Anda di halaman 1dari 13

ANTIMALARIA

1. Kina
Kina merupakan obat antimalaria kelompok alkaloid kinkona yang bersifat
skisontosida darah untuk semua jenis Plasmodium manusia dan gametosida P.
vivax dan P. malariae. Obat ini merupakan obat antimalaria alternatif untuk
pengobatan radikal malaria falciparum tanpa komplikasi yang resisten terhadap
klorokuin dan sulfadoksin-pirimetamin (multidrug) (Zein, 2005; Gunawan 2009).

Mekanisme kerja kina sebagai obat malaria belum jelas. Kina dapat
membentuk ikatan hydrogen dengan DNA yang akan menghambat sintesa protein
sehingga pembelahan DNA dan perubahan menjadi RNA tidak terjadi.
a. Dosis

Jumlah tablet per hari menurut kelompok umur

0 11 10 14
Hari Jenis Obat 1 4 th 5 9 th > 15 th
bl th
3 x (2
H1 Kina*) **) 3x 3x1 3x1
3)
3 x (2
H2 7 Kina*) **) 3x 3x1 3x1
3)
*) Dosis kina adalah 10 mg/KgBB (200 mg/tablet kina fosfat atau sulfat)
**) Dosis diberikan Kg/BB

b. Interaksi obat
a. arthemeter: meningkatkan risiko aritmia ventricular, pabrik arthemeter tidak
mengajukan penggunaan bersamaan
b. klorokuin: meningkatkan risiko aritmia ventricular
c. digoxin: meningkatkan kadar digoxin
d. mefloquine: meningkatkan risiko kejang
e. suxamethonium: meningkatkan efek suxamethonium
c. Kontraindikasi obat
a. ibu hamil dan menyusui: kina tidak aman digunakan selama kehamilan. Namun
tidak banyak yang diketahui mengenai keamanan menggunakan kina ketika
menyusui. Para dokter menyarankan untuk menghindari penggunaan kina ketika
menyusui.
b. Pemilik borok pada perut atau usus: kina dapat meningkatkan risiko perdarahan.
c. Kina dapat memperlambat pembekuan darah, sehingga dapat meningkatkan risiko
perdarahan ekstra selama dan setelah operasi. Maka disarankan untuk
memberhentikan penggunaan kina setidaknya 2 minggu sebelum operasi.

