Semisintticas

Penicilinas Naturales Resistentes a penicilinasa Antipseudomona

BACTERICIDAS. Actan inhibiendo la transpeptidacin de los peptidoglucanos interrumpiendo la SNTESIS DE LA PARED CELULAR lo cual ocasiona lisis osmtica celular solo
Mecanismo de accin y nicamente cuando esta se encuentra en proceso activo de crecimiento y sntesis de la pared celular, y adems activa enzimas autolticas endgenas. Se unen a la
Mxima actividad contra cocos Gram+
aerobios (Estafilococos, Estreptococos Y
Enterococos SENSIBLES= no productores de
-lactamasa), cocos Gram- (Neisseria),
espiroquetas Gram- (Leptospira y
Treponema), bacilos Gram+ (Bacillus y C.
Espectro microbiano diphtheria) y anaerobios gram- no
productores de -lactamasa (Clostridium,
Peptostreptococos, Actinomyces). POCA
ACTIVIDAD contra bacilos Gram-, NULA
PARA BACTERIAS INTRACELULARES
(Clamydias y Rickettsias) Y
MYCOBACTERIAS
Faringoamigdalitis, profilaxis de fiebre
reumtica, sinusitis crnica, neumona en
la comunidad o por aspiracin, inf. De piel
y tejidos blandos, absceso cerebral
Usos clnicos postsinutsitis o postraumtico, sfilis
(primaria, secundaria, latente, tarda y
neurosifilis), leptospirosis, gonorrea,
endocarditis estreptoccica, inf. Dentarias,
Meningitis
Son muy bien tolerados y el principal efecto es la HS inmediata <1 h, acelerada 1 h 3 d o tarda > 3 d, destacan la hipopotasemia, hipernatremia, prolongacin del tiempo
Efectos adversos
6
+G cristalina (sdica o potsica): IV 2x10
U/ 4 h o 4x106 U/ 4 h (meningitis). til para
neurosfilis
+G benzatnica: de depsito, IM 1,2x106
Dosis U/4 h o 2,4x106 U/4 h (meningitis)
3 +Oxacinila: IM o IV 1-2 g/4 h
+G procanica: de depsito, IM 8x10 U/4 h
V: O 500 mg/4 h a.c., YA NO SE USA
TODAS SON FDA: B, TODAS REQUIEREN
AJUSTE EN INSUF. RENAL
Aminopenicilinas
protena de unin a la penicilina (PBP)
Espectro similar a las naturales pero
especialmente EFICAZ CONTRA
BACILOS GRAM- SENSIBLES
(Haemophilus, Enterobacterias: E.
coli, Salmonella, Shigella, Serratia, ENTEROCOCOS, ANAEROBIAS, COCOS
Proteus, etc) y COCOS GRAM+
SENSIBLES
Otitis media y sinusitis, bronquitis
crnica reagudizada, ITU baja
extrahospitalarias, diarreas
bacterianas, endocarditis
enteroccica, shigelosis
de sangra, existen adems alteraciones gatrointestinales comunes
+Ampicilina: IV 1g/4 h o 2g/6 h
+Amoxicilina: VO 500 mg/ 8 h a.c.
TODAS SON FDA: B, TODAS
REQUIEREN AJUSTE EN INSUF.
RENAL
Antiestafiloccica Carboxipenicilina Ureidopenicilina
Espectro similar a las amino (algunas bacilos
Estafilococos -lactamasa+ (MSSA= S.
Gram- como enterobacterias; E. coli y
aureus meticilina sensible) y
Salmonella) pero DESTACAN SU ACCIN
Estreptococos SENSIBLES. NO
CONTRA PSEUDOMONAS. Suelen
administrarse junto con Aminoglucsidos en
Y BACILOS GRAM-
infecciones graves por Gram-
Meningitis. EL B.
Infecciones seas y articulares, Neumona FRAGILIS ES
endocarditis estafiloccica intrahospitalaria SENSIBLE SOLO A
ESTA PENICILINA
Cloxacina: VO 500mg/ 6 h a.c.
