Ceftriaxona Sdica Inyectable

Una vez reconstituido el vial cada ml contiene ceftriaxona sdica

equivalente a 50 mg de ceftriaxona base
Qumica
Antibitico -lactamico. Cefalosporina de tercera generacin. Los antibiticos -lactamicos
contienen un anillo -lactam de cuatro miembros, el cual es el sitio activo del frmaco, y un
segundo anillo miembro cuya estructura es de siete miembros en las cefalosporinas. La
ceftriaxona sdica (Ceftria-Jet NRV) ocurre como un polvo cristalino blanco a amarillento-
naranja. Este es soluble en agua (400 mg/ml a 25 0C). Un gramo de ceftriaxona sdica (Ceftria-Jet
NRV) contiene 3.6 mEq de sodio.

Fundamento
La ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) es empleada para tratar infecciones severas (particularmente
contra Enterobacteriaceae susceptibles), las cuales no son susceptibles a otros agentes, o cuando
los aminoglucsidos no son indicados debido a su toxicidad potencial. Las cefalosporinas son
ampliamente distribuidas a travs de la mayora de los fluidos extracelulares corporales,
incluyendo riones, pulmones, articulaciones, hueso, tejidos blandos y bilis. Adicionalmente, la
ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) atraviesa la barrera hemato-enceflica y la barrera sangunea
placentaria. Las cefalosporinas generalmente son ms resistentes a las -lactamasas,
particularmente aquellas producidas por especies Staphylococcus. Su prolongada vida media,
buena penetracin en SNC y actividad contra Borrelia burgdorferi, asimismo tornan a la
ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) como una opcin potencial en el tratamiento de enfermedad de
Lyme.
Los antibiticos -lactamicos son generalmente los frmacos de eleccin en pacientes
peditricos, cuando es posible su eleccin. Aunque la vida media del frmaco probablemente sea
prolongada, el frmaco tiende a ser seguro dado que se caracteriza por un amplio ndice
teraputico. Altas dosis pueden ser necesarias para alcanzar la concentracin plasmtica mxima
del frmaco, dado que su distribucin es mayor. El intervalo de tiempo de administracin puede
ser incrementado para compensar la mayor vida media.
La accin bactericida de la ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) es alcanzada a travs de la inhibicin
en la sntesis de mucopptidos en la pared celular bacteriana. La ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV)
presenta un alto grado de estabilidad an en presencia de -lactamasas, tanto penicilasas como
cefalosporinasas. La ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) es efectiva en contra de bacterias gram-
positivas y gram-negativas. La ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) es empleada tanto en perros como
en gatos para tratar una variedad de infecciones bacterianas incluyendo: (i) infecciones en tracto
respiratorio, (ii) infecciones drmicas, (iii) infecciones en tracto urinario, (iv) sepsis, (v) infecciones
seas y articulares, (vi) infecciones intra-abdominales e (vii) infecciones en meninges, entre otras.

Dosis
PERROS & GATOS
En infecciones susceptibles
15-50 mg/kg q12-24h IM o IV. (Boothe 2001)
25 mg/kg IM o IV tratamiento nico. (Boothe 2001)
En casos resistentes en enfermedad de Lyme cuando respuesta a otros antibiticos no
es notada: 20 mg/kg IV o SC q12h durante 7-10 das. (Greene 1990)

Interacciones Medicamentosas
El empleo concurrente de aminoglucosidos parenterales u otros frmacos nefrotxicos
(p.e., amfotericina-B) con cefalosporinas es controversial. Potencialmente, las cefalosporinas
pudiesen causar nefrotoxicidad aditiva cuando son empleadas con estas drogas, pero esta
interaccin solo ha sido adecuadamente documentada con cefaloridina. No obstante, estas
debern ser usadas en conjuncin con suma cautela.

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Antibacterianos
Estudios in vitro han demostrado que las cefalosporinas pueden presentar actividad aditiva o
sinergista en contra de ciertas bacterias, cuando son empleadas con aminoglucosidos,
penicilinas o cloramfenicol. Sin embargo, algunos otros criterios no recomiendan el empleo de
cefalosporinas concurrentemente con antibiticos bacteriostticos (p.e., cloramfenicol),
particularmente en infecciones donde el organismo es de proliferacin rpida.
Organismos con un alto de resistencia tanto a la ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) como a los
aminoglucosidos, son improbables de ser afectados cuando ambas drogas son empleadas en
simultneo.
El probenecid no presenta efecto sobre la eliminacin de la ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV).

