Anda di halaman 1dari 12

Obat Jantung ( Kardiaka)

1.1 Pengertian Obat Jantung ( Kardiaka )

Obat-obat jantung atau kardiaka adalah obat-obat yang secara langsung dapat
memulihkan fungsi otot jantung yang terganggu ke keadaan normal.

1.2 Gangguan-gangguan Jantung

1) Infark Jantung

Infark jantung atau trombosis koroner, umumnya disebut serangan jantung, adalah
keadaan tersumbatnya suatu cabang pembuluh jantung yang menyalurkan darah ke
jantung oleh gumpalan darah beku.

2) Angina Pectoris

Angina pectoris adalah gangguan yang timbul karena hipoxia ( kekurangan oksigen) otot
jantung karena kelelahan fisik atau emosional dan dapat juga disebabkan oleh penciutan
arteri jantung, infark, kejang-kejang atau adanya tachycardia tertentu, anemia
hebat atau penciutan aorta. Angina pektoris ialah suatu sindrom klinis berupa serangan
nyeri dada yang khas, yaitu seperti ditekan atau terasa berat di dada yang sering
menjalar ke lengan kiri. Nyeri dada tersebut biasanya timbul pada saat melakukan
aktivitas dan segera hilang bila aktivitas dihentikan. Merupakan kompleks gejala tanpa
kelainan morfologik permanen miokardium yang disebabkan oleh insufisiensi relatif
yang sementara di pembuluh darah koroner. Nyeri angina dapat menyebar ke lengan
kiri, ke punggung, ke rahang atau ke daerah abdomen.

Penyebab angina pektoris adalah suplai oksigen yang tidak adekuat ke sel-sel
miokardium dibandingkan kebutuhan. Jika beban kerja suatu jaringan meningkat maka
kebutuhan oksigen juga meningkat; pada jantung yang sehat, arteria koroner berdilatasi
dan mengalirkan lebih banyak darah dan oksigen ke otot jantung; namun jika arteria
koroner mengalami kekakuan atau menyempit akibat arterosklerosis dan tidak dapat
berdilatasi sebagai respon peningkatan kebutuhan akan oksigen, maka terjadi iskemi
miokardium; sel-sel miokardium mulai menggunakan glikolisis anaerob untuk memenuhi
kebutuhan energi mereka.

Cara ini tidak efisien dan me-nyebabkan terbentuknya asam laktat. Asam
laktatmenurunkan pH miokardium dan menimbulkan nyeri yang berkaitan dengan
angina pektoris. Apabila kebutuhan energi sel-sel jantung berkurang, maka suplai
oksigen menjadi adekuat dan sel-sel otot kembali ke proses fosforilasi oksidatif untuk
membentuk energi. Proses ini tidak menghasilkan asam laktat. Dengan hilangnya
penimbunan asam laktat, maka nyeri angina pektoris mereda.

3) Aritmia

Adalah gangguan ritme berupa kelainan dalam frekuensi denyut jantung karena serambi
dan bilik berdenut lebih cepat atau lebih lambat dari normal. Dapat pula terjadi
karenaterjadinya kekacauan dalam ritme denyutan jantung.

4) Gagal Jantung

Terjadi bila jantung tidak dapat lagi memompa darah yang cukup untuk memenuhi
kebutuhan metabolik tubuh. Seperti setiap pompa mekanis, gagal jantung terjadi bila
jantung bekerja tidak terlalu keras untuk waktu yang lama. Dalam hal ini jantung tidak
dapat memompa darah beroksigen yang cukup untuk metabolik tubuh. Strategi
pengobatan farmakologik meliputi perbaikan kontraktilitas miokardial atau penurunan
kerja jantung.

Tujuan utama pengobatan gagal jantung adalah :

1. Mengurangi beban jantung


Dengan istirahat, maka kerja jantung akan sedikit berkurang, dengan penurunan
berat badan maka dapat mengurangi bantalan-bantalan lemak di sekitar jantung
yang menghimpitnya, yang menyebabkan ruang detak jantung berkurang.
Pembatasan asupan garam, karena asupan garam dapat meningkatkan hipertensi
(darah tinggi) dalam tubuh.