+Piperacilina: IV 3
+Dicloxacina: VO 500 mg/6 h a.c. +Ticarcilina: IV 3 g/4 h
g/4 h o 4 g/ 6 h
Meticilina: IV 1g/4 h o 2g/6 h FDA: B, TODAS
FDA: B, TODAS
REQUIEREN AJUSTE EN
REQUIEREN AJUSTE
TODAS SON FDA: B, NO REQUIEREN INSUF. RENAL
EN INSUF. RENAL
AJUSTE EN INSUF. RENAL
Cefalosporinas (Generaciones)
Mecanismo de accin
Espectro microbiano
(Similar a penicilinas pero son mas
estables a las -lactamasa, sin
embargo la E. coli y Klebsiella son
resistentes= cefalosporinasas+, NO
SON ACTIVAS PARA LISTERIA,
ENTEROCOCOS, LEGIONELLA,
MYCOPLASMA Y CLAMYDIA)
Usos clnicos
Efectos adversos
Dosis
Primera (Antiestafiloccicas)
BACTERICIDAS. Actan inhibiendo la transpeptidacin de los peptidoglucanos interrumpiendo la SNTESIS DE LA PARED CELULAR lo cual ocasiona lisis osmtica
celular solo y nicamente cuando esta se encuentra en proceso activo de crecimiento y sntesis de la pared celular, y adems activa enzimas autolticas endgenas.
Muy activos contra cocos Gram+
aerobios (Estafilococos como MSSA,
Estreptococos Y Neumococos
SENSIBLES= no productores de -
lactamasa), y algunos cocos
anaerobios sensiles (especialmente
Peptococos, Peptostreptococos y solo
algunas cepas de E. coli, Klebsiella, PERO NO PARA SERRATIA NI B. FRAGILIS
Proteus). POCA ACTIVIDAD CONTRA
GRAM-
Infecciones de piel y tejidos blandos,
ITU, faringoamigdalitis, es alternativa
si hay RHS inmediata a la penicilina
Son muy bien tolerados y el principal efecto es la HS, irritacin local, nefrotxico, los que tienen un grupo metiltiotetrazol (CEFAMANDOL, CEFMETAZOL, CEFOTETAN
Y CEFOPERAXONA) estn asociadas al efecto disulfiram y trastornos de coagulacin por la disminucin de factores vitK dependientes lo que prolonga el PT
+Cefazolina/Cefacidal: IV, IM 1-2 g/
12 h. NO MENINGITIS
+Cefadroxilo: VO 500 mg 1g/ 8 h
Cefadrina: NO DISPONIBLE EN VNZ
TODAS SON FDA: B, TODAS
REQUIEREN AJUSTE EN INSUF. RENAL.
SUELEN NO USARSE EN INFECCIONES
GRAVES.
Segunda Tercera Cuarta
Se unen a la protena de unin a la penicilina (PBP).
Muy activos contra Gram- (Neisseria
Activos contra los MO resistentes a la
y Haemophilus -lactamasa+), poca
primera generacin son ms eficaces
para Gram+ (las ms activas para Son las ms resistentes a
contra Gram- (Klebsiella, Proteus),
MSSA, buenos para Estrepcocos cefalosporinasas, muy eficaces para
menor actividad frente a Gram+. EVITAR
sesibles) y escasa para anaerobios resistentes a penicilina Gram+
EL USO CONTRA ENTEROBACTERIAS y
(enterobacterias: Serratia, (Estafilococos y Estretococos) y Gram-
ANAEROBIOS.
1 Providencia, Citrobacter PERO NO (Haemophilus, Neisseria, Enterobacterias
. EFICACES CONTRA HAEMOPHILUS
SON CONFIABLES por ser sp, y PSEUDOMONA). Pero limitada
2 cefalosporinasas+) actividad frente a anaerobios
. EFICACES CONTRA SERRATIA Y B. 3
. Accin sobre Pseudomona
FRAGILIS PERO NO PARA HAEMOPHILUS
aeruginosa
Meningitis, muy tiles en
Opcin para inf. Abdominales mixtas
tratamiento emprico de inf.
como peritonitis, diverticulitis,
Nosocomiales y septicemia (INF.
apendicitis, Otitis, sinusitis, inf. Muy similar a las de tercera generacin
GRAVES DE COMUNIDAD O
Respiratorias bajas, neumona en la
INTRAHOSPITALARIAS), y se usan
comunidad (CEFUROXIMA)
mucho junto a un aminoglucsido.
