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DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMICA DE LA ANESTESIA

*LOCALES

LIDOCAINA

Anestsico local; bloquea la propagacin del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones
Na + a travs de la membrana nerviosa.

Indicaciones teraputicas
Lidocana anestsico local
- Sol. inyectable 1, 2 y 5%: anestesia por infiltracin, anestesia regional IV, bloqueo de nervios y
anestesia epidural.
- Sol. inyectable hiperbrica 5%: anestesia subaracnoidea para: intervenciones quirrgicas en el
abdomen y anestesia espinal inferior en obstetricia (parto normal, cesrea y partos que requieran
manipulacin intrauterina).
- Aerosol 10%: anestsico de mucosa en ciruga, obstetricia, odontologa y otorrinolaringologa.
- Crema 4%: anestesia tpica de la piel asociada a insercin de agujas.
- Apsito adhesivo medicamentoso 5%: alivio sintomtico del dolor neuroptico asociado a
infeccin previa por herpes zoster (neuralgia postherptica, NPH) en ads.

Posologa
Lidocana anestsico local

Modo de administracin
Lidocana anestsico local

Apsito adhesivo medicamentoso: colocar en la piel inmediatamente despus de extraerse del


sobre y de retirar la lmina de liberacin de la superficie del gel. Deben cortarse con unas tijeras
(no afeitarse) los pelos que haya en el rea afectada.
Solucin inyectable: la forma de administracin de lidocana vara en funcin del procedimiento de
anestesia que se utilice (anestesia por infiltracin, anestesia regional IV, bloqueo nervioso o
anestesia epidural). Debe ser utilizada por especialistas con experiencia en anestesia y en tcnicas
de reanimacin o bajo su supervisin. Debe haber disponibles equipos de reanimacin cuando se
administren anestsicos locales. Debe administrarse la dosis ms baja posible que produzca el
efecto deseado.

Contraindicaciones
Lidocana anestsico local

Hipersensibilidad a lidocana, a anestsicos locales tipo amida. Adems: solucin hiperbrica 1%


presenta las contraindicaciones generales de la anestesia intratecal: disfuncin cardiovascular,
sobretodo bloqueo cardaco o shock; septicemia; antecedentes de hipertermia maligna; dolor de
espalda crnico; enfermedad activa aguda del sistema nervioso central, como meningitis, tumor,
poliomelitis y hemorragia craneal; infeccin pirognica de la piel en el lugar de la puncin o en
posicin adyacente; defectos de la coagulacin inducida por el tratamiento con anticoagulantes o
alteraciones hematolgicas; dolor de cabeza preexistente, sobre todo si existe historial de
migraa; lquido cefalorraqudeo hemorrgico ya que existe riesgo de administracin intravascular
inadvertida; hipertensin o hipotensin; parestesias persistentes; estenosis espinal y enf. como
por ejemplo espondilitis o tumores, o lesin reciente (ej. fractura) de la columna vertebral.
Solucin iny. 1, 2 y 5% anestesia epidural en pacientes con hipotensin pronunciada o choque
cardiognico o hipovolmico. Crema prematuros nacidos antes de la semana 37 completa de
gestacin. Aerosol 10%, contraindicado en < 6 aos. Crema 4%: prematuro nacido antes de sem 37
de gestacin. Apsito: piel inflamada o lesionada, lesiones de herpes zoster activas, dermatitis
atpica o heridas.

Advertencias y precauciones
Lidocana anestsico local

Porfiria, ancianos, debilitados de forma general, bloqueo AV II o III, ICC, bradicardia o deterioro de
la funcin respiratoria. Enf. heptica grave o I.R. Epilepsia. Coagulopata, concomitante con
anticoagulantes (p.ej. heparina), AINE o sustitutos de plasma aumentan la tendencia a
hemorragias. Las lesiones accidentales de los vasos sanguneos pueden provocar hemorragias
graves.Tercer trimestre del embarazo. Nios < 4 aos. Concomitante con antiarrtmicos de clase III
(p.ej. amiodarona) vigilancia y monitorizacin ECG (efectos cardacos acumulativos). Con funcin
cardiovascular reducida. Riesgo de hipotensin y bradicardia. El bloqueo paracervical puede
causar bradicardia o taquicardia fetal,monitorizar la frecuencia cardaca del feto. Riesgo de
lesiones nerviosas traumticas y/o efectos txicos locales en msculos y nervios. Inyecc. en tejido
inflamado (infectado), incremento en la absorcin sistmica. Lidocana IM puede aumentar las
concentraciones de la creatinina fosfocinasa, interfiriendo con el diagnstico del IAM. Lidocana
iny.no est recomendada para uso en recin nacidos. Formas cutneas: evitar contacto con los
ojos, no aplicar sobre heridas, membranas mucosas.

Insuficiencia heptica
Lidocana anestsico local

Precaucin. Debido a la incapacidad para metabolizar la lidocana hay mayor riesgo de alcanzar
concentraciones plasmticas txicas.

Insuficiencia renal
Lidocana anestsico local

Precaucin. Los metabolitos de la lidocana pueden acumularse en pacientes con deterioro renal.

Interacciones
Lidocana anestsico local

Va sistmica:
Efectos cardiacos txicos aditivos con: antiarritmicos
Efecto depresor del SNC aditivo con: depresores del SNC, antiepilpticos, barbitricos,
benzodiazepinas; ajustar dosis.
Potencia efecto de: bloqueantes neuromusculares.
Aumenta riesgo de hipotensin con: IMAO.
Aumenta efectos vagales de: fentanilo, alfentanilo.
Riesgo de irritacin y edema con: desinfectantes con metales pesados.
Precipita con: metohexital sdico, fenitona sdica, cefazolina sdica, dacarbazina, amfotericina B.
Evitar mezclar con: frmacos estables a pH cido.

Embarazo
Lidocana anestsico local

En caso de empleo durante el embarazo deber evaluarse la relacin beneficio/riesgo, la dosis


ser la menor posible.

Lactancia
Lidocana anestsico local

La lidocana se excreta en la leche materna en pequeas cantidades. No se esperan efectos en


recin nacidos a las dosis recomendadas. Por lo tanto, se puede continuar con el tratamiento con
lidocana durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Lidocana anestsico local

En funcin de la dosis y el lugar de administracin, los anestsicos locales pueden afectar la


funcin mental y alterar temporalmente la locomocin y la coordinacin. Cuando se administre
este medicamento el mdico debe valorar en cada caso particular si la capacidad de reaccin est
comprometida y si el paciente puede conducir o utilizar mquinas.

Reacciones adversas
Lidocana anestsico local

Va sistmica: hipotensin, bradicardia y posible paro cardiaco; espasmos generales, prdida de


conocimiento. En raquianestesia: dolor de espalda, cefalea, incontinencia fecal y/o urinaria,
parestesia, parlisis de las extremidades inferiores y problemas respiratorios. Va tpica (apsito):
reaccin en lugar de administracin (quemazn, dermatitis, eritema, prurito, erupcin, irritacin
cutnea, vesculas)

Fuente: El contenido de cada monografa de principio activo segn la clasificacin ATC, ha sido
redactado teniendo en cuenta la informacin clnica de todos los medicamentos autorizados y
comercializados en Espaa clasificados en dicho cdigo ATC. Para conocer con detalle la informacin
autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deber consultar la correspondiente Ficha
Tcnica autorizada por la AEMPS.