Parmetros a Monitorear
Dado que las cefalosporinas generalmente presentan mnima toxicidad asociada con su empleo,
el monitoreo de la eficacia es usualmente todo lo que se requiere. Los pacientes con funcin renal
disminuida, pueden requerir intenso monitoreo renal. El monitoreo de los niveles sricos y
teraputicos del frmaco rutinariamente no son realizados para estos agentes.
S se emplea en terapia a largo plazo, conteo celular sanguneo (CBC) ocasionalmente, funcin
renal (nitrgeno ureico sanguneo [BUN], cratinina srica, urianlisis) y enzimas hepticas (AST,
ALT), pueden todas ellas ser consideradas.

Farmacologa
Los antibiticos cefalosporinicos comprometen diferentes clases de diversos compuestos con
espectros de actividad y perfiles farmacocinticos dismiles. Todas las cefalosporinas verdaderas
son derivadas partir de la cefalosporina C, la cual es producida a partir de Cephalosporium
acremonium.
Las cefalosporinas generalmente son agentes bactericidas en contra de bacterias susceptibles y
actan a travs de la inhibicin en la sntesis mucopeptida en la pared celular microbiana,
resultando esto en una barrera defectuosa y un esferoplasto osmticamente inestable. El
mecanismo exacto para dicho efecto no ha sido firmemente establecido, sin embargo los
antibiticos -lactamicos han mostrado aglutinarse a diversas enzimas (carboxipeptidasas,
transpeptidasas, endopeptidasas) dentro de la membrana citoplasmatica bacteriana, las cuales
estn implicadas en la sntesis de la pared celular. Las diferentes afinidades que los diversos
antibiticos -lactamicos presentan hacia estas enzimas (asimismo conocidas como protenas
penicilina-aglutinantes), ayudan a explicar las diferencias en espectro de actividad de estos
frmacos, lo cual no es explicado a travs de la influencia de las -lactamasas. Al igual que otros
antibiticos -lactamicos, generalmente se considera que las cefalosporinas son ms efectivas en
contra de bacterias en crecimiento activo.
Los antibiticos de la clase de las cefalosporinas son generalmente divididos en tres
clasificaciones o generaciones.
La llamada primera generacin de cefalosporinas incluye (ruta de administracin en parntesis):
cefalotina (IM/IV), cefazolina (IM/IV), cefapirina (IM/IV/Intra-mamaria), cefradina (IM/IV/PO),
cefalexina (Ceftria-Jet NRV) (PO) y cefradoxilo (PO). No obstante a que existen diferencias en la
concentracin inhibitoria mnima (MIC), sus espectros de actividad son ampliamente similares.
Estos generalmente poseen excelente cobertura contra la mayora de los patgenos gram-
positivos y variable a pobre cobertura en contra de la mayora del patgeno gram-negativo.
Estos frmacos son sumamente activos en contra de grupos -hemoliticos A y Streptococci B,
Staphylococcus intermedius y aureas, Proteus mirabilis y algunas cepas de E. coli, Klebsiella sp.,
Actinobacillus, Pasturella, Haemophilus equigenitalis, Shigella y Salmonella. Con excepcin de
Bacteroides fragilis, la mayora de los anaerobios son sumamente susceptibles a los agentes de
primera generacin. La mayora de las especies de Corynebacteria son susceptibles, pero C. equi
(Rhodococcus) generalmente es resistentes. Cepas de Staphylococcus epidermidis generalmente
son sensibles a los frmacos de primera generacin administrados parenteralmente, pero pueden
presentar susceptibilidad variable a los frmacos orales. Las siguientes bacterias generalmente
son resistentes a los agentes de primera generacin: streptococci/enterococci Grupo D (S.
faecalis, S. faecium), Staphylococci methicilina-resistentes, Proteus sp. Indole-positivo,
Pseudomonas sp., Enterobacter sp., Serratia sp. y Citrobacter sp..