Cefixima: VO 400 mg/d
Cefpodoxima: VO 200 mg/12 h
Cefacrol1: VO 250500 mg/ 8 h
+ Ceftibuteno: VO 400 mg/d a.c.
Cefadroxilo: VO 500 mg/12 h
+ Ceftriaxone: IV 1 g/12 h o 2 g/12 h
+Cefuroxima acetil1: VO 250500 mg/ 12
EN MENINGITIS
h
Ceftazidima3: IV, IM 1g/8 h o 2g/12 h
IV 3 g/12 h Cefepima: IV 2 g/ 8 h
Cefotaxima: IV 1g/8 h o 2g/4 h
+Cefoxitina2: PE 1g/ 8 h o 2g/ 6 h FDA: B, REQUIERE AJUSTE EN INSUF.
1 +Cefoperazona-sulbactan3:
Cefomandol : PE 1g/4h o 2g/6h RENAL
IV 3 g/12h
TODAS SON FDA: B, TODAS REQUIEREN
TODAS SON FDA: B, TODAS
AJUSTE EN INSUF. RENAL. CEFOXITINA,
REQUIEREN AJUSTE EN INSUF.
CEFOTETAN2 Y CEFMETAZOL2 SE USAN
RENAL. CEFTIZOXIMA Y
EN INF. ABDOMINALES.
MOXALACTAM ACTIVOS CONTRA B.
FRAGILIS
 Quinolonas
Primera Segunda Tercera Cuarta
(Generaciones)
BACTERICIDAS. No altera la membrana sino que actan inhibiendo la transcripcin del ADN (inhibe la ADN girasa y topoisomerasa) interrumpiendo la SNTESIS DE
Mecanismo de accin ADN cuando la clula se encuentra en proceso activo de crecimiento. DEBE EVITARSE EL USO JUNTO A INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE PROTENAS O ARN
BACTERIANO (CLORANFENICOL Y RIFAMPICINA)
Espectro microbiano
Excelente actividad sobre Gram-
(4SON TILES PARA ALGUNAS Mayor eficacia que el grupo anterior para los
Gram- bsicamente (Pseudomonas, Hemophilus, Neisseria),
ESPECIES INTRACELULARES Y Gram+ (algunos Estafilococos y Estreptococos Similar al espectro de la tercera pero
Enterobacterias, NO CUBRE de buena a moderada actividad sobre
ATPICOS COMO LEGIONELLA, especialmente Neumococo incluyendo incluyen PATOGENOS ATPICOS, pero
PSEUDOMONA ni algunos Gram+ (especialmente Estafilococos
CAMPYLOBACTER, LISTERIA, penicilina resistente), solo buena para Gram- LIMITADO PARA PSEUDOMONAS
bacilos Gram- no sensibles como MSSA, tienen accin 5. Abarcan algunos anaerobios
CHLAMYDIA, MICOPLASMA, Y (Pseudomonas, Hemophilus, Neisseria)
fermentadores limitada sobre Estreptococos y 5. Abarcan algunos anaerobios
MICOBACTERIA
Enterococos)
TUBERCULOSIS Y AVIUM)
Usos clnicos
ITU baja por MO sensibles,
(MOXIFLOXACINA,
inf. Intestinales como ITU (prostatitis, opcin en pieolonefritis aguda no complicada, ITU complicadas+otro antibitico, uretritis gonoccica, prostatitis),
GEMIFLOXACINA,
disentera bacilar, Inf. Respiratoras por Gram-o atipicos, Inf. Intestinales o erradicar portadores, osteomielitis por Gram-, inf.
LEVOFLOXACINA SON
salmonelosis y enterocolitis Ginecolgicas+metronidazol, inf. Biliares, profilaxis de diarrea en viajeros,
QUINOLONAS
por E. coli
RESPIRATORIAS)
La incidencia es muy baja, incluyen sntomas y signos gastrointestinales, neurolgicos, hematolgicas, visuales, y est contraindicado en nios, adolescentes y
Efectos adversos
embarazadas por el riesgo de artropata y tendinitis
Ciprofloxacina: VO 750 mg/12 h d.c.
Acido nalidixico: YA NO SE
IV 400 mg/12 h
USA 5. Levofloxacina: VO, IV 500-750 mg/24 h d.c.
