FACULTAD DE MEDICINA, ENFERMERIA Y CIENCIAS DE LA

SALUD

CATEDRA:
Farmacologa II

Tema:
FARMACOS SIMPATICOLITICOS:
Antagonistas Alfa Adrenrgicos no selectivos.
Antagonistas Alfa 1 Adrenrgicos selectivos.
Antagonistas Beta 2 Adrenrgicos selectivos.

DOCTORA:
Vernica Gonzlez

CICLO:
6to B

ESTUDIANTE:
Cristina Viviana Arzaga Crdenas
 FARMACOS SIMPATICOLITICOS
Introduccin

Entendemos a los frmacos simpaticolticos o adrenolticas o antiadrenrgicas

como sustancias con la capacidad de suprimir las actividades de sistema
nervioso simptico. Dependiendo de su mecanismo de accin, esos frmacos
pueden clasificarse en: Bloqueantes adrenrgicos de accin central, siento estos
los que van actuar inhibiendo la activacin del Sistema Nervioso Simptico
actuando sobre los procesos de sntesis, almacenamiento o liberacin del
neurotransmisor y Bloqueantes y adrenrgicos los cuales van actuar de
manera directa en los receptores R adrenrgicos.

Los agentes antiadrenrgicos o antagonistas adrenrgicos inhiben la

neurotransmisin de epinefrina y norepinefrina. Ellos son primariamente
antagonistas adrenrgicos, alfabloqueantes y betabloqueantes que inhiben los
receptores adrenrgicos, pero hay excepciones como la clonidina y guanfacina,
agonistas 2 adrenrgico, ya que este receptor es presinptico e inhibe la
liberacin de las catecolaminas adrenalina y noradrenalina.

Los frmacos alfabloqueantes se usan, fundamentalmente, como

vasodilatadores y relajantes de la musculatura uretral.

Los frmacos betabloqueantes ejercen efectos antiarrtmicos, antihipertensivos

y antianginosos.
 ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

Las drogas que antagonizan las acciones directas de los simpaticomimticos se

pueden clasificar en dos grupos, segn el tipo de receptor sobre el que acten,
en drogas bloqueantes de los receptores y drogas bloqueantes de los
receptores .

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES -ADRENERGICOS

Propiedades farmacolgicas.

Son un grupo de frmacos muy heterogneo desde el punto de vista qumico,

que muestra una afinidad muy diferente por los receptores 1 y 2. Mientras que
algunos bloquean los dos tipos de receptores (como la fentolamina), otros
tienen una afinidad 1000 veces mayor por los 1 (como la prazosina) y algunos
son selectivos por los 2 (como la yohimbina). (1)

Efectos Cardiovasculares.

Los receptores -adrenergicos median uno de los efectos ms importantes en

del sistema simptico, el mantenimiento del tono vascular a travs de la
contraccin del msculo liso de arteriolas y venas. El resultado es una
disminucin de las resistencias perifricas por vasodilatacin arteriolar, que
produce hipotensin y taquicardia refleja, porque el efecto cardiaco esta mediado
por los receptores . (1)

Los bloqueantes tambin inhiben el efecto vasoconstrictor y el aumento de la

presin arterial producidos por la administracin de catecolaminas exgenas. La
vasodilatacin del lecho venoso por los bloqueantes produce una disminucin
de retorno venoso y, por consiguiente, de a precarga y del gasto cardaco. (1)

Otros Efectos

Los receptores 1 estn involucrados en la contraccin del msculo liso del

trgono vesical, del esfnter vesical y de la uretra proximal y prosttica los
antagonistas -adrenrgicos producen su relajacin.
Adems la terazosina y la doxazosina inducen la apoptosis de las clulas de
msculo liso de la prstata. Los antagonistas tambin inhiben la eyaculacin,
reducen a sudoracin y aumentan la congestin nasal. Los receptores 2
facilitan la agregacin plaquetaria, bloquean la secrecin de insulina e inhiben la
liplisis. (1)

