1.
Farmakokinetik merupakan bagian ilmu
farmakologi yang cenderung mempelajari
tentang nasib dan perjalanan obat didalam
tubuh dari obat itu diminum hingga mencapai
tempat kerja obat itu. Pengertian lain dari
farmakokinetik menurut ilmu farmakologi
sebenarnya dapat diartikan sebagai proses
yang dilalui obat di dalam tubuh atau tahapan
perjalanan obat tersebut di dalam tubuh.
Farmakokinetik mencakup 4 proses, yaitu
proses absorpsi (A), distribusi (D),
metabolisme (M), dan ekskresi (E).
Metabolisme atau biotransformasi dan
ekskresi bentuk utuh atau bentuk aktif
merupakan proses eliminasi obat
farmakodinamik ini merupakan bagian ilmu
farmakologi yang mempelajari efek fisiologik
dan biokimiawi obat terhadap berbagai
jaringan tubuh yang sakit maupun sehat serta
mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari
farmakodinamik adalah untuk meneliti efek
utama obat, mengetahui interaksi obat dengan
sel, dan mengetahui urutan peristiwa serta
spektrum efek dan respons yang terjadi
biofarmasetika adalah ilmu yang
mempelajari serta mengetahui perjalanan
farmakokinetika obat-obatan yang dibuat oleh
pabrik farmasi di dalam tubuh hewan/manusia
dimanana absorbs dan aktivitas teraupetik obat
terjadi di dalam tubuh. Tujuan mempelajari
ilmu biofarmasetika adalah terciptanya
produk-produk obat yang memenuhi
parameter kualitas antara lain efektif, aman
dan berkualitas tinggi dalam pengobatan.
2. Onset adalah Waktu dari saat obat diberikan
hingga obat terasa kerjanya. Sangat tergantung
rute pemberian dan farmakokinetik obat
Durasi, Durasi kerjaadalah lama obat
menghasilkan suatu efek terapi
Akhir aksi obat: peristiwa-peristiwa saling
mempengaruhi (antar aksi obat) dalam tingkat
proses-proses biologik absorpsi, distribusi,
metabolisme maupun ekskresi dipelajari dan
dievaluasi secara in vivo, baik pada orang sakit
ataupun penderita, dengan pendekatan
farmakokinetika yakni dengan pengukuran-
pengukuran parameter-parameter kinetika
peristiwa -peristiwa di atas. Misalnya,
hambatan metabolisme primidon oleh karena
INH dibuktikan secara klinik dengan adanya
pemanjangan t primidon sesudah pra-
perlakuan INH dibandingkan tanpa pra-
perlakuan INH.
Range therapeutic : merujuk ke kisaran dosis
atau plasma darah atau serum biasanya
diharapkan untuk mencapai efek terapi yang
diinginkan. Beberapa pasien memerlukan
dosis (atau konsentrasi) di atas atau di bawah
kisaran ini. Beberapa pasien akan mengalami
toksisitas obat dalam kisaran ini.
Bioavailabilitas suatu sediaan obat
merupakan ukuran kecepatan absorpsi obat
dan jumlah obat tersebut yang diabsorpsi
secara utuh oleh tubuh, dan masuk ke dalam
sirkulasi sistemik.
3. 1. Absorpsi merupakan proses masuknya obat
dari tempat pemberian ke dalam darah.
Bergantung pada cara pemberiannya, tempat
pemberian obat adalah saluran cerna (mulut
sampai dengan rectum), kulit, paru, otot, dan
lain-lain.
2. Setelah diabsorpsi, obat akan didistribusi
ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah.
Selain tergantung dari aliran darah,
distribusi obat juga ditentukan oleh sifat
fisikokimianya. Distribusi obat dibedakan
atas 2 fase berdasarkan penyebarannya di
dalam tubuh. Distribusi fase pertama terjadi
segera setelah penyerapan, yaitu ke organ
yang perfusinya sangat baik misalnya
jantung, hati, ginjal, dan otak. Selanjutnya,
distribusi fase kedua jauh lebih luas yaitu
mencakup jaringan yang perfusinya tidak
sebaik organ di atas misalnya otot, visera,
kulit, dan jaringan lemak.