Norfloxacina: VO 400 mg/12 h d.c.
Acido pipemidico: YA NO SE 4,5
Ofloxacina: VO, IV 400 mg /12 h d.c. Gemifloxacina: VO 320 mg/24 h .Moxifloxacina: VO, IV 400 mg/24 h
Dosis USA
(LIMITADO PARA URETRITIS Y CERVICITIS TODAS SON FDA: C, SOLO GEMIFLOXACINA
Acrosoxacino: inf. Por
NO GONOCCICAS) REQUIERE AJUSTE EN INSUF. RENAL.
Gonococo y H. ducreyi
TODAS SON FDA: C, TODAS REQUIEREN
AJUSTE EN INSUF. RENAL.
 Otros Mecanismo de accin Espectro
BACTERIOSTTICOS. INHIBEN LA
Potente actividad sobre la
SNTESIS DE PROTENA de las
mayor parte de cocos y bacilos
bacterias por unirse a las
aerobios Gram+ (especialmente
subunidades ribosmicas 50S, ya sea
Estreptococos) no altamente
bloqueando la fase de translocacin,
Macrlidos o inhibiendo la formacin del enlace
resistentes a penicilina. La
mayora de los BACILOS GRAM-
peptdico previo al proceso de
son intrnsecamente
elongacin. BACTERICIDA
RESISTENTES, NO SE USAR
CONCENTRACIN-SENSIBILIDAD
PARA MRSA NI ENTEROCOCOS,
DEPENDIENTE
Especialmente eficaces contra
Bacilos Gram- aerobios: P.
aeruginosa, H. influenzae,
Salmonell, Shigella), acido-
BACTERICIDAS que previenen la
alcohol resistentes:
SNTESIS DE PROTENAS por unin a
Mycobacterium tuberculosis y
la subunidad 30 S del ribosoma,
atpicas.
interrumpiendo la formacin del
Aminoglucsidos complejo de inicio, lectura errnea
PARAMOMICINA: Parsitos
como E. histolytica, T solium y
del ARNm, disgregacin de
saginata, H. nana. Gram+ SOLO
liposomas en monosomas
MSSA y ENDOCARDITIS
ENTEROCCICA.
7
. Pseudomonas y Estreptococos
son resistentes
Usos clnicos Efectos adversos Dosis
++Azitromicina: VO: 500mg (nica
dosis) y 250mg c/24h. Muy activa
para M. avium, T. gondii, Chlamydia,
Poca toxicidad. Lo ms H. influenzae, y menos para Gram+.
frecuentes son los TGI, NEUMONIA EXTRAHOSPITALARIAS
RHS, trastornos de la +Claritromicina: VO: 500mg c/12h.
UTILES EN INF. POR GRAM+ SENSIBLES EN
audicin (>4g/da). Es ms activa para Mycobacterias,
PACIENTES ALRGICOS A PENICILINA,
Infrecuentemente ictericia Toxoplasma, ELECCION PARA
alternativa para tricomoniasis en nios y
obstructiva con HELICOBACTER PYLORI,
embarazadas, neumona por
tratamientos de ms de Corynebacterium
mycoplasma, tos ferina, difteria,
dos semanas. FDA: B
gastroenteritis por Campylobacter, Eritromicina: VO: 250 500 mg c/6h
excepto Claritromicina C.
alternativo para toxoplasmosis IV: 500 mg c/6h. Son los ms
SOLO AZITROMICINA NO
eficaces para Gram+, algunas
REQUIERE AJUSTE EN ISUF.
atpicas e intracelulares (VER 4).
RENAL
Algunas Neisseria, Bordetella,
rikettsias, campylobacter y
treponema
NATURALES
Estreptomicina: IV, IM 0,5-1 g/da
TTO OPCIONAL TUBERCULOSIS
7
Kanamicina: TPICO 5mg/8h
SIEMPRE SE USAN EN CONJUNTO CON +Gentamicina: 2mg/Kg/8h
UN -LACTAMICO O VANCOMICINA. NEUMONA ADQUIRIDA EN
Nefrotxico, ototxico y
Eleccin para endocarditis enteroccica, COMUNIDAD
simula al curare (bloqueo
infecciones graves o septicemia por 7
Neomicina: TPICO 5mg/8h
Gram-sensibles, tratamiento opcional
neuromuscular)
FDA D. TODOS REQUIEREN SEMISINTETICAS:
para tuberculosis. Amika, Genta y
AJUSTE EN INSUF. RENAL +Amikacina: IV 7,5-15 mg/Kg/12 h,
Kanamicina se usan en colirios y
si no hay neutropenia, sepsis, inf.
soluciones oticas
Graves se usa nica dosis 500mg/dia.