PROCAINA

Anestsico local. Bloquea la conduccin nerviosa, previniendo el inicio y la propagacin del impulso
nervioso. Se introdujo en 1905, siendo el primer anestsico local sinttico y es un aminoster. Es
tambin llamada Novocaina.
Indicaciones

Anestesia local en infiltracin por dolor asociado a heridas, cirugas menores y/o quemaduras.
Anestesia espinal (en la mdula espinal o columna vertebral).
Anestesia general (TIVA) como hipntico, con buena estabilidad hemodinmica, combinada con
opioides ya que produce analgesia incompleta.

Efectos secundarios
Los efectos adversos de ese medicamento son, en general, poco frecuentes, pero pueden ser
importantes.
La procana puede producir excitacin, agitacin, mareos, zumbido de odos, visin borrosa,
nuseas, vmitos, temblores y convulsiones. La procana tambin puede producir otros efectos
adversos. Consulte a su mdico si advierte algo anormal.

Contraindicaciones
En caso de alergia a procana, clorprocana, tetracana, benzocana, cido paraaminobenzoico o
parabenes. Miastenia gravis.
Si experimenta algn tipo de reaccin alrgica deje de tomar el medicamento y avise a su mdico o
farmacutico inmediatamente.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta accidental
En caso de una sobredosis, llame a los servicios de emergencia de su localidad; desde la Ciudad de
Mxico, marque al 066.
Presentacin
Frasco solucin 0.5 a 2%.
Informacin adicional
Precauciones
La procana debe administrarse con especial cuidado en caso de padecerse alguna de las siguientes
enfermedades: epilepsia, enfermedades que afecten al corazn, al hgado o al rin, hipertemia
maligna, disminucin del volumen de sangre, estados de shock, baja frecuencia cardiaca o bloqueo
del corazn.

Se recomienda evitar su administracin sobre zonas inflamadas o infectadas.


Antes de someterse a una intervencin mediante anestesia local deber avisar a su mdico o
dentista si padece enfermedades como la diabetes, hipertiroidismo, asma o alteraciones de la
coagulacin de la sangre.
La procana es una sustancia prohibida en el deporte de competicin y puede dar positivo en un
control de dopaje.
Algunos medicamentos que interaccionan con la procana son los siguientes: sulfamidas
(sulfadiazina, sulfametoxazol), heparina, antiinflamatorios no esteroideos (ibuprofeno,
indometacina), digoxina, betabloqueantes (propanolol, labetalol), haloperidol, antidepresivos
(amitriptilina, maprotilina), barbitricos (fenobarbital) y otros anestsicos locales (bupivacana,
tetracana) o analgsicos opiceos (morfina, fentanilo). Informe a su mdico o farmacutico de
cualquier otro medicamento que est tomando.
Fuente
http://www.neuralterapeuticum.org/procana/

BENZOCAINA

La benzocana es un anestsico local que se utiliza para aliviar el dolor. Se puede encontrar en la
mayora de las farmacias, por lo general bajo los nombres de los productos Anbesol, Hurricaine,
Orajel, Orajel beb y Orabase. La benzocana se ha asociado con una condicin poco frecuente pero
grave, y a veces fatal llamada metahemoglobinemia, un trastorno en el que la cantidad de oxgeno
transportado por el torrente sanguneo se reduce se en gran medida.

Debido a dicha asociacin, la Administracin de Drogas y Alimentos en EEUU (FDA) recomienda que
los padres y cuidadores no usen productos con benzocana para los nios menores de 2 aos,
excepto bajo el consejo y la supervisin de un profesional de la salud.
Los sntomas de la metahemoglobinemia pueden ocurrir de minutos a horas despus de la ingestin
e incluyen:

piel plida, gris o de color azul-, de los labios y las uas


falta de aliento
fatiga
confusin
Dolor de cabeza
sensacin de mareo
aceleracin del ritmo cardaco

Si usted sospecha que su nio est sufriendo de metahemoglobinemia, lleve al nio a la sala de
emergencias inmediatamente. Si se deja sin tratamiento, o si se retrasa el tratamiento, la
metahemoglobinemia puede causar lesiones permanentes en los tejidos del cerebro y el cuerpo, e
incluso la muerte, de la cantidad insuficiente de oxgeno en la sangre.
Si su hijo est en la etapa de la denticin, la Academia Americana de Pediatra aconseja que trate
de calmar la boca con un anillo de denticin enfriado en el refrigerador. Tambin puede tratar de
masajear las encas con el dedo cuidadosamente. Para obtener ms informacin, visite la pgina del
consumidor de la FDA sobre la benzocana.

*GENERALES

HALOTAMO

Es un potente anestsico cuyas propiedades permiten una prdida de la conciencia suave y


bastante rpida, que pasa a la anestesia con abolicin de las respuestas a estmulos dolorosos.
Sus vapores no son desagradables ni irritantes para las membranas mucosas.
Mecanismo de accin: no se conoce el mecanismo exacto por el cual los anestsicos por
inhalacin producen prdida de la percepcin de las sensaciones e inconsciencia. Los mecanismos
propuestos se basan en la teora de Meyer-Overton, que demuestran la correlacin entre la
potencia de un anestsico y su solubilidad en aceite. Pueden interferir en el funcionamiento
fisiolgico de las membranas de las neuronas del cerebro mediante una accin en la matriz lipdica
de la membrana.

