Infectologa III

Dr. Eduardo Matos Prado

Servicio de infectologa del Hospital
Nacional Arzobispo Loayza
Parsitos y tratamiento antiparasitario
Situacin en el Per

Per: Mortalidad. Infeccin intestinal 7.7%

1. Parsitos Infestados Mortalidad
scaris
1,300 millones 20,000 x ao
lumbricoides
Uncinarias 1,400 millones 50,000 x ao
T. Trichiura 1,500 millones
E. Vermicularis
11 millones
(Per)
2. Strongyloidosis Selvtica?
HTLV-1
HTLV-1
3. B. Hominis Saprofito o Patgeno
Criptosporidium
Cyclospora
Protozoarios emergentes
Cayetanensis
Isospora Belli
Clasificacin de parsitos

I. Protozoarios:
1. Rizpodos: A. Hystoltica.
2. Flagelados: G. lamblia.
3. Coccidia: Isospora, Criptosporidium, Ciclospora.
II. Helmintos:
1. Nemtodes: Ascaris, Uncinarias, Enterobious, Strongiloides, Trichuris.
2. Cstodes: T-Saginata, Diphilobotrium, H Nana.
3. Tremtodos: Fasciola heptica.

4
Enteroparasitosis. Diagnostico

Parasitolgicos:
1. Bsqueda helmintos: Adultos, huevos y/o larvas.
2. Bsqueda protozoos: Trofozoitos. Quistes, Ooquistes.
3. Mtodos:
a) Directo o en fresco: Amebas, Balantidium, Giardia, E. Vermicularis, (T. Graham)
b) Tcnica de Kato: Huevos de Helmintos, Ascaris, Tricocfalos, Uncinarias.
c) T. Sedimentacin Espontnea en Tubo: Amebas, Huevos y Larvas.
d) T. Baermann-Lumbreras: Balantidium, Strongiloides.
e) T. Sedimentacin rpida de Lumbreras: Huevos, Fasciola, Paragonimus.
f) Cultivo en Agar: Strongiloides.
g) Cultivo en Carbn o Dancescu: Strongiloides.
h) Ziehl-Neelsen Modificado Kinyoun: Coccidias
Serolgicos:
IFI. ELISA PCR. : Criptosporidium. Strongiloides.
W. Blot : Hidatidosis
Perfil del antiparasitario ideal

Amplio espectro de accin.

Acta en todas las fases biolgicas del parsito: huevo, larva y verme.
Efectivo en parasitosis nica o mltiple.
ndice teraputico alto.
Eficaz:90-100% de curacin.
Accin intra y extra intestinal.
Fcil dosificacin: dosis nica.
Que no necesite laxantes o purgantes complementarios.
Bien tolerado: escasos efectos secundarios.
Bajo costo.
Clasificacin de las Principales Drogas Anti-Parasitarias

Antihelminticos B. Amplio espectro (Ovicidas, larvicidas,

vermicidas)
A. Clsicos (vermifugos) 4. Benzimidazoles:
1. Piperacina: Mebendazol
Dietilenodiamina Albendazol
Dietilcarbamicida Tiabendazol
Flubendazol
2. Pirantel:
Levamisol
Pirantel
5. Clorosalicilamida: Niclosamida
Oxantel
6. Nitrotiazolilsalicilamida: Nitazoxanida
Pirantel - Oxantel 7. Derivados veterinarios
3. Cianinas Praziquantel
Pirvinio Bithionol
Ditiazanina Ivermictina
Triclabendazole
Tratamiento de helmitiasis

Enterobius vermicularis (Oxiuros)

Albendazol Adultos y Nios: 400 mg 1 vez al da por un solo da
Paomato de pirantel Adultos: 10mg/kg como dosis nica en una sola toma
Nios: Igual
Mebendazol Adultos: 10mg/kg como dosis nica. Repetir despus de dos semanas
Nios: Igual (mayores de 2 aos)
Paomato de pirvinio Adultos: 5mg/kg como dosis nica (Ms 350 mg). Repetir despus de
dos semanas
Nios: Igual
Tratamiento de helmitiasis

Trichuris trichura
Albendazol Adultos y Nios: 400 mg una vez al da por un solo da

Mebendazol Adultos: 100 mg 2 veces al da durante 3 das Nios: Igual

Paomato de pirantel +
Adultos y Nios : 10-20 mg/kg de cada compuesto como dosis nica.
oxantel
Tratamiento de helmitiasis

Anquilostoma duodenale, Necator americano, Ascaris lumbricoides

Albendazol Adultos y Nios: 400 mg 1 vez al da por un solo da
Adultos: 100 mg por VO BID x 3 das
Mebendazol
Nios: Igual
Adultos: 10mg/kg como dosis nica. Repetir despus de dos semanas
Paomato de pirantel
Nios: Igual (mayores de 2 aos)
Adultos: 5mg/kg como dosis nica (Ms 350 mg). Repetir despus de
Paomato de pirantel + dos semanas
oxantel
Nios: Igual
Tratamiento de helmitiasis. Cestodiasis

Teniosis Eleccin (adultos) Alternativo Eleccin (nios) Alternativo

Praziquantel Praziquantel Niclosamida
T. Soleum Niclosamida
5-10 mg/Kg. dosis 5-10 mg/Kg. dosis 50 mg/kg en dosis nica
T. saginata 2 g en dosis nica
nica nica Dosis Mx:2g
Praziquantel Praziquantel Niclosamida
Niclosamida
Difilobotriosis 5-10 mg/Kg. dosis 5-10 mg/Kg. dosis 50 mg/kg en dosis nica
2 g en dosis nica
nica nica Dosis Mx:2g
Nitazoxanida
Praziquantel Nitazoxanida Praziquantel 1-3 aos:100 mg/BID x 3
Himenolepis
25 mg/Kg. dosis 500 mg/da 25 mg/Kg. dosis das
nana y diminuta
nica X 3 das nica 4-11 a: 200 mg/BID x 3
das
Tratamiento de helmitiasis. Cestodiasis

Cisticercosis Eleccin (adultos) Alternativo Eleccin (nios)

Neuro u ocular Albendazol: 15 mg/kg/da
dividido en 2 dosis x 4-6 sem
+ corticoides o
Subcutnea Qx en lesiones nicas
Ciruga
PAIR
Hidatidosis
Albendazol: 15 mg/kg/da x
3 ciclos de28 das
Equinococosis alveolar Ciruga+ praziquantel
Albendazol: 15 mg/kg/da
dividido en 2 dosis x 4-6 sem
+ corticoides o
Qx en lesiones nicas
Ciruga
PAIR
Albendazol: 15 mg/kg/da x
3 ciclos de28 das
Nitazoxanida
Ciruga+ praziquantel
500 mg/da
X 3 das
Sndrome de hiperinfeccin strongyloides stercoralis. Tratamiento

Ivermectina
Es el tratamiento de eleccin
Mecanismo de accin: parlisis del nematodo, por actuar como agonista de cido r-amino
butrico, bloqueando la transmisin de las seales nerviosas
Dosis: 200 ug/kg en una dosis nica, va oral, por dos das consecutivos, y se repite en el da
15
Resultados: 83-100% de curacin
Tolerancia: Buena, solo ocasional diarrea, anorexia y prurito.
Amebiasis. Tratamiento

Infeccin Farmacoterapia
Diiodohidroxiquinoleina: 650 mg TID por 20 das o Furoato de
Intraluminal
diloxanida 500 mg TID x 10 das.
Metronidazol 750 mg vo o 500 mg iv QID por 10 das o Tinidazol 2 g vo
Colitis invasiva
por 5 das

Tetraciclina 250 mg vo TID x10 das o Eritromicina 500 mg vo QID por 10

Colitis invasiva < severa
das*

Absceso Heptico Igual a colitis invasiva o 2.4 g una vez al da por 1-2 das *

* Seguido por un curso completo de terapia intraluminal

Giardiasis. Tratamiento

Familiar
Metronidazol: 250 mg vo TID por 7 das (Adultos) y 5 mg / Kg TID por 7 das para
nios(curacin: 85-95%).
Tinidazol: dosis nica 2g / da (adultos) y 30-35 mg / Kg dosis nica para nios.
Quinacrina(Atebrina) 100 mg TID por 7 das. (Adultos) y 2 mg / Kg TID por 7 das en nios.
Furazolidona: 100 mg vo QID x 7 das(adultos) y 1.25 mg / Kg QID por 7 das para nios.
Albendazol: 400 mg / da por 5 das en nios.
Balantidiosis. Tratamiento

Tetraciclina 500 mg cada 6 horas durante 7 a 10 das (adultos).