d. Efek samping
a. Sinkonisme tinnitus, sakit kepala, gangguan pendengaran, pandangan kabur,
diare dan mual.
b. Keracunan yang lebih berat gangguan gastrointestinal, saraf, kardiovaskular,
dan kulit.
c. Lebih lanjut lagi terjadi perangsangan SSP, seperti bingung, gelisah, dan
delirium. Pernapasan mula-mula dirangsang, lalu dihambat; suhu kulit dan
tekanan darah menurun; akhirnya pasien meninggal karena henti napas.
Keracunan yang berat ini biasanya disebabkan oleh takar lajak atau reaksi
kepekaan. Dosis fatal kina per oral untuk orang dewasa berkisar 2-8 g.
d. Black water fever dengan gejala hemolisis berat, hemoglobinemia dan
hemoglobinuri merupakan suatu reaksi hipersensitivitas kina yang kadang terjadi
pada pasien malaria yang hamil. Hipersensitivitas yang lebih ringan dapat terjadi
pada pasien dengan defisiensi glukosa 6 fosfat dehidrogenase.
e. Kina dan kuinidin merupakan perangsang kuat sel pankreas, sehingga terjadi
hiperinsulinemia dan hipoglikemia berat. Kondisi ini dapat menimbulkan
komplikasi yang fatal terutama pada wanita hamil dan pasien infeksi berat yang
berkepanjangan.
f. Kina juga dapat menyebabkan gangguan ginjal, hipoprotrombinemia, dan
agranulositosis. Abortus dapat terjafi pada takar lajak, tetapi tampaknya bukan
akibat efek oksitosiknya.
2. Klorokuin
Klorokuin merupakan obat antimalaria kelompok 4-aminokuinolin yang
bersifat skizontosida darah untuk semua jenis Plasmodium pada manusia sehingga
dip akai sebagai obat malaria klinis dengan menekan gejala klinis. Obat ini juga
bersifat gametosidal (melawan bentuk gamet) immature (muda) pada P. vivax, P.
ovale, P. malariae dan P. falciparum (stadium 1-3). Obat ini tidak efektif terhadap
bentuk intrahepatic, digunakan bersama primakuin dalam pengobatan radikal pada
P. vivax dan P. ovale. Penggunaan klorokuin sebagai pilihan pertama mulai
terbatas karena berkembangnya resistensi klorokuin dari P. falciparum dan P.
vivax (Depkes, 2008).
Mekanisme kerja antimalaria yakni Klorokuin dapat bekerja dengan
menghambat sintesis enzimatik DNA dan RNA pada mamalia dan sel protozoa
atau dengan membentuk suatu kompleks dengan DNA yang mencegahreplikasi
atau transkripsi ke RNA. Dalam parasit, obat ini berkumpul dalam vakuola dan
meningkatkan pH organela ini, yangmempengaruhi kemampuan parasit untuk
memetabolisme dan menggunakan Hb sel darah merah. Gangguan
denganmetabolism fosfolipid dalam parasit pernah dicoba. Toksisitas selektif
terhadap parasit malaria bergantung padamekanisme yang mengumpulkan
klorokuin dalam sel yang terinfeksi. Konsentrasi klorokuin dalam eritrosit normal
adalah10-20 kali dalam plasma, dalam eritrosit yang terinfeksi, konsentrasinya
kira-kira 25 kali eritrosit normal.
a. Dosis :

Dosis klorokuin untuk pengobatan profilaksis malaria berdasrkan kelompok


umur:

Kelompok umur (tahun) Jumlah tablet/minggu


<1 1/4
1-4
5-9 1
10-14 1
15 2
Dosisnya 5 mg basa/kg BB / minggu dan dapat diberikan sampai 6 tahun
tanpa efek samping. Selama musim penularan dapat diminum dengan frekuensi 2
kali/minggu dan dianjurkan untuk 3-3,5 tahun saja.

b. Kontraindikasi : penyakit hati, gangguan saluran cerna, gangguan neurologic,


gangguan darah seperti G6PD, gangguan kulit berat seperti porfiria kutanea tanda
dan psoriasis.

c. Interaksi obat

a. + meflokuin menyebabkan kejang


b. + antikonvulsan antikonvulsan <<
c. + amiodaron/halofantrin aritmia jantung
d. Efek samping : Gangguan saluran cerna, sakit kepala ringan, gatal, anoreksia,
lesu, pandangan kabur, dan uritikaria.Reaksi yang terjadi : hemolisis pada pasien
defisiensi G6PD, gangguan pendengaran, bingung, psikosis, kejang,
gangguandarah, reaksi kulit, dan hipotensi

3.Sulfadoksin-primetamin
Merupakan obat antimalaria kombinasi antra sulfonamide atau sulfon dengan
diaminopirimidin yang bersifat skizontosida jaringan P.falciparum, skizontosida
darah dan sporotonsida untuk ke 4 jenis plasmodium manusia. Obat ini merupakan
obat malaria alternative yang digunakan selektif untuk pengobatan radikal
penderita malaria falciparum resisten terhadap klorokuin tinggi. Kombinasi obat
ini menghambat pembentukan asam folat dengan mengikat enzim parasit yang
dihidropteroat sintese dan dihidrofolat reduktase. Asam folat dibutuhkan oleh
parasit untuk pembentukan asam nukleat yang berguna untuk pembentukan inti
parasit.
a. Dosis