Imagen

Forma farmacutica Lquido


Denominacin comn
halotano.
internacional
Composicin cada frasco contiene 250 mL de halotano.
Categora farmacolgica Anestsico general (Categoras farmacolgicas)
Farmacocintica se absorbe rpidamente a la circulacin a travs de los pulmones.
Concentracin alveolar mxima (CAM): en oxgeno (%): 0,75. En
xido nitroso al 70 % (%): 0,29.
Coeficiente de particin sangre/gas (37 C): 2,3. Coeficiente de
particin aceite/gas (37 C): 224.
Metabolismo: heptico, hasta 20 % de dosis metabolizadas.
Cantidad de fluoruro inorgnico formado: casi ninguna.
Tiempo hasta el comienzo de la anestesia: rpido.
Tiempo hasta el cambio de la profundidad de la anestesia desde que
se administra a la nueva concentracin: rpido.
Tiempo de recuperacin de la anestesia: rpido.
Eliminacin: principal: % excretado sin cambios por exhalacin: 60-
80. Secundaria: renal.
Indicaciones induccin y mantenimiento de anestesia general. Su condicin de no
inflamable lo hace de eleccin para emplear el electrocauterio o
hacer diagnsticos radiolgicos. Es til en la ciruga torcica por
permitir mejor control de la respiracin, la depresin y las
secreciones de la mucosa.
Contraindicaciones hipersensibilidad al halotano y a otros anestsicos halogenados
voltiles. Antecedente de hipertermia maligna.
Uso en poblaciones Ver informacin adicional en precauciones (Trminos
especiales farmacolgicos)
LM: compatible (Trminos farmacolgicos)
E: Categora de riesgo C (Trminos farmacolgicos)
DR: mayor riesgo de toxicidad (Trminos farmacolgicos)
DH: mayor riesgo de toxicidad (Trminos farmacolgicos)
Precauciones E: categora de riesgo C (relajante potente uterino). LM: compatible.
Adulto mayor: la concentracin alveolar mnima disminuye, son ms
susceptibles a hipotensin y depresin circulatoria. DR: mayor riesgo
de nefrotoxicidad. DH: riesgo aumentado de hepatotoxicidad.
Anestesia obsttrica: incremento de prdidas sanguneas, se han
utilizado concentraciones menores de 0,5 % con xido nitroso y
oxgeno para cesreas. Enfermedad coronaria o arritmias: sensibiliza
al miocardio a las catecolaminas. Hipertensin endocraneana: puede
agravarse. Miastenia gravis, feocromocitoma, susceptibilidad a
hipertermia maligna. Su condicin de liposoluble hace que la
induccin anestsica sea lenta as como la recuperacin. Porfiria.
Reacciones adversas frecuentes: delirio y temblores posanestesia.
Ocasionales: hipotensin, alteraciones de la velocidad y ritmo
cardaco, depresin circulatoria y respiratoria, hipertermia maligna,
hepatoxicidad (hepatitis, necrosis heptica fatal) es mayor el riesgo
con la exposicin repetida en breve perodo e hipoxemia intra o
posoperatoria, arritmias, nuseas, vmitos, nefrotoxicidad.
Sujeto a vigilancia intensiva No
Interacciones epinefrina: aumento de arritmias. Aminoglucsidos, lincomicinas,
transfusiones masivas (citrato), bloqueadores neuromusculares no
despolarizantes: efectos bloqueador neuromusculares aditivos.
Simpaticomimticos, teofilina: riesgo de arritmias por sensibilizacin
del miocardio. Levodopa: incrementa la dopamina endgena,
suspender 8 h antes de la anestesia. Depresores del SNC: aumentan
efectos depresores sobre el SNC, respiratorio, cardiovascular, mayor
riesgo de hipotensin severa. Antihipertensivos, amiodarona:
incrementa riesgo de hipotensin severa. Ketamina: puede prolongar
el efecto de este anestsico IV. xido nitroso: disminuye el
requerimiento de xido nitroso. Oxitocina: disminuye efecto
oxitcico. Fenitona: aumenta riesgo de hepatotoxicidad.
Succinilcolina: aumenta riesgo de hipertermia maligna.
Anticoagulantes: mayor riesgo de efecto anticoagulante. Midazolam:
reduce la concentracin mnima requerida de halotano, potencia
efecto anestsico. Propofol: incrementa concentracin srica de
propofol, riesgo de depresin respiratoria.
Posologa para la induccin, concentraciones de 2 a 2,5 % vaporizado por una
corriente de oxgeno o mezcla de oxgeno y xido nitroso. Para el
mantenimiento es suficiente la concentracin de 0,5 a 1,5 %.
Nios: la induccin anestsica solo debe realizarse en nios menores
de 16 aos, la concentracin vara entre 1,5 y 2 % en oxgeno u xido
nitroso; para mantenimiento se emplean concentraciones entre 0,5 y
2 %.
Tratamiento de la medidas generales.
sobredosis aguda y efectos
adversos graves
Informacin bsica al nada a sealar.
paciente
Nivel de distribucin Uso exclusivo de hospitales
Regulacin a la prescripcin no posee.
Clasificacion VEN Medicamento vital
Laboratorio productor Internacional
Cdigo ATC N01AB01
Lista de medicamentos Si
esenciales de la OMS
Cdigo CUP 1
Aprobado en el directorio 2010-11-10 12:02:33
Modificado en el directorio 2011-10-20 13:00:08

TIOPENTAL SODICO

BIOSANO

Tiopental

Sistema Nervioso Central : Anestsicos Coadyuvantes en Anestesia

Composicin: Tiopental Sdico Polvo para Solucin Inyectable 1 g: Cada frasco-ampolla


contiene: Tiopental Sdico 1.0 g. Excipiente: Carbonato de Sodio. Tiopental Sdico Polvo para
Solucin Inyectable 500 mg: Cada frasco-ampolla contiene: Tiopental Sdico 500 mg.
Excipiente: Carbonato de Sodio.
Accin Teraputica: Anestsico general.
Indicaciones: Anestsico en procedimientos quirrgicos de menos de 15 minutos de duracin.
Induccin de la anestesia general. Hipntico en la anestesia balanceada con otros agentes para
analgesia o relajacin muscular. Control de las convulsiones durante el uso de anestsicos
inhalatorios. Narcoanlisis en pacientes con trastornos psiquitricos. Para reducir la presin
intracraneal en pacientes neuroquirrgicos siempre que se proporcione ventilacin adecuada.
Posologa: Va de administracin: Intravenoso. Dosis: El mdico debe indicar la posologa y el
tiempo de tratamiento apropiado a su caso particular, no obstante la dosis usual recomendada
es: Anestesia general: Induccin: La dosificacin debe ser individualizada por el mdico, sin
embargo, como norma general: Intravenosa 50 a 75 mg (2-3 ml de solucin al 2,5%) segn las
necesidades o 3-4 mg/kg peso corporal en 1 sola dosis. Mantenimiento: La dosificacin debe
ser individualizada por el mdico, si embargo como norma general: Intravenosa (intermitente),
de 50 a 100 mg. (2 a 4 ml de solucin al 2.5%) segn las necesidades. Nota: Cuando se usa
Tiopental como nico anestsico, el nivel de anestesia deseado se puede mantener con
inyecciones repetidas de pequeas dosis segn necesidades. Tambin se ha administrado
soluciones al 0.2% y 0.4% mediante goteo intravenoso continuo para el
mantenimiento. Hipertensin cerebral: Intravenosa (intermitente) de 1,5 a 3,5 mg/kg peso
corporal repetida si fuese necesario para reducir los aumentos de la presin
intracraneal. Nota: Se debe proporcionar ventilacin adecuada. Convulsiones: Intravenosa: de
75 a 125 mg (de 3 a 5 ml de solucin del 2.5%) administrados lo antes posible despus del
comienzo de las convulsiones. Narcoanlisis: Intravenosa, solucin al 2.5%, administrada a una
velocidad de 100 mg por minuto, mientras el paciente cuenta al revs desde 100. La inyeccin
se debe suspender cuando la cuenta empiece a ser confusa, pero antes de que se produzca el
sueo real. Nota: Como dosis alternativa, el Tiopental se puede administrar mediante goteo
intravenoso rpido en concentracin del 0.2% en dextrosa al 0.5% y agua, sin embargo la
velocidad de administracin no debe exceder de 50 ml por minuto. Dosis peditrica habitual:
Anestesia general: Induccin: Nios hasta 15 aos. La dosis debe ser individualizada por el
mdico, sin embargo como norma general: Intravenosa de 3 a 5 mg/kg de peso
corporal. Mantenimiento: La dosificacin debe ser individualizada por el mdico, sin embargo
como norma general intravenosa (intermitente), alrededor de 1 mg/kg peso corporal, segn
las necesidades.
Efectos Colaterales: Los medicamentos pueden producir algunos efectos no deseados adems
de los que se pretende obtener. Algunos de estos efectos requieren atencin mdica. Los
siguientes efectos no deseados se pueden presentar en raras ocasiones y requieren atencin
mdica en forma inmediata, como los siguientes: Depresin respiratoria y de miocardio,
arritmias cardacas, somnolencia, tos, broncospasmo. Raramente anemia hemoltica
autoinmune, con falla renal. Si Ud. nota cualquier otro efecto molesto no mencionado
consulte con el mdico.
Contraindicaciones: Este medicamento no debe ser usado en pacientes que presenten algunas
de las siguientes afecciones, excepto si su mdico lo indica. Pacientes con problemas
respiratorios graves, hipersensibilidad a los barbituratos, estados asmticos, porfiria latente o
manifiesta, condiciones inflamatorias para la administracin intravenosa. Tiopental est
relativamente contraindicado en enfermedad cardiovascular grave, hipotensin o shock y
condiciones en las cuales el efecto hipntico puede ser prolongado o potenciado, es decir,
premedicacin excesiva, enfermedad de Addison, disfuncin heptica o renal, mixedema, urea
sangunea aumentada, anemia severa, asma y miastenia gravis.
Advertencias: Este producto est destinado para uso exclusivamente intrahospitalario por
mdicos familiarizados con su manejo. Cuando se utiliza Tiopental deben estar disponibles
equipos adecuados de reanimacin y de intubacin intratraqueal. Antes de usar este
medicamento deben sopesarse los riesgos y beneficios en su uso, los que deben ser discutidos
entre Ud. y su mdico.
Precauciones: Embarazo y lactancia: Al no existir pruebas concluyentes que obliguen su uso,
se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre
supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va
a recibir el medicamento.
Interacciones Medicamentosas: El efecto de un medicamento puede modificarse por su
administracin junto con otros (interacciones). Ud. debe comunicar a su mdico todos los
medicamentos que est tomando, ya sea con o sin receta mdica, antes de usar este frmaco,
especialmente si se trata de: Acido acetilsaliclico; antidepresivos; antipsicticos; frmacos
gastrointestinales; probenecid. Presencia de otras enfermedades: El efecto de un
medicamento puede modificarse por la presencia de una enfermedad, dando lugar a efectos
no deseados, algunos de ellos severos. Ud. debe comunicar a su mdico si padece alguna
enfermedad.
Conservacin: Mantener en su envase original, protegido del calor, la luz y la humedad, a
temperatura a no ms de 25C. No usar este medicamento despus de la fecha de
vencimiento indicada en el envase.
Observaciones: Mantener lejos del alcance de los nios.
KETAMINA