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 Ceftriaxona
Las cefalosporinas de segunda generacin incluyen: cefaclor (PO), cefamandole (IM/IV), cefonicid
(IM/IV), ceforanida (IM/IV) y cefuroxima (PO/IM/IV). Aunque no cefalosporinas verdaderas (estas
son consideradas en la actualidad como cefamicinas), cefoxitina (IM/IV) y cefotetan (IM/IV), son
generalmente incluidas en este grupo, arenque unas referencias clasifican al cefotetan como un
agente de tercera generacin. En adicin a la cobertura sobre gram-positivos de los agentes de
primera generacin, estos agentes presentan ampliacin en cobertura sobre gram-negativos.
Cefoxitina y cefotetan asimismo presentan buena actividad en contra Bacteroides fragilis. Dado
que existen variaciones entre estos agentes en relacion a sus espectros de actividad contra la
mayora de las especies de bacterias gram-negativas, pruebas de susceptibilidad generalmente
son requeridas para determinar su sensibilidad.
Las cefalosporinas de tercera generacin retienen la actividad gram-positiva de los agentes de
primera de primera y segunda generacin, pero en comparacin, presentan mucha ms amplia
actividad en contra de bacterias gram-negativas. Incluidos en este grupo estn: cefotaxima
(IM/IV), moxalactam (actualmente un 1-oxa--lactamico IM/IV), cefoperazona (IM/IV), ceftizoxima
(IM/IV), ceftazidima (IM/IV), ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) (IM/IV), ceftiofur (Ceftio-Jet NRV) (IM) y
cefixima (PO). Al igual que los agentes de segunda generacin, dada la variabilidad existente en la
sensibilidad bacteriana individual, pruebas de sensibilidad son necesarias para la mayora de las
bacterias. Generalmente solo ceftazidima y cefoperazona son activas en contra la mayora de
cepas de Pseudomonas aeruginosa.
Dada la excelente cobertura de estos agentes sobre bacterias gram-negativas, y cuando se
compara con los aminoglucosidos su significativamente menor potencial txico, estos han sido
empleados sobre una base incrementada en medicina veterinaria.

Farmacocintica
Las cefalosporinas son ampliamente distribuidas hacia la mayora de los tejidos y fluidos,
incluyendo, hueso, fluido pleural, pericardico y sinovial. Niveles sumamente altos son encontrados
en orina, sin embargo estas penetran pobremente en tejido prosttico y humor acuoso. Con varios
de estos agentes, los niveles en bilis pueden alcanzar concentraciones teraputicos, a menos que
obstruccin biliar no sea presente.
Las cefalosporinas cruzan la placenta y las concentraciones sricas fetales pueden ser del 10% o
ms de aquellas encontradas en el suero materno. Las cefalosporinas acceden a la leche en
concentraciones bajas. El aglutinamiento proteico de estos frmacos es ampliamente variable y
especifico para la especie en cuestin. Las cefalosporinas tienden aglutinarse a las protenas
plasmticas equinas y caninas en menor cantidad en relacin a las protenas plasmticas
humanas.
Las cefalosporinas y sus metabolitos (de existir), son secretados a travs de los riones va
secrecin tubular y/o filtracin glomerular. Algunas cefalosporinas (p.e., cefotaxima, cefazolina y
cefapirina) son parcialmente metabolizadas en el hgado hacia compuestos desacetilados, los
cuales pueden presentar alguna actividad antibacteriana. En humanos, la ceftriaxona (Ceftria-Jet
NRV) y la cefoperazona son eliminadas en la bilis y aparentemente, al menos parcialmente, son
eliminadas en la bilis del perro.
La ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) no es absorbida posterior a la administracin oral y deber ser
administrada parenteralmente. Esta es ampliamente distribuida a travs del cuerpo. Los niveles en
el fluido cerebro espinal son superiores cuando las meninges se encuentran inflamadas. La
ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) cruza la placenta y accede a la leche materna en bajas
concentraciones; efectos adversos no documentados sobre la lactacin han sido notados. En
humanos, la ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) es excretada tanto por mecanismos renales como no
renales, la vida media de eliminacin es de aproximadamente 6 a 11 horas. Ajuste en la
dosificacin generalmente no es requerido en pacientes con insuficiencia renal (a menos de
uremia severa) o en aquellos con alteracin heptica.

Efectos Adversos & Advertencias

Los efectos adversos con las cefalosporinas generalmente no son severos y presentan una
relativamente baja frecuencia de ocurrencia. Las reacciones de hipersensibilidad que pueden
ocurrir con estos agentes no son relacionadas a la dosis y pueden manifestarse como sarpullido,
fiebre, eosinofilia, linfadenopatia o anafilaxis. El empleo de cefalosporinas en pacientes

