UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLAN

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOLGICAS

SECCION BIOQUMICA Y FARMACOLOGA HUMANA

Teora de Farmacologa General

Tareas de Unidad 4. Farmacocintica

Carrera: Bioqumica Diagnostico

Grupo: 1502

Integrantes del Equipo: Esparza Jaramillo Andrea Guadalupe

Profesores: M en F.C. Cecilia Hernandez Barba

Fecha de Entrega: 26 Octubre 2016

TEMA:ABSORCION

1-PARACETAMOL se absorbe rpidamente desde el tubo digestivo,

alcanzando concentraciones plasmticas mximas al cabo de 40 a 60
minutos.
Se une en 30% a protenas plasmticas y tiene un volumen de distribucin
mximo de 1 a 2 horas. Aproximadamente, 25% del medicamento es sujeto
de metabolismo de primer paso en el hgado.

2- Absorcin y distribucin: El omeprazol es lbil en presencia de pH cido,

por esto se administra en forma de grnulos con recubrimiento entrico y
encapsulados. La absorcin tiene lugar en el intestino delgado
completndose, usualmente, a las 3-6 horas.

3-El estradiol es poco eficaz por va oral por experimentar una extensa
metabolizacin heptica de primer paso y ser adems aclarado del
plasma con rapidez. La introducin del grupo etinilo, adems de evitar su
metabolizacin de primer paso, retrasa su aclaramiento del plasma e
incrementa su potencia estrognica. Despus de su administracin oral, el
etinilestradiol se absorbe rpida y completamente, mostrando un mximo
de concentraciones plasmticas a los 2-3 horas y un segundo mximo a las
12 horas, lo que indica que experimenta una extensa circulacin
enteroheptica.

4- El ibuprofeno se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal,

presentndose picos de concentraciones plasmticas 1-2 horas despus
de la administracin. Su vida media de eliminacin es de unas 2 horas
aproximadamente. El ibuprofeno se une fuertemente a las protenas
plasmticas.

5-El amlodipino se absorbe en forma rpida y casi por completo por el

tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad que vara de 60 a 65%.

TEMA: DISTRIBUCIN

Hay varios sistemas de transporte implicados en la absorcin de

compuestos por el cerebro a travs de la BHE e incluyen el transporte
pasivo (difusin simple de molculas lipoflicas) y el transporte activo
transporte mediado por portadores, receptores, y adsorcin y transporte
activo de salida.

Permeabilidad pasiva Para que el medicamento penetre libremente a

travs del endotelio cerebral, la hidrofobicidad de la mol- cula es un
requisito importante.

Transporte mediado por portadores Los portadores son transportadores

restringidos a la membrana y transportan molculas relativamente
pequeas a travs de la membrana celular endotelial, usada para facilitar
el paso de nutrientes, como hexosa, nuclesido, base prica y
aminocidos, al cerebro.

Transporte activo de salida Los transportadores funcionales de aniones

orgnicos tambin estn presentes en la BHE y restringen la captura de
ciertos medicamentos y molculas en el cerebro. Estos sistemas se
conocen como transporte de salida e incluyen la glucoprotena-P

Transporte mediado por receptores El transporte mediado por receptores

es un proceso iniciado por la endocitosis del complejo ligandoreceptor.

Barrera placentaria. Separa y une a la madre con el feto. Para atravesarla,

los frmacos y sus metabolitos tienen que salir de los capilares maternos,
atravesar una capa de clulas trofoblsticas y mesenquimticas, y entrar
en los capilares fetales. Los frmacos pasan principalmente por difusin
pasiva y su velocidad de paso depende del gradiente de concentracin,
de la liposolubilidad, del grado de ionizacin y del pH de la sangre
materna y fetal.

La filtracin es un proceso de transporte a travs de las hendiduras

intercelulares, por ende, difiere sustancialmente de los sistemas de
transporte . De preferencia ocurre en la pared de los capilares sanguneos,
pasando las molculas del frmaco a travs de los espacios existentes
entre las clulas, junto a las molculas de agua en la cual est disuelto,
desplazandose entre los intersticios celulares.