La Ketamina (clorhidrato) es un anestsico general fabricado por Parke Davis y comercializado con
el nombre de "ketolar".
Tambin es distribuido por varias firmas farmacuticas menores. La Ketamina de Parke Davis se
presenta en un envase multiuso sellado de contenido 50 mg., generalmente. Tambin se usa como
anestsico de veterinario y en el mercado negro se vende en forma pulverizada.

La ketamina se usa clnicamente como un anestsico general, Es considerado un anestsico manso


y se daba a menudo a los nios y a las personas mayores. Sus caractersticas psicodlicas fueron
descubiertas despus de que un nmero grande de destinatarios inform de lo que sentan al salir
de la anestesia. Los restantes experimentos mostraron que una dosis muy menor que la anestsica
produce una experiencia psicodlica de gran intensidad.

Forma de consumo
Esta sustancia se obtiene de los medicamentos que contienen ketamina como principio activo
(Clorhidrato de ketamina en disolucin), dichos frmacos se presentan en forma de solucin cida
incolora, para su administracin inyectable por va intramuscular o intra o endovenosa, en viales,
dado que stos slo contienen clorhidrato de ketamina y solvente, el mtodo de obtencin del
principio activo en forma slida consiste en ladesecacin lenta en horno a temperatura media de
90-100 C, hasta la evaporacin total del solvente.

En su presentacin slida en forma de polvo, se utiliza directamente como la cocana, en forma de


raya para esnifar, la absorcin nasal se realiza mediante un tubito o canutillo estrecho y ms o
menos largo, confeccionado artesanalmente para tal fin (con un billete de banco, normalmente).

En su presentacin lquida, se utiliza con jeringuilla, inyectado, normalmente por va intravenosa,


muy lentamente y por una sola vez, esta presentacin se usa en consumidores con fuerte adiccin
o que han generado alta tolerancia al principio activo.

Puede mezclarse con cocana en polvo y esnifarse igualmente. Esta combinacin recibe el nombre
de "Special Calvin Klein"

Efectos buscados
Con esta sustancia, a dosis bajas, se consigue un sentimiento apacible, soador similar al gas
hilarante. Los usuarios informan de la sensacin de flotar y salir ligeramente fuera de su cuerpo. El
entumecimiento de las extremidades tambin es comn.

Con dosis superiores produce un efecto alucingeno que puede hacer sentir al usuario muy lejos
de su cuerpo. Esta experiencia se llama entrar en un "agujero K", se ha comparado con una
experiencia de muerte cercana, con las sensaciones de subir y separarse del cuerpo. Muchos
usuarios encuentran la experiencia espiritualmente significante, mientras otros la padecen
asustados.

Cuando una persona se encuentra en un "agujero K" es muy difcil moverse, permanecen sentados
o tumbados durante la experiencia, es lo ms seguro.
Mecanismos de actuacin

A los 10-20 minutos del consumo, dependiendo de las dosis, comienzan a presentarse sus efectos,
con tiempos distintos para cada uno de ellos.

El primero es el de sensacin de disociacin, apareciendo un estado de inconsciencia y


posteriormente una amnesia muy intensa acompaada de ausencia/impercepcin del dolor
(analgesia).

El tiempo de duracin total de los efectos del consumo sera alrededor de las dos horas.

Efectos secundarios

Produce alucinaciones, flashbacks, alteracin de la atencin y la memoria.

Adems bradicardia, hipertensin, arritmias, depresin respiratoria leve, laringoespasmo, estridor


en nios y reacciones distnicas.

Tras una sobredosis puede ocasionar aumento de la presin intracraneal e intraocular,


convulsiones, insuficiencia cardiorrespiratoria, polineuropata, trismus e hipertona muscular.

Contraindicaciones e Interacciones

Est contraindicada en casos de:

alergia a la ketamina,
eclmpsia (convulsiones tonicoclnicas),
hipertensin arterial,
insuficiencia cardiaca
pacientes propensos a alucinaciones.

Interacciona principalmente con:

barbitricos y benzodiacepinas (necesita ms tiempo de recuperacin),


teofilina (antiasmtico, broncodilatador): la administracin conjunta puede producir
convulsiones.

En el caso de analticas, la ketamina altera algunas determinaciones: hay un aumento de las


transaminasas, del cortisol, de la creatinina kinasa y de la hormona luteinizante.

Por otro lado se observa una disminucin de la testosterona.

La ketamina est contraindicada en el caso de que se padezca una de las siguientes enfermedades:

alcoholismo,
insuficiencia cardiaca,
hipertensin arterial,
asma,
epilepsia.