Jumlah tablet per hari menurut kelompok umur


Jenis
t 10 14
Obat < 1 th 1 4 th 5 9 th > 15 th
th
H1 SP*) - 1 2 3

*) Dosis sulfadoksin pirimetamin (SP) adalah 25 mg/KgBB dosis tunggal


sulfadoksin atau 1,25 mg/KgBB dosis pirimetamin, untuk membunuh parasit
stadium aseksual

b. Kontraindikasi
Pada gangguan fungsi ginjal dan hati, diskrasia darah, riwayat alergi
sulfonamid, ibu menyusui dan anak yang berusia kurang dari 2 tahun.

c. Interaksi obat
a. arthemeter: pabrik arthemeter tidak mengajukan penggunaan bersamaan
b. siklosporin: meningkatkan resiko kerusakan ginjal
c. glibenclamide: meningkatkan risiko kekurangan folat dan meningkatkan
toksisitas methotrexate
d. fenitoin: meningkatkan efek antifolat
e. co-trimoxazole: meningkatkan efek antifolat
f. thiopental: meningkatkan efek thiopental
g. trimetropim: meningkatkan efek antifolat
h. warfarin: meningkatkan efek antikoagulan
d. Efek samping
Penggunaan kombinasi sulfadoksin-pirimetamin jangka lama sebagai
profilaksis malaria tidak dianjurkan, sebab sekitar 1 : 5000 pasien akan
mengalami reaksi kulit yang hebat bahkan mematikanseperti eritema multiforme,
sindroma Steven Johnson atau nekrolisis epidermal toksik.
4. Pirimetamin
Merupakan turunan pirimidin yang berbentuk bubuk putih ,tidak berasa,
tidak larut dalam air dan hanya sedikit larut dalam asam klorida.
a. Dosis
Pirimetamin tersedia sebagai tablet 25 mg, selain itu terdapat juga sediaan
kombinasi.untuk profilaksis primetamin dapat diberikan seminggu sekali,
sedangkan proguanil harus diberikan setiap hari
b. Efek Samping
Dengan dosis besar dapat terjadi anemia makrositik yang serupa dengan
yang terjadi pada defisiensi asam folat. Pirimetamin dosis tinggi bersifat
teratogonik pada hewan coba tetapi pada manusia belum terbukti.
c. Interaksi Obat
Pemberian pirimetamin sebaiknya disertai pemberian suplemen asam
fosfat.
d. Kontradiksi Obat
Harus menggunakan dosis yang tepat sebab jika Pirimetamin diberikan
dosis besar dapat terjadi anemia makrositik yang serupa dengan yang terjadi pada
defisiensi asam folat.
5. Primakuin
Primakuin atau 8-(4-amino-1-metibutilamino)-6- metakuinolin ialah
turunan 8-aminokuinolin. Garam difosfatnya yang tersedia di pasar larut dalam
dan relatif stabil sebagai larutan , sedikit mengalami dekomposisi bila terkena
sinar dan udara.
a. Dosis
Primakuin fosfat tersedia sebagai tablet yang setara dengan 15mg
basa.untuk profilaksis terminal primakuin diberikan 15mg perhari selama 14 hari
sebelumatausegera setelah meninggalkan daerah endemik. Untuk penyembuhan
radikal P. Vivax dan P.Ovale, pengobatan dimulai setelah serangan akut, kira-kira
pada hari ke4 dengan dosis 25 mg perhari (anak 0,3mg/kgBBper hari) selama14
hari(yang sebelumnya telah didahului pemberian klorokuin selama3 hari ).
Kadang kadang Primakuin dosis tunggal 45mg diberikan untuk memutuskan
transmisi malaria denganmembuat gametosit yang tidak infeksius di tubuh
nyamuk.
b. Efek Samping
Efek samping yang paling berat dari Primakuin adalah anemia hemolitik
akut pada pasien yang mengalami defisiensi enzim glukosa-6-fosfat
dehidrogenase (G6PD). Dengan dosis yang lebih tinggi dapat timbul spasme usus
dan gangguan lambung. Dosis yang lebih tinggi lagi akan memperberat gangguan
di perut dan menyebabkan methemoglobinemia.
c. Interaksi Obat
Primakuin tidak dianjurkan diberikan bersamaan dengan obat lain yang
dapat menimbulkan hemolisis, dan depresi sumsum tulang.
d. Kontradiksi Obat
Primakuin dikontradiksikan pada pasien dengan penyakit sistemik yang
berat yang cenderung mengalami granulositopenia misalnya artritis reumatoid dan
lupus eritematosus. Primakuin juga tidak dianjurkan diberikan bersamaan dengan
obat lain yang dapat menimbulkan hemolisis, dan depresi sumsum tulang.
Primakuin sebaiknya tidak diberikan kepada wanita hamil sebab fetus relatif
mengalami defisiensi G6PD sehingga beresiko terkena hemolisis.