TEMA BIOTRANFORMACIN

El efecto de primer paso heptico es la prdida de una fraccin de la

cantidad del frmaco administrado, antes que el frmaco alcance la
circulacin general, provocando disminucin en su biodisponibilidad
(pared intestinal, pH, enzimas hepticas).
TEMA:ELIMINACIN

Via renal: Fenilbutazona

Excresion biliar :ampicilina

Excresion pulmonar: eter

Excresion salival:cloranfenicol

Sudor y lagrimas:sulfamida

Leche materna:acido mefenamico

Factores que afectan la excresion de frmacos:

Patolgicos:

Enfermedad heptica. Enfermedad renal, insuficiencia cardiaca,

pacientes crticos y situacin nutricional, fibrosis quistica

Fisiolgicos:

Edad (neonato 25% de la funcin renal, ancianos-atrofia )

Sexo (mujeres 10% inferior )

ritmos biolgicos, pH, glicemia

farmacolgicos:

interacciones con otras sustancias, cuando se administran dosis multiples

de un frmaco con baja fraccin de extraccion
LECTURA COMPLEMENTARIA

La seleccin de un antibitico se basa en los conociminentos sobre su

actividad sobre el microorganismo, las concentraciones alcanzadas en el
sitio de y en la imunidad del husped , los datos de sensibilidad provienen
del mtodo kirby-bauer que nos seala si el microorganismo es sensible o
resistente al antimicrobiano , las dosis de antimicrobiano dependern de
la dosis, la via de administracin ,la localizacin del microorganismo la
formulacin y la farmacocintica .la farmacocintica debe considerarse
en el tratamiento de las enfermedades, la farmacocintica es una rama
de la farmacologa que se ocupa de la liberacin, absorcin , distribucin
, metabolismo y excresion de los frmacos desde el organismo .

Los primeros trabajos de farmacocintica se realizan cuando el frmaco

esta en la fase previa a su registro y aun cuando ya ha sido liberado al
mercado se continua con los estudios de farmacocintica . el laboratorio
de microbiologa sera de gran ayuda, mientras se continua con la
cuantificacin de las concentraciones horarias utilizando mtodos como
cromatografa y cromatografa de alta resolucin; el mtodo biolgico
por otra parte consiste e utilizar una cepa patrn y se cuantifican
antimicrobianos .

una vez obtenidas las concentraciones horarias se graficaran curvas

semilogaritmicas . estas se realizan a partir de modelos compartimentales
o no compartimentales , de estos tenemos el modelo
monocompartimental que quiere deir que se realiza como si el cuerpo
fuera un solo compatimiento donde se distribuye y elimina
simultneamente , en el caso de que la descripcin sea de dos
compartimientos primero observaremos una distribucin rpida seguida
de un punto de pseudoequilibrio y luego la pendiente de eliminacin ,
tambin puede ocurrir que a una distribucin rpida siga una pendiente
con menos pendiente y por ultimo la pendiente de eliminacin en caso de
un modelo tricompartimental ; en realidad en el cuerpo no solo existen 3
compartimentos si no muchos mas , en realidad millones lo que nos lleva a
la utilizacin de modelos no compartimentales los cuales nos permiten un
anlisis farmacocinetico mas fcil .

este tipo de anlisis esta basado en la constante de eliminacin , el rea

total bajo la curva, y la dosis administrada . si se realiza una administracin
via intravenosa podemos decir que no existe velocidad de absorcin ,
mientras en la via oral si existe este parmetro que representa la
probabilidad que tiene el frmaco de absorberse en una unidad de
tiempo .

la velocidad de eliminacin es independiente al tiempo de administracin

. cambios muy pronunciados en dicha pendiente y adems la primera
pendiente concentracin tiempo se asemeja a una de eliminacin forman
una curva flip flop , la cual se observa cuando se administran frmacos
con exhipientes de liberacin lenta ya que su absorccion es menor a su
eliminacin . el volumen de distribucin de un frmaco va a depender de l
flujo sanguneo, del tipo de tejido , la solubilidad lipdica , y la unin a
materiales biolgicos .

Existen algunos antimicrobianos como los aminoglucosidos o

fluoroquinolonas que son capaces de alcanzar concentraciones aun
mayores a las MIC en el sitio de la infeccin , estos presentan un efecto
post antibitico , lo cual es muy conveniente ya que adems la literatura
nos menciona que una sola dosis de este antimicrobiano es tan efectiva
como varias dosis diarias pero menos toxica.

Tambin existen antibiticos clasificados como bacteriostticos, los cuales

dependen del tiempo de exposicin sus actividades son mayores cuando
su concentracin se mantiene arriba de la MIC durante el tiempo que
transcurre entre una y otra dosis , aumentando la concentracin por
encima de los limites no aumentara los efectos bacteriosttico y/o
bactericida.