Copyright @2008~RSMU 

 
DRUNG AFFECTING BLOOD 

Classifica(on 

‐ 1. Platelet inhibitors : aspirin, dipyridamole 
‐ 2. AnCcoagulants : heparin, warfarin 
‐ 3. ThrombolyCc agents : streptokinase, urokinase, alteplase. 
‐ 4. Treatment of bleeding (coagulants ) : aminocaproic acid, fibrinogen, vit. K, protamine sulfate 
(antagonist of heparin ) 

Forma(on of a clot 

‐ Clot formaCon requires platelet acCvaCon & aggregaCon , followed by formaCon of thrombin. 
‐ This serum protease catalyze the producCon of fibrin which when cross linked stabalized the clot. 

1. Platelet  aggrega9on inhibitors 
 
‐ They ↓ the formaCon of the acCon of chemical signal that promote platelet aggregaCon . 
 
(A) Aspirin  
‐ Block thromboxane A₂ synthesis from arachidonic acid in platelets by irreversible inhibiCon of 
cyclooxygenase enzyme in Prostaglandin & thromboxane A₂ synthesis. 
‐ The inhibitory effect is rapid & last for the life of platelet nearly 7 to 10 days. 
 
‐ Uses :  
. aspirin is currently employed :  
a. In the prophylacCc treatment of cerebral ischemia. 
b.To reduce incidence of recurrent myocardial infarcCon. 
c.To ↓ mortality in post myocardial infarcCon paCents. 
 
(B) Dipyridamole 
‐ ↑ intracell level of cAMP by inhibiCng cyclic nucleoCde phosphodiasterase. 
‐ Inhibit thromboxane A₂ synthesis & may potenCate the effect of prostacyclin to  antagonize platelet 
sCckiness & so ↓ platelet adhesion to thrombogenic surfaces. 
 
‐ Uses : 
. as coronary vasodilator is employed to prophylacCcally for angina pectoris. 
. usually given in combinaCon with aspirin. 
 
 
 

1 
 
Copyright @2008~RSMU 
 
 

2. An9coagulants 
 
(A) Heparin  
‐ Is an injectable, rapidly acCng anCcoagulant that is o]en used acutely  to interfere with the 
formaCon of thrombi.  
‐ Heparin acCng indirectly by binding to anCthrombin III to cause a rapid anCcoagulant effect. 
‐ This complex inacCvates thrombin & inhibits the clot formaCon. 
 
‐ Uses : 
. is the major anCthromboCc drug for the treatment of deep vein thrombosis & pulmonary 
embolism. 
. it is an anCcoagulant of choice for treaCng pregnant women with venous thromboembolism, 
because it does not cross the placenta. 
 
‐ Adverse effect :  
. bleeding complicaCon  
. thrombocytopenia 
.HypersensiCvity reacCon ( chills, fever, urCcaria or anaphylacCc shock) 
. the effect may be managed by treaCng with protamine sulfate (antagonist of heparin). 
 
(B) Walfarin  
‐ Is now widely employed clinically as oral anCcoagulants. 
‐ It inhibits the acCon of vit. K ( a cofactor in complete synthesis several  of  protein factors including 
factor II, VII, IX & X ) by the liver. 
‐ Unlike heparin, the anCcoagulant effects of walfarin are not observed unCl 8 to 12 hours a]er 
administraCon.  
‐ The anCcoagulant effect of walfarin can be overcome by the administraCon of vit. K. 
‐ However, reversal by vit. K take nearly 24 hours. 
 
‐ Adverse effect : 
. bleeding disorder 
. thrombocytopenia 
. disease state ( hepaCc disease ) 
 
‐ ContraindicaCon :  
. in pregnancy, because it is teratogenic & can cause aborCon.  
 
 
 

2 
 
Copyright @2008~RSMU 
 
3. Thromboly9c drugs 
(A) streptokinase 
‐ Is an extracellular protein from culture broth of group C β‐hemolyCc streptococci. 
‐ It has no enzymaCc acCvity, instead it forms an acCve 1: 1 complex with plaminogen which then 
converts uncomplexed plaminogen to the acCve enzyme plasmin. 
 
‐ Uses :  
. acute pulmonary embolism 
. deep venous thrombosis 
. acute myocardial infarcCon 
. arterial thrombosis 
 
‐ Adverse effect :  
. bleeding disorder 
. hypersensiCvity 
 
(B) Urokinase 
‐ Is an enzyme capable of directly degrading both fibrin & fibrinogen. 
‐ Was originally isolated from human urine, but now obtained from cultures for human fetal renal 
cells. 
‐ More expansive than streptokinase & is usually employed in paCents who sensiCve to streptokinase. 
 
‐ Uses : 
. like streptokinase, urokinase is  effecCve in treaCng  in severe pulmonary emboli & deep vein 
thrombosis. 
 
‐ Adverse effect :  
. bleeding complicaCon 
 
4. Treatment of bleeding  
 
‐ Bleeding problem may have their origin in naturally occurring pathologic condiCon such as 
hemophilia or as a result of fibrinolyCc states may arise a]er gastrointesCnal surgery. 
‐ The use of  anCcoagulants may also give use to hemorrhage. 
 
(A) Aminocaproic  acid 
‐ Inhibits plasminogen acCvaCon. 
‐ A potenCal side effect is intravascular embolism. 
 
(B) Vitamin K 
‐ A  cofactor is complete synthesis several of the protein factor. ( II, VIII, IX, X) by the liver. 
‐ The response of vit. K is slow (24 hours). 

3