6. Meflokuin
Meflokuin digunakan untuk mencegah dan mengobati malariayang
resisiten dengan banyak obat.
a. Dosis
Untuk profilaksis,meflokuin HCL peroral diberikan setiap minggu,
dimulai 1-2 minggu sebelum memasuki daerah endemik dan diakhiri 4 minggu
setelah meninggalkan daerah endemik dengan dosis:
1. 1 tablet (250mg) untuk BB >45kg
2. tablet (187,5 mg) untuk BB 31-45 kg
3. 1/2tablet (125mg) untuk BB 20-30kg
4. tablet (125mg) untuk BB 15-19kg
Untuk pengobatan malaria meflokuin diberikan 15mg/kgBB peroraldengan dosis
maksimal 1000-1250 mg dan 12jam kemudian dilanjutkan dengan dosis 10mg/kg
BB
b. Efek Samping
Efek samping dan efek toksiknya cenderung berkaitan dengan dosis. Mual
,muntah, nyeri abdomen,diare,sakit kepala, pusing merupakan efek samping yang
sering terjadi.
c. Interaksi Obat
Meflokuin diserap baik di saluran cerna dan banyak terikat pada protein
plasma.
d. Kontradiksi Obat
Obat ini tidak dianjurkan untuk wanita hamil, terutama kehamilan dibawah
3 bulan. Meflokuin juga jangan diberikan pada anak yang berat badannya kurang
dari 5kg.pasiendengan riwayat kejang, gangguan neuropsikiatri berat, gangguan
konduksi jantung dan adanya reaksi samping terhadap antimalaria kuinolintidak
boleh mengkonsumsi obat ini.

7. Halofantrin
Halofantrin adalah fenantrena metanol yang secara struktur mirip dengan
kina. digunakan sebagai pilihan selainkina dan meflokuin untuk mengobati
serangan akut malaria yang resisten klorokuin dan P. Falciparum yang resisten
terhadap berbagai obat.
a. Dosis
Untuk pengobatan malaria Falciparum diberikan 3kali 500mg per
oral,setiap 6jam dan pemberian dosis diulang lagi setelah 7 hari.Untuk anak
diberikan 8mg/kg BB setiap 6jam sebanyak 3 kali diulang lagi setelah 7 hari.
b. Efek Samping
Efek samping yang ditimbulkan dari halofantrin adalah mual, muntah,
nyeri abdomen, diare pruritus dan rash. Pada dosis tinggi, halofantrin dapat
menimbulkan aritmia ventrikular bahkan kematian.
c. Interaksi Obat
Pada manusia halofantrin diubah menjadi N-desbutil halofantrin suatu
metabolit utama yang juga memiliki efek antimalaria. Makanan berlemak dapat
mempertinggi tingkat bioavalaibilitasnya
d. Kontradiksi Obat
Halofantrin tidak dianjurkan untuk wanita hamil dan menyusui,pasien
dengan gangguan konduksi jantung serta pasien yang menggunakan meflokuin.
Pada dosis tinggi,halofantrin dapat menimbulkan aritmia ventrikular bahkan
kematian.

8.Doksisiklin
Doksisiklin adalah obat berspektrum luas dan berdampak menghambat
protein. Bersifat bakteriostatik pada bakteri Gram positif dan negatif, termasuk
anaerob, rickettsiae, chlamydiae, mycoplama, dan aktif melawan protozoa
misalnya amoeba
a. Dosis
Dosis doksisiklin pada anak yang menderita malaria adalah 1,5-
2mg/kgBB/hari, diberikan selama 7 hari. Doksisiklin adalah turunan tetrasiklin
yang mempunyai absorbsi paling besar yaitu 95%-100%. Absobsi terjadi di usus
kecil bagian atas dan absorbsi tidak terganggu dengan adanya makanan.
Doksisiklin mempunyai waktu paruh yang panjang yaitu antara 16 -18 jam,
diabsorbsi secara sempurna dan diekskresikan perlahan dengan pemberian dosis
satu kali perhari. Absorbsi yang sangat baik dengan konsentrasi serum puncak
antara 3-4 mcg/ml selama 2 jam dengan 200 mg dosis oral. Sekitar 80%95%
doksisiklin berikatan dengan protein, dan 90% diekskresi melalui feses dan
sebagian lagi melalui filtrasi glomerulus ginjal.
b. Efek Samping
Efek samping yang dapat terjadi setelah pemberian doksisiklin adalah
mual, diare, bercak merah, fotosensitivitas, kerusakan pada gigi dan gangguan
pertumbuhan tulang. Fotosensitivitas dapat disebabkan oleh golongan tetrasiklin
yang manapun, tetapi paling sering tampak pada pemberian doksisiklin.
c. Interaksi Obat
Apabila tetrasiklin masih diindikasikan, doksisiklin merupakan pilihan
karena lebih sedikit mengikat kalsium dan menghasilkan efek samping minimal
dibandingkan golongan tetrasiklin yang lain. Seperti tetrasiklin, ulkus pada
esophagus dapat dicegah dengan banyak minum air. Gejala gastrointestinal yang
lain dapat dikurangi dengan makanan saat memakai obat. Susu sebaiknya
dihindari karena dapat mengurangi absorbsi obat. Sebaiknya doksisiklin oral
diberikan dengan air atau juice. Antasid, susu jenis apapun, dan suplementasi zat
besi sebaiknya diberikan 1 jam sebelum atau 2 jam setelah memakan doksisiklin.
d. Kontradiksi Obat
Doksisiklin sebaiknya tidak diberikan pada wanita hamil dan anak usia di
bawah usia 8 tahun karena dapat mempengaruhi pertumbuhan tulang dan gigi
pada anak. Dampak yang paling sering muncul pada anak adalah pengaruh
perubahan warna pada gigi dan tulang. Hal ini dapat terjadi karena mekanisme
gangguan pada tempat penyimpanan kalsium. Warna pada gigi menetap dan
muncul sebagai hypoplasia enamel. Gangguan pertumbuhan pada tulang secara
luas telah diketahui jika ibu mengkonsumsi tetrasiklin pada saat hamil atau
tetrasiklin diberikan pada masa neonatal.

