farmacolgicas en el campo de la medicina. En este
contexto, el sinergismo y el antagonismo farmacolgicos pueden
daar la salud del paciente, por lo que hay que conocer estas
interacciones para prevenirlas o tratarlas; ejemplo, la toxicidad
producida por el consumo simultaneo de bebidas alcohlicas (etanol)
con frmacos que deprimen al sistema nervioso central. Sin embargo,
tambin puede haber interacciones tiles entre los medicamentos
cuando estas permiten disminuir la dosis para alcanzar el efecto
teraputico o bien para prolongar la vida media de uno de los frmacos
asociados. Estas interacciones se presentan en las distintas fases de
la farmacocintica (absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin),
as como en los sitios y mecanismos de accin de los frmacos
(farmacodinamia).

Cuando se administran dos frmacos es posible que se

produzca una interaccin medicamentosa; cuando se
administran tres es muy probable; cuando se administran cuatro,
lo difcil es que no se produzca una interaccin medicamentosa
 II. OBJETIVOS

Comprender y explicar correctamente los fenmenos farmacolgicos de

Sinergismo y Antagonismo que se presentan con la administracin
simultnea de frmacos.
Interpreta y explica correctamente el sinergismo que se presenta con la
administracin simultnea de Cocana y Adrenalina, a los animales de
experimentacin.

Interpreta y explica, correctamente, el antagonismo entre Estricnina y

Fenobarbital y entre Calcio y Magnesio.

Interpreta y explica, correctamente, el antagonismo que se produce entre

Cianuro y Nitrito de sodio, en animales de laboratorio y la importancia de este
ltimo en la intoxicacin por cianuro.
 III. MARCO TEORICO
Una interaccin farmacolgica nos referimos a la modificacin que sufre la
accin de un medicamento por la presencia simultnea de otro u otros
medicamentos, sustancias fisiolgicas y sustancias exgenas no
medicamentosas en el organismo.
Las clasificaciones de interacciones farmacolgicas a nivel del receptor son:
antagonismo fisiolgico, antagonismo competitivo y no competitivo,
sinergismos de suma o potenciacin:

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

SINERGISMO ANTAGONISTA

Incremento de accin TIPOS

farmacolgica de un
medicamento por empleo de otro ANTAGONISTA ANTIDOTISMO
FISIOLOGICO
TIPOS ANTIDOTISMO QUIMICO
Dos frmacos agonistas que
actan sobre receptores
DE SUMA
diferentes produciendo dos frmacos se combinan
efectos opuestos para convertirse en un
Dos frmacos diferentes
compuesto inactivo
actan sobre el mismo
anulando el efecto txico.
receptor ANTAGONISTA FARMACOLOGICO
COMPETITIVO
ANTIDOTISMO
DE POTENCIACION
Ocurre cuando dos frmacos con FARMACOLOGICO
efectos opuestos actan sobre el
Dos frmacos distintos actan
mismo receptor.
en receptores distintos pero el Son los casos de
efecto fisiolgico es el mismo y antagonismo competitivo y
por lo tanto es ms potente no competitivo.
Ej: estricnina vs. Diazepam
REVERSIBLE: Es reversible
(antdoto)
y superable. Ejmp: Ach. vs
DE FACILITACION la atropina (m3).

cuando un frmaco es inactivo en

un sentido, ms el efecto del otro
IRREVERSIBLE: La unin
frmaco.
del bloqueador al receptor
es permanente. Ejmp:
Ejemplo: cocana + adrenalina enoxibenzamina vs.
Adrenalina
 MECANISMOS DE ACCION DE LA COCAINA:

COCAINA

Es un estimulante que conduce a la

rpida acumulacin de catecolaminas,
inhibiendo sus transportadores de
dopamina.

TRANSPORTADOR
RECAPTOR DE DOPAMINA

Controla los niveles de

neurotransmisores a nivel de la
hendidura sinptica.