Cubre Enterobacterias, Proteus,
Serratia. NEUMONAS
NOSOCOMIALES

Resistentes a -lactamas,
eficaz para bacilos Gram-
BACTERICIDAS. Actan inhibiendo la
(como Enterobacterias,
SNTESIS DE LA PARED CELULAR lo
Klebsiella, Acinetobacter y
cual ocasiona lisis osmtica celular
PSEUDOMONA), Gram+ y
solo y nicamente cuando esta se
Carbapenems encuentra en proceso activo de
anaerobios. NO SON ACTIVOS
FRENTE A
crecimiento y sntesis de la pared
CORYNEBACTERIUM,
celular. Se unen a la protena de
unin a la penicilina (PBP) STENOTROPHOMONAS,
ENTEROCOCOS, MRSA, VREC,
C. DIFFICILE
INF. POR MO RESISTENTES A OTROS
FRMACOS, INF. MIXTAS, TTO. IDEAL
PARA INF. ENTEROBACTER O GRAM-
-LACTAMAS DE AMPLIO ESPECTRO
Efectos TGI, RHS, el Imipenem (+cilastatina):
500mg/6h, P. aeruginosa 1 g/8 h
IMIPENEM TIENE UN
MAYOR RIESGO DE Meropenem: IV 500mg-1g/8 h,
PROVOCAR Meningitis 2 g/8 h. mayor
CONVULSIONES si el actividad para Gram-
paciente tiene IR, TxCE o Ertapenem: IV, IM 1g/24h.
Lesin en SNC. FDA:
CARECE DE ACTIVIDAD CONTRA
TODOS SON B EXCEPTO
PSEUDOMONA Y
IMIPENEM EL CUAL ES C.
ACINETOBACTER
TODOS DEBEN
AJUSTARSE A INSUF Doripenem: IV 500mg/8h. mayor
RENAL actividad para Gram-

-Lactamicos + -lactamasas
Usos Dosis
(Inhibidores suicidas)
Mismos usos que las Aminopenicilinas, pero ms eficaz en
comparacin con estas en: anaerobios (infecciones mixtas y
Amoxacilina pilomicrobianas) como mordeduras por animales y humanos, inf. VO 1 g/ 12 h AJUSTE EN INSUF. RENAL
De piel y tejidos blandos, hepatobiliares e inf. Respiratorias CrCl: (140 edad)(peso ideal)/72 x creatinina srica
cido
comunitarias En mujeres el resultado se multiplica por 0,85
clavulnico
Peso ideal
IV 3 g/ 4-6 h (NO Mujeres: 22 x peso actual en kg / IMC, Hombres: 25 x
Ticarcilina SE USA MUCHO) peso actual en kg/IMC
Peso Ideal = 0,75 (altura en cm 150) + 50
Mismos usos que las Aminopenicilinas, pero ms eficaz en
comparacin con estas en: anaerobios (infecciones mixtas y
IV 1,5 - 3 g/6 h
Ampicilina pilomicrobianas) como mordeduras por animales y humanos, inf.
VO 750 mg/12 h
De piel y tejidos blandos, hepatobiliares e inf. Respiratorias
Sulbactam comunitarias

Cefoperazona 1,5-3 g/12 h

Tazobactam Piperacilina Muy eficaz contra inf. Mixtas, hospitalarias y polimicrobianos IV 4,5 g/ 6 h
 Clindamicina (lincosamida)
BACTERIOSTTICO EN SEPSIS ABDOMINAL Y
BACTERICIDA EN CUTNEOS Y RESPIRATORIOS.
