FICHA TCNICA

1. NOMBRE DE LOS MEDICAMENTOS

SVEDOCAIN 0,25% SIN VASOCONSTRICTOR, SOLUCIN INYECTABLE

SVEDOCAIN 0,50% SIN VASOCONSTRICTOR, SOLUCIN INYECTABLE
SVEDOCAIN 0,75% SIN VASOCONSTRICTOR, SOLUCIN INYECTABLE
SVEDOCAIN 0,25% CON VASOCONSTRICTOR, SOLUCIN INYECTABLE
SVEDOCAIN 0,50% CON VASOCONSTRICTOR, SOLUCIN INYECTABLE

2. COMPOSICIN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Nombre de los Vasoconstrictor

Bupivacana hidrocloruro
medicamentos (epinefrina)
% mg/ml mg/ampolla ? g/ml ? g/ampolla

Svedocain 0,25% sin 0,25 2,5 25 - -

vasoconstrictor

Svedocain 0,50% sin 0,50 5,0 50 - -

vasoconstrictor

Svedocain 0,75% sin 0,75 7,5 15 (ampolla 2 ml) - -

vasoconstrictor 75 (ampolla 10 ml)

Svedocain 0,25% con 0,25 2,5 25 5,0 50

vasoconstrictor

Svedocain 0,50% con 0,50 5,0 50 5,0 50

vasoconstrictor

3. FORMA FARMACUTICA

Solucin inyectable.
Solucin incolora, transparente y libre de partculas visibles.

4. DATOS CLNICOS

4.1. Indicaciones teraputicas

Bupivacana puede ser usada en varios tipos de tcnicas anestsicas incluyendo:

? Preparados al 2,5% y 5%: infiltracin local, bloqueo de los nervios menores y mayores,
bloqueo epidural y artroscopia.
? Preparados al 7,5%: anestesia epidural en ciruga y bloqueo retrobulbar
4.2. Posologa y forma de administracin

Vas de administracin: inyeccin subcutnea, intramuscular, epidural, intraarticular,

perineural y periostial.

Es necesario tomar precauciