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Farmacologia Peditrica

A farmacologia peditrica pode ser dividida em 2 grandes reas:

-Farmacologia que atua nos perodos intra-uterinos (concepo


ao parto): recm nascidos recebem ao nascer vitamina K, colrio
antimicrobiano e tintura no coto umbilical;

-Farmacologia que atua nos perodos extra-uterinos (recm-


nascidos adolescentes).

A DOSE IDEAL DE UM FRMACO DEVERIA SER AQUELA


MNIMA CAPAZ DE PRODUZIR O EFEITO ESPERADO SEM
CAUSAR EFEITOS INDESEJVEIS
Alteraes nos parmetros farmacocinticos:
ALTERAES PEDIATRIA
FARMACOCINTICAS

ABSORO Grau de acidez gstrica;


Retardo no esvaziamento gstrico;
flora intestinal;
Motilidade do trato gastrintestinal.
DISTRIBUIO Imaturidade da barreira hematoenceflica;
Facilidade penetrao drogas lipossolveis;
[ ] de protenas plasmticas (12 a 14 meses = adulto);
gordura corporal o que leva distribuio drogas lipossolveis;
Fluxo sangneo.

METABILISMO Sistema enzimtico hipofuncionantes ( 50 a 70%);


Fgado imaturo
meia-vida
Toxicidade
Idade (14 18 anos);

EXCREO nmero glomrulos funcionantes nmero glomrulos totais.


taxa de filtrao glomerular baixa (30%)
(nveis semelhantes ao adulto > 2 anos de vida)
secreo e reabsoro tubular imaturos
Absoro
Ao nascer, a criana possui uma acloridria com PH estomacal de
aproximadamente 7-8, enquanto no adulto esse pH de cerca de 2-3. Dessa
forma, os frmacos que precisam de um pH cido para ser absorvidos
sofreram influencia. O pH voltar no normal por volta dos 2 anos de idade.

Os frmacos cidos, ficam na forma ionizada e no so absorvidos; j


os frmacos bsicos possuem o equilbrio deslocado pelo para sua forma no
ionizada e so mais absorvidas.
Ex: a Ampicilina bsica e melhor absorvida. O fenobarbital cido
e menos absorvido.

Outros fatores:
Secreo gstrica reduzida no neonato (0-28d) se normalizando aps isso
(normal no beb e na criana).

O tempo de esvaziamento gstrico reduzido: dessa forma o frmaco passa


mais tempo no TGI, e pode ser mais absorvido.
Motilidade intestinal reduzida.
Funo Biliar reduzida.
Alteraes nas Vias de Administrao
Via IM:
O fluxo sanguneo est reduzido (sobretudo no RN),
dessa forma a via IM no ter boa absoro e no ser a
primeira escolha.

Via Cutnea:
O estrato crneo menos espesso, facilitando a
absoro por essa via, principalmente nos prematuros, pois
a pele estar hiperidratada.

Via retal:
A absoro por essa via est diminuda, pois h uma
maior contrao causando expulso do supositrio, ou do
frmaco administrado no reto e dessa forma no d pra
mensurar quanto d dose est sendo absorvida pela
criana.
Distribuio

Drogas como: -lactmicos, Barbitricos, Fenitona, Teofilina,


esto mais ligados protenas, possuem maior VD (volume de
distribuio), so mais distribudos para os tecidos, ou seja,
esto em menor concentrao na corrente sangunea. Dessa
forma, se possui maior volume de distribuio, se acumula
mais nos tecidos e possuem uma T maior (os tecidos
funcionaro como depsito), consequentemente atuaro por
mais tempo na criana.

Neonatal:
Nesse perodo a criana apresenta um excesso de
bilirrubina, que compete com o frmaco pela albumina,
desloca o frmaco da albumina deixando-o em sua forma livre
(ativa).
Ex: Diazepam, se liga 99% a albumina, se tiver
hiperbilirrubinemia, o Diazepam deslocado e dependendo da
dose pode ter efeito txico.