Cuando la cocana acta sobre este

transportador causa:

Aumento de la PA
Dilatacin pupilar
Sudoracin
Temblor

MECANISMOS DE ACCION DE LA ADRENALINA:

ADRENALINA

Es un agonista adrenrgico no
selectivo, estimula los receptores
alfa y beta

La estimulacin de la adrenalina en
los receptores alfa produce
vasoconstriccin

La estimulacin de la adrenalina en
los receptores beta produce
vasodilatacin
 MECANISMO DE ACCION DEL CLORURO DE CALCIO:

CLORURO DE CALCIO

Estimulan la liberacin de las vesculas

de neurotransmisores en la neurona
presinptica

Aumenta la fuerza de contraccin

miocrdica:

Iones de Ca ingresan al sarcoplasma

Los iones de Ca contenidos en el
retculo sarcoplsmico son
transferidos a los sitios de
interaccin entre los filamentos de
actina y miosina

MECANISMO DE ACCION DEL CIANURO:

CIANURO

Se une al Citocromo C oxidas, impidiendo la

utilizacin del oxgeno a nivel celular (clulas
glomus del cuerpo carotideo). Provocando un
estado de anoxia.

Luego estimula directamente a los

quimiorreceptores del cuerpo carotdeo y
articos, produciendo hiperapnea.

En conclusin, este afecta a la respiracin en

dos niveles, el nivel celular en la cadena
respiratoria y el nivel fisiolgico a travs de los
quimiorreceptores.

Al unirse con la metahemoglobina, reduce el

proceso toxicolgico.
 MECANISMO DE ACCION DE SULFATO DE MAGNESIO:

SULFATO DE MAGNESIO

Es un catin intracelular, disminuye la

excitabilidad neuronal y la transmisin
neuromuscular

Es un bloqueante fisiolgico del canal de

calcio y bloquea la transmisin
neuromuscular.

MECANISMO DE ACCION DE NITRITO DE SODIO:

NITRITO DE SODIO

Se une a la hemoglobina para formar

metaheglobina que actuara con los iones
de cianuro.

Los iones de cianuro se combinan con la

metahemoglobina para producir
cianometahemoglobina (para proteger al
citocromo C oxidasa)

La cianimetahemoglobina se disocia de
forma lenta, convirtindose en tiocinato
(no toxico) por el tiosulfato de sodio que
es excretado en la orina
 IV. MATERIAL Y METODOS

EXPERIMENTO N1: Sinergismo Cocana Adrenalina

Frmacos: Cocana, Clorhidrato, solucin al 1%
Adrenalina solucin al 1%o
Animales: 1 Conejo albino grande, por mesa.

Procedimiento:
Exponer las pupilas de los conejos a un mismo grado de iluminacin, para no alterar el
reflejo fotomotor; abrir los prpados de los conejos con los dedos pulgar e ndice de la
mano izquierda y con la mano derecha acercar una regla graduada, evitando el contacto
con las pestaas, y determinar el dimetro pupilar en ambos ojos, tomndolos como
datos basales. Luego aplicar en el saco conjuntival derecho 2 gotas de la solucin de
cocana al 1%, evitando el escape de la sustancia, durante 1 minuto..- Diez minutos
despus, medir nuevamente el dimetro de la pupila derecha e instilar, en ambos sacos
conjuntivales, 2 gotas de adrenalina en sol. al 1 %o de modo que al final el ojo derecho
habr recibido ambas drogas.
Cinco minutos despus de la ltima aplicacin medir ambas pupilas. Analizar los
resultados.

EXPERIMENTO N2: Antagonismo fisiolgico

Frmacos: Estricnina, Sulfato, solucin al 1 %o

Pentobarbital sdico solucin al 2 %

Animales: 2 ratones blancos, de 25 a 30 g de peso

Procedimiento:

A un ratn se le administrar por va subcutnea, 1.8 mg/Kg. de peso de sulfato de

estricnina en sol. al 1% o. Servir de animal control.

Al otro ratn se le inyectar, previamente, pentobarbital a la dosis de 20 mg/Kg de

peso, va intraperitoneal, dos minutos despus se le administrar estricnina, va
subcutnea, a la misma dosis que en el primer ratn.

En ambos casos, se anotar el tiempo de inyeccin de la estricnina y el perodo de

latencia de las convulsiones y la duracin de efectos de los frmacos.

Anotar y comparar los resultados obtenidos en ambos animales

DEMOSTRACIONES:

A.- Antagonismo: Calcio-Magnesio

Frmacos: Sulfato de Magnesio, al 20 %
Cloruro de Calcio, al 10 %
Animal: Conejo de 4 kg o ms
Procedimiento:
A un conejo de 4 Kg. de peso, cuyas caractersticas sean normales, inyectarle
por va intravenosa, muy lentamente, sulfato de Mg. al 20 % hasta que el animal
presente manifestaciones de depresin: flacidez muscular, incapacidad para
mantenerse de pie, prdida de reflejo antigravdico y de enderezamiento; por lo
general, bastan de 3 a 4 ml. de la solucin indicada. Previo a la administracin
del Sulfato de Magnesio, determinar: Apariencia general, tono muscular,
caractersticas de la marcha, reflejo antigravdico, frecuencia respiratoria y
cardiaca.
En estas condiciones administrarle, tambin por va endovenosa y lentamente,
cloruro de calcio al 10 % y observar las reacciones del animal. Se emplea ms o
menos la misma cantidad de Sulfato de Magnesio (3- 4 ml)