9.Gabungan Artemeter-Lumefantrin
Gabungan artemeter dan lumefantrin dengan perbandingan 1:6 merupakan
obat antimalaria derivat artemisinin fixed-dose pertama. Kedua obat ini
merupakan blood schinzoticides dengan farmakokinetik tidak sama dan memiliki
aktivitas yang sinergis.
a. Dosis
Dosis artemeter-lumefantrin berdasarkan berat badan yaitu untuk berat
badan 5 <15 kg sebanyak 1 tablet per kali, 15 <25 kg sebanyak 2 tablet per
kali, 25 <35 kg sebanyak 3 tablet perkali dan untuk berat badan > 35 kg
sebanyak 4 tablet per kali beri.31 Pemberian gabungan obat ini sangat optimal
jika diberikan dengan enam dosis regimen, dua kali sehari selama tiga hari.
Pemberian dosis kedua berjarak 8 hingga 12 jam dari dosis pertama
b. Efek Samping
Efek samping dan toksisitas obat ini sama dengan derivat artemisinin
lainnya. Lumefantrin merupakan obat anti malaria golongan aryl aminoalcohol
seperti kinin, meflokuin dan halofantrin yang bekerja di vakuola makanan parasit
dengan mengganggu pembentukan hem. Obat ini dieliminasi dengan waktu paruh
tiga hingga enam hari sehingga memiliki cure rate jangka panjang setelah
pemberian jangka pendek. Dari beberapa penelitian terhadap keamanan gabungan
obat ini didapati bahwa efek samping yang dapat terjadi adalah peningkatan
temperatur, nyeri kepala, nyeri perut dan batuk. Saat ini tersedia tablet yang terdiri
dari 20 mg artemeter dengan lumefantrin 120 mg.
c. Interaksi Obat
Bioavaibilitas oral lumefantrin bervariasi dan diabsorpsi lebih baik bila
diberikan bersama lemak dan mencapai puncak plasma sekitar 10 jam setelah
pemberian. Efek samping lumefantrin yang dilaporkan umumnya ringan seperti
nyeri kepala, pusing, nyeri perut dan mual. Lumefantrin tidak tersedia sebagai
monoterapi, hal ini merupakan keuntungan dari gabungan kedua obat ini.
d. Kontradiksi Obat
Obat ini tidak dianjurkanbagi wanita hamil
Beberapa regimen pengobatan malaria

Indikasi Obat pilihan pertama Obat alternatif


P. falciparum yang Klorokuin fosfat 1g, selanjutnya 500 mg
sensitif terhadap pada 6 jam, 12 jam, 24 jam dan 36 jam
klorokuin dan P. berikutnya. (Total 50 mg/kgBB dalam 48
malariae jam). Untuk anak diberikan dosis awal
16,7 mg/kgBB, selanjutnya diberikan 8,3
mg/kgBB pada 6 jam, 12 jam, 24 jam,
dan 36 jam berikutnya. Dosis total 50
mg/kgBB
P. vivax dan P. ovale Klorokuin fosfat, dosis seperti di atas dan
selanjutnya primakuin fosfat 26,3 mg per
hari selama 14 hari (bila G6PD normal)

P. falciparum resisten Kina 3 X 650 mg/hari selama 3-7 hari Meflokuin sekali 750
terhadap klorokuin, ditambah salah satu obat di bawah ini mg/oral (~15 mg/kgBB)
tanpa komplikasi Doksisiklin 2 X 100 selanjutnya 500 mg pada 6-8
mg/hari selama 7 hari, jam berikutnya atau
atau
Klindamisin 2 X 600 Artesunat/artemeter oral,
mg/hari selama 7 hari, dosis tunggal per hari; 4
atau mg/kgBB pada hari ke 1, 2
Sulfadoksin + pirimetamin mg/kgBB pada hari ke 2 dan
(Fansidar) sekali makan ke 3, i mg/kgBB pada hari
3 tablet ke 4 sampai ke 7 atau

Halofantrin oral 500 mg tiap


6 jam sebanyak 3 x.
Selanjutnya diulang 1
minggu kemudian
*)
P. falciparum berat atau Kuinidin glukonat 10 mg/kgBB per Artesunat 2,4 mg/kgBB
dengan komplikasi infus, dalam 1-2 jam, selanjutnya 0,02 diberikan IV atau IM,
mg/kgBB IV per menit (sampai terapi kemudian 1,2 mg/kgBB tiap
oral dengan kina dimungkinkan) 12 jam selama 1 hari, dan
selanjutnya 1,2 mg/kgBB
tiap hari sampai terapi oral
dimungkinkan.

Artemeter 3,2 mg/kgBB IM,


kemudian 1,6 mg/kgBB tiap
hari sampai terapi oral
dimungkinkan
*)
Selama pemberian kuinidin tekanan darah dan gambaran EKG perlu dimonitor
secara terus-menerus dan kadar glukosa perlu diperiksa secara berkala.

Anda mungkin juga menyukai