Forma de adquisicin y legalidad o ilegalidad

Legalmente slo puede adquirirse mediante receta mdica y es exclusivo para uso clnico y para
uso veterinario, aunque algunas recetas se pueden falsificar, en este caso parece ms claro que se
importa de otros pases europeos que el consumo est ms extendido o incluso asiticos.

Se est estudiando la inclusin de esta sustancia dentro de la lista III de las sustancias sometidas a
fiscalizacin internacional.

Recomendaciones

La sobredosis se puede producir a partir de los 60-70 mg (y a veces antes), y nunca se puede saber
la pureza ya que puede estar adulterada con multitud de sustancias.

Al tener efecto anestsico, la persona que consume ketamina no es consciente del dolor y
cualquier herida que se haga no despertar seales de alerta del dao producido.

El Collegi Oficial de Farmacutics de Barcelona recomienda:

Cuando una persona ha consumido ketamina y est en un estado de semi-inconsciencia, lo mejor


es evitarle cualquier estmulo visual, auditivos o tctiles ya que esto exarcebara los sntomas
negativos.

En caso de consumo, aplicar la tcnicas de reduccin de Riesgos: la persona ha de situarse en un


lugar tranquilo, sin ruido ni luces. Tericamente, el receptor no ha de haber comido nada durante
las 6 horas anteriores al consumo (se ha conseguir el mximo intervalo de tiempo posible). El
consumo se ha de hacer acompaado de alguna persona conocida. Nunca se repetir el consumo
en una misma semana. No se puede mezclar con otras substancias (alcohol, LSD, xtasis, speed,
cocana, PCP, THC, opiceos, barbitricos, benzodiacepinas). No se ha de consumir en caso de
embarazo o si hay alguna posibilidad de embarazo, ni en caso de estar amamantando. No conducir
ni ir con una persona que haya consumido ketamina o cualquiera otra sustancia.

Usar preservativo en todas las relaciones sexuales (la ketamina desinhibe y la persona no valora el
uso de la proteccin). En caso de presentar algn efecto indeseado, dirigirse al servicio de
urgencias ms prximo e informar a los mdicos que le atiendan de la/las sustancia/s consumidas
y de la cantidad.

Mientras se espera la llegada de la ambulancia o se lleva al afectado al hospital, intentar que haya
el menor nmero de estmulos visuales (luz), auditivos (msica, ruido, conversaciones) y tctiles
(dar golpecitos a la cara, pellizcar, mover bruscamente,.)

La ketamina produce dependencia psicolgica y, a la larga, fsica. Tambin produce tolerancia (el
individuo ha de aumentar la dosis para obtener el mismo efecto), a corto plazo puede producir
efectos graves e imprevisibles y a la larga, efectos cerebrales irreversibles.
El Instituto Nacional de Toxicologa recomienda:

De soporte a las posibles reacciones adversas:

Reacciones de agitacin: habitacin tranquila y benzodiacepinas orales subcutnea e


intravenosa (tambin para alucinaciones) o droperidol.
Atropina o glicopirrolato para disminuir las secrecciones traqueobronquiales.
Reacciones distnicas: difenhidramina.
Monitorizacin cardiaca. La depresin respiratoria necesita intubacin endotraqueal.

Es importante informar bien sobre la sustancia dada la peligrosidad que presenta y el uso nada
recreativo y ldico que se hace. Es una droga que a la larga puede conseguir mucha difusin entre
los consumidores y la informacin puede ayudarlos a decidir a no experimentarlo.

PROPOFOL

Sistema nervioso > Anestsicos > Anestsicos generales > Otros anestsicos generales

Anestsico de accin corta con rpido comienzo de accin (30 seg).


Indicaciones teraputicas
Propofol
Solucin al 0,5%: induccin de anestesia general en ads. y nios > de 1 mes; induccin de sedacin
en procedimientos diagnsticos e intervenciones quirrgicas, en ads. y nios > de 1 mes; sedacin
a corto plazo en procedimientos diagnsticos e intervenciones quirrgicas, solos o en combinacin
con anestesia local o regional nicamente en ads.
Solucin al 1%: induccin y mantenimiento de la anestesia general en ads. y nios > de un mes;
sedacin para intervenciones quirrgicas y tcnicas diagnsticas, solo o en combinacin con
anestesia local o regional en ads. y nios > de un mes; sedacin de pacientes > de 16 aos
sometidos a ventilacin asistida en la unidad de cuidados intensivos.
Solucin al 2%: induccin y mantenimiento de la anestesia general en ads. y nios > de 3 aos;
sedacin para intervenciones quirrgicas y tcnicas diagnsticas, solo o en combinacin con
anestesia local o regional en ads. y nios > de 3 aos; sedacin de pacientes > de 16 aos
sometidos a ventilacin asistida en la unidad de cuidados intensivos
Posologa
Propofol
Final del formulario
Modo de administracin
Propofol
Va IV. Pueden ser utilizados por perfusin sin diluir en jeringas de plstico o en frascos de vidrio
para perfusin, o diluido en solucin de glucosa al 5% o ClNA al 0,9%. Cuando se utiliza sin diluir
deben utilizarse siempre probetas, contadores de gotas, bombas de jeringa o bombas de perfusin
volumtricas para controlar la velocidad de perfusin y evitar el riesgo de infundir
accidentalmente grandes volmenes.
Contraindicaciones
Propofol
Hipersensibilidad a propofol. Pacientes 16 aos para sedacin en cuidados intensivos. Solucin al
0,5 %, adems: mantenimiento de la anestesia general; mantenimiento de la sedacin en
procedimientos diagnsticos e intervenciones quirrgicas en nios.
Advertencias y precauciones
Propofol
Alteraciones cardacas, respiratorias, renales o hepticas o en pacientes debilitados o
hipovolmicos en sedacin en intervenciones quirrgicas y tcnicas diagnsticas, monitorizar de
forma continua para detectar los primeros signos de hipotensin, obstruccin respiratoria y
desaturacin de oxgeno. Durante la induccin de la anestesia, puede producirse hipotensin y
apnea transitoria dependiendo de la dosis y del uso de premedicacin y de otros agentes. Aunque
propofol carece de de actividad vagoltica, se ha asociado con bradicardia (ocasionalmente
profunda) y asistolia. Epilepsia, riesgo de convulsiones. Nios recin nacido,
la solucin al 2% no se recomienda para nios < 3 aos. Alteraciones del metabolismo graso y
otras condiciones que requieran el uso cuidadoso de emulsiones de lpidos, monitorizar la
concentracin de lpidos sanguneos.
Insuficiencia heptica
Propofol
Precaucin en pacientes con alteracin heptica.
Insuficiencia renal
Propofol
Precaucin en pacientes con alteracin renal.
Interacciones
Propofol
Concomitante con benzodiacepinas, agentes parasimpaticolticos o antestsicos por inhalacin
prolonga la anestesia y reduce la frecuencia respiratoria.
Concomitante con bloqueantes neuromusculares, agentes inhalatorios y analgsicos y con
anestesia raqudea y epidural no se ha observado incompatibilidad farmacolgica. No obstante,
como algunos de estos actan a nivel central y pueden desarrollar efectos depresivos respiratorios
y circulatorios, propofol debe administrase con precaucin cuando se utiliza en asociacin con
esta premedicacin.
Disminuir dosis cuando se usa como adyuvante a tcnicas de anestesia regional.
Despus de la premedicacin adicional con opiceos, los efectos sedativos de propofol pueden
intensificarse y prolongarse, y puede producirse un aumento de la incidencia y mayor duracin de
la apnea.
Puede ocurrir bradicardia y parada cardiaca despus del tto. con suxametonio o neostigmina.
Se ha descrito leucoencefalopata en pacientes tratados con ciclosporina con la la administracin
de emulsiones lipdicas tales como propofol.
Exposicin aumentada por: valproato. Reducir dosis de propofol cuando se administre a pacientes
en tratamiento con valproato.
Embarazo
Propofol
No se ha establecido la seguridad del propofol durante el embarazo. Por tanto, no debe utilizarse
propofol en mujeres embarazadas a menos que sea absolutamente necesario. Propofol atraviesa
la placenta y puede causar depresin neonatal. Sin embargo, propofol puede ser utilizado durante
un aborto inducido.
Lactancia
Propofol
Estudios realizados en mujeres en periodo de lactancia han mostrado que propofol se excreta en
pequeas cantidades a travs de la leche. Por tanto, las madres deberan dejar de amamantar
durante 24 horas despus de la administracin de propofol. La leche materna producida durante
ese periodo se debe desechar.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Propofol
Propofol puede influir sobre la conduccin o utilizacin de mquinas, por verse disminuida la
capacidad de reaccin. Se debe advertir a los pacientes que no deben conducir o utilizar mquinas
hasta que desaparezcan los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la ciruga.
Reacciones adversas
Propofol
Cefalea durante la fase de recuperacin; bradicardia; hipotensin; apnea transitoria durante la
induccin; nuseas y vmitos durante la fase de recuperacin; dolor local durante la fase de
induccin.
Fuente: El contenido de cada monografa de principio activo segn la clasificacin ATC, ha sido
redactado teniendo en cuenta la informacin clnica de todos los medicamentos autorizados y
comercializados en Espaa clasificados en dicho cdigo ATC. Para conocer con detalle la
informacin autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deber consultar la
correspondiente Ficha Tcnica autorizada por la AEMPS.