B.- Antagonismo: Cianuro Nitrito

Drogas : Nitrito de Sodio, solucin al 2%
Cianuro de Potasio, solucin al 1%o
Animal: Paloma
Procedimiento:
Administrar a una paloma por va intramuscular, 4mg/Kg de peso de cianuro de
potasio en sol. al 1 %o; al presentar los sntomas txicos (aleteo, ataxia,
convulsiones), inyectarle rpidamente por va endovenosa 35 mg/Kg. de peso de
nitrito de sodio en sol. al 2 %. Observe la recuperacin.
 V. RESULTADOS Y DISCUSION

EXPERIMENTO N1: SINERGISMO COCAINA-ADRENALINA

Dimetro de la Pupila en m.m.

Basal Cocana Epinefrina Cocana +
Epinefrina
Ojo derecho 5mm 7mm 9 mm Dilatacin pupilar
Ojo izquierdo 5mm ::::::::::::::::: 8 mm

La cocana es un neuroestimulante cerebral o psicotrpico y anestsico local. Este

inhibe la recaptacin de catecolaminas (noradrenalina, dopamina), desde la hendidura
sinptica hasta el terminal presinptico, lo que facilita la acumulacin de
catecolaminas. El exceso de la noradrenalina que se acumula por accin de la cocana
es la responsable de la mayora de los efectos (euforia, excitacin, hiperactividad,
aceleracin mental, aumento de la presin arterial, disminucin de la fatiga)
La adrenalina es un neurotransmisor excitatorio del sistema nervioso simptico, que
actua sobre los receptores alfa y beta adrenrgicos; produciendo vasoconstriccin,
relajacin del musculo liso, estimulacin cardiaca, vasodilatacin del musculo,
midriasis.
En el experimento observamos que el dimetro basal de la pupila de los dos ojos es
5mm.

OJO IZQUIERDO
Dimetro pupila basal: 5mm
Efectos con la epinefrina: Midriasis, no anestsico local,
vasoconstriccin (palidez conjuntiva)
Dimetro de la pupila: 8mm
En el ojo izquierdo solo se aplic epinefrina, observando una midriasis con
un dimetro de 8mm. Esto es debido a que uno de los efectos de la
epinefrina es producir midriasis.

OJO DERECHO
Dimetro pupila basal: 5mm
Efectos con cocana: anestesia local (anula reflejo palpebral),
vasoconstriccin (palidez conjuntiva), midriasis
Dimetro de la pupila: 7mm
Efectos con la epinefrina: Midriasis, no anestsico local,
vasoconstriccin (palidez conjuntiva)
Dimetro de la pupila: 9mm
En el ojo derecho primero se aplic cocana donde observamos que el dimetro de la
pupila aument a 7mm. Posteriormente se agreg epinefrina logrando un aumento del
dimetro de la pupila de 9mm. Esta midriasis aumentada es debido a los efectos que
produce la epinefrina sobre la cocana, esto se debe al sinergismo que produce esta
sobre la cocana. Aplicando lo que dice Goodman: el sinergismo es el aumento del
efecto teraputico cuando se administra conjuntamente.
El mecanismo de accin de la cocana permite la permanencia por ms tiempo de la
noradrenalina en la hendidura sinptica al inhibir la recaptacin de las catecolaminas a
la neurona presinptica, por tal la adicin de adrenalina en el ojo del conejo luego del
efecto de la cocana logra que la potencia del efecto simptico sea mayor, en
comparacin con agregar solo adrenalina. El efecto simptico producido en el
experimento es la contraccin del msculo radial del iris, por lo tanto, la apertura
mayos del iris (midriasis).

EXPERIMENTO N2: ANTAGONISMO FISIOLGICO

FRMACO OBSERVACIONES

P. Latencia Intensidad Duracin de

efectos
Estricnina 1min 50 seg Convulsiones 2 min
clnicas, luego
tnicas.
Intensidad
+++/+++
Estricnina + 2 min (sedacin) Convulsiones 9 min 15 seg
Pentobarbital Pentobarbital clnicas, luego
tnicas.
6 min 15 seg
Intensidad
(convulsin)
++/+++

Sulfato de Estricnina:

Neurotransmisor que acta en el asa menor de la mdula. Es altamente toxico.