Nios menores de 8 aos : 50mg/kg/da por 10 das.
Metronidazol: 500 mg cada 6 horas por 10 das.
Tricomoniasis. Tratamiento

Metronidazol: 2 gramos en dosis nica 250 mg TID durante 7 das.

Tratamiento simultneo de todas las parejas sexuales para evitar reinfecciones.
Durante el embarazo: vulos de 100 mg de clotrimazol por la noche, durante 2
semanas.
Ivermectina

Ivermectina (IVT).
Desarrollado originalmente en medicina veterinaria, derivado de Avermectinas
Actan por parlisis neuromuscular de muchos nematodos y artrpodos a travs de un
mecanismo de flujo de iones de cloruro (causan hiperpolarizacin clulas neuromusculares).
Su tradicional indicacin es en zonas endmicas de filariasis (Oncocercosis, La Filariasis
Linftica, Loiasis)
Ivermectina

Tres direcciones posibles: Filariasis, Estrongiloidiosis Y Escabiosis.

Albendazol

Albendazol (Zentel ).
Adems de su uso rutinario en la mayora de helmintos intestinales, albendazol puede ser
utilizado en otras indicaciones.
Su eficiencia, ha sido demostrada en la equinococosis alveolar y la hidatidosis.
Tambin representa una alternativa de tratamiento Giardiasis [5,6] y Gnathostomiasis.
En las zonas endmicas, Albendazol tambin tiene un lugar en los programas lucha contra la
Filariasis Linftica en complementarias ivermectina.
Prazicuantel

Prazicuantel.
Tto de la Esquistosomiasis (bilharzia), Prazicuantel tambin ha demostrado su inters en la
Cisticercosis y eficaz a dosis de 10, respectivamente, 10, 15, 25, 10 mg para tenasis siguiente:
Taenia Saginata, Taenia Solium, Hymenolepis Nana, y Diphyllobothrium Latum Pacificum.
Prazicuantel

Infeccion por Paragonimus:

FDA : Adult, no; Pediatric, no Efficacy: Adult, Evidence favors efficacy; Pediatric, Evidence
favors efficacy.
Recommendation: Adult, Class IIa; Pediatric, Class IIa
Strength of Evidence: Adult, Category B; Pediatric, Category C.
Resumen:
Praziquantel es la droga de eleccin en el tratamiento de paragonimiasis en poblacin
peditrica y adultos.
Praziquantel rango de cura es aprox. 90% o mayor.
Antimicticos

Los antimicticos azoles (ketoconazol, fluconazol, itraconazol) tener un efecto sobre

Leishmania y podra tener un inters en la Leishmaniosis Cutnea. Los resultados
aun no son claros (tipos de estudios, las especies).
En un estudio importante de Leishmania, fluconazol(200 mg / da durante seis
semanas) fue del 79% de curacin frente al 34% con placebo [9].
Nitazoxanida

Nitazoxanida.
Este nuevo compuesto con un amplio espectro, incluyendo protozoos y helmintos
gastrointestinales, se utiliza ampliamente en Amrica Latina.
Slo est disponible para Criptosporidiosis en inmunocomprometidos, donde parece tienen
un inters real, incluso si la dosis no es formalmente establecido (2 a 3 g / da durante un mes
como mnimo)[16].
Nitazoxanida

Clinical Applications.
a) FDA Approved Indications
1. Cryptosporidiosis
2. Giardiasis
Triclabendazol

Este producto veterinario desconoce el modo de accin adecuado para uso en los
humanos, utilizado recientemente la dosis nica 10 mg / kg con una buena
tolerancia en fascilosis heptica.
Tambin estudios en paragonimiasis.
Metronidazol

Indicaciones:
Amibiasis intestinal y heptica.
Absceso heptico amibiano.
Giardiasis.
Gastritis, duodenitis por Helicobacter pylori.
Contraindicaciones.
Discrasias sanguneas.
Enfermedades del Sistema Nervioso.
Hipersensibilidad al Metronidazol.
Primer trimestre del embarazo.
Metronidazol

Dosificacin:
40- 50 mgs/kg/ da por 7 a 10 das.
Presentacin peditrica:
Suspensin: Frasco de 120 ml.
Cada cucharadita de 5 ml. contiene 125 mgs de metronidazol como benzoil metronidazol.
Otras presentaciones:
Metro_F 400: Antibacteriano amebicida.
Metrozyn:
Antibacteriano amebicida.
Cada cucharadita de 5 ml.
Contiene 250 mgs de Metronidazol y 200 mgs. de Nifuroxazide.
Dosificacin: 30 a 50 mgs/kg/ da por 7 a 10 das.
Presentacin: Frasco por 120 ml.
Mebendazol

Indicaciones:
Antihelmntico de amplio espectro:
Ascaridiasis
Tricocefalosis
Oxiuriasis
Uncinariasis
Anquilostomiasis
Estrongilioidiasis
Teniasis
Pamoato de pirantel

Indicaciones:
Ascaris.
Oxiuros.
Uncinaria.
Reacciones secundarias. Muy bien tolerado.
Algunas veces: Anorexia.
Vmitos.
Diarrea.
Tinidazol

Indicaciones:
Amibiasis intestinal y extraintestinal ( absceso heptico amibiano)
Tricomoniasis urogenital en hombres y mujeres
Giardiasis.
Contraindicaciones:
Antecedentes de discrasias sanguneas
Enfermedades del SNC.
Primer trimestre del embarazo
Hipersensibilidad al Tinidazol
Tinidazol

Efectos adversos:
Nauseas.
Vomito.
Leucopenia transitoria.
Urticaria. Prurito.
Rash.
Edema angioneurotico.
Cefalea.
Secnidazol

Indicaciones:
Amibiasis intestinal y extraintestinal
Giardiasis
Helicobacter pylori.
Contraindicaciones:
Antecedentes de discrasias sanguneas
Enfermedades del SNC
Menores de 2 aos
Primer trimestre del embarazo
Bacterias y antibiticos
Bacterias y antibiticos
Tipos de clula

(Eu = Verdadero, Karios = Ncleo) Pro = Antes, Karios = Ncleo)

Clulas que carecen de ncleo u organelos limitados por membranas.

Bacterias
Estructura general de las bacterias
La membrana plasmtica en procariotas

Constituye una fina bicapa lipdica de unos 8 mm de espesor similar a eucariotas

pero con distinto tipos de lpidos: mantiene la integridad celular y es altamente
selectiva. Presenta los mesosomas hacia el interior
La pared celular en procariotas
Estructura externa de las bacterias
La nutricin en procariotas

PROCARIOTAS
HETERTROFOS
AUTTROFOS
Producen materia orgnica a partir de la Ingieren materia orgnica extrayendo parte
materia inorgnica ingerida: littrofos de su energa qumica: quimiorgantrofos

QUIMIOHETEROTROFAS
FOTOAUTTROFAS
SAPROFTICAS
Fotosntesis anoxignica
Bacterias descomponedoras
Sulfobacterias verdes y prpuras
PARSITAS
Fotosntesis oxignica
Cianobacterias Bacterias patgenas
QUIMIOAUTTROFAS SIMBITICAS
Bacterias del suelo Bacterias de la flora intestinal
FOTOHETERTROFAS (bacterias
purpreas no sulfreas)
Como los microorganismos obtienen los nutrientes?

Autotrfos.
Quimiotrofos.
Factores que afectan el crecimiento
Oxgeno
Aerbico.
Anaerbico.
pH.
Acidoflicos (+).
Alcalfilos (-).
Temperatura.
Psicrofilos (10-15C).
Psicrotolerante (15-30C).
Mesfilo (30-40C).
Termfilo (45-80C).
Hipertermfilo (80C o mas).
Clasificacin

Morfologa
Tincin bacteriana

Se utilizan tintes para identificar bacterias.

Ejemplo: tincin Gram.
Las clulas responden al tinte de acuerdo a la complejidad y composicin de su pared celular.
Hay bacterias Gram +, Gram o Gram variable (menos comn).
Tincin gram

Bacteria Gram + Bacteria Gram -

Pared celular simple Pared celular compleja

Capa de peptidoglucano gruesa Capa de peptidoglucano fina

No capa externa de lipopolisacridos Capa externa de lipopolisacridos

Retienen cristal violeta/iodo-color azul/violeta Retienen safranina-color rojo/rosado

Tincin Gram
Agente infeccioso

Caractersticas del germen para ser capaz de producir infeccin.

