INTRODUCCIN

La presin arterial es una medicin de la fuerza ejercida contra las paredes de las
arterias a medida que el corazn bombea sangre a su cuerpo. Hipertensin es el
trmino que se utiliza para describir la presin arterial alta.

En el presente trabajo de investigacin estudiaremos acerca del frmaco

antihipertensivos. El trmino antihipertensivos designa toda sustancia o
procedimiento que reduce la presin arterial. En particular se conocen como agentes
antihipertensivos a un grupo de diversos frmacos utilizados en medicina para el
tratamiento de la hipertensin.

Cabe hacer la distincin que mltiples frmacos tienen la propiedad de disminuir la

presin arterial, sin embargo slo un grupo relativamente selecto es usado en el
tratamiento de la hipertensin arterial crnica.

Conoceremos acerca de sus usos clnicos, mecanismos de accin,

contraindicaciones, etc.
 ANTIHIPERTENSIVOS

El trmino antihipertensivo designa toda sustancia o procedimiento que reduce la

presin arterial. En particular se conocen como agentes antihipertensivos a un grupo
de diversos frmacos utilizados en medicina para el tratamiento de la hipertensin.

Cabe hacer la distincin que mltiples frmacos tienen la propiedad de disminuir la

presin arterial, sin embargo slo un grupo relativamente selecto es usado en el
tratamiento de la hipertensin arterial crnica.

Usos Clnicos

Diurticos

Los diurticos actan esencialmente disminuyendo el volumen sanguneo, lo que

disminuye a su vez la tensin sobre las paredes arteriales. Existen cuatro clases
distintas en la actualidad, de las cuales slo los derivados tiazdicos no son
recomendados para el tratamiento de la hipertensin. Esto se debe a: la alteracin
del equilibrio hidroelectroltico por la prdida de agua y electrolitos que pueden
suceder con su uso, y a la falta de beneficios demostrables en el tratamiento a largo
plazo de la hipertensin.

Bloqueadores adrenrgicos alfa

Los bloqueadores adrenrgicos alfa de accin directa, tal como su nombre indica,
son frmacos antagonistas competitivos que bloquean el receptor alfa ()
postsinaptico, impidiendo que el neurotransmisor (Noradrenalina) llegue a dicho
receptor y haga su accin vasoconstrictora.

Su mecanismo de accin ofrece beneficios extra para aquellos pacientes que sufren
de hipertensin y sufren o tienen riesgo de sufrir alguna enfermedad de componente
vascular o cardiaco (tales como angina de pecho, infarto agudo de miocardio o
insuficiencia cardaca), aunque trae consigo algunos efectos secundarios como
hipotensin ortosttica o sncope.
 Bloqueadores de los canales del calcio

Los bloqueadores de los canales del calcio son frmacos que bloquean la
contraccin del msculo liso en la pared de los vasos sanguneos, controlada por el
ion calcio, disminuyendo la resistencia vascular en forma similar a los bloqueadores
adrenrgicos beta.

Se caracterizan por el inicio de accin ms rpido entre todos los antihipertensivos,

aunque esto sola representar ms un problema que un posible beneficio, ya que la
rpida reduccin de la presin arterial poda dar sntomas de hipotensin en
personas vulnerables, especialmente ancianos. Por ello actualmente estos frmacos
se prescriben generalmente en presentaciones de liberacin prolongada.

Bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina

Los bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina, como su nombre

indica, interfieren en la produccin de angiotensina, una hormona vasoconstrictora, a
travs del bloqueo de la enzima que la produce. Tal efecto no slo reduce la presin
arterial, sino que disminuye el dao vascular provocado por la hipertensin, lo que a
su vez disminuye la incidencia de complicaciones o la velocidad a la que stas se
desarrollan, especialmente la insuficiencia renal o la insuficiencia cardaca.

Sus efectos secundarios serios son raros, pero alrededor de la tercera parte de los
pacientes que lo usan, presentan tos persistente y molesta que obliga en ocasiones
a suspender el tratamiento.

Bloqueadores de los receptores de la angiotensina

Antagonista de los receptores de angiotensina II Los bloqueadores de los receptores

de la angiotensina son frmacos que se desarrollaron ms recientemente, en gran
parte buscando obtener los beneficios que los bloqueadores de la ECA ofrecen, sin
sus efectos secundarios. Logran esto al bloquear la accin de la hormona
angiotensina II en receptores de los vasos sanguneos, llamados receptores AT1.