2. Meningkatkan kontraktilitas miokardial dengan glikosida jantung

Glikosida jantung walupun mekanismenya belum jelas, namunterbukti obat-obat ini


menghambat ATPase natrium-
kalium danmeningkatkan pelepasan kalsium intrasel dari reticulum sarkoplasma.

3. Menekan preload dan afterload

Preload (menurunkan beban awal) adalah volume darah yang mengisi ventrikel
selama diastolik. Peningkatan beban awal menyebabkan pengisian berlebih pada
jantung yang meningkatkan beban kerja. Sedangkan afterload (menurunkan beban
akhir) adalah menunjukkan tekanan yang harus diatasi agar jantung dapat
memompa darah yang baru teroksigenasi ke dalam sistem arterial.

4. Antiaritmia untuk memperbaiki frekuensi dan kelainan irama jantung

Aritmia terjadi akibat meningkatnya otomatisitas (kemungkinan karena depolarisasi


spontan), blok jantung parsial atau total yang disebabkan efek perlambatan nodus
AV.

Obat-obat yang digunakan untuk pengobatan gagal jantung, dibedakan atas 3


golongan, yaitu :

1. Obat-obat inotropik :

a) Glikosida jantung : digitalis, digoksin, digitoksin, quabain, strophantin K


b) Agonis adrenergik : dobutamin

c) Inhibitor fosfodiesterase : milrinon, amrinon

2. Diuretika : furosemid, hidroklorotiazid, metolazon, bumetanid

3. Vasodilator : kaptropil, hidralazin, isosorbid, natrium nitroprusid, lisinopril

5) Shock

Adalah salah satu komplikasi dari infark jantung yang sangat ditakuti karena biasanya
berakibat fatal. Sebabnya adalah karena tahycardia yang hebat, mycocarditis dan
sebagainya.

1.3 Penggolongan Obat Jantung

Berdasarkan efeknya atas jantung, kardiaka dapat dibagi dalam 3 (tiga) golongan, yakni :

1. Kardiotonika

a. Glikosida Jantung

Khasiatnya adalah memperkuat kontraktilitas otot jantung (efek inotrop positif),


terutama digunakan pada gagal jantung untuk memperbaiki fungsi pompanya. Kelompok
kardiotonika terdiri dari : glikosida jantung (digoksin, metildigoksin, digitoksin),
dopaminergika (dopamine, ibopamin, dobutamin) dan penghambat fosfodiesterase (amrinon,
milrinon).

Glikosida jantung memiliki gugus gula khas pada strukturnya. Oleh penduduk Afrika dan
Amerika Selatan, glikosida jantung banyak digunakan untuk racun panah. Efek farmakologi
terutama terhadap jantung. Glikosida jantung ditemukan pada beberapa keluarga tumbuhan
: Apocynaceae, Liliaceae, Moraceae dan Ranunculaceae. Sumber glikosida jantung yang utama
dalam perdagangan adalah dari genus Digitalis dan Strophantus. Genus ini juga merupakan
sumber saponin. Contohnya senyawa digitonin (aglikon: digitoksigenin) dari Digitalis
purpurea.

Glikosida jantung alamiah dapat diperoleh dari berbagai tanaman, antara lain:

a) Folia digitalis purpurea : digitoksin, gitoksin, gitalin

b) Folia digitalis lanata : Lanatosid A (hidrolisa menghasilkan digitoksin), lanatosid B (hidrolisa


menghasilkan gitoksin), lanatosid C (hidrolisa menghasilkan digoksin).

c) Stofantus gratus : quabain

d) Strofantus kombe : strofantin

e) Urginea maritma (ganggang laut) : skilaren (zat aktif yang memacu kerja jantung)

Semua glikosida jantung mempunyai efek :