Patogenicidad: capacidad producir enfermedad, se mide por la relacin entre el
nmero de personas que desarrollan enfermedad clnica y el nmero de personas
expuestas.
Virulencia: gravedad de la infeccin, atenuada sirve para vacunacin
Dosis infectiva: cantidad necesaria que provoca infeccin en susceptibles.
Infecciones por Gram (+)

Clasificacin:
Infecciones por Neumococo:
Neumona, Meningitis, Endocarditis.
Infecciones por Estafilococos:
Neumona, Meningitis, Endocarditis,
Toxicodermias, Osteomielitis, ITU.
Otros Estreptococos:
Grupo A (pyogenes) Faringitis, F. Reumtica, F. Escarlata
Grupo B (agalactiae) Endocarditis, Ulceras diabticas.
Infecciones Por Gram (+)

Estreptoquinasa y estafiloquinasa:
Catalizan la lisis de fibrina (Streptococcus hemolticos y Straphylococcus).
Colagenasa:
Enzima proteoltica capaz de degradar el colgeno promoviendo la diseminacin de los
microorganismos a travs de los tejidos.
Leucocidinas:
Sustancias que pueden matar a los leucocitos. Estas son producidas por especies patgenas
de Staphylococcus y Streptococcus.
Gnero Streptococcus

Cocos Gram positivos en cadenas o

en parejas.
0,5 2,0 m de dimetro.
Catalasa negativo.
Pueden presentar cpsula.
Anaerobios facultativos.
Requieren medios enriquecidos y
CO2.
Streptococcus de importancia mdica

Especie Grupo de Lancefield Hbitat Infeccin en humanos

Faringitis, Glomerulonefritis
S. pyogenes A Humanos
(ASLO)
Meningitis neonatal, Sepsis,
S. agalactiae B Bovinos. Humanos
Infecciones ginecolgicas
Endocarditis, Bacteremia,
S. equisimilis C Humanos y animales
neumona, IRA superior
E. faecalis Infeccin intrahospitalaria
Infeccin del tracto biliar o
Tracto gastrointestinal humano
S. bovis D urinario, endocarditis, cncer de
y animales, productos lacteos
colon
Mucosa oral, respiratoria y Caries dental, bacteriemia,
S. mutans, S. salivarius, S.
gastrointestinal de los endocarditis infecciosa sobre
S. viridans sanguis, S. mitis y S.
mamferos y del tracto genital vlvula protsica
anginosus
en la mujer de comienzo tardo
Bacteria Gram negativas membrana externa funciones del LPS

1. Papel estructural: . La porcin hidrofbica (las cadenas de cidos grasos del lpido A)
se proyectan hacia el interior de esta membrana. principal responsable de la menor
fluidez de dicha membrana, y por lo tanto de la mayor resistencia fsica.
2. Menos soluble a detergentes y ms resistente a disolventes orgnicos.
Infecciones por bacterias gram-negativos cuadro clnico

Las propiedades de la endotoxina

(LPS) es el origen de muchos
sntomas patolgicos propiciados
por patgenos Gram-negativos :
Pirogenicidad (induccin de fiebre)
Hipotensin
En casos graves, choque letal, por
fallo cardaco
Actividad necrtica de tejidos.
Familia Enterobacteria CEAE

Gnero Escherichia:
Caractersticas:
Bacilos Gram negativos.
No esporulados.
Anaerobio facultativos.
Fermentadores.
Mviles.
Agente etiolgico de septicemia,
infecciones del tracto urinario,
meningitis neonatal y
gastroenteritis.
Las infecciones son endgenas,
mientras que las gastroenteritis son
exgenas.
Familia Enterobacteriaceae

Gnero Salmonella
Caractersticas:
Bacilos Gram negativos
No esporulados
Fermentadores
Mviles
Anaerobio facultativos
Agente etiolgico de fiebre entrica
(S. Typhi), enteritis (S. Cholerasuis, S.
Enteritidis) y bacteremias
En la actualidad se han descrito mas
de 2000 serotipos
O diferentes
Familia Enterobacteriaceae

Gnero Shigella Shiga toxina (tipo A-B5) (S.

Caractersticas: dysenteriae)
Bacilos Gram negativos S. sonnei pases desarrollados
No esporulados S. flexneri pases en desarrollo
Anaerobio facultativos S. dysenteriae infecciones ms
Fermentadores graves
Mviles
S. boydii
Agente etiolgico de
gastroenteritis (shigelosis) y
disentera (S. Dysenteriae)
Se asocia adems a colitis
hemorrgica (CH) y sndrome
hemoltico urmico (SHU)
Invade y se replica
intracelularmente
Invasin, replicacin intracelular e induccin
de apoptosis en Macrfagos
Familia Pseudomonaceae

Gnero Pseudomonas
P. aeruginosa
P. fluorescens
P. putida
Caractersticas:
Bacilos Gram negativos pequeos
Cpsula mucoide de
exopolisacridos
Aerobios estrictos
Mviles
No fermentadores
Agente etiolgico de infecciones
pulmonares, de quemaduras, del
tracto urinario, oculares
Uno de los principales patgenos de
infecciones intrahospitalarias o
nosocomiales
Caractersticas
Caractersticas
Infecciones por Anaerobios

La nica propiedad comn de todos los Anaerobios: su intolerancia al Oxgeno.

Por definicin: Anaerobios son microorganismos que no pueden replicarse en
presencia de Oxgeno.
Sin embargo la sensibilidad al Oxgeno varia en las diferentes especies de
Anaerobios.
Infecciones por Anaerobios

Patgenos Anaerobios ms importantes del Tubo Digestivo.

La mayor concentracin de bacterias anaerobias se hallan en el leon y colon: constituyen el
99.9%.
Aproximadamente 400 especies microbianas.
Especies de Peptostreptococcus.
Especies de Fusobacterium.
Especies de Bacteroides: (principalmente el B. fragilis).
Bifobacterium.
Eubacterium.
Lactobacillus.
Infecciones por Anaerobios

Eschericha coli: es el gram-negativo ms frecuente.

Mantiene la relacin: 1 / 1,000 a 10,000 anaerobios.
Los anaerobios: fundamentales para la Resistencia a la Colonizacin.
Clasificacin de los antibacterianos
Mecanismo de accin

Concentracin inhibitoria mnima (CIM) Concentracin bactericida mnima (CBM)

Concentracin de frmaco necesaria para

Concentracin de frmaco necesaria para
asegurar la muerte de todos los
neutralizar al 90% de los microorganismos.
microorganismos.
Segn su efecto

Accin bactericida Exceden la CBM del microorganismo, ocasionando la lisis de las

bacterias.
Accin bacteriosttica Exceden la CIM, pero no superan la CBM de la bacteria.
Inhiben el crecimiento y multiplicacin bacteriana.
Clasificacin

Bactericidas Bacteriostticos

Beta-lactmicos (Penicilinas y cefalosporinas) Macrlidos (Grupo eritromicina)

Glicopptidos (Vancomicina..) Tetraciclinas

Aminoglucsidos ( Estreptomicina) Cloranfenicol

Quinolonas ( norfloxacino...) Clindamicina, Lincomicina

Polimixinas Sulfamidas
Efectos
Segn su espectro antibacteriano

De espectro reducido: Actan contra un escaso grupo de grmenes.

De espectro ampliado: Eficaces contra gram (+) y un grupo reducido de gram (-).
De amplio espectro: Activo contra mltiples grupos de grmenes (grampositivos,
gramnegativos, rickettsias, espiroquetas).
Segn su mecanismo de accin

Agentes que inhiben la sntesis de la pared celular.