3. Biotransformasi atau metabolisme obat
ialah proses perubahan struktur kimia obat
yang terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh
enzim. Pada proses ini molekul obat diubah
menjadi lebih polar, artinya lebih mudah
larut dalam air dan kurang larut dalam
lemak sehingga lebih mudah diekskresi
melalui ginjal. Selain itu, pada umumnya
obat menjadi inaktif, sehingga
biotransformasi sangat berperan dalam
mengakhiri kerja obat. Tetapi, ada obat
yang metabolitnya sama aktif, lebih aktif,
atau tidak toksik. Ada obat yang
 merupakan calon obat (prodrug) justru
diaktifkan oleh enzim biotransformasi ini.
Metabolit aktif akan mengalami
biotransformasi lebih lanjut dan/atau
diekskresi sehingga kerjanya berakhir.
4. Pengeluaran obat atau metabolitnya dari
tubuh terutama dilakukan oleh ginjal
melalui air seni disebut ekskresi. Ekskresi
melalui ginjal melibatkan tiga proses, yakni
filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus
proksimal, dan reabsorpsi pasif di
sepanjang tubulus. Selain itu ada pula
beberapa cara lain, yaitu:
a. Kulit, bersama keringat, misalnya
paraldehida dan bromida (sebagian).
b. Paru-paru, melalui pernapasan,
biasanya hanya zat-zat terbang, seperti
alkohol, paraldehida, dan anastetika
(kloroform, halotan, siklopropan).
c. Empedu, ada obat yang dikeluarkan
secara aktif oleh hati dengan empedu,
misalnya fenolftalein (pencahar).
Cara intravaskular yaitu obat langsung
masuk ke sirkulasi sistemik dan
didistribusikan ke seluruh tubuh seperti
pemberian intravena (suntikan atau infus).
Berarti pemberian obat tidak perlu
menglami fase pertama untuk memberikan
efek, yaitu fase absorpsi. Konsentrasi obat
dalam plasma atau darah selanjutnya
ditentukan oleh kecepatan biotransformasi
dan kecepatan ekskresi atau eliminasi obat
dari tubuh. Sedangkan cara
ekstravaskular yaitu obat harus diabsorpsi
dahulu sebelum masuk ke peredaran
sistemik seperti pemberian intramuskular,
subkutan, intradermal, dan peritoneal.
Kegunaan Farmakokinetika
1 Memprakirakan kadar obat dalam
plasma, jaringan, dan urin pada berbagai
pengaturan dosis.
2 Menghitung pengaturan dosis optimum
untuk tiap penderita secara individual.
3 Memperkirakan kemungkinan akumulasi
obat dan/atau metabolit-metabolit.
4 Menghubungkan konsentrasi obat dengan
aktivitas farmakologik atau toksikologi.
5 Menilai perubahan laju atau tingkat
availabilitas antar formulasi (bioekivalensi)
6 Menggambarkan perubahan faal atau
penyakit yang mempengaruhi absorpsi,
distribusi atau eliminasi obat.
7 Menjelaskan interaksi obat
Model kompartemen dibagi menjadi :
a) Kompartemen satu terbuka iv
Perfusi terjadi sangat cepat seperti tanpa
proses distribusi sebab distribusi tidak
diamati karena terlalu cepatnya. (Hanya
ada satu fase yaitu eliminasi).
b) Kompartemen satu terbuka ev
Sebelum memasuki kompartemen sentral,
obat harus mengalami absorbsi. (Terdiri
dari 2 fase yaitu absorbsi dan eliminasi).
c) Kompartemen 2 terbuka intravaskuler
Kompartemen dianggap hanya satu dan ada
proses distribusi dari sentral ke perifer atau
sebaliknya. Tidak ada proses absorbsi
tetapi ada proses eliminasi.
d) Kompartemen 2 terbuka ekstravaskuler
Obat mengalami proses absorpsi, distribusi
dan eliminasi
Manfaat IV Bolus
Cara paling sederhana menggambarkan
proses distribusi dan eliminasi obat di
dalam tubuh
Obat disuntikkan/masuk sekaligus ke
dalam suatu kompartemen, lalu tersebar
dengan spontan dan cepat ke seluruh
kompartemen tsb.
Eliminasi juga langsung terjadi setelah
pemberian obat.
Parameter Farmakokinetika: Konsentrasi
obat dalam plasma (Cp), Volume distribusi
(Vd), Waktu paro eliminasi (t ), Tetapan
laju eliminasi (k), Jumlah total obat di dalam
tubuh (DB)
Waktu paro adalah waktu yang diperlukan
agar kadar obat dalam sirkulasi sistemik
berkurang menjadi setengahnya.
Profil Farmakokinetika Kadar Obat
dalam Darah: Penggunaan Bolus Intravena,
Penggunaan Infus Intravena Kontinyu,
Penggunaan Ekstravaskular