No han sido tan extensa y largamente estudiados como los otros grupos, pero hasta
el momento han demostrado ofrecer beneficios equivalentes a los dems frmacos
enfocados.
PRAZONINA

MECANISMO DE ACCION: Bloquean la accin de los catecolaminas a los

receptores alfa pospsinoticos inhibiendo la vaconstriccion mediada por estas e
induciendo por tanto vasodilatacin.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: Mareo e hipotensin postural al inicio; nauseas, vomito,

palpitaciones, cefaleas, fatiga, vrtigo, urticaria, diaforesis, estreimiento, boca seca,
congestin nasal, poli artralgias, incontinencia urinaria, depresin mental, retencin
de agua, poli artritis. Sndrome de la primera dosis relacionado con la cantidad de la
dosis, inicialmente con adinamia, vrtigo, palpitaciones y rara vez sincope debido a
hipotensin postural.

NIFEDIPINA

MECANISMO DE ACCION: Bloqueador de canales de calcio del tipo dihidropiridona.

CONTRAINDICACIONES: La nifedipina se debe utilizar con precaucin en los

pacientes con bradicardia grave y con insuficiencia cardiaca congestiva, debido que
puede precipitar o exacerbar un fallo cardiaco por sus efectos inotrpicos negativos,
en particular si se est administrando conjuntamente con beta-bloqueantes.
Igualmente, la nifedipina est contraindicada en algunos tipos de enfermedad
coronaria como el shock cardiognico o el infarto de miocardio, ya que sus efectos
inotrpicos negativos pueden empeorar estos cuadros.

REACCIONES ADVERSAS: En general, las reacciones adversas de la nifedipina no

son graves y responden a la reduccin de las dosis o a la retirada del frmaco. La
mayor parte de las reacciones adversas est relacionada con sus efectos
vasodilatadores y son ms pronunciadas con la formulacin estndar, siendo
adems dosis-dependientes

La reaccin adversa cardiovascular observada con mayor frecuencia es el edema

perifrico, que refleja el potente efecto vasodilatador del frmaco. No obstante, el
edema puede representar un empeoramiento de una insuficiencia cardaca
congestiva.
METOPROLOL

MECANISMO DE ACCION: Acta sobre los protectores localizados en el corazn.

No tiene efectos estabilizantes de membrana ni desarrolla actividad agonstica
parcial.

CONTRAINDICACIONES: El Metoprolol puede empeorar los sntomas de falla

cardiaca en algunos pacientes. Puede cambiar los niveles sanguneos de glucosa.
Tambin puede enmascaras los signos de hipoglucemia, como la taquicardia.

REACCIONES ADVERSAS: Algunos efectos adversos incluyen vrtigo, fotofobia,

somnolencia, cansancio, diarrea, sueos inusuales.

ENALAPRIL:

MECANISMO DE ACCION: Inhiben la conversin de angiotensina I a angiotensina

II. Potencia los efectos de quinina bradikina y prostaglandinas. Reducen la
formacin de angiotensina III, la cual estimula la sntesis en la corteza adrenal de
aldosterona.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: Taquicardia (10%), trastornos del gusto,
hiperpotasemia, urticaria, fiebre, prurito, proteinuria, leucopenia, agranulocitosis,
pancitopenia, nausea, vomito y dolor abdominal, tos en el (30%) de los pacientes.

CAPTOPRIL

MECANISMO DE ACCION: Inhiben la conversin de angiotensina I a angiotensina

II. Potencia los efectos de quinina bradikina y prostaglandinas. Reducen la
formacin de angiotensina III, la cual estimula la sntesis en la corteza adrenal de
aldosterona.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: La hipotensin se presenta en pacientes

hiperreninemicos o en aquellos que estn tomando diurticos. En pacientes con falla
renal en general se debe recalcar la dosis dependiendo de la depuracin de
creatinina.
ALFA METILDOPA

MECANISMO DE ACCION: Estimulan los receptores alfa 2 centrales en el centro

vasomotor del tallo cerebral, esto disminuye la salida de los impulsos del sistema
nervioso simptico eferente al corazn, vasculatura perifrica y riones.

CONTRAINDICACIONES: Hepatopatas activas, IMAO, feocromocitoma.

REACCIONES ADVERSAS: Retiene sodio pudindose presentar edema

(combinarla con diurticos), sequedad en la boca, congestin nasal, galactorrea en
ambos sexos, anemia hemoltica (0,1%) y hepatitis aguda o crnica, anticuerpos
antinucleares en el 10% y factor reumatoide o positivo. Sedacin manifiesta,
pesadillas, signos extra piramidales.

LOSARTAN
MECANISMO DE ACCION: Al inhibir el receptor de la angiotensina II (AT2) inhiben
los efectos contrctiles de la angiotensina II y evitan y revierte todos los efectos
conocidos de la angiotensina II como: 1. Respuestas presoras rpidas y lentas. 2.
efectos estimulantes sobre el sistema nervioso simptico perifrico. 3. Todos los
efectos estimulantes en el sistema nervioso central (sed, liberacin de vasopresina,
tono simptico), entre otros.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: Hipotensin, hiperpotasemia, dao de la funcin renal

En estenosis renal o rin nico en estenosis de la arteria. No se ha observado tos,
rara vez angioedema.