Agentes que modifican la permeabilidad de la membrana celular.
Agentes que inhiben la sntesis proteica.
Agentes que inhiben la sntesis o funcin de los cidos nuclecos.
Sitios de accin
Sitios de accin
Betalactmicos
Estructura de los BetaLactmicos
Estructura de los BetaLactmicos
Penicilinas
Penicilinas
Clasificacin

Penicilinas naturales: Carboxipenicilinas:

Penicilina G potsica o sdica. Ticarcilina.
Penicilina V. Ureidopenicilinas:
Penicilinas penicilinasa Piperacilina.
resistentes:
Meticilina.
Penicilinas isoxazolicas:
Cloxacilina.
Dicloxacilina.
Oxacilina.
Aminopenicilinas o semi
sintticas:
Ampicilina.
Amoxicilina.
Clasificacin
Penicilina G Y V

Vas de administracin:
Penicilina G:
Por va IV: penicilina cristalina o acuosa. v 1/2 0.8 horas.
Por va IM o depsito: penicilina procanica y benzatnica.
Penicilina procanica: V1/2 1 - 3 horas.
Penicilina benzatnica: va IM, absorcin lenta, efectos por 21 - 26 das.
Penicilina G Y V

Espectro de accin:
Cocos gram + aerobios: S. viridans,
agalactiae y pyogenes, neumococo
T. pallidum y leptospira
Cocos gram -: N. meningitidis
C. diftheriae y L. monocytogenes
Actinomicosis
Listeria
Peptostreptococcus, Clostridium
perfringens, C. tetani
NO: enterococos, estafilococos y
gonococos
Penicilina G Benzatnica
Posologa:
600.000/ 2.400.000 UI nica
dosis.
Nios: 50.000 UI/Kg dosis nica
600.000 UI en menores de 30Kg.
Reacciones adversas:
Reacciones hipersensibilidad.
Erupciones maculopapulares.
Diarrea.
Aumento transaminasas.
Anemia, neutropenia, disfuncin
plaquetaria.
Dolor, flebitis.
Interacciones:
Anovulatorios orales.
Tetraciclinas.
Va de administracin: IM.
Espectro de accin: reducido;
gram (+).
Indicaciones:
Inf. Tracto respiratorio superior.
Profilaxis fiebre reumtica.
Sfilis. Gonorrea.
Inf. Neumoccicas.
Faringitis estreptoccicas.
Actinomicosis
Presentacin:
Ampollas 600.000/ 1.200.000 UI
Penicilinas semisintticas

Sintetizadas para superar las deficiencias de la vitamina G:

Poca eficacia va oral.
Susceptibilidad a las betalactamasas.
Espectro de actividad reducido.
Reacciones de hipersensibilidad.
Aminopencilinas

Sustitucin animo en la cadena lateral.

No son resistentes a las betalactamasas.
Frmaco tipo ampicilina, la cual ha desarrollado mucha resistencia.
Amplio uso en odontologa, antibitico de eleccin
Se prefiere el uso de la amoxicilina por:
Mejor absorcin.
Tener mejores niveles plasmticos.
menores efectos gastrointestinales.
Amoxicilina

Presentacin: Va de administracin: oral.

Suspensin 250 y 500mg. Espectro de accin: amplio; gram
Cpsulas 500mg.
(+) y gram (-).
Comprimidos 750mg y 1 gr.
Comprimidos dispersables 1 gr. Indicaciones:
Posologa: Inf. odontognicas de
microorganismos no productores
Adultos: 500 750mg c/8 hrs
dosis mxima: 6gr. de betalactamasas
Nios: 20-40 mg/kg/da c/8hrs. Profilaxis endocarditis bacteriana.
25- 45 mg/kg/da c/12hrs. Infecciones tardas de prtesis
Interacciones: articulares tras procedimientos
Probenecid. odontolgicos invasivos.
Amiloride. Faringoamigdalitis aguda.
Anticonceptivos orales Sinusitis, otitis media
(estrgenos).
Alopurinol.
Nifedipino
Amoxicilina con cido clavulnico
Posologa:
Adultos: 500/125mg c/8 hrs.
875/125mg c/ 8-12hrs.
Nios: 25-45 mg/kg/da repartida
en 2 tomas diarias.
Interacciones:
Anovulatorios orales.
Tetraciclinas
No debe administrarse con
disulfiram.
Va de administracin: oral.
Espectro de accin: amplio; gram
(+) y gram (-) y resistente a
microorganismos productores de
betalactamasas
Indicaciones:
Inf. odontognicas que se
sospeche sean por
microorganismos productores de
betalactamasas
Presentacin:
Comprimidos 500/125mg.
Comprimidos 875/125mg.
Suspensin 400/57mg.
PNC resistentes a penicilinasas

1960 S. aureus resistente a PNC.

Meticilina.
Oxacilina EV.
Cloxacilina.
Dicloxacilina VO, EV.
Clasificacin

Penicilinas antiestafilococicas:
Meticilinas
Meticilina, oxacilina y dicloxacilina
Grmenes sensibles: meticilino sensibles
Cubrimiento contra infecciones por estafilococo aureus y epidermidis productores de
penicilinasas
PNC resistentes a penicilinasas

Menos activas contra:

Neumococo.
Estreptococo.
S. Penicilinasa ( - )
Complicaciones:
Cistitis hemorrgica.
Nefritis intersticial alrgica.
Nefritis x meticilina: hematuria, proteinuria, rash, fiebre, IR.
Penicilinas antiseudomona. Carboxipenicilinas

Carbenicilina, ticarcilina.
Amino a carboxilo (cad. Lat.)
Espectro ampliado: Proteus, Pseudomona, Enterobacter, E. coli.
Anaerobios: B. fragilis.
< Actividad contra agentes susceptibles.
Carboxipenicilinas

Carbenicilina:
1 PNC antipseudomona.
Dosis altas: 24 36 g/d. PARA ps.
50 % de dosis para gram ( - ) + sensible.
Interfiere con funcin plaquetaria sangrados.
Carboxipenicilinas

Ticarcilina:
Carbenicilina.
2- 4 x + activa contra pseudomona.
< Toxicidad.
Entrega menos sodio.
Ureidopenicilinas

Mezlocilina, piperacilina.
+ Activas contra klebsiella que carbenicilina.
Actividad contra ps. Ticarcilina.
Espectro ampicilina, pero no superior.
Ineficaces contra stap.
Combinacin Piperacilina/tazobactam

Amplio espectro que cubre muchas bacterias b-lactamasa (+), especialmente

Estafilococos, E. coli, Haemophilus spp y Bacteroides spp.
Inhibe la mayora de las b-lactamasas mediadas por plsmidos.
Es un inductor pobre de b-lactamasa.
No es afectado por el pH cido.
BLEE derivadas de TEM son ms susceptibles a piperacilina/tazobactam que las
derivadas de SHV.
Cefalosporinas
Cefalosporinas

Grupo de los betalctamicos.

Ncleo central acido 7 amino
cefalospornico: anillo
betalactmico + anillo di-
hidrotiazina.
Brotzu, en 1945: cephalosporium
acremonium.
Inhiben la sntesis de la pared
bacteriana
Familia de ab -lactmicos pnc
estructuralmente.
Bactericidas, mecanismo pncs .
Criterios de clasificacin

Espectro frente a bacilos Gram (-) se incrementa desde 1ra a 4ta generacin.
Actividad antiestafilococica: disminuye de la 1ra. a la 4ta. Gen.
Estabilidad frente a betalactamasas estafilococicas.
Actividad frente a gram negativos superior que aminopenicilinas.
Inactivo frente a enterococos y L. Monocytogenes.
Inactivo frente a Staphylococcus aureus meticilino resistente (excepciones).
Penetran bien en LCR. (3ra).
Cefalosporinas 1 gen.

Actividad frente a estreptococos y estafilococos, pero no a enterococos.

Accin frente a la mayora de E.coli, proteus y Klebsiella no productores de BLEES.
tiles en profilaxis de Infeccion de herida operatoria.
tiles en infecciones de piel y tejidos blandos.
Alternativa para alrgicos a penicilina.
Cefalosporinas de 1 generacin

Va oral:
Cefaclor .
Cefadroxil.
Cefalexina.
Cefradrina.
Va parenteral:
Cefazolina.
Cefalotina.
Buena actividad contra cocos gram (+), moderada contra cocos gram (-).
No til en MRSA, anerobios (B. fragilis), enterococos, P. aeruginosa.
Cefalosporinas 2 gen.

Activas frente a H. Influenza, pero no llega bien a LCR.

til en infecciones por M. Catarrhalis, N. Meningitidis y N. gonorrheae.
Mayor estabilidad ante B-lactamasas (TEM 1).
Contra S. Pneumoniae y S. Pyogenes es mas activa que Cfalo 1ra. pero menos para
S. aureus.
tiles en infecciones respiratorias extrahospitalarias.
Mayor accin contra Gram negativos.
2.a generacin :
Cefaclor.
Cefuroxima axetil.
Cefuroxima.
Cefoxitina.
Cefalosporinas 2da gen.

Uso clnico de va parenteral:

NAC.
Sinusitis complicada.
Infecciones de tejidos blandos.
ITU no complicada.
Uso clnico va oral:
Otitis media.
Bronquitis crnica.
Exacerbacin de bronquitis crnica.
Sinusitis.
Cefalosporinas 3 Gen.

Marcada actividad frente a gram negativos.

