Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

UNIDAD II:
SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO Y
PLACA MOTORA

Leccin 10
Transmisin noradrenrgica.
agonistas y antagonistas adrenergicos.

Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
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Guin

1. TRANSMISIN NORADRENRGICA.
2. AGONISTAS DE LOS RECEPTORES
ADRENRGICOS
3. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES
ADRENRGICOS
4. FARMACOS QUE ACTAN SOBRE LAS
NEURONAS NORADRENRGICAS.

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1. TRANSMISIN NORADRENRGICA.
Liberada desde todos los nervios
postganglionares simpticos

(Modificado de http://www-personal.umich.edu/~mshlafer/nupharm.html)

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 Transmisin noradrenrgica
Pasos bsicos
1. Sntesis (varias etapas)
2. Almacenamiento en vesculas
3. Liberacin en respuesta a un potencial de
accin
4. Activacin del receptor postsinptico
5. Activacin del receptor presinptico ( 2)
cesa la liberacin de NA
6. Termina la accin de NA
a) Por recaptacin de NA por las
terminaciones nerviosas (transporte
activo)
b) Por accin enzimtica:
MAO (Monoaminooxidasa)
COMT (Catecol-O-
EFECTO metiltransferasa)
(Modificado de http://www-personal.umich.edu/~mshlafer/nupharm.html)
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Catecolaminas fisiolgicas
TIROSINA
Tirosina-hidroxilasa
GRUPO AMINO
L-DOPA
Dopa decarboxilasa
ANILLO CATECOL
DOPAMINA

NORADRENALINA
NORADRENALINA

ADRENALINA (mdula suprarrenal)

Agonistas con distinto grado de

afinidad por los diferentes
receptores adrenrgicos
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Receptores Adrenrgicos

Presinpticos
Postsinpticos:en clulas
inervadas por el SNS
En general, una diana slo
tiene 1 subtipo de receptor

R Presinpticos: 2
NA
Receptor
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3
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Postsinpticos: 1, 1 2, Ricardo Brage Serrano
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Alfa-2 Alfa-1
Terminaciones nerviosas M.L. vascular
presinpticas - Contraccin todos
- Disminucin de la liberacin vasos sanguneos
de NA. Vasos RVP TA
de resistencia

Troncoencefalo Otros M.L.

- Inhibicin de la descarga - Contraccin
simptica - Dilatador del iris:
Pncreas midriasis
- Reduccin de la secrecin - Trgono y esfnteres
de insulina - Prstata y conducto
deferente: eyaculacin.
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Beta-1 Beta-2 Beta-3

Corazn M.L. vascular Grasa
- Estimulacin de la - Vasodilatacin - Liplisis
funcin cardaca M.L. bronquial - Termogenia
- Frecuencia
- Broncodilatacin
- Velocidad de

conduccin tero grvido

- Fuerza de - Relajacin
contraccin Msc. Esqueltico
Aparato yuxtaglo- - Facilita la contraccin;
merular glucogenolisis
- Estimula la
Hgado
liberacin de renina
- Glucogenolisis
TA Pncreas
- Aumenta secrecin de
insulina
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TA? GC? Renina? Vasodilatacin

de algunos territorios? Broncodilatacin?
Contraccin msculo esqueltico?
Efectos metablicos: glucemia y lpidos?
2. AGONISTAS DE LOS RECEPTORES
ADRENRGICOS

Catecolaminas fisiolgicas:
Noradrenalina y adrenalina
Agonistas de los receptores adrenrgicos 1
Fenilefrina
Agonistas de los receptores adrenrgicos
Selectivos 1: Dobutamina
Selectivos 2: Salbutamol

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Factores que influyen en los efectos
farmacolgicos de los agonistas adrenrgicos

Selectividad de la accin

Dosis empleada

Mecanismos reflejos o de compensacin

Bradicardia (refleja) ante vasoconstriccin

Taquicardia (refleja) ante vasodilatacin

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Catecolaminas fisiolgicas
Frmaco Accin Indicaciones Farmacocintica RAM
principal Vas administrac.
Noradrenalina AGONISTA: - Muy poco - Escasa - HTA
(NA) - 1 utilizado absorcin oral - Vasoconstric-
- 1 (ligera) - Rpida cin
metabolizacin en - Taquicardia (o
tejidos (MAO y bradicardia
COMT) refleja)
- No atraviesa - Arritmias
BHE ventriculares
- Necrosis por
estravasacin
Adrenalina AGONISTA: - Shock - Como NA - Como NA
- 1 anafilctico Vas de
- RCP administracin: Cuidados de
- 1
Enfermera!
- 2 - Junto con AL - IM
- SC
- Infusin IV
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Otros agonistas receptores adrenrgicos