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Antibacterianos
documentados hipersensibles a los antibiticos de la clase de las penicilinas es controversial. En
humanos, se estima que hasta el 15% de los pacientes hipersensibles a las penicilinas asimismo
sern hipersensibles a las cefalosporinas. La incidencia de reactividad cruzada en pacientes
veterinarios es desconocida.
Las cefalosporinas pueden causar dolor en el sitio de la inyeccin cuando son administradas
intramuscularmente, aunque este efecto es menor con la cefazolina que con otros agentes.
Absceso estril u otras reacciones tisulares locales severas son asimismo posibles, pero son
mucho menos comunes. Tromboflebitis es tambin posible posterior a la administracin IV de
estos frmacos.
A pesar de que se ha demostrado que las cefalosporinas (particularmente cefalotina) poseen el
potencial de causar nefrotoxicidad, a dosis clnicamente empleadas en pacientes con funcin renal
normal, los riesgos para la ocurrencia de estos efectos adversos al parecer son mnimos.
Altas dosis o empleo demasiado prolongado ha sido asociado con neurotoxicidad, neutropenia,
agranulocitosis, trombocitopenia, hepatitis, prueba de Combs positiva, nefritis intersticial y
necrosis tubular. Excepto para necrosis tubular y neurotoxicidad, estos efectos presentan un
componente inmunolgico.
Dado que hasta ahora el empleo en veterinaria de la ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) ha sido
limitado, un preciso perfil de efectos adversos no ha sido determinado. Los siguientes efectos
adversos han sido reportados en humanos y pueden o no aplicarse a pacientes veterinarios:
efectos hematolgicos, incluyendo eosinofilia (6%), trombocitosis (5%), leucopenia (2%) y muy
raramente, anemia, neutropenian linfopenia y trombocitopenia. Aproximadamente del 2 al 4% de
los pacientes humanos presentan diarrea. Dosificacin sumamente alta (100 mg/kg/da) en perros,
ha propiciado un espesamiento en bilis. Reacciones de hipersensibilidad (generalmente
sarpullido) han sido notadas. Incremento en las concentraciones sricas de enzimas hepticas,
nitrgeno ureico sanguneo, creatinina y cilindros urinarios han sido descritos en alrededor del 1 al
3% de los pacientes. Cuando es administrada IM, dolor puede ser notado en el sitio de la
inyeccin.

Contraindicaciones - Precauciones & Seguridad Reproductiva

Solo antes de reaccin alrgica a la cefalosporinas es contraindicado el empleo de ceftriaxona
(Ceftria-Jet NRV). En humanos, individuos con hipersensibilidad documentada a penicilinas
pueden asimismo ser alrgicos a las cefalosporinas. El significado en veterinaria de este evento es
incierto.
Aunque periodos de sangrado han sido solo raramente reportados en humanos, la ceftriaxona
(Ceftria-Jet NRV) deber ser empleada con precaucin en pacientes prescritos con Vitamina-K o
anormalidades en la sntesis (p.e., enfermedad heptica severa).
Efectos teratogenicos no fueron demostrados en estudios en ratones y ratas gestantes,
administrando hasta 20 veces la dosis establecida para la ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV).

Sobredosificacin & Toxicidad Aguda

Informacin disponible limitada; las sobredosificaciones debern ser monitorizadas y tratadas
sintomtica y soportivamente, de ser necesario.

Consideraciones de Laboratorio
Cuando sea empleado procedimiento de difusin en disco de Kirby-Bauer para prueba de
susceptibilidad, un disco especifico de 30 microgramos de ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) deber
ser empleado. Un disco clase cefalosporinica conteniendo cefalotina, no deber ser empleado para
evaluar la susceptibilidad a la ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV). Una zona de inhibicin de 18 mm o
ms indica susceptibilidad; 14 a 17 mm susceptibilidad intermedia; y 13 mm o menos,
susceptibilidad menor o resistencia. Cuando sea empleado un procedimiento de dilucin
susceptible, un organismo con una concentracin mnima inhibitoria (MIC) de 16 microgramos/ml o
menos es considerado susceptible, mientras 64 microgramos/ml o ms es considerado resistente.
Con cualquiera de los mtodos, infecciones causadas por organismos con susceptibilidad
intermedia, pueden ser efectivamente tratados s la infeccin es limitada a tejidos donde el
frmaco se concentra, o s una dosis superior a la normal es empleada.

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 Ceftriaxona
La ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV), al igual que otras cefalosporinas, puede propiciar resultado
falso-positivo en la determinacin de glucosa urinaria, cuando es empleada la prueba de de
solucin de sulfato cuprico (p.e., Clinitest).
La ceftriaxona (Ceftria-Jet NRV) en concentraciones sumamente altas (50 microgramos/ml o
superiores) puede causar falsa elevacin en los niveles de creatinina srica, cuando mtodos de
evaluacin manual son empleados. Los mtodos automticos, al parecer, no son afectados.

Referencias & Lectura Consultada

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