Gran actividad frente a enterobacterias y H. Influenza.
Estable frente a betalactamasas, excepto cefalosporinasas inducibles de:
enterobacter, citrobacter, pseudomona.
Menor actividad que generaciones precedentes a S. aureus.
Concentracin adecuada en LCR.
Cefalosporinas de 3 Generacin

Parenterales Orales
Cefotaxima Cefdinir
Ceftriaxona Cefixime
Ceftazidima Cefpodoxime proxetil
Cefoperazona
Cefalosporinas de 4ta Gen.

Espectro ampliado a gram (+) y gram (-)

No es mas activo ante pseudomona que ceftazidima.
Cefepime
Cefalosporina de 4ta generacin
Dosis: 1-2 g q12h IV o IM
2g q8h IV en infecciones severas
Excretado por va renal
Estable a la hidrlisis de -lactamasas
Pobre inductor de -lactamasas de tipo I
Cefepime: Actividad Antibacteriana

Mayor actividad que ceftazidime contra neumococo, estreptococo y estafilococo.

No es activo contra MRSA o S. epidermidis.
Activo contra BGN comunes.
Incluso productores de -lactamasa cromosmica.
Mnima actividad contra enterococo, Bacteroides y C. difficile.
Actividad contra Pseudomonas similar a Ceftazidime.
Reacciones adversas
Carbapenemos
Imipenem

Tiene el mayor espectro antibacteriano de todos los betalactmicos:

Mayora de bacterias gram +, aerobias y anaerobias.
Algunos difetroides son resistentes, tambin algunos enterococos.
La mayora de los s. ureos son muy sensibles.
Bacterias gram negativas, casi todas las enterobacterias, hemophilus, neisseria, acinetobacter.
Serratia, salmonella, citrobacter, yersinia, brucella.
Anaerobios gram negativos, incluyendo B. Fragilis.
Pseudomona aeruginosa.
Se utiliza junto con cilastatina, para prevenir la intensa degradacin en el tbulo
renal. (Primaxin los trae unidos).
No usar en meningoencefalitis.
DOSIS: IM: 500 - 750 mg/12 h. Mximo: 1,5 g/24 h.
IV: 1 - 2 g en 3 - 4 dosis. Mximo: 4 g/da.
Cilastatina

Reduce la hidrlisis del imipenem en los riones, con lo que aumenta la

concentracin urinaria del imipenem.
Impide la nefrotoxicidad del antibitico, observada en conejos y monos a dosis muy
elevadas.
Efectos adversos

Los efectos adversos ms frecuentes suelen ser locales:

Flebitis: 5%
Sntomas gastrointestinales 4,5%
Colitis pseudomembranosa.
Ocasionalmente se detect superinfeccin por Candida.
Elevacin moderada y siempre reversible de las enzimas hepticas ( fosfatasa
alcalina, GOT, GPT).
Pueden aparecer alteraciones del SNC en apenas el 1% de los casos.
Meropenem

Similar a imipenem, pero puede administrarse sin cilastatina.

Llega a lquido cefalorraqudeo.
DOSIS: 1 g IV c/ 8 h.
Carbapenem

Se aconseja usar los carbapenems en combinacin emprica para evitar la aparicin

de cepas resistentes cuando el agente es P. aeruginosa.
Tambin la combinacin de carbapenes + vancomicina cuando se sospecha que S.
aureus pueda ser meticilino-resistente.
Monobactam Aztreonam

Son betalactmicos monocclicos.

El aztreonam es el nico de este grupo.
Es un compuesto modificado derivado del Chromobacterium violaceum.
No tiene actividad antimicrobiana contra las bacterias Gram positivas ni anaerbicas
porque no se une a las PBPs.
Pasa la membrana externa de las bacterias Gram negativas.
No es absorbido por va oral.
Va parenteral.
Es excretado por filtracin glomerular y secrecin tubular por lo que se debe
corregir en personas con deterioro de la funcin renal.
Aztreonam Reacciones adversas

Rash , pero no hay reaccin cruzada con B lactamicos.

Uso clnico:
Se usa para el tratamiento de una variedad de infecciones tales como: cistitis , pielonefritis ,
infecciones del tracto respiratorio , sepsis, infecciones de heridas post operatorias ,
infecciones intrabdominales y ginecolgicas.
Dosis:
En las infecciones graves puede administrarse de 1,5 a 2 g. Cada 8 h. por va intravenosa. En
las sepsis urinarias se pueden emplear 0,5 g. Cada 12 h.
Glicopptidos
Antibiticos glicopptidos

Actan sobre el muropptido.

Se unen al dipptido final D-alanil-D-alanina del undecaprenil-PP-NAG-NAM-
pentapptido-pentaglicina (intermediario lipdico II) impidiendo su transferencia a la
murena en crecimiento y la maduracin de la misma
Bactericidas.
Uso restringido a infecciones hospitalarias y/o severas resistentes por Gram (+)
No activo contra gram negativos ni anaerobios
Vancomicina

Inhibicin de la elongacin
Gllicopptidos
Vancomicina: Usos

Debe estar restringida al tratamiento de:

Infecciones de G + resistentes a betalactmicos.
Pacientes con hipersensibilidad a betalactmicos.
Colitis asociada a ATB con riesgo de vida que no responden a Metronidazol.
Como profilaxis:
Endocarditis (recomendacin AHA).
Ciruga de implante protsico en reas de elevada incidencia de SAMR.
Vancomicina: Resistencia

Expresin de una enzima, genes van, que modifica al precursor de la pared celular y
ya no se liga a vancomicina.
Fenotipo Van A: Vancomicina Teicoplanina.
Fenotipo Van B: Vancomicina > Teicoplanina.
Fenotipo Van C: Vancomicina.
Se han identificado agrupaciones de genes Van D y Van E.
Vancomicina: Farmacocintica

VO: poca absorcin excretado por heces en gran cantidad.

No IM.
Vida media plasmtica ~ 6 hrs.
90% se excreta por filtracin glomerular.
Ajustar la dosis en individuos con Insuficiencia Renal:
Depuracin creatinina.
Hemodializable.
Vancomicina: Efectos Adversos

Disfuncin auditiva frecuente, no siempre permanente.

Ototoxicidad. 80 a 100 g/ml.
Nefrotoxicidad.
Hipersensibilidad: mculas cutneas y la anafilaxia.
Infrecuentes: Flebitis y dolor en el sitio de inyeccin IV, Plaquetopenia, Leucopenia.
A veces: escalofros, erupciones y fiebre.
Goteo IV rpido:
Reacciones eritematosas o urticarianas
Hiperemia Rubor cuello rojo y hombre rojo
Taquicardia
Hipotensin
Paro CR
Teicoplanina

Producido por Actinoplanes teichomyetius.

Su estructura qumica, mx y espectro de accin, y va de eliminacin se parecen a los
de la Vancomicina.
Inhibe la sntesis de la pared celular y es activa nicamente contra bacterias G+.
No se han dilucidado los mecanismos de resistencia en cepas de estafilococos.
Teicoplanina

Diferencias con Vancomicina:

Lipoflico (> penetracin tej e IC).
V larga 40 70 horas.
Hidrosolubilidad en pH fisiolgico.
< metabolitos inactivos.
Penetracin a huesos, LP, LCR.
Efectos Adversos:
Erupcin cutnea.
Reacciones de hipersensibilidad.
Fiebre medicamentosa.
Neutropenia.
Raro: ototoxicidad y nefrotoxicidad.
Quinolonas

Mecanismo de Accin:
Interferencia con los mecanismos de replicacin, reparacin, transcripcin y otras funciones
celulares a travs de la unin con las topoisomerasas II (ADN girasa) y IV.
La muerte bacteriana es rpida.
Quinolonas de primera generacin

cido nalidxico
Actividad bacteriolgica:
Enterobacterias
Penetracin:
Slo urinaria
Quinolonas de Segunda Generacin

Subgrupo1:
Lomefloxacina
Norfloxacina
Enoxacina
Actividad bacteriolgica:
Enterobacterias
Ps. aeruginosa
Penetracin:
Slo urinaria
Quinolonas de Segunda Generacin

Subgrupo 2
Ofloxacina
Ciprofloxacina
Pefloxacina
Actividad bacteriolgica:
Enterobacterias
Ps. Aeruginosa
Grmenes atpicos: Chlamydia, Mycoplasma, Legionella
Penetracin:
Sistmica (intracelular)
Urinaria
Quinolonas de Tercera Generacin

Levofloxacina.
Esparfloxacina.
Grepafloxacina.
Actividad bacteriolgica:
Enterobacterias.
Ps. aeruginosa (+/-).
Grmenes atpicos.
Estreptococos.
Estafilococo sensible a meticilina.
Penetracin:
Sistmica (intracelular).
Urinaria (excepto esparfloxacina y grepafloxacina).
Quinolonas de Cuarta Generacin