CLASIFICACION DE LOS ANTAGONISTAS A-ADRENERGICOS

Antagonistas - Antagonistas 1- Antagonistas 2-

adrenrgicos no adrenrgicos adrenrgicos
selectivos (1 y 2). selectivos. selectivos.
Irreversible: Alfuzosina Yohimbina
fenoxibenzamina Doxazosina Mirtazapina
Reversible: Prazosina
fentolamina, Tamsulosina
tolazolina.
Terazosina
Urapidilo

FENOXIBENZAMINA

La fenoxibenzamina es un medicamento con propiedades anti-adrenrgicos mayormente

selectivo por el receptor . (1)

Una dosis nica y alta de fenoxibenzomina puede causar bloqueo de los receptores alfa
durante 3 ms das. (2)

Mecanismo de accin

La fenoxibenzamina es usada como un antihipertensivo debido a su eficacia en

la reduccin de la vasoconstriccin causada por la adrenalina y noradrenalina.

La fenoxibenzamina forma un enlace covalente permanente con el receptor

adrenrgico. Por lo tanto, permanece permamentemente unido a su receptor,
previniendo que la adrenalina o la noradrenalina se unan a sus receptores. Ello
causa vasodilatacin de los vasos sanguneos por su efecto sobre los receptores
adrenrgicos de las paredes de los vasos, conllevando a una baja en las
cifras tensionales. (2)

Actividad teraputica.

Hipotensor
Tratamiento de episodios hipertensin asociados a feocromocitoma.
Produce sedacin, disminucin de la presin arterial media, taquicardia
refleja, y moderado aumento del gasto cardiaco, aumenta el flujo
sanguneo renal, esplcnico y cutneo (3)

Efectos secundarios.

Hipotensin postural con mareo y taquicardia importante (potenciado por

tratamiento concomitante con adrenalina), sncope, debilidad muscular, laxitud,
congestin nasal, miosis, eyaculacin retrgrada. Raramente trastornos
gastrointestinales (vmitos, diarrea, sequedad de boca). (4)

Dosis y pautas de administracin.

Adultos

Hipertensin (feocromocitoma y secundarias a aminas simpaticomimticas):

inicialmente 10 mg cada 12 horas; incremento gradual cada 2 das segn
respuesta hasta dosis habitual de 20-40 mg 2-3 veces al da. (4)

Trastornos miccionales: 10-20 mg al da. Nios (off-label) Feocromocitoma,

hipertensin: inicialmente 0,2 mg/kg/da en dosis nica diaria; aumentar a razn
de 0,2 mg/kg/da cada 4 das hasta dosis de mantenimiento: 0,4-1,2 mg/kg/da
repartidos en 3 o 4 tomas diarias (mximo 4 mg/kg/da y 10 mg/dosis). (4)

FENTOLAMINA

Potente antagonista competitivo de los receptores alfa 1 y 2. (1)

Propiedades

Produce un bloqueo alfa adrenrgico poco intenso y de duracin relativamente

corta. Tiene tambin un efecto, menos marcado, inotrpico y cronotrpico
positivo sobre el msculo cardaco, a la vez que exhibe accin vasodilatadora
sobre el msculo liso vascular. La vida media de la fentolamina es de 19 minutos
tras la administracin intravenosa. (5)
Mecanismo de Accin

Reduce la resistencia perifrica por bloqueo de los receptores alfa 1 y

posiblemente alfa 2, en el musculo liso vascular. La estimulacin cardiaca
inducida por la fentolamina se debe a la estimulacin simptica del corazn. (6)

Este frmaco es potente bloqueador de los receptores alfa 2, por lo que el

antagonismo de los receptores alfa 2 pre-sinpticos puede aumentar la liberacin
de noradrenalina. (6)

Farmacocintica

Tiene absorcin limitada despus de su administracin por va oral. (6)

Actividad Teraputica

Tratamiento de feocromocitoma (fase transoperatoria) y tratamiento de la

disfuncin erctil masculina mediante la aplicacin por inyeccin
intracavernosa y por va oral.
Dilatador arterial, hipotensin controlada, tratamiento de la hiperreflexia
autonmica, tratamiento de la crisis hipertensiva en el rebote por retiro
sbito de drogas antihipertensivas.
Tratamiento de la necrosis cutnea tras la administracin intravenosa o
extravasacin de norepinefrina. (6)