Esta sustancia causa efectos en el sistema nervioso central, dando lugar a
convulsiones, contraccin muscular e insuficiencia respiratoria.
La exposicin puede producir la muerte.
Pentobarbital:

Barbitrico de accin corta. Es un neurodepresor central de accin no especfica.

Efecto depresor no selectivo del SNC por disminucin de la excitabilidad pre y
postsinptica e inhibicin de la conduccin ascendente a nivel de la formacin reticular.
Como resultado: sedacin, induccin al sueo, depresin respiratoria, actividad
anticonvulsivante.
 Dosis
- Ratn 1, este servir de control, se le aplicar, asumiendo que su peso es 30
gr.

1.8mg ------- 1000gr

x ------- 30 gr

X=0.054 mg de sulfato de estricnina. Va subcutnea.

- Ratn 2 se le aplicar, asumiendo que su peso es de 30 gr.

1.8mg ------- 1000gr

x ------- 30 gr
X=0.054 mg de sulfato de estricnina. Va subcutnea.

20 mg ---------- 1000 gr.

x --------- 30 gr.

X = 0.6 mg de Pentobarbital. Va intraperitoneal.

Video
- En el video se pudo observar, que primer ratn al cual se le administr
solo, estricnina, tuvo convulsiones muy intensas, posterior a eso muri.
- Se pudo observar en el segundo ratn, al cual se le administr
Pentobarbital y estricnina que las convulsiones, no empezaron al mismo
tiempo que en el primer ratn; y las convulsiones no tenan la misma
intensidad. El ratn no se observa que muere. Ocurre en este caso un
antagonismo no competitivo entre las sustancias administradas al ratn

Discusin:
Se observa en este experimento segn los resultados obtenidos despus
de administrarle los frmacos a ambos ratones que se trata de un
Antagonismo No competitivo: IRREVERSIBLE

Esto sucede cuando actan 2 frmacos en este caso Pentobarbital y

estricnina, poseen distintos receptores y cada uno hace una accin, pero
son acciones contrarias.

- El antagonista se une irreversiblemente al receptor o a otro sitio.

- Bloquea la respuesta del agonista.
- No se puede revertir.
 EXPERIMENTO N3:
A. ANTAGONISMO SULFATO DE MAGNESIO-CLORURO DE CALCIO

DROGA APARIENCIA TONO REFLEJO FRECUENCIA FRECUENCIA

GENERAL MUSCULAR ANTIGRAVDIC Respiratoria CARDIACA
O

BASAL Activo normal Adecuado, Erguido, 96 / min 200 / min

activo posicin
estable
Sulfato de deprimente flcido disminuido 60 / min 104 / min
Magnesio
Cloruro de En Estable Regresa a Aumentada Aumentada
recuperacion recup. normal 70 luego 80 140 luego 180
Calcio

Experimento de un conejo de 4 Kg de peso con apariencia general normal, se administr

por via endovenosa lentamente sulfato de Mg. al 20% entre 3 a 4ml de la solucin, lo
cual se observ en el video incapacidad del conejo para ponerse de pie, tono muscular
flcido y reflejo antigrvdico disminuido; luego se le administr lentamente cloruro de
calcio al 10 % entre 3 a 4 ml lo cual se observ en el video que doctor le hizo reanimacin
y el conejo se puso de pie y en recuperacin.

Discusin:

Antagonismo es el efecto cuando dos frmacos administrados a un mismo organismo

tienen efectos farmacolgicos contrapuestos; lo cual en el experimento del antagonismo
magnesio- cloruro de calcio, resaltaremos que antes de ejecutar el experimento se
present apariencia normal del conejo, tono muscular adecuado, posicin antigravdico
estable y frecuencia respiratoria y cardiaca en los valores normales del conejo; sin
embargo el resultado en la administracin del primer frmaco sulfato de magnesio al
20% 3 o 4 ml de la solucin indicada, vari su apariencia general en deprimente, tono
muscular flcido, reflejo antigravdico disminuido y frecuencia cardiaca y respiratoria
disminuidas; entonces para ver significado de antagonismo se administr por va
endovenosa y lentamente cloruro de calcio al 10% 3 a 4ml, es ah donde observamos
apariencia general y tono muscular en recuperacin, reflejo antigravdico que regresa a
lo normal y la frecuencia respiratoria y cardiaca en recuperacin; en conclusin en dicho
experimento es en donde se resalta que el antagonismo de estos frmacos tienes
efectos farmacolgicos contrapuestos.
 B. ANTAGONISMO CIANURO DE POTASIO-NITRITO DE SODIO