Trovafloxacina.
Moxifloxacina.
Gatifloxacina.
Actividad bacteriolgica:
Enterobacterias.
Ps aeruginosa (+/-).
Grmenes atpicos.
Estreptococos.
Estafilococo sensible a meticilina.
Anaerobios.
Penetracin:
Sistmica (intracelular).
Urinaria (excepto trovafloxacina).
Quinolonas con Efecto contra Mycobacterias

Ciprofloxacina.
Ofloxacina.
Espafloxacina.
Fleroxacina.
Levofloxacina.
Quinolonas

Efectos Adversos:
Cardiovasculares: Hipotensin, taquicardia, prolongacin del intervalo QTc.
S.N.C: Cefalea, mareos, transtornos del sueo, transtornos del nimo, confusin, psicosis,
tremor, convulsiones.
Dermatolgicos: Fotosensibilidad, exantema, prurito, urticaria, pigmentacin de las piernas.
Hepticos: Elevacin de transa-minasas, ictericia colestsica, hepatitis, insuficiencia heptica
Musculoesquelticos: Artropata, tendonitis, ruptura tendinosa.
Renales: Azotemia, cristaluria, hematuria, nefritis intersticial, nefropata, insuficiencia renal.
Otros: Fiebre, reaccin tipo enfermedad del suero, anafilaxis, angioedema, broncoespasmo,
vasculitis.
Sntesis

Sntesis de protenas
Subunidad 30S: ARNr16S/prot S Subunidad 50S: ARNr 5S 23S/prot L
Aminoglicsidos: Oxazolidinonas
Iniciacin Iniciacin
Tetraciclinas. Lincosamidas/cloranfenicol.
Gliciclciclinas Macrlidos/Cetlidos
Fijacin aminoacilARNt Elongacin
Aminoglicosidos
Aminoglucosidos

Antibiticos bactericidas actan sobre la subunidad ribosomal 30S (primer paso de

la sntesis proteica).
Activos principalmente contra Gram negativos aerobios facultativos.
1944 fue descubierta la estreptomicina.
Su actividad no es afectada por el tamao del inoculo bacteriano.
Emergencia de la resistencia es rara.
Su poder bactericida radica el pico srico que alcanza.
Aminoglicsidos/oxazolidinonas

Complejo iniciacin
ARNr 16S y protenas ARNr 23S (centro peptidiltransferasa)

F-Met
F-Met

50S

AMINOGLICSIDO
U A
A
C U G C G C G G A
30S U C
ARNm
ARNm
Aminoglucosidos

Estreptomicina.
Neomicina.
Kanamicina.
Gentamicina.
Tobramicina.
Amikacina (S).
Netilmicina, dibenkacina (S).
Isepamicina (S).
Farmacocintica

Nivel pico a los 30`-1h de ser administrada EV- IM.

Altamente hidrosolubles (Buen nivel srico).
Estrecha ventana teraputica: monitorizacin.
Distribucin: en ancianos disminuir dosis por menor volumen de distribucin, en RN
lo contrario. Gran distribucin en los riones, no penetra en prstata, 20% en
secreciones bronquiales. Eliminacin: renal por filtracin glomerular, 20-25% por va
biliar.
Farmacodinmica

No actan a Ph cido (secreciones bronquiales), ni en tejidos de baja oxigenacin.

Efecto bactericida mas rpido cuando se asocia a B lactanticos.
Es preferible dar en dosis nica mantiene su efectividad y disminuye el riesgo de
toxicidad.
Dosis de carga no depende del clearence renal.
Sinergismo con los B lactmicos (actan en la fase rpida (en especial contra
enterobacterias)
Mecanismo de resistencia

Es raro. Son tres mecanismos.

Mutacin cromosomial ribosmica.
Mutacin del gen transportador de AG.
Mediado por plasmidos. (El mas frecuente).
No hay resistencia cruzada entre AG.
Amikacina es la mas resistente a la inactivacin.
Reacciones adversas

1. Nefrotoxicidad (5-25%):
Por afinidad a las clulas borde en cepillo del TCP.
Menos efecto son: la amikacina y la tobramicina.
Monitoreo es a travs de creatinina.
Disminuye al administrar una vez al da.
2. Ototoxicidad (2-4%):
Es irreversible.
Gentamicina (mas vestibular) y amikacina (mas dao auditivo)
3. Efecto curare-like.
Microbiologa

Bacterias Gram negativas: klebsiella, enterobacter, serratia, citrobacter, pseudomona

aureginosa, acinetobacter.

Algunas bacterias Gram + en especial stafilococo aureus o epidermides sensibles no

resistentes a oxacilina y algunos enterococos.
Utilidad clnica

1. Profilaxis de descontaminacin del tracto digestivo: Neomicina.

2. Monoterapia: Pielonefritis aguda, paramomicina (criptosporidiasis)
3. Combinacin con B lactmicos: Infecciones nosocomiales (abdominales y plvicas.
Pseudomona, neutropenia febril y endocarditis.
4. Infecciones especficas para estreptomicina: TBC, micobacteriosis atpica, brucelosis,
tularemia, peste.
Cloranfenicol
Cloranfenicol/lincosamidas

ARNr 23S : transpeptidacin

F- F-Met Arg
Met

ANTIBITICO
U A C U A C G C G
A U G CGC A U G C G C G G A

ARNm ARNm
Cloranfenicol

Mecanismo de accin :
Es bacteriosttico, excepto para Haemophilus influenzae, para el que es bactericida.
Penetra por difusin facilitada al interior de la bacteria donde se une a la fraccin 50S del
ribosoma impidiendo la transpeptidacin entre los aminocidos de la cadena peptdica, con
lo que impide la elongacin de la cadena en crecimiento.
Farmacocintica:
Muy liposoluble. Se absorbe bien por va oral.
Se distribuye por todo el organismo, penetrando en SNC, donde alcanza concentraciones
teraputicas.
Se elimina por metabolismo heptico en forma inactiva y se excreta por va renal.
t1/2 = 2-3 horas.
Cloranfenicol

Indicaciones : Cuando no existe otra alternativa

Infecciones por Haemophilus influenzae, Salmonella, Neisseria meningitidis ,
enterococo resistente a vancomicina y la mayora de los anaerobios.
Tambin son sensibles Micoplasmas, Rickettsias y Chlamydias.
Reacciones adversas: son tres principalmente:
1. Anemia aplsica , de tipo idiosincrtico e irreversible.
2. Supresin de la mdula sea, relacionada a la dosis, reversible.
3. Sndrome gris (colapso circulatorio, cianosis , acidosis , distensin abdominal, alteracin de la
funcin heptica y renal , coma y muerte
Lincosamidas
Lincosamidas

En este grupo se incluyen dos antibiticos: lincomicina y su derivado clindamicina.

Lincomicina, primer antibitico descubierto del grupo, fue aislado en 1962 de un
caldo de fermentacin de una cepa de Streptomyces lincolnensis. Posteriormente,
en 1966, modificando sintticamente la estructura qumica de lincomicina se obtuvo
clindamicina.
Las lincosaminas estn constituidas por un cido aminado (metilprolina) y un azcar
(piranosa) unidos por una amida.
Clindamicina

Por su mayor actividad, mejor absorcin por va gastrointestinal y espectro ms

amplio, sustituy a la lincomicina en la prctica clnica.
Inicialmente se introdujo como antiestafilococo. Posteriormente se vio que era un
potente antianaerobio.
A pesar de que el riesgo de colitis por Clostridium difficile ha limitado su uso, es un
antibitico til en el tratamiento de infecciones severas por grmenes anaerobios.
Mecanismo de accin

Acta inhibiendo la sntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad 50S del

ribosoma bacteriano, impidiendo la iniciacin de la cadena peptdica.
In vitro se ha demostrado que inhiben la produccin de toxinas estafilocccicas
asociadas al sndrome de shock txico y previenen la produccin de biofilms.
Al alterar las molculas de superficie, clindamicina facilita la opsonizacin,
fagocitosis y muerte intracelular de bacterias, incluso en concentraciones
subinhibitorias.
La consecuente alteracin de la pared bacteriana disminuye la capacidad de
adherencia de grmenes como Staphylococcus aureus a las clulas husped y facilita
su destruccin.
Espectro antibacteriano

