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FARMACOLOGA I

FARMACOLOGA DE LOS TRASTORNOS ANSIOSOS DEPRESIVOS

DOCENTES:
Dr. Jorge Namuche Gonzlez
Dr. Gustavo Ganoza Tresierra
Dr. Juan Vsquez Salazar
UNIDAD:
II SISTEMA NERVIOSO
ESTUDIANTE:
Hernndez Ramn Yuliana

Chiclayo, 12 de mayo del 2017


FARMACOLOGA DE LOS TRASTORNOS ANSIOSOS DEPRESIVOS

REACCIONES ADVERSAS POR BENZODIAC BZD

Los efectos indeseables que pueden aparecer con el uso o administracin de


benzodiazepinas incluyen:
somnolencia, sedacin, ataxia, disartria, disminucin de las habilidades
psicomotoras, confusin, astenia muscular, amnesia antergrada, vrtigo, malestar
estomacal, visin borrosa y otros cambios en esta, dolor de cabeza, confusin,
depresin, trastornos de la coordinacin y del ritmo cardaco, temblor, debilidad,
efecto resaca (tambaleos) sueos inusuales o pesadillas, dolor de pecho, ictericia,
reacciones paradjicas, tolerancia cruzada (alcohol).

En ocasiones pueden producir conducta agresiva y hostil, o un estado inicial de


nerviosismo antes de que se establezca el efecto ansioltico o sedante. Pueden
producirse reacciones de hipersensibilidad, y por va endovenosa rpida, hipotensin
y depresin respiratoria.

Todas las BZD pueden provocar dependencia psicolgica y fsica, incluso a dosis
bajas, con un sndrome de abstinencia de instauracin lenta tras la supresin del
frmaco, que es ms intenso mientras mayores hayan sido las dosis utilizadas y ms
prolongado el tiempo de tratamiento. El cuadro se asemeja a una recada del estado
ansioso original.
Producen tolerancia a los efectos sedantes y anticonvulsivantes aprecindose mejor
cuando se dan dosis altas durante un tiempo prolongado. Las de eliminacin rpida
tienen mayor tendencia a producir dependencia o fenmenos de rebote (ansiedad,
insomnio) al suspender el tratamiento; las de eliminacin lenta producen ms
sedacin diurna; las de larga duracin (nitrazepam), tienen efectos colaterales que
pueden persistir durante todo el da y las de duracin intermedia (temazepam),
poseen menos efectos duraderos al da siguiente de su administracin.

En conclusin: los efectos adversos ms frecuentes son debilidad muscular, ataxia,


sedacin, alteraciones de la memoria, reacciones de discontinuacin y riesgo de
dependencia. La mayora de los efectos adversos dependen de las caractersticas
farmacocinticas, de la potencia, de la duracin del tratamiento y de la dosis, siendo
este ltimo el mayor determinante de las reacciones adversas.

INTERACCIONES DE LOS SIGUIENTES FRMACOS


ALPRAZOLAM - INTERACCIONES

Inhibidores de CYP3A4:

Antifngicos: ketoconazol y el itraconazol pueden prolongar las concentraciones plasmticas del


alprazolam.

Otros frmacos: amiodarona, cimetidina; diltiazem, fluconazol, fluoxetina, isoniazida; los antibiticos
macrlidos (por ejemplo la azitromicina, claritromicina, eritromicina); omeprazol; quinidina, verapamilo

Fluvoxamina ha mostrado reducir el metabolismo heptico de las BZD y del alprazolam aunque no
afectan la isoenzima CYP3A4 tanto como los frmacos antes descritos.

Estudios in vitro : alprazolam puede interaccionar con la amiodarona, ciclosporina, ergotamina,


nicardipina, y nifedipina por inhibicin de la CYP3A4, inhibicin que aumenta las concentraciones
plasmticas y la respuesta al alprazolam.

Inductores de CYP3A4
Pueden incrementar el metabolismo del alprazolam reduciendo su eficacia: barbituratos, carbamazepina,
oxcarbazepina, fenitona, rifampina, y troglitazona

Los anticonceptivos orales, aumentan los efectos del alprazolam, al inhibir su metabolismo oxidativo
incrementando su concentracin plasmtica. Se ha observado un aumento de los niveles plasmticos de
alprazolam del 18% cuando se administr el frmaco con anticonceptivos orales

Interaccin entre Digoxina y el alprazolam, produce una intoxicacin digitlica. Debido a un aumento de
las concentraciones plasmticas de digoxina al interferir el alprazolam con su fijacin a las protenas del
plasma o por un efecto sobre los tbulos renales reducindose la eliminacin de la digoxina. Hasta que se
disponga de ms datos, se recomienda una cuidadosa vigilancia de los niveles plasmticos de digoxina en
los pacientes tratados al mismo tiempo con alprazolam.

El flumazenil + BZD son antagonistas y se utiliza el primero para revertir los efectos de las segundas. Sin
embargo, dado que la duracin del efecto de algunas benzodiapinas es muy superior al del flumazenil,
pueden ser necesarias varias dosis del primero para antagonizar los efectos de las segundas

El zumo de pomelo contiene una furanocumarina, la 6,7-dihidrobergamotina, que inhibe la isoenzima


CYP34A en los enterocitos del tracto digestivo. Como consecuencia de esta inhibicin, pueden aumentar
las concentraciones plasmticas y los efectos del alprazolam.

La valeriana contiene sustancias que pueden interaccionar con las benzodiazepinas y otros frmacos que
actan sobre el sistema nervioso central. Se recomienda que los pacientes tratados con ansiolticos,
sedantes o hipnticos se abstengan de consumir valeriana mientras se encuentren bajo tratamiento
farmacolgico.

Efecto sedante potenciado por: alcohol.