OBSERVACIONES

DROGA APARIENCIA MOV. POSICION

CABEZA
GENERAL DE PIE
Cianuro de Calmada, no Normal Erguida
aleteo
Potasio
Nitrito de Aleteo Rpido, vomito Se encoge, cae
Sodio

Experimento de una paloma en apariencia general normal, se administr por via

intramuscular 4mg/Kg de peso de cianuro de potasio al 1%, lo cual se observ en el
video brindado en clase calmada no aleteo, movimiento de cabeza normal y posicin de
pie erguida; inmediatamente se le administr por va endovenosa 35 mg/Kg. de peso de
nitrito de sodio en sol. al 2 % lo cual se observ aleteo movimiento de cabeza rpido,
vmitos, su posicin se encoje y cae.
Discusin:

Segn nuestros resultados respecto al experimento de antagonismo cianuro nitrito, se

observ antes de ejecutar el experimento de una paloma en apariencia general normal;
lo cual en la administracin del primer frmaco va intramuscular 4mg/Kg de peso de
cianuro de potasio al 1% se observ no aleteo en apariencia general, movimiento de
cabeza normal y posicin de pie erguida; sin embargo el resultado en la administracin
rpida va endovenosa 35 mg/Kg. de peso de nitrito de sodio en sol. al 2 % di los
resultados de aleteo, movimiento de cabeza rpido, vmito y posicin que se encoge y
cae; en conclusin es ah donde el efecto farmacolgico de las dos drogas se
contraponen, siendo estos dos frmacos administrados dando as la ejecucin de la
definicin de antagonismo.
 VI. CONCLUSION

La interaccin farmacolgica a la modificacin del efecto de un frmaco por la

accin de otro cuando se administran conjuntamente. Esta accin puede ser de
tipo sinrgico, cuando el efecto aumenta; o antagonista, cuando el efecto
disminuye. De aqu se deduce la importancia de las interacciones
farmacolgicas en el campo de la medicina.
El sinergismo se conoce como el aumento de la accin farmacolgica de una
droga por el empleo de otra. Se pueden tener dos tipos de sinergismo. De
suma, la respuesta farmacolgica obtenida por la accin combinada de dos
drogas es igual a la suma de sus efectos individuales. De potenciacin, la
respuesta farmacolgica obtenida es igual a la suma de las acciones
individuales de dos drogas.
Antagonismo es cuando dos frmacos administrados a un mismo organismo
tienen efectos farmacolgicos contrapuestos. Hay diferentes tipos:
Antagonismo farmacolgico, dos frmacos luchan por el mismo receptor
inhibiendo uno de ellos la accin farmacolgica del otro por ocupacin pura y
simple del receptor. Antagonismo fisiolgico, dos frmacos ocupan sus propios
receptores y como las acciones farmacolgicas de ellos se contraponen queda
contrarrestada la accin farmacolgica del antagnico. Antagonismo qumico,
el antagonismo y excepcionalmente no se hace a nivel de receptores sino a
nivel del torrente sanguneo por medio de reacciones qumicas. Esta es la base
de las sustancias antitxicas.
El uso de sulfato de magnesio produjo que este catin (Mg++) produjera
la inhibicin de la entrada de calcio en el terminal pre-sinptico, lo que
produjo un cuadro de parlisis neuromuscular en el animal.
Posteriormente, el uso de cloruro de calcio, el ion Ca++ produce un efecto
antagonista de tipo funcional sobre el ion magnesio, entrando al terminal
pre sinptico y produciendo la liberacin de acetilcolina, lo cual produce
una recuperacin de la tonicidad muscular del animal (como se observa
con la relajacin de esfnteres que se produjo).

VII. REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

- Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I.; Moro, M.A Velsquez. Farmacologa
bsica y clnica. Ed. Panamericana, 17 Edicin. 2005.

Flrez, J.: FARMACOLOGA HUMANA. 4 edic. , Editorial Masson-Salvat Medicina 4

o 5 edicin 2001.

Goodman & Gilman: LAS BASES FARMACOLGICAS DE LA TERAPUTICA, Mac

Graw Hill. 10 edicin. 2001.