1. Meningkatkan kekuatan kontraksi otot jantung (kerja inotropik positif)

2. Memperlambat frekuensi denyut jantung (kerja kronotropik negatif)

3. Menekan hantaran rangsang (kerja dramatropik negatif)

4. Menurunkan nilai ambang rangsang.

Mekanisme kerja :

Glikosida jantung bekerja menghambat enzim Natrium-kalium ATPase pada reseptor di


membran sel, khusunya di miokardium, pertukaran ion-ion Na+ K+ diubah menjadi
pertukaran ion-ion Na+ Ca++, meningkatkan influks Ca menjadi protein kontraktil Ca-
dependen pada sel otot jantung.

Farmakokinetik :
Bioavailabilitas preparat oral sangat bervariasi, sehingga perlu memonitor kadarnya
dalam serum. Adsorbsinya dihambat oleh adanya makanan dalam saluran cerna. Derajat
adsorbsi lanatosid C adalah 50%, tepung dan tincture digitalis 20%, digoksin 50%, digitoksin
100%. Jadi, pada digitoksin seluruhnya diadsorbsi masuk ke dalam darah, sama seperti pada
pemberian IV. Ekskresi berbeda-beda menurut jenis masing-masing. Indikasi klinik glikosida
digitalis untuk lemah jantung kongestif dan untuk depresi nodus AV.

Macam-macam obat yang termasuk glikosida jantung :

Digoksin

Digoksin meningkatkan influks kalsium ke dalam sel-sel miokardial. Digoksin adalah


glikosida jantung yang paling sering digunakan, terutama untuk alasan
farmakokinetik. Bila membandingkan obat-obat ini sangat berguna untuk mengaitkan
digitoksin dengan lebih banyak dan lebih lama(Digitoksin mempunyai huruf lebih
banyak disbanding digoksin, membuatnya menjadi kata yang lebih panjang).

Cara Kerja : Khasiat digoksin yang terpenting adalah efek inotrop positif, yakni
memperkuat kontraksi jantung, sehingga volume pukulan, volume menit dan diuresis
diperbesar, serta jantung yang membesar dapat mengecil lagi. Frekuensi denyutan juga
diturunkan (efek kronotrop negatif) akibat stimulasi nervus vagus. Hal ini berbeda
dengan banyak zat inotrop positif lain.

Efek yang tak diinginkan : digoksin intoksikasi digitalis (tanda-tanda toksisitas terjadi
pada 10-25% pasien yang mendapat digitalis. Toksisitas sering kali fatal dan terjadi lebih
sering pada pasien yang mendapat tiazid/diuretic boros-kalium lain), bradikardi, blok
nodus AV/SA, aritmia. Juga anoreksia, mual, muntah, diare, sakit kepala, kelelahan,
malaise, gangguan visual dan ginekomastia. Peningkatan resistensi perifer dapat
meningkatkan beban kerja jantung, memperburuk kerusakan iskemik.

Digitoksin
Digitoksin, mempunyai waktu paruh lebih panjang, lebih banyak diadsorbsi dari saluran
cerna, lebih banyak terikat protein dan dimetabolisme lebih luas sebelum ekskresi.
Sedangkan digoksin tidak dimetabolisme sama sekali. Mekanisme kerja dan efek yang
tak diinginkan sama dengan digoksin, sedangkan indikasinya jarang digunakan karena
waktu paruh panjang (bila timbul toksisitas, sulit mengeluarkan obat aktif dari tubuh).
Berguna pada pasien dengan gagal ginjal karena tidak dapat mengekskresi digoksin.

b. Agonis adrenergik

Dobutamin

Dobutamin, meningkatkan produksi cAMP dengan mengikat reseptor adrenergik .


Mekanisme kerjanya agonis adrenergik yang memilih reseptor .