Reacciones adversa

Principalmente se relacionan con la estimulacin cardiaca, que puede ocasionar

taquicardia severa, arritmias e isquemia miocrdica (especialmente luego de
administrarse por va intravenosa. (6)

Produce estimulacin gastrointestinal: que se traduce en dolor, nauseas y

exacerbacin ulcera pptica (1)

Dosis y pautas de administracin

Prevencin y control de crisis hipertensivas en pacientes con

feocromocitoma
Nios: Bolo de 0.05-0.1 mg/kg, c/5 min hasta control de la TA, y
posteriormente cada 2-4 horas. Infusin de 2,5 a 15 mcg/Kg/min.
Tratamiento de la necrosis cutnea tras la administracin intravenosa o
extravasacin de norepinefrina: 0.1-0.2 mcg/kg por va SC en el rea de
extravasacin. Mximo 5 mg en total.
Diagnstico de feocromocitoma: 0.05-0.1 mg/kg/dosis, mximo 5 mg IV o
IM. (4)

Contraindicaciones

Sospecha de cardiopatas isqumica

Infarto de miocardio.
 Hipersensibilidad a sus componentes(4)

TOLAZOLINA

La tolazolina es un vasodilatador perifrico directo con moderada actividad

bloqueante alfa-adrenrgica competitiva. Produce vasodilatacin mediante
efecto directo semejante al de la histamina sobre el msculo liso de los vasos
perifricos; tiene una moderada actividad bloqueante alfa-adrenrgica.
Normalmente reduce la presin arterial pulmonar y la resistencia vascular.

Farmacocintica: De absorcin rpida con vida media de 3 a 10 horas. Comienzo

de la accin en 30 minutos, tras la dosis inicial con eliminacin renal.

Se indica en el tratamiento de la hipertensin pulmonar persistente en el recin

nacido (circulacin fetal persistente) cuando la oxigenacin arterial sistmica no
puede ser mantenida con administracin de oxgeno y/o ventilacin mecnica.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la tolazolina. Hipotensin

sistmica (Presin arterial sistlica menor de 40 mm Hg). shock. Angina de
pecho e infarto cardaco. Estenosis mitral. Accidente cerebrovascular reciente.
Ulcera gastroduodenal.

Dosis:

La tolazolina no se administra frecuentemente y debe ser empleada solamente

bajo estricta vigilancia mdica, al menos por la va intravenosa.

Nios: Inicial: Intravenosa, de 1 a 2 mg por kg de peso corporal a travs

de una vena del cuero cabelludo durante un perodo de cinco a diez
minutos. Mantenimiento: Infusin intravenosa, de 1 a 2 mg por kg de peso
corporal por hora.

ANTAGONISTAS A1-ADRENRGICOS SELECTIVOS

El frmaco alfablo-queante ms potente es la prazosina, que es dos veces ms

activa sobre estos receptores que la doxazosina y diez veces ms que la
terazosina. Todas ellas, salvo la prazosina, se administran en una dosis nica
diaria y por esta razn son ms cmodas para los tratamientos crnicos, que son
la norma en este tipo de medicamentos. Adems, produce una menor incidencia
del fenmeno de la primera dosis. La tamsulosina es estructuralmente la ms
diferenciada del grupo. La doxazosina tiene poca influencia sobre la renina
plasmtica, pero la prazosina tiene un efecto algo ms intenso. Por su parte, la
terazosina tiene un efecto taquicrdico ligeramente ms marcado que la
prazosina. No obstante, no hay diferencias apreciables en cuanto a eficacia
antihipertensiva, que es comparable a la conseguida con betabloqueantes. (7)

Reacciones Adversas

El principal riesgo de la prazosina y sus derivados es el fenmeno de la primera

dosis que se caracteriza por la presencia de hipotensin ortosttica y sincope
que aparecen a los 30 90 minutos de tomar la dosis inicial. (1)

Indicaciones Teraputicas

La prazosina y los frmacos relacionados se utilizan para el tratamiento de la

hipertensin arterial. Y al igual que otros vasodilatadores pueden utilizare en la
insuficiencia cardiaca porque reduce la precarga y la poscarga, con lo que mejora
el gasto cardiaco. (1)

La prazosina tambin puede disminuir la incidencia de vasospasmo digital en

pacientes con enfermedad de Raynaud. As mismo estos frmacos son eficaces
para el tratamiento de la hipertrofia benigna de prstata. (1)

ANTAGONISTAS 2-ADRENRGICOS SELECTIVOS.