Anaerobios:
Muestra actividad contra:
Casi todos los cocos grampositivos: especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger, existiendo
cepas resistentes.
Bacilos grampositivos no esporulados: especies de Actinomyces, Propionibacterium y Eubacterium,
Clostridium (exceptuando C. difficile y un notable porcentaje de algunas especies de Clostridium no
perfringens).
Bacilos gramnegativos: Bacteroides, Prevotella, Porphyromonas y especies de Fusobacterium. Se han
aislado cepas resistentes de Bacteroides fragilis.
Espectro antibacteriano

Aerobios:
Cocos grampositivos:
Streptococcus, incluyendo Streptococcus beta hemoltico del grupo A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C y
G, S. bovis, Streptococcus microaerfilos y casi todas las cepas de S. pneumoniae y S. viridans. Todos los
Enterococcus son resistentes.
Adems es activa frente a S. aureus meticilino sensible y S. epidermidis, debindose comprobar esto
mediante el estudio de la sensibilidad. Las cepas de Staphylococcus resistentes a meticilina suelen serlo
tambin a clindamicina.
Bacilos grampositivos: Es activa frente a Corynebacterium spp., Nocardia, Actinomyces y Bacillus
anthracis.
Los bacilos gramnegativos aerobios son resistentes a la accin de la clindamicina, a excepcin de
Campylobacter fetus y algunas cepas de Haemophilus influenzae.
Espectro antibacteriano

Protozoarios:
Usada en combinacin con otros agentes es activa contra algunos protozoarios patgenos
cono Toxoplasma gondii, Plasmodium y especies de Babesia.
Otros microorganismos:
Tambin presenta alguna actividad contra P.carinii, Leptospira spp. y Chlamydia spp.
Reacciones adversas

Las ms comunes son: diarrea y manifestaciones de hipersensibilidad.

La complicacin ms temible es la colitis seudomembranosa, producida por C.
difficile, que puede ser mortal.
Reacciones locales:
Tromboflebitis luego del goteo i.v.
Dermatitis de contacto
Reacciones adversas poco frecuentes:
Hematolgicas: neutropenia, trombocitopenia
Neuromusculares:
Tetraciclinas
Tetraciclinas

Mecanismo de accin : El antibitico accede al interior celular por un doble

mecanismo de difusin pasiva y transporte activo. Una vez all, se une a la subunidad
30S del ribosoma bacteriano bloqueando la fijacin del aminoacil-tRNA al sitio
aceptor (A) del complejo formado por el mRNA y la subunidad 50S del ribosoma.
De esta forma, acta como bacteriosttico al impedir la adicin de nuevos
aminocidos a la cadena peptdica en crecimiento.
Tetraciclinas/glicilciclinas

Unin aminoacil ARNt al complejo 30S-ARNm

F-Met

U A C
A U G C G C G G A U C

ARNm
Tetraciclinas

Farmacocintica:
Absorcin Oral: 75% .
Distribucin , pequeas cantidades aparecen en bilis, difusin relativa desde la sangre a LCR
favorecida por inflamacin .
Liga a protenas el 65%.
Eliminacin en 8 a 11 horas con funcin renal normal., En IRCT de 57 a 108 horas.
Excrecin urinaria 60% .
Indicaciones
Tratamiento de infecciones susceptibles por gram-positivos y gram-negativos; tambin
Mycoplasma, Chlamydia, y Rickettsia; indicado en acn, exacerbaciones de bronquitis crnica,
gonorrea y sfilis en pacientes alrgicos a PNC.
Tetraciclinas

CI : hipersensibilidad, gestacin y menores de 8 aos.

Efectos adversos:
Pericarditis, incremento de la PIC, fotosensibilidad, prurito, dermatitis exfoliativa,
pigmentacin de las uas, diabetes inspida, alteraciones en la coloracin de los dientes e
hipoplasia del esmalte dental. Diarrea, vmitos, dolor abdominal, trombocitopenia,
hepatotoxicidad y nefrotoxicidad.
Doxiciclina

Absorcin oral casi total.

Distribucin casi a todos los tejidos.
No metabolismo heptico.
Excrecin renal 23% y por heces 30%
CI: hipersensibilidad, menores de 8 aos , gestacin e insuficiencia heptica severas
Reacciones adversas: pericarditis, edema angioneurtico, dermatitis exfoliativa,
fotosensibilidad, hipoglicemia, anemia hemoltica, hepatotoxicidad.
Dosis: 100 -200 mg por da divididos en 1 2 tomas al da.
Doxiciclina: Indicaciones
Ureaplasma urealyticum.
Haemophilus ducreyi.
Yersinia pestis.
Francisella tularensis.
Vibrio cholerae.
Brucella spp.
Bartonella bacilliformis.
Calymmatobacterium
granulomatis.
Fiebre Q ,enf.de Lyme roscea.
Rickettsia, Chlamydia, y
Mycoplasma.
Tto. alternativa a mefloquine en
profilaxis de malaria.
Sfilis.
Neisseria gonorrhoeae.
Listeria.
Actinomyces israeli.
Infecciones por Clostridium en
alrgicos a PNC.
ntrax por Bacillus anthracis,
Borreliosis.
Macrlidos
Macrlidos

Los macrlidos son antibiticos naturales, semisintticos y sintticos usados en el

tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares. Integran este
grupo: eritromicina, claritromicina, azitromicina, espiramicina y roxitromicina.
Origen y estructura qumica

En 1952, a partir de Streptomyces erythreus se obtuvo eritromicina, que es el

antibitico tipo del grupo.
Los nuevos macrlidos: roxitromicina, claritromicina y azitromicina son derivados
semisintticos de la eritromicina, con modificaciones estructurales que mejoran la
penetracin tisular y amplan el espectro de actividad.
Los macrlidos se compone de un anillo lactnico macrocclico unido por un enlace
glucosdico a diversos desoxiazcares aminados.
Se clasifican segn el nmero de tomos de carbono presentes en el anillo lactnico.
Eritromicina y claritromicina poseen 14 carbonos en el anillo lactona, mientras que
azitromicina es una molcula de 15 carbonos, tambin conocida como azilido.
Macrlidos/cetlidos

Bloqueo del canal peptdico

F-Met Arg F-Met Arg

G C G G C G
A U G C G C G G A A U G C G C G G A

ARNm ARNm
Mecanismo de accin

Actan inhibiendo la sntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse

reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Al igual que otros antibiticos que inhiben la sntesis proteica son generalmente
bacteriostticos.
Se concentran dentro de macrfagos y polimorfonucleares, lo que resulta favorable
para el tratamiento de infecciones producidas por patgenos intracelulares.
Todos los frmacos de esta familia producen un efecto post-antibitico prolongado.
No se recomiendan para infecciones bacterimicas por sus escasos niveles en
sangre.
Espectro

Cocos Gram positivos.

Algunos bacilos Gram positivos.
Anaerobios (bucales).
Resistentes: bacilos Gram negativos.
Gran sensibilidad streptococos (de eleccin en alrgicos a penicilinas).
Gran actividad: Legionella.
Mycoplasma, Chlamydia, campylobacter, toxoplasma.
Claritromicina: presenta > sensibilidad(in vitro) s/Chlamydia trachomatis y
Legionella.
Azitromicina: > sensibilidad H.influenzae y H.parainfluenzae.
Claritromicina> actividad micobacterias: M. avium, M. tuberculosis(se potencia con
clofazimina + rifabutina).
Patrn de Reacciones adversas

G-I: dolor epigstrico intenso, vmitos, diarrea (estimulan motilina) > p/ los de 14
tomos.
Hepticas: hepatitis Colestasica (luego 10-20 das).
Vrtigos, acfenos y sordera en dosis altas (reversible).
Raramente urticaria o hipersensibilidad.
CVC: raras Respiratorias: (2%) disnea, asma.
SN: confusin, paranoia, alucinaciones miedo, pesadillas.
Sulfas
Sulfonamidas : Mecanismo de accin

Las sulfonamidas son anlogos estructurales y antagonistas del PABA (cido para
amino benzoico) e impiden la utilizacin de este compuesto para la sntesis de cido
flico. Este a su vez acta en la sntesis de timina y purina.
Esta accin se ejerce compitiendo por la accin de una enzima bacteriana
responsable de la incorporacin de PABA al cido dihidropteroico, precursor del
cido flico.
El efecto sinrgico de las sulfonamidas asociadas a trimetoprim se debe a la
inhibicin secuencial de esta va metablica.
Metabolismo del cido flico

Acido p-aminobenzoico + Pteridina

Pteridin sintetasa
SULFAMIDAS
Acido dihidropteroico

Dihidrofolato sintetasa

cido flico

Dihidrofolato reductasa

CIDO FOLNICO
TRIMETOPRIM

Aminocidos
Bases pricas y pirimidnicas
Sulfametoxazol- Trimetroprim

Conocido tambin como cotrimoxazol.