*OPIACEOS

MORFINA

La morfina es un alcaloide fenantreno del opio siendo preparado el sulfato por neutralizacin con
cido sulfrico. La morfina, es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en
premedicacin, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocrdica y para
la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. La morfina es un polvo
blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua. La estructura molecular es (C17H19NO3)2 H2SO4 5H20
con un peso molecular 758.83. El sulfato de morfina es quimicamente designado como sulfato 7,-8-
Didehidro-4, 5-epoxi-17-metill-(5a,6a)morfinan-3,6-diol sulfato (2:1)(sal), pentahidrato, con la
siguiente frmula estructural:

Mecanismos de Accin

El preciso mecanismo de accin de la morfina y otros opioides no es conocido, aunque se cree que
esta relacionado con la existencia de receptores estereoespecficos opioides presinpticos y
postsinpticos en el sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los opioides imitan la accin de
las endorfinas produciendo una inhibicin de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por
una hiperpolarizacin neuronal con supresin de la descarga espontanea y respuestas evocadas. Los
opioides tambin interfireren en el transporte transmembrana de iones calcio y actua en la
membrana presinptica interferiendo con la liberacin del neurotransmisor.

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo


Farmacodinamia

El efecto primario de la morfina se manifiesta en el SNC y rganos que contienen msculo liso. La
morfina produce analgesia, euforia, sedacin, disminucin de la capacidad de concentracin,
nuseas, sensacin de calor en el cuerpo, pesadez en los miembros, sequedad de boca, y prurito. La
morfina es improbable que produzca depresin miocrdica o hipotensin directamente. Sin
embargo, la reduccin del tono del sistema nervioso simptico en las venas perifricas produce un
estancamiento con reduccin del retorno venoso, gasto cardiaco y presin arterial. La morfina
puede reducir la presin arterial por inducir histamino liberacin, o bradicardia por aumento de la
actividad del vago. La morfina puede tambin tener un efecto directo depresor sobre el nodo sinusal
y actuar disminuyendo la conduccin por el nodo aurculo-ventricular. La morfina produce
depresin respiratoria dosis dependiente principalmente mediante un efecto depresor directo
sobre el centro de la respiracin en el cerebro. Este se caracteriza por disminucin de la respuesta
al dixido de carbono aumento de la PaCO2 basal y desplazamiento de la curva de respuesta al CO2 a
la derecha. La morfina disminuye el flujo sanguneo cerebral y la presin intracraneal con ventilacin
controlada. La morfina puede causar rigidez muscular, especialmente en los msculos abdominales
y torcicos, cuando es administrada a grandes dosis. La morfina puede causar espasmo del tracto
biliar y aumentar las presiones del conducto biliar comn que puede asociarse a distress epigstrico
o clico biliar. El estreimiento puede acompaar a la terapia con morfina secundaria a la reduccin
de las contracciones peristlticas de los intestinos y aumento del tono del esfinter pilrico, vlvula
ileocecal y esfinter anal. La morfina puede causar vmitos y nuseas por estimulacin directa de la
zona trigger quimioreceptora en el suelo del cuarto ventrculo, por aumento de las secreciones
gastrointestinales y disminucin de la propulsin intestinal. La morfina aumenta el tono y la
actividad peristltica del ureter. La morfina deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre la
mdula.

Farmacocintica y Metabolismo

La morfina es administrado normalmente por va intravenosa en el periodo perioperatorio con una


inciacin del efecto de menos de un minuto con un efecto analgsico pico que aparece a los 20
minutos de la inyeccin. La morfina intramuscular tiene una iniciacin del efecto de unos 15-30
minutos, y un efecto pico de 45-90 minutos. La absorcin de la morfina del tracto gastrointestinal
no es fiable, sin embargo, esto no excluye su uso con dosis ms grandes para lograr niveles
analgsicos. La duracin de accin es de unas 4 horas. Los niveles plasmticos de morfina no se
correlacionan con la actividad farmacolgica, reflejando una demora en la penetracin de la morfina
a travs de la barrera hematoenceflica. La pobre penetracin de la morfina en el SNC es por su
relativamente pobre solubilidad en lpidos (1), 90% de ionizacin a pH fisiolgico (2), unin a las
proteinas (3), y conjugacin con el cido glucurnico (4).

La morfina es metabolizada primariamente por conjugacin con el cido glucurnico en el hgado y


otro lugares, especialmente en riones. Alrededor del 5-10% de la morfina aparece como morfina-
6-glucuronido, un metabolito activo que produce analgesia y depresin de la ventilacin
acumulandose en pacientes con insuficiencia o fallo renal.

La vida media de eliminacin es de 114 minutos para la morfina y de 173 minutos para la morfina-
3-glucuronido, un inactivo y predominante metabolito.
Indicaciones y Uso

La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicacin, analgesia,
anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia miocrdica, y/o disnea asociada con el fallo
ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.

