TUGAS KIMIA MEDISINAL

ROSSY MULIANI
22010316140017
FARMASI
FAKULTAS KEDOKTERAN UNDIP

OXABICYCLOHEPTENE SULFONAMIDE (OBHS)

A. Struktur Kimia OBHS

B. Mekanisme Kerja
Sebuah review baru menemukan bahwa obat yang dapat menghambat kinerja
hormon estrogen (salah satu penyebab kanker leher rahim) terbukti dapat menurunkan
risiko kanker. Obat obat tersebut menghambat kinerja estrogen dengan bekerja sebagai anti
Reseptor Estrogen. Oxabicycloheptene sulfonate (OBHS) yang telah mengalami
penggantian gugus sulfonate menjadi Sulfonamida sekunder atau tersier terhadap
aktivitasnya sebagai antagonis estrogen reseptor (ER) berdasarkan afinitas pengikatan
reseptornya yang sangat baik melalui radiometric assays sehingga dihasilkan aktivitas
transkripsional antagonis (inhibisi) estrogen reseptor berupa IC50 hasil evaluasi secara in
vitro yaitu HepG2 cell reporter Gene assays terhadap satu seri senyawa analog OBHS.
C. Khasiat
Berdasarkan penelitian dari Nursalam (2014), senyawa turunan dari
Oxabicycloheptene Sulfonamide yang telah mengalami penggantian gugus sulfonate
menjadi Sulfonamida sekunder atau tersier memiliki khasiat sebagai antagonis reseptor
estrogen pada terapi kanker leher Rahim (serviks).
Kanker serviks adalah neoplasma ganas yang timbul dari sel-sel yang berasal dari
leher rahim, salah satu gejala yang paling umum dari kanker serviks adalah pendarahan
pada vagina yang abnormal. Beberapa jumlah laporan yang mendukung hubungan antara
infeksi human papilloma virus (HPV) dan karsinogenesis serviks. Hormon seks telah
terbukti dalam meningkatkan ekspresi gen dari HPV 16 dan HPV 18, dua subtipe HPV
yang paling terkait dengan kanker serviks.
Telah diketahui bahwa ER diperlukan dalam aktivitas karsinogenik estrogen
dalam leher rahim dan estrogen yang memberikan kontribusi tidak hanya untuk genesis
tetapi juga untuk pemeliharaan serviks penyakit neoplastik, utilitas obat antagonis ER
dalam mengobati atau mencegah kanker serviks.
 DAFTAR PUSTAKA
Nursalam Hamzah. Afrisusnawati Rauf. Asyraful Anam. 2014. STUDI HUBUNGAN
KUANTITATIF STRUKTUR-AKTIVITAS (HKSA) DAN DOCKING MOLEKULER
SENYAWA TURUNAN OXABICYCLOHEPTENE SULFONAMIDE (OBHS) SEBAGAI
ANTAGONIS RESEPTOR ESTROGEN- PADA TERAPI KANKER LEHER RAHIM
(SERVIKS). Jurnal Farmasi. Makassar: Universitas Islam Negeri Alaudin.
Nursalam Hamzah. Ahmad Najib. Fatmawati S. 2014. STUDI FARMAKOFOR RESEPTOR
ESTROGEN SEBAGAI TARGET TERAPI KANKER SERVIKS. Jurnal Farmasi. Makassar:
Universitas Islam Negeri Alaudin.