PROPANOLOL

MECANISMO DE ACCION: Es un agente beta bloqueador adrenrgico que no

posee actividad en el sistema nervioso autnomo.
CONTRAINDICACIONES: Bloqueo A-V de 2 o 3 grados, ICC, asma, en diabetes
se pueden administrar evaluando riesgos y beneficios, embarazo, bradicardia,
EPOC, enfermedad vascular perifrica.

REACCIONES ADVERSAS: Alucinaciones, pesadillas, insomnio, fatiga, mareo,

depresin. Los pacientes alrgicos desarrollan fiebre, erupciones, purpura (debe
retirarse el medicamento). Algunas veces extremidades fras. Aumentan los
triglicridos y disminuyen la relacin de HDL/LDL.
Principales drogas en el mercado

Hay una amplia gama de ventas en el mercado que puede reducir la presin
sangunea.

Algunas de las drogas ms comercializadas en el mercado prescritas usadas en la

hipertensin incluyen:

Diurticos o comprimidos del agua - stos son a menudo los primeros agentes
usados para controlar la hipertensin esencial y los ejemplos incluyen el
hydroclorathiazide, el thiazide, el indapamma y el chlorathalidone. Mientras que su
nombre sugiere, estas drogas actan en los riones para aumentar la cantidad de
agua expelida del cuerpo en la orina, que baja el volumen de la sangre dentro del
cuerpo y por lo tanto de la presin sangunea.

Adems, algunos diurticos tambin ayudan a dilatarse o relajar las paredes de las
arterias que significan la sangre puede pasar ms fcilmente por estas
embarcaciones, que tambin reduce la presin arterial.

Beta constructores

Los ejemplos de beta constructores incluyen el atenolol, el metoprolol, el nadolol, el

pindolol, el carvedilol y el mouthtelol. Estos agentes bloquean los beta-receptores del
corazn y bajan la fuerza que el corazn bombea con. Los beta constructores
tambin bajan la frecuencia cardaca.

Constructores del canal del calcio

Estos agentes obstruyen el flujo del calcio en los msculos de los vasos sanguneos
que hacen que se relajen y se dilaten. Esto reduce la presin contra que el corazn
tiene que bombear y, a su vez, la presin sangunea. Los ejemplos de estos agentes
son amlodipino, nifedipino, nicardipine y verapamilo.

Angiotensina que convierte los inhibidores de la enzima (ACE)

Estas drogas paran la accin del angiotensin II, que reduce normalmente los vasos
sanguneos. Bloqueando la accin se dilata los vasos sanguneos y se reduce la
presin sangunea. Algunos ejemplos de estos agentes son enalapril, captopril y
ramipril.

Constructores del receptor del Angiotensin

Estas drogas actan impidiendo la accin del angiotensin II en su receptor y ejercen

consecuentemente efectos similares como a los inhibidores de ACE. Los ejemplos
incluyen drogas tales como losartn, candesartn, y telmesartn.

Sympatholytics Centralmente de actuacin

Estas son las sustancias que actan en el sistema nervioso central para inducir la
dilatacin del vaso sanguneo y, a su vez, la presin sangunea. Las drogas en esta
clase incluyen el methyldopa y el clonidine. Methyldopa es adecuado para las
mujeres embarazadas con hipertensin.

Constructores Alfa

Estos actan obstruyendo los receptores adrenergic alfa, que relaja y se dilata los
vasos sanguneos. Esto reduce la presin contra que el corazn tiene que bombear
y por lo tanto la presin sangunea.

Vasodiladores

Las drogas de esta clase incluyen el hydralazine y el minoxidil que relajan el

msculo liso de los vasos sanguneos que hacen que los vasos se relajan y se
dilatan. Adems, esto reduce la presin contra que el corazn tiene que bombear y
consecuentemente la presin sangunea.
 CONCLUSIN

Dado por concluido, este trabajo de investigacin demuestra los distintos frmacos
Antihipertensivos que fomentan las operaciones sobre su uso. Los frmacos
antihipertensivos es en la actualidad muy amplio y comprende diferentes familias de
frmacos con diversos mecanismos de accin.

La importancia de conocer sobre estos puntos nos demuestra que los medicamentos
pueden ayudar a controlar las enfermedades de hipertensin arterial.

Los antihipertensivos poseen sus mecanismos de accin, sus contraindicaciones y

reacciones adversas, es por ello que se deben conocer para su adquisicin y as
entender las diferentes responsabilidades que presenta cada una de ellas al
consumir.

Por ltimo y como elemento definitivo esclarecedor, se observa que las drogas
cumplen un importante en labor en los antihipertensivos la cual es consumida y
adquiridas en todo el comercio especializado de frmaco.
ANEXO