PRECAUCIN: Puede aparecer depresin neonatal debido a que la placenta no ofrece dificultad al
paso de los opioides por la placenta. El uso crnico en la madre de opioides puede producir adicin
intrauterina. La morfina debe ser utilizada con precaucin en pacientes con traumatismo
craneoenceflico o patologa intracraneal. La morfina puede oscurecer el curso clnico de estos
pacientes y la depresin ventilatoria puede conducir a un aumento de la presin intracraneal.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de Drogas

Contraindicaciones

La morfina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la droga, en pacientes con


depresin respiratoria en ausencia de equipo de resucitacin y en pacientes con asma agudo o
severo. La respuesta anafilctica a la morfina es rara. Ms normalmente se ve una liberacin de
histamina por los mastocitos.

Reacciones Adversas

Hipotensin, hipertensin, bradicardia,


Cardiovascular:
y arritmias
Broncoespasmo, probablemente
Pulmonar: debido a efecto directo sobre el
msculo liso bronquial
Visin borrosa, sncope, euforia,
SNC:
disforia, y miosis
Espasmo del tracto biliar,
Gastrointestinal: estreimiento, nuseas y vmitos,
retraso del vaciado gstrico

Las reacciones alrgicas incluyen prurito y urticaria.

Interaccin de Drogas

La depresin ventilatoria puede ser potenciada por anfetaminas, fenotiazinas, antidepresivos


tricclicos, e inhibidores de la monoamino oxidasa. Las drogas simpaticomimticas pueden
aumentarla analgesia producida por los opioides. Los efectos sobre el sistema nervioso central y
respiratorio son potenciados por el alcohol, sedantes, narcticos, antihistamnicos, fenotiazinas,
butirofenonas, inhibidores de la aminooxidasa, antidepresivos tricclicos y cimetidina.
Dosis y Administracin

Dosis

2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes


Intravenosa: peditricos; mximo 15 mg); Inducccin
dosis de 1 mg/kg IV.
10-30 mg cada 4 horas si es necesario;
Oral:
liberacin lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas.
2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes
Intramuscular/subcutanea:
peditricos; mximo 15 mg).
Rectal: 10-20 mg cada 4 horas.
Intratecal: Adultos, 0.2 a 1.0 mg.
Epidural: Adultos, 3 a 5 mg.

Vas de Administracin

La morfina puede utilizarse por va oral, intramuscular, intravenosa, subcutanea, rectal o como
analgsico intratecal o epidural. Las dosis deben ser individualizadas tomando en cuenta la edad,
peso, estado fsico, medicaciones, patologa asociada, tipo de anestesia utilizado, y procedimiento
quirrgico.

Referencias

1. Physician's Desk Reference, 49th ed, Montvale, NJ: Medical Economics; 1995.
2. Stoelting RK. Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice. 2nd ed., Philadelphia: JB
Lippincott Company; 1991.

DEXTROPROPOXIFENO

Cpsulas
Analgsico agonista opioide
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada CPSULA COMPRIMIDO contiene:
Clorhidrato de dextropropoxifeno....................................... 65 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cpsula.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
El DEXTROPROPOXIFENO es un analgsico agonista opioide que se indica en el tratamiento a corto
plazo del dolor leve a moderado.
CONTRAINDICACIONES:
El DEXTROPROPOXIFENO est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los
componentes de la frmula o a cualquier otro opioide.
Asimismo, est contraindicado en personas con antecedentes de asma bronquial, broncospasmo,
depresin respiratoria, plipo nasal, angioedema, insuficiencia heptica, alcoholismo, insuficiencia
renal moderada o severa y en pacientes con hipovolemia o con deshidratacin, hipotiroidismo,
arritmias cardiacas, antecedentes de crisis convulsivas, presin intracraneal aumentada,
traumatismos craneales, inestabilidad emocional e ideas suicidas, colitis pseudomembranosa
causada por antibiticos o diarrea por envenenamiento, dolor abdominal de causa desconocida,
embarazo, lactancia, trabajo de parto y menores de 16 aos.
PRECAUCIONES GENERALES:
Las dosis y los esquemas de tratamiento de DEXTROPROPOXIFENO deben individualizarse para
cada caso, dependiendo de la severidad del dolor y en paciente geritricos o
inmunocomprometidos se debe reducir la dosis. Las dosis altas y los regmenes prolongados se
asocian generalmente con una mayor incidencia de reacciones adversas. Cuando se utilice por
primera vez DEXTROPROPOXIFENO se recomienda no combinarlo con alcohol, ya que puede
producir depresin respiratoria, coma y la muerte.
La seguridad y eficacia de DEXTROPROPOXIFENO o cualquier otro opioide no se ha establecido en
menores de 16 aos.
El uso de DEXTROPROPOXIFENO no se recomienda en pacientes con depresin respiratoria o
enfermedad obstructiva de las vas areas, miastenia gravis, ni en estado inconsciente.
El DEXTROPROPOXIFENO puede afectar la capacidad mental y/o fsica para efectuar tareas de
precisin, por lo que se recomienda tener precaucin en pacientes que conduzcan automviles o
maquinaria de precisin.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Los opioides y agonistas de los mismos como el DEXTROPROPOXIFENO, cruzan la barrera
placentaria y se excretan por leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante el
embarazo o la lactancia por el riesgo incrementado
de depresin respiratoria o dependencia fsica en el feto y/o lactante. El uso de
DEXTROPROPOXIFENO queda bajo responsabilidad del mdico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Al igual que con otros opioides, se puede presentar con el uso del DEXTROPROPOXIFENO nusea,
vrtigo, boca seca, constipacin, confusin, bradicardia, palpitaciones, hipotensin ortosttica,
alteraciones emocionales, disminucin de la libido, alucinaciones y euforia a dosis alta.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Las concentraciones plasmticas del DEXTROPROPOXIFENO se incrementan al utilizarse
concomitantemente con ritonavir, lo cual produce un riesgo elevado de toxicidad por lo que no se
recomienda su uso conjunto. Se ha descrito que el uso de DEXTROPROPOXIFENO con estimulantes
del sistema nervioso central, incluyendo el alcohol, puede desencadenar crisis convulsivas.
DEXTROPROPOXIFENO interacta importantemente con otros medicamentos que se metabolizan
a nivel heptico incluidas warfarina, benzodiazepinas, antidepresivos, IMAOs y betabloqueadores.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,
TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis ni sobre
la fertilidad con el uso de DEXTROPROPOXIFENO.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La va de administracin de DEXTROPROPOXIFENO es oral.
La dosis en adultos que se recomienda es de 65 mg cada 4 horas, sin exceder de 360 mg/da.
En pacientes de ms de 50 aos de edad o con deterioro de la funcin heptica o renal se
recomienda ajustar la dosis.
No se use en el embarazo y la lactancia, ni en menores de 16 aos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL:
Las manifestaciones sintomticas principales con sobredosis de DEXTROPROPOXIFENO son
similares a los de los opioides; bradicardia, funcin cardiaca deteriorada, alcalosis/acidosis
respiratoria, midriasis, convulsiones, estupor y coma. Si el paciente est consiente, se recomienda
realizar lavado gstrico e inducir el vmito; el manejo debe ser encaminado a mantener las vas
areas y venosa permeables y puede requerirse ventilacin asistida con presin positiva en
presencia de edema pulmonar.
Por va intravenosa se recomienda utilizar un antagonista de los opioides, como lo es la naloxona a
dosis de 0.4 a 2 mg hasta la recuperacin cada 2 a 3 minutos, para revertir los efectos
convulsivantes, cardiotxicos y de depresin respiratoria.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C, en lugar seco.