Indicaciones. Infecciones urinarias no complicadas, infecciones respiratorias,
exacerbaciones de bronquitis crnica, infecciones gastrointestinales, shiguellosis,
salmonelosis, f. tifoidea, E. coli enteropatgena , E. coli enterohemorrgica,
infecciones por P. carinii, profilaxis en neutropnicos.
Nuevos antimicrobianos
Nuevas cefalosporinas

Ceftobiprole.
Es el primer betalactmico con actividad frente al MRSA.
Cefalosporina de amplio espectro con actividad frente a MRSA, VISA, VRSA.
Actividad bactericida frente a MRSA por su afinidad por la PBP2a.
Ertapenem

Carbapenem parenteral -IV, IM-.

Bactericida.
Vida media: 4 horas. Una administracin diaria.
Espectro: Gram +, Gram - (~ Mero) y anaerobios(< Mero).
Muy baja actividad sobre Pseudomonas, Acinetobacter b, Enterococo, SAMR, S.
maltophilia.
Eliminacin: principalmente renal (80%).
Ertapenem

Efectos adversos: diarrea, nuseas, elevacin de transaminasas.

Incidencia de convulsiones: mas baja que para Imipenem
Daptomicina

Lipopptido cclico. Activo nicamente frente a grampositivos.

En presencia de iones calcio se une a la membrana citoplasmtica de los gram+, la
despolariza y ejerce una accin bactericida rpida y un efecto postantibitico
prolongado.
Aprobado (FDA 2003, EMEA 2006) para infecciones de piel y tejidos blandos y
bacteriemia por S. aureus con o sin endocarditis.
No esta indicada en el tratamiento de neumona dado que la daptomicina es
inhibida por el surfactante pulmonar
Daptomicina Efectos secundarios e interacciones

Elevacin de la creatinfosfoquinasa, monitorizar CPK y clnica de mialgias o debilidad

muscular.
Neuropata perifrica.
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
Suspender estatinas.
Espectro

Neumococo penicilin- resistente.

Estafilococo meticillin-resistente.
Estafilococo vancomicin-resistente.
Cepas resistente a Linezolid.
 Primera de una nueva clase de
Tigeciclina
tetraciclinas
Glicilciclinas
Derivada de la minociclina
Desarrollada para eludir los mecanismos de resistencia frente a tetraciclinas
Bombas de eflujo (Tet A E y K)
Proteccin ribosomal (Tet M)
Mayor afinidad por la diana
Tigeciclina

Inhibe la sntesis proteica

Se une a la subunidad 30S del ribosoma
Al lugar A
Bloquea la fijacin del aminoacil - ARNt

Bacteriosttico
Prolongado efecto postantibitico
Tigeciclina Espectro

Grampositivos
Staphylococcus spp incluyendo MRSA
Streptococcus spp
Enterococcus spp incluyendo EVR
Gramnegativos:
Enterobacterias
E. coli, Klebsilla spp, Enterobacter spp, etc
Productores de BLEE, AmpC, carbapenemasas
Bacilos gramnegativos no fermentadores
A. baumannii, Stenotrophomonas maltophilia
Tigeciclina

Principales efectos adversos

Nauseas- vmitos
Diarrea
Linezolid

Primer antibitico con nuevo mecanismo de accin en 30 aos.

Oxazolidinonas.
Inhibe la sntesis proteica.
Accin sobre Cocos + ( Leve actividad sobre anaerobios y atpicas ).
Bacteriosttico salvo para Neumococo.
Accin tiempo dependiente (T/CIM - AUC/CIM).
Linezolid Farmacocintica

Absorcin:
Biodisponibilidad: 100%. Oral = EV
Farmacocintica lineal
T1/2 5 7 h
Distribucin:
Fijacin proteica baja: 31%
Buena penetracin en tejidos bien irrigados
Volumen de distribucin: 40 50 L
Eliminacin:
Renal y no renal (no ajuste en insuficiencia renal)
Linezolid

Distribucin generalizada en tejidos bien perfundidos: pulmn-piel-SNC- hueso

Metabolismo heptico
No se requiere ajuste de dosis en pacientes ancianos- I Renal
Linezolid

Espectro
Neumococo penicilina- resistente
Estafilococo meticilina-resistente.
Estafilococo vancomicina-resistente
Enterococo vancomicina-resistente
Linezolid

Efectos adversos:
Sndrome serotoninergico.
Depresin medular, anemia, plaquetopenia ( 2 semana).
Sndrome carcinoide, neuropata perifrica, neuropata ptica.
Leve inhibicin de la MAO no se aconseja con alimentos que contengan tiramina.
Mecanismos de resistencia en gram (+)

de las PBP.
b lactamasas.
Mecanismos de resistencia en gram (-)

1. Alteracin permeabilidad a los antibiticos

Cambios en la ME
D de porinas
2. Mecanismo de Eflujo/Bombeo
3. Alteracin del blanco a nivel de PBPs, Ribosoma, DNA
4. Produccin de enzimas (b-lactamasas)
Preguntas

1. Mujer de 28 aos, 22 semanas de edad gestacional, con antecedente de alergia a

penicilinas, acude con resultado de VDRL 16 dils, FTA +, cul ser el tratamiento
recomendado :
a) Ceftiaxona
b) Doxiciclina
c) Azitromicina
d) N.A.
Preguntas

2. De las siguientes, seale una indicacin precisa para el uso de linezolid:

a) Neumona por Klebsiella BLEE.
b) Celulitis por Staphylococcus VRSA
c) Sepsis por Pseudomona MDR
d) N.A.
Preguntas

3. El sndrome de hombre rojo es un evento adverso descrito con el uso de :

a) Equinocandinas
b) Glicopptidos
c) Rifamicinas
d) Carbapenems
Preguntas

4. Paciente varn de 30 aos procedente de Huancayo ingresa a la Emergencia por

presentar crisis convulsiva. La exploracin neurolgica no descubri signos focales.
La TAC revelo mltiples lesiones qusticas y calcificadas pequeas en ambos
hemisferios cerebrales
a) Praziquantrel
b) Albendazol
c) Fluconazol
d) Anfotericina B
e) Pirimetamina/sulfadiazina
Preguntas

5. En relacin a los aminoglucsidos seale la afirmacin incorrecta:

a) Tienen amplia ventana teraputica por el cual son txicos.
b) Son bactericidas que actan en las subunidad 30S
c) Se utilizan como monoterapia por ejemplo en pielonefritis aguda
d) Administrndose una vez al da se disminuye el efecto nefrotxico.
e) Tienen buen sinergismo con las cefalosporinas
Preguntas

6. Paciente varn de 65 aos de edad, permanece desde hace 2 semanas internado en

la UCI del hospital Loayza por una Sepsis severa de punto de partida piel y tejidos
blandos, se trata de una celulitis refractaria al tratamiento que abarca todo el
miembro inferior izquierdo; se tom una biopsia del tejido afectado, cuyo resultado
de cultivo indica POSITIVO a Acinetobacter baumani, resistente a cefalosporinas de
tercera y cuarta generacin, inhibidores de batalactamasa y carbapenems; Qu
antibitico indicara Ud. para la terapia?
a) Ceftobiprole 500mg c/12h por EV por 10 dias
b) Daptomicina 250mg c/24h por EV por 7 dias
c) Tigeciclina 100mg de carga, luego 25 a 50mg c/12h por EV por 14 das
d) Linezolid 250mg c/12h por EV por 10 dias
Preguntas

7. No es un antimicrobiano con actividad antipseudomnica :

a) Piperacilina/Tazobactam
b) Imipenem
c) Linezolid
d) Aztreonam
Preguntas

8. Con respecto a las infecciones por anaerobios, los siguientes son antibiticos activos
para aquellos excepto:
a) Meropenem
b) Ciprofloxacina
c) Piperacilina tazobactam
d) Clindamicina
e) Cefoxitina
Preguntas

9. Las infecciones producidas por E coli productor de betalactamasas de espectro

extendido pueden tratarse con
a) Ceftazidima
b) Ceftriaxona
c) Aztreonan
d) Imipenem
e) N.A.
Preguntas

10. Si el laboratorio de Microbiologa nos informa que tenemos una infeccin por S.
aureus resistente a meticilina qu antibitico de los siguientes podras utilizar:
a) Oxacilina
b) Amoxicilina clavulnico
c) Cefoperazona
d) Ertapenem
e) Ninguno de los anteriores