Mecanismo Inhibe la a peptidil-transferasa en el ribosoma 50S
de accin INTERRUMPIENDO SNTESIS DE PROTENAS por
alteracin de la formacin del complejo de inicio y
de las reacciones de translocacin de aminocidos
Anaerobios Gram+ (Estreptococos y ,
estafilococos, Peptoestreptococos) y Gram- (B.
Espectro
fragilis, Neisseria y H. influenzae). Los enterococos
y aerobios gramnegativos SON RESISTENTES.
USADOS ESPECIALMENTE PARA INFECCIONES POR
Usos ANAEROBIOS POR ARRIBA DEL DIAFRAGMA.
clnicos Neumona por aspiracin, empiema, heridas
postrauma infectadas, furnculos, hidrosadenitis
supurativa, til en inf. Oportunistas como
neumona y toxoplasmosis, sndrome toxico.
Alternativa en inf. S. aureus en alrgicos a
penicilina. Util en inf. Abdominales y plvicas
Efectos
Enterocolitis pseudomembranosa (C. difficile)
adversos
Oral: 150 c/ 6 h o 300 mg c/8 h
Dosis IV/IM: 600 c/6 h o 900 mg c/ 8 h
NO SE CAMBIAN LAS DOSIS EN INSUF. RENAL.
Metronidazol (nitroimidazol) Vancomicina (glucopptido)
BACTERICIDA. INHIBE LA SNTESIS DE LA PARED CELULAR por unin
BACTERICIDA. El efecto antimicrobiano se debe a la
al extremo D-Ala-D-Ala del peptidoglucano de sntesis reciente.
reduccin del grupo amino en la bacterias anaerbicas y
Esto inhibe a la trasglucosilasa y evita la mayor elongacin del
protozoarios por efecto de las ferrodoxinas, lo que modifica
pptidoglucano y sus enlaces cruzados, daando la MC y
y rompe el ADN
haciendolas susceptibles a la lisis.
Anaerobios Gram+ (especialmente contra el estafilococo
Anaerobios Gram+ (clostridium, peptococcus y
aureus resistente a la meticilina, los estreptococos,
peptostreptococcus) y Gram- (bacteroides y fusobacterium).
enterococos y estafilococos principalmente los resistentes a
Protozoarios: E. Histolytica, T.vaginalis y G. lamblia
-lactamicos, nafcilina y meticilina)
USADOS ESPECIALMENTE PARA INFECCIONES POR
ANAEROBIOS POR DEBAJO DEL DIAFRAGMA. Infecciones
abdominales como absceso heptico, plvicas como aborto VPE en septicemia o endocarditis causada por ESTAFILOCOCUS
infectado, absceso plvico, endomiometritis, amnionitis, RESISTENTES A LA METICILINA o ser alrgicos a la penicilina,
absceso cerebral, osteomielitis, artritis sptica, endocarditis infecciones graves o bacteremia por MRSA, meningitis
por bacteroides resist. a penicilina, trichomoniasis, vaginosis pneumococica y colitis pseudomembranosa medicamentosa.
bacteriana, giardiasis y amebiasis, alternativo para
balantidiasis y colitis pseudomembranosa
Ototoxicidad y nefrotoxicidad (examen de orina en busca de
Reaccin Disulfiram (colapso vascular por la interaccin con
clulas tubulares, proteinuria y cilindros gruesos, luego evaluar
OH), inhibe los anticoagulante, sabor metlico, lengua
urea y creatinina y los valores de concentracin srica del
peluda y seca. Neuropata; ataxia, mareo, debilidad,
antibitico). SX DE HOMBRE ROJO O CUELLO ROJO rubor al
insomnio, vrtigo, parestesias o convulsiones
administrar rpidamente el frmaco. Dermatitis bullosa por IgA
IV: 1gr/12 h
Oral: 125 250 mg c/6 horas SOLO para enterocolitis
membranosa por antibiticos porque acta directamente en la luz.
Oral: 500 mg c/ 6 h
IV: 500 mg c/6 h
Teicoplanina: tiene una vida plasmtica ms prolongada por lo
E. histolytica (amebiasis y absceso hepatico): 750 mg c/ 8 h
que se administra una sola vez al da (10 mg/kg/d = 400 mg/d), se
NO SE CAMBIAN LAS DOSIS EN INSUF. RENAL.
puede administrar IV e IM, su mecanismo de accin y espectro es
muy similar.