La yohimbina pasa rpidamente al Sistema Nervioso Central produce un

aumento de la presin arterial y a frecuencia cardiaca, efectos opuestos a los de
la clonidina, un agonista alfa 2 selectivo. Tambin aumenta la actividad motora y
produce temblor. (1)

La mirtazapina es un frmaco antidepresivo que, adems de bloquear los

receptores alfa-2 pre sinpticos centrales, tambin antagoniza los receptores de
la serotonina. (1)

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES -ADRENERGICOS

Propiedades Farmacolgicas Generales

Los antagonistas -adrenrgicos (bloqueadores beta) se unen selectivamente a
los -adrenoceptores, lo que produce un antagonismo competitivo y reversible
de los efectos de la estimulacin -adrenrgica en distintos rganos. Sus efectos
farmacolgicos se pueden explicar por las respuestas provocadas por estos
receptores en los distintos tejidos bajo la actividad del tono simptico. Los
bloqueadores beta ejercen un efecto relativamente leve sobre la frecuencia y la
contractilidad cardacas de un individuo en reposo, pero disminuyen el ritmo
cardaco y deprimen la contractilidad cardaca cuando se activa el sistema
nervioso simptico, es decir, durante el ejercicio y el estrs. (8)

Clasificacin

Antagonistas - Antagonistas - Antagonistas 1- Antagonistas y -

ADRENERGICOS ADRENERGICOS ADRENERGICOS adrenergicos.
no selectivos no selectivos (con selectivos
actividad agonista
parcial)
 Nadolol Alprenolol Acebutolol Bucindolol
Propranolol Carteolol Atenolol Carvenilol
Sotalol Oxprenolol Betaxolol Labetalol
Timolol Penbutolol Bisoprolol
Pindolol Celiprolol
Esmolol
Metoprolol
Nevivolol

Principales efectos sobre el sistema cardiovascular

Enlentecen la frecuencia cardiaca y disminuye la contractibilidad

miocrdica.
Disminuye el trabajo y el consumo de O2 miocrdico, efectos beneficiosos
en la angina de pecho.
Al afectar el ritmo cardiaco y la automoticidad de las fibras cardiacas
tienen efecto anti arrtmico.
Disminuyen la presin arterial en los pacientes hipertensivos. (1)

Principales efectos sobre el aparato respiratorio

Bloquean receptores beta 2 del musculo bronquial y producen

broncoconstriccin. (1)

Efectos Metablicos

Alteran el metabolismo de los hidratos de carbono y lpidos. (1)