Dengan dosis sedang, meningkatkan kontraktilitas tanpa meningkatkan frekuensi


jantung atau tekanan darah. Efek minimal pada pembuluh darah. Indikasinya untuk
meningkatkan curah jantung pada gagal jantung kronik. Dapat digunakan dengan obat
penurun beban akhir. Juga digunakan untuk mengobati syok. Efek tak diinginkan,
takikardi, hipotensi, mual, sakit kepala, palpitasi, gejala angina, dispnea aritmia ventrikel.

c. Inhibitor fosfodiesterase

Amrinon

Amrinon, menghambat degradasi cAMP (cAMP adalah pembawa pesan biokimia yang
merangsang jantung. Mekanisme kerjanya menghambat fotodiesterase/enzim yang
memecahkan cAMP). cAMP meningkatkan ambilan kalsium, meningkatkan
kontraktilitas isi sekuncup, fraksi ejeksi dan kecepatan sinus. Menurunkan resistensi
perifer. Indikasinya ditambahkan pada terapi digoksin bila gagal jantung menetap
meskipun telah diberi digoksin. Efek tak diinginkan, intoleransi saluran cerna,
hepatotoksisitas, demam, trombositopenia reversibel (20%).
Milrinon

Milrinon, mekanisme kerjanya 20 kali lebih paten disbanding amrinon. Kerjanya sama.
Indikasinya mirip amrinon, sedangkan efek tak diinginkannya efek samping sangat
sedikit. Pernah dilaporkan sakit kepala dan pemburukan angina.

2. Obat angina pektoris

Mempunyai daya vasodilatasi atau memperlambat frekuensi jantung. Kelompok obat


angina pektoris dibagi menjadi : vasodilator koroner (nitrogliserin, isosorbid-dinitrat,
dipiridamol), beta-bloker (sotalol, labetolol), dan antagonis-Ca (nifedipin, verapamil,
diltiazem).

a. Vasodilator Koroner

Memperlebar arteri jantung, memperlancar pemasukan darah beserta oksigen, sehingga


meringankan beban jantung. Berkhasiat relaksasi otot pembuluh darah, bronkus, saluran
empedu, lambung dan usus serta saluran kemih. Obat pilihan utama adalah nitroglierin. Nitrat
menyebabkan pelebaran pada dinding pembuluh darah, terdapat dalam bentuk short-
acting dan long-acting.

Sebuah tablet nitroglycerin yang diletakkan di bawah lidah (sublingual) biasanya


akan menghilangkan gejala angina dalam waktu 1-3 menit, dan efeknya berlangsung
selama 30 menit.

Penderita stable angina kronik harus selalu membawa tablet atau semprotan
nitroglycerin setiap saat.Menelan sebuah tablet sesaat sebelum melakukan kegiatan
yang diketahui penderita dapat memicu terjadinya angina, akan sangat membantu
penderita.
Nitroglycerin tablet juga bisa diselipkan diantara gusi dan pipi bagian dalam atau
penderita bisa menghirup nitroglycerin yang disemprotkan ke dalam mulut; tetapi yang
banyak digunakan adalah pemakaian nitroglycerin tablet sublingual. Nitrat long-acting
diminum sebanyak 1-4 kali/hari. Nitrat juga terdapat dalam bentuk plester dan perekat
kulit, dimana obat ini diserap melalui kulit selama beberapa jam.

Nitrat long-acting yang dikonsumsi secara rutin bisa segera kehilangan


kemampuannya untuk mengurangi gejala.Oleh karena itu sebagian besar ahli
menganjurkan selang waktu selama 8-12 jam bebas obat untuk mempertahankan
efektivitas jangka panjangnya.

Obat yang termasuk dalamgolongan ini antara lain adalah :

Nitroglycerine dan Dipiridamol.

b. Beta Bloker

Zat ini memperlambat pukulan jantung (bradikardi, efek kronotrop negatif). Di samping
itu juga dapat meningkatkan peredaran darah karena bradikardi akan memperpanjang waktu
diastole.