TRAMADOL

Sistema nervioso > Analgsicos > Opioides > Otros opioides


Potencia, 1/10-1/6 de la de morfina, y menor efecto depresor respiratorio.
Mecanismo de accin
Tramadol
Analgsico de accin central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides , delta y
kappa, con mayor afinidad por los .
Indicaciones teraputicas
Tramadol
Dolor de moderado a severo.
Posologa
Tramadol
Final del formulario
Modo de administracin
Tramadol
Formas orales slidas: tomar enteras, sin dividir ni masticar, con suficiente lquido y con o sin
comidas.
Formas orales lquidas: tomar con un poco de lquido o de azcar, con o sin comidas.
Inyectable: administracin parenteral: IM, SC,IV (inyeccin lenta, 2-3 minutos) o bien puede
administrarse diluido por perfusin o mediante un dispositivo de analgesia controlado por el
paciente, bajo vigilancia mdica, en una sala de reanimacin convenientemente equipada.
Contraindicaciones
Tramadol
Hipersensibilidad a tramadol; intoxicacin aguda o sobredosis con depresores del SNC (alcohol,
hipnticos, otros analgsicos opiceos); concomitante con IMAO o que hayan sido tratados
durante las 2 sem anteriores; concomitante con linezolid; alteracin heptica o renal grave;
epilepsia no controlada adecuadamente con tto.; insuf. respiratoria grave; durante la lactancia si
es necesario un tto. a largo plazo (ms de 2 3 das); para el tto. del s. de abstinencia a opioides.
Advertencias y precauciones
Tramadol
Mayores de 75 aos, I.R. e I.H. moderadas: prolongar intervalos de dosificacin. Precaucin en
dependientes de opioides, con tendencia al abuso, traumatismo craneal, shock, perturbacin del
conocimiento de origen desconocido, depresin respiratoria, hipertensin intracraneal, porfiria
aguda, alteraciones del tracto biliar, epilpticos, tendencia a convulsiones o tratados con
medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo o metabolizados por CYP3A4 o CYP2D6 o
depresores del SNC. Bajo potencial de dependencia, pero a largo plazo puede inducir tolerancia,
dependencia y sndrome de abstinencia.
Insuficiencia heptica
Tramadol
Contraindicado en I.H. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificacin.
Insuficiencia renal
Tramadol
Contraindicado en I.R. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificacin.
Interacciones
Tramadol
Vase Contras y adems:
Toxicidad potenciada por: depresores centrales, alcohol, ritonavir.
Riesgo de depresin respiratoria por: otros derivados de morfina, benzodiazepinas, barbitricos.
Efecto disminuido por: carbamazepina, buprenorfina, nalbufina, pentazocina
Riesgo de convulsiones con: ISRS, inhibidores de la recaptacin de serotonina/norepinefrina,
antidepresivos tricclicos, antipsicticos y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo
como bupropion, mirtazapina, tetrahidrocannabinol.
Aumenta el INR y equimosis con: cumarnicos.
Requerimientos incrementados por: ondasetrn (dolor posoperatorio).
Embarazo
Tramadol
Cat. C. No se recomienda su uso durante el embarazo salvo que sea claramente necesario.
Atraviesa la barrera placentaria e independientemente de la dosis, su uso crnico puede inducir
sntomas de abstinencia en los neonatos. Las dosis elevadas administradas en las ltimas semanas
de la gestacin, aunque sea durante perodos breves, pueden inducir depresin respiratoria en
neonatos.
Los estudios con animales no han demostrado ningn efecto teratognico, pero a dosis elevadas
apareci fetotoxicidad debido a toxicidad materna.
Lactancia
Tramadol
Durante el perodo de lactancia, aproximadamente un 0,1% de la dosis materna se secreta a la
leche. Se recomienda no administrar tramadol durante el perodo de lactancia. Tras la
administracin de una dosis nica de tramadol, normalmente no es necesario interrumpir la
lactancia. Sin embargo, si es necesaria una administracin repetida durante varios das, ms de 2
3 das, deber interrumpirse la lactancia.
La lactancia materna est contraindicada si es necesario un tratamiento a largo plazo despus del
nacimiento.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Tramadol
Los analgsicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar
tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar mquinas), especialmente al
inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cambio de formulacin, y/o al
administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no
conduzcan ni utilicen mquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras
toman tramadol, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no
queda afectada.
Reacciones adversas
Tramadol
Mareos, cefaleas, confusin, somnolencia, nuseas, vmitos, estreimiento, sequedad bucal,
sudoracin, fatiga.
Sobredosificacin
Tramadol
En caso de depresin respiratoria usar como antdoto naloxona.
Fuente: El contenido de cada monografa de principio activo segn la clasificacin ATC, ha sido
redactado teniendo en cuenta la informacin clnica de todos los medicamentos autorizados y
comercializados en Espaa clasificados en dicho cdigo ATC. Para conocer con detalle la
informacin autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deber consultar la
correspondiente Ficha Tcnica autorizada por la AEMPS.

BUPRENORFINA

Analgsico narctico (agonista-antagonista).

Acta como un agonista parcial inhibiendo selectivamente la liberacin de neurotransmisores de


las terminaciones nerviosas aferentes que conducen estmulos dolorosos alterando tanto la
percepcin del dolor como la respuesta emocional al dolor.

Indicaciones

Control del dolor de moderado a severo que se presenta en el periodo posquirrgico en el dolor
secundario a cncer avanzado y en pacientes con infarto agudo del miocardio. Adems, es til como
adyuvante anestsico para proporcionar analgesia en procedimientos anestsicos generales o
locales.

Efectos secundarios

Mareos, sedacin, nuseas y vmito. Otros efectos adversos incluyen: confusin mental,
somnolencia, letargia, disminucin de las habilidades fsicas y mentales, ansiedad, delirio, cambios
del estado emocional, espasmo uretral y del esfnter vesical, retencin urinaria, prurito, erupcin
cutnea y depresin respiratoria.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo. Asimismo, debe evitarse en hipertensin intracraneal,


depresin del SNC, dao heptico o renal severo, intoxicacin alcohlica y en pacientes con
hipertrofia prosttica.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta accidental

Escalofros, piel hmeda y fra, confusin mental, convulsiones, pupilas puntiformes, depresin
respiratoria, somnolencia profunda, bradicardia e hipotensin arterial.
La naloxona es el antagonista de eleccin para los analgsicos opioides.
En caso de una sobredosis, llame a los servicios de emergencia de su localidad; desde la ciudad de
mxico, marque al 066.

Presentacin

Caja con 6 ampolletas de 1 ml.

Informacin adicional

Puede causar dependencia fsica y psquica aunque en menor medida que con otros analgsicos
opioides.
El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia debe ser utilizado solamente
valorando los riesgos potenciales contra los beneficios.

El uso concomitante de con alcohol, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y medicamentos


depresores del SNC puede potencializar la depresin respiratoria y la hipotensin arterial.

Su venta requiere receta mdica que se retendr en la farmacia.