 RESUMEN
ANTAGONISTAS -ADRENRGICOS.
Caractersticas farmacolgicas de los
antagonistas adrenrgicos.
-Grupo de frmacos qumicamente muy
heterogneo con afinidad muy diferente por los
receptores 1 y 2
Principales efectos sobre el sistema
cardiovascular.
Disminucin de resistencias perifricas por
vasodilatacin arteriolar que produce
hipotensin y taquicardia refleja.
Vasodilatacin venosa que produce
disminucin del retorno venoso, de la
precarga y del gasto cardiaco.
-Relajacin del musculo liso vesical y prosttico que
facilita la miccin en pacientes con hipertrofia
benigna de prstata.
Efectos beneficiosos sobre lquidos plasmticos
ANTAGONISTAS - ADRENRGICOS
Caractersticas farmacolgicas de los
antagonistas adrenrgicos.
-Se fijan a los receptores -adrenrgicos sin activar
la adenilciclasa.
Principales efectos sobre el corazn:
Enlentecen la frecuencia cardiaca y
disminuyen la contractibilidad cardiaca.
Disminuyen el trabajo y el consumo de o2
miocrdico, efectos beneficiosos en la
angina de pecho.
Al afectar el ritmo cardiaco y la
automoticidad de las fibras cardiacas
tienen efecto antiarrtmico.
Disminuyen la presin arterial en los
pacientes hipertensos.
Principales efectos sobre el aparato
respiratorio.
Bloquean receptores 2-del musculo
bronquial y producen
broncoconstriccin.
Efectos metablicos.
Alteran el metabolismo de los hidratos de
carbono y lpidos.
-Reducen la presin intraocular en los pacientes
con glaucoma.
Principales indicaciones de los antagonistas
adrenrgicos.
1 NO SELECTIVOS.
Tratamiento de feocromocitoma
(fenoxibenzamina)
Control de crisis hipertensivas del
feocromocitoma (fentolamina)
Prevencion de la necrosis drmica por
extravasacin de catecolaminas (fentolamina)
Tratamiento de la disfuncin erctil (fentolamina)
Tratamiento de la hipertensin pulmonar
permanente del recin nacido (tolazolina)
1 SELECTIVOS.
Tratamiento de la hipertensin arterial.
Vasospasmo en la enfermedad de raynaud
(prazosina)
Hipertrofia benigna de prstata.
2 SELECTIVOS.
Tratamiento de la disfuncin sexual masculina
Neuropata diabtica
Hipotensin postural.
Principales indicaciones de los antagonistas
adrenrgicos.
Enfermedades Cardiovasculares
-Hipertensin arterial (menos eficaces que otros
antihipertensivos)
-Cardiopata Isqumica
-Insuficiencia cardiaca congestiva.
-Arritmias supraventriculares y ventriculares.
-Otras: estenosis subartica hipertrfica idioptica,
miocardiopata obstructiva hipertrfica, aneurisma artico
disecante agudo.
OTRAS.
-Glaucoma de ngulo abierto
-Control de los sntomas del hipertiroidismo (taquicardia,
palpitaciones, y tembor.
-Profilaxis de la migraa
-Control de estados de ansiedad (propranolol)
-Tratamiento sintomtico del sndrome de abstinencia
alcohlica.
-Prevencin del sangrado de varices esofgicas.
BIBLIOGRAFIA:

1. Velazquez, Lorenzo, Moreno. Farmacologa Bsica y Clnica. 18th ed.

EDITORIAL panamericana; 2017.
2. Katzung, Bertram G. (2007). 9. Basic & Clinical Pharmacology (9
edicin). McGraw-Hill. p. 203.
3. NO SELECTIVOS [Internet]. Simpaticoliticos's Blog. 2017 [cited 1 October
2017]. Available from:
https://simpaticoliticos.wordpress.com/2010/02/03/antagonistas-de-
receptor-alfa/
4. BLASCO MORILLA J. 5.7.1. Feocromocitoma [Internet].
Tratado.uninet.edu. 2017 [cited 1 October 2017]. Available from:
http://tratado.uninet.edu/c050701.html
5. Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra.
Pediamcum. Edicin 2015. Fenoxibenzamina. Disponible en:
http://www.pediamecum.es.Consultado en (fecha de la consulta).
6. S.A. C. Fentolamina | PR Vademecum [Internet]. Mx.prvademecum.com.
2017 [cited 1 October 2017]. Available from:
http://mx.prvademecum.com/droga.php?droga=1603
7. BLOQUEANTES ALFA-ADRENRGI COS [Internet]. 4th ed. Mxico;
2017 [cited 1 October 2017]. Available from:
https://botplusweb.portalfarma.com/Documentos/2004/3/30/18816.pdf
8. Sendn J, Swedberg K. Documento de Consenso de Expertos sobre
bloqueadores de los receptores -adrenrgicos [Internet]. 1st ed. Espaa:
Revista Espaola De Cardiologia; 2017 [cited 1 October 2017]. Available
from: http://www.revespcardiol.org/es/documento-consenso-expertos-
sobre-bloqueadores/articulo/13070510/