J os salicilatos, fenitona e sulfonamida deslocam a


bilirrubina da albumina, causando ainda mais
hiperbilirrubinemia podendo chegar ao SNC causando
kernicterus.

Barreiras Fisiolgicas: No RN incompleta e facilita a


penetrao dos frmacos no SNC. Deve-se ter cuidado com a
doses dos frmacos.
Ex: no usar altas doses de analgsicos opiides.
Antihistamnicos podem causar efeitos extrapiramidal.
Metabolizao
O metabolismo heptico sofre alteraes de acordo com a idade da criana

As isoformas do citocromo P450 (CYP) seguem trs padres gerais:


A (CYP3A7) expressa pelo fgado fetal e ativa para substratos endgenos;
As (CYP2D6 e CYP2E1) so expressas horas aps o nascimento;
As (CYP1A2, CYP2C e CYP3A4) so expressas mais tarde no desenvolvimento
neonatal;
A CYP1A2 a ltima isoforma a ser expressa no fgado humano.

Logo, o metabolismo heptico dos frmacos especialmente reduzido durante


o primeiro ms de vida. Como conseqncia, a imaturidade heptica traduz-se
por toxicidade marcante de alguns frmacos em recm nascidos como, por
exemplo, temos o cloranfenicol.

Quanto s enzimas da fase II, a expresso da beta-glicuronidase aumenta at


trs anos de idade. Essa enzima importante para a metabolizao do
paracetamol. Se ausente, os produtos txicos do paracetamol no so
eliminados.
Excreo

Ao nascimento os mecanismos de depurao renal


esto comprometidos:

A maturao desta funo leva aproximadamente um


ano, e o desenvolvimento completo se d em torno de
trs anos de idade.
Os rins dos recm-nascidos apresentam capacidade
reduzida de excretar cidos orgnicos fracos como
penicilinas, sulfonamidas e cefalosporinas. Valores
baixos do pH da urina, em relao aos do adulto,
podem aumentar a reabsoro de cidos orgnicos.
A reabsoro e secreo tubular podem ser comprometidos por tbulos com tamanho e funo
limitados, principalmente em prematuros.
Essa tabela mostra que o T1/2 vai estar alterado em neonatos, o frmaco
vai ficar mais tempo no organismo:
Doses para crianas

Algumas consideraes:

Os Medicamentos peditricos avaliados por estudos clnicos


j apresentam a dose ajustada em funo do peso ou
superfcie corporal da criana;
Os ajustes so necessrios at o peso mximo de 25 a 30 kg;
Alm desse peso, utiliza-se a dose preconizada para adultos;
A dose mxima calculada no deve superar a do adulto;
O clculo deve ser feito pelo peso da criana ou pela
superfcie corporal da criana.
Determinao da posologia com base na rea de
superfcie corporal:

Como calcular a dose peditrica?


Levando em considerao a superfcie
corporal...
- Como exemplos, temos:

1. Se a dose de um adulto de 70kg for 1mg/Kg, a dose


para lactente de trs meses deve ser
aproximadamente:

Adulto 70 Kg = 70 mg
2. Amoxicilina
< 3 meses: 20-30 mg/dia
Adultos: 250-500 mg (sempre calcular com a menor
dose)
Outras frmulas para calcular a dose peditrica:
BIBLIOGRAFIA

GOLAN, David E.; TASHJIAN JR, Armen H.; ARMSTRONG, Ehrin J.. Princpios de
Farmacologia: A Base Fisiopatolgica da Farmacoterapia. 2 ed. Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 2009.

GOODMAN, Louis; GILMAN, A. G.. As Bases Farmacolgicas da Terapeutica. 11 ed.


So Paulo: McGraw-Hill, 2007.

SILVA, Penildon. FARMACOLOGIA. 8 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010.

KATZUNG, Bertram G. Farmacologia Bsica e Clnica. 9 ed. Rio de Janeiro:


Guanabara Koogan, 2006.

FUCHS,F. e WANNMACHER,L. Farmacologia Clnica: fundamentos da teraputica


racional. 2ed., Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1998.

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