Frmaco Accin Indicaciones Farmacocintica RAM
principal Vas administrac.
Fenilefrina AGONISTA: - Desconges- - Va intranasal - HTA
- 1 tin nasal - Rpida - Bradicardia
metabolizacin refleja
EVITAR USO CRNICO por MAO - Rinitis

Dobutamina AGONISTA: - Shock - Infusin IV -Taquicardiay

- 1 cardiognico aumento de la
- Inotropismo +
Cuidados de TAS
Enfermera! - Arritmias

Salbutamol AGONISTA: -Asma - Va inhalatoria - Temblor

- 2 -Obstruccin - Va oral - Nerviosismo
reversible vas - Parenteral - Palpitaciones
areas - Taquicardia y
arritmias

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3. ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES ADRENRGICOS

Antagonistas de los receptores adrenrgicos

Antagonistas de los receptores adrenrgicos

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 ANTAG. RECEPTORES ADRENRGICOS

- Vasodilatacin - Relajacin de los

Indicacin: HTA msculos del trgono y
(Prazosina) esfnter vesicales, con
El problema: hipotensin disminucin de la
(sobre todo postural) y la resistencia al flujo urinario
taquicardia refleja
Indicacin: hipertrofia
(baroreceptores)
benigna de prstata
(Tamsulosina).
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ANTAGONISTAS RECEPTORES
ADRENRGICOS
Acciones y efectos
El bloqueo de cul receptor interesa ms? 1 y 2
Bloqueo 1 Bloqueo 2
Inhibicin de la Inhibicin de la
estimulacin de la relajacin m.l.bronquial
funcin cardaca. Inhibicin de la
relajacin m.l. arterial
(muscular, coronarias) y
Efecto antihipertensivo venoso
del GC Inhibicin del temblor
liberacin de renina Inhibicin de la
glucogenolisis Farmacologa
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Propranolol
Bloqueante no selectivo (1 y 2)
Paso de la BHE (liposoluble)

USOS CLNICOS
Hipertensin arterial Migraa (profilaxis)
Angina de pecho Glaucoma

Tras infarto de Temblor esencial benigno

(trastorno familar)
miocardio
Hipertiroidismo (alivio
Arritmias cardacas sntomas)
Insuficiencia cardaca Trastornos de ansiedad
(clnicamente estable) Tratamiento del
alcoholismo Farmacologa
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RAM
Crisis broncoobstructivas (1 2?) (asmticos!)
Sensacin de fro y cansancio en las
extremidades (1 2?)
Hipoglucemia (1 2?)
Insuficiencia cardaca (agravan la IC
descompensada)
Bradiarritmias: bradicardia
Reaccin de rebote por retirada brusca
Trastornos del sueo
Cansancio Cules?
Enfermedad depresiva Farmacologa
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Otros Betabloqueantes
Diferencias

1) Bloqueantes cardioselectivos (mayor afinidad

por el 1 que por el 2): Atenolol
Ms seguros que los no
selectivos

2) Bloqueo alfa (adems del beta): Labetalol y

carvedilol

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4. FARMACOS QUE ACTAN SOBRE

LAS NEURONAS NORADRENRGICAS.
Provocan cambios en la concentracin de NA, aumento
o disminucin, al modificar
a) Sntesis: Inhibicin
b) Liberacin
Inhibicin
Estimulacin
c) Receptor presinptico
Estimulacin
Bloqueo
(Modificado de http://www- d) Desactivacin:
personal.umich.edu/~mshlafer/
nupharm.html) Inhibicin de la MAO
Inhibicin de la COMT Farmacologa
Inhibicin de la recaptacin Curso 2009-2010
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 Ejemplos
(Modificado de http://www-
personal.umich.edu/~mshlafer/
nupharm.html)

Cocana Antidepresivos
inhibe la recaptacin NA tricclicos
(adems de adrenalina, inhiben la recaptacin
dopamina y serotonina)
IMAOs (antidepresivos)
Anfetamina
(antiparkinsonianos)
estimula la liberacin e
inhibe la recapatacin de ICOMT
NA (dopamina y (antiparkinsonianos)
serotonina), inhibidor de
la MAO.
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Ejemplos Efedrina y Pseudoefedrina

Estimulan la liberacin de NA
Agonista beta
Estimulacin dbil del SNC

Indicacin RAM
Descongestin nasal Hipertensin arterial,
taquicardia e insomnio
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