Obat ini mempengaruhi efek hormon epinephrine dan norepinephrine pada


jantung dan organ lainnya. Beta blocker mengurangi denyut jantung pada saat istirahat.
Selama melakukan aktivitas, beta-blocker membatasi peningkatan denyut jantung
sehingga mengurangi kebutuhan akan oksigen.

Beta-blocker dan nitrat telah terbukti mampu mengurangi kejadian serangan


jantung dan kematian mendadak

Obat yang termasuk kedalam golongan ini antara lain :

Propanolo, Acebutolol, Bisoprolol, dll.

c. Antagonis Kalsium
Zat ini memblok Calcium-channels di otot polos arterial dan menimbulkan relaksasi dan
vasodilatasi perifer (efek kronotrop negatif). Obat ini mencegah pengkerutan pembuluh
darah dan bisa mengatasi kejang arteri koroner.

Antagonis kalsium juga efektif untuk mengobati variant angina. Beberapa


antagonis kalsium bisa memperlambat denyut jantung. Obat ini juga bisa digabungkan
bersama beta-blocker untuk mencegah terjadinya episode takikardi (denyut jantung
yang sangat cepat).

Yang termasuk kedalam antagonis kalsium antara lain Verapamil, Nifedipine


dan Diltiazem.

d. Antiangina golongan Antiplatelet

Platelet adalah suatu faktor yang diperlukan untuk terjadinya pembekuan darah
bila terjadi perdarahan. Tetapi jika platelet terkumpul pada ateroma di dinding arteri,
maka pembentukan bekuan ini (trombosis) bisa mempersempit atau menyumbat arteri
sehingga terjadi serangan jantung.

Aspirin terikat pada platelet dan mencegahnya membentuk gumpalan dalam


dinding pembuluh darah, jadi aspirin mengurangi resiko kematian karena penyakit
arteri koroner.

Penderita yang alergi terhadap aspirin, bisa menggunakan triklopidin.

Obat yang termasuk dalam golongan ini adalah aspirin.

3. Antiaritmika

Adalah obat-obat yang dapat menormalisasi frekuensi dan ritme pukulan jantung.
Disamping menururunkan frekuensi denyutan jantung (efek chrontrop negatif), umumnya
obat-obatan ini juga mengurangi daya kontraksi jantung (efek inotrof positif). Khasiatnya
adalah meniadakan kelainan irama jantung. Berdasarkan mekanisme kerjanya, pengobatan
aritmia dibagi menjadi empat golongan, yaitu :
1. Zat-zat dengan daya anastetik lokal, disebut juga efek kinidin atau efek stabilisasi membran.
Zat ini mengurangi kepekaan membran sel-sel jantung untuk rangsangan dengan jalan
menghambat pemasukan inon natrium di membran dan memperlambat depolarisasinya.
Akibatnya ritme dan frekuensi jantung menjadi normal kembali. Termasuk zat ini adalah,
antara lain:

a) Kuinidin

Berefek pada stabilisasi membran, anti kolinergis, kronotrop negatif dan inotrop
negatif. Wanita hamil tidak boleh menggunakan zat ini karena bersifat teratogenik.

b) Lidokain

Anestetikum lokal ini berkhasiat anti aritmia berdasarkan stabilisasi membran.


Tetapi, berbeda dengan kinin, masa refrakter dan penyaluran impulsnya
dipersingkat tanpa mengurangi daya kontraksi jantung.

2. Zat perintang reseptor beta adrenergik atau beta blockers, yang mengurangi aktivitas saraf
adrenergik di otot jantung, sehingga frekuensi dan daya kontraki jantung menurun.
Contohnya : Timolol dan Propanolol.

3. Zat yang memperpanjang masa refrakter, dengan jalan memperpanjang aksi potensial.
Contohnya :

a) Sotalol

b) Amiodaron

Berkhasiat anti aritmia, anti adrenergis dan vasodilatasi. Wanita hamil tidak boleh
menggunakan amiodaron karena dapat menyebabkan struma pada janin.

4. Antagonis kalsium, contohnya : Verapamil, Nifedipine, Diltiazem.