CLONAZEPAM - INTERACCIONES
Inductores del citocromo 450 fenitona, la carbamazepina, fenobarbital incrementan el metabolismo
del clonazepam ocasionando una reduccin de un 30% de sus niveles en plasma.
Niveles sricos disminuidos por: fenitona, carbamazepina, fenobarbital
Reducen el metabolismo heptico del clonazepam:
Cimetidina, eritromicina
Potenciacin mutua de efectos con: frmacos de accin central (antiepilpticos, anestsicos, hipnticos,
antipsicticos, analgsicos, alcohol)
Riesgo de pequeo mal con: c. valproico
Los anticonceptivos orales: aumentan los efectos del clonazepam ya que estos frmacos inhiben el
metabolismo oxidativo de las benzodiazepinas, aumentando, por tanto, sus niveles plasmticos.
Posible la interaccin de la valeriana con los frmacos que poseen acciones ansiolticas, sedantes o
hipnticas, no recomendndose su consumo concomitante.

MIDAZOLAM - INTERACCIONES
Midazolam con:
Otros depresores del sistema nervioso central como el alcohol, los anestsicos generales, algunos
antihistamnicos H1 (cetirizina, clorfeniramina, ciproheptadina, dimenhidrinato, difenhidramina,
prometazina, trimeprazina), antidepresivos tricclicos ADT , agonistas opiceos, pentazocina, tramadol,
barbitricos u otros ansiolticos, sedantes o hipnticos profunda depresin respiratoria, hipotensin y
prolongacin del tiempo de recuperacin de la anestesia.
Efectos hipotensores de muchos antihipertensivos pueden ser potenciados por el midazolam.
Inhibidores del CYP3A4 pueden potenciar sus efectos clnicos:
Cimetidina y ranitidina, que inhiben el sistema enzimtico, retrasan el metabolismo del midazolam,
aumentando las concentraciones plasmticas hasta en un 30%.
De igual forma con claritromicina, eritromicina, diltiazem, verapamil y fluconazol
El pre-tratamiento con probenecid acorta el tiempo de induccin y aumenta la respuesta al midazolam
probabablemente por inhibir la excrecin renal de sus metabolitos.
Cuando el tiopental se utiliza en la induccin de la anestesia concomitantemente con el midazolam se
deben reducir sus dosis en un 15%.
El jugo de pomelo aumenta las concentraciones mximas del midazolam y su AUC hasta en un 50%
cuando se ingiere antes de una administracin oral de la benzodiazepine (midazolam). Esto es debido a la
presencia de la 6,7-dihidroxibergomatina, un compuesto furano-cumarnico que inhibe el CYP3A4 en los
enterocitos. Se recomienda no beber este zumo antes o durante un tratamiento con midazolam.
Concentracin plasmtica disminuida con: rifampicina, carbamazepina/fenitona, hierba de San Juan.
LORAZEPAM - INTERACCIONES
La fenitona puede aumentar el metabolismo heptico del lorazepam, reduciendo sus concentraciones
plasmticas.
La administracin simultnea con otros frmacos depresores del sistema nervioso central (alcohol,
barbitricos, antipsicticos, hipnticos/sedantes, ansiolticos, antidepresivos, analgsicos narcticos,
antihistamnicos sedantes, anticonvulsivantes y anestsicos) producen aumento del efecto depresor del
sistema nervioso central.
El uso concomitante con la clozapina puede producir excesiva sedacin, salivacin, hipotensin, ataxia,
delirio y fallo respiratorio.
Los anticonceptivos orales pueden aumentar los efectos de lorazepam porque estos frmacos inhiben el
metabolismo oxidativo, lo que aumenta las concentraciones sricas. Los pacientes que reciben
anticonceptivos orales deben observarse por si hubiera evidencia de un aumento de la respuesta al
lorazepam.
Efecto sedante aumentado por: alcohol
Efecto depresor potenciado con: neurolpticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos,
analgsicos narcticos, antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes y barbitricos.

DIAZEPAM INTERACCIONE
Interacciones con frmacos que inhiben Isoenzimas hepaticas: CYP2C19, CYP3A4

La fluoxetina; cimetidina; eritromicina, fluvoxamina, itraconazol (itraconazol afecta la farmacocintica del


diazepam, pero no sus efectos),ciprofloxacina (inhibe el aclaramiento diazepam aunque no afecta sus
efectos)
-Omeprazol inhibe tanto la CYP2C19 y CYP3A4
El uso concomitante de isoniazida y diazepam puede aumentar las concentraciones sricas del diazepam
debido a alteraciones en su semi-vida y aclaramiento de diazepam.
Una interaccin entre digoxina, cuando se administra concomitantemente con alprazolam o diazepam ha
producido toxicidad por digoxina en un paciente tratado con alprazolam y digoxina. Esta interaccin puede
ser el resultado de una mayor unin a protenas plasmticas de la digoxina y/o de efecto de la
benzodiazepina en los tbulos renales que se traduce en disminucin de la eliminacin de digoxina.
Los anticonceptivos orales pueden aumentar los efectos de diazepam, ya que inhiben el metabolismo
oxidativo
La administracin de cido valproico a los pacientes tratados con diazepam puede causar un aumento en
las concentraciones sricas de diazepam y un aumento simultneo de las crisis de ausencia. Si las crisis de
ausencia aumentan en los pacientes que reciben estos medicamentos, debe prescribirse un anticonvul-
sivante alternativo
La rifampicina es un potente inductor de la isoenzima CYP3A4 heptica, una de las vas responsables del
metabolismo heptico de diazepam. Los pacientes tratados con rifampicina podrian requerir dosis ms
altas de diazepam para lograr el efecto clnico deseado.
INTERACCIONES DE BARBITURICOS

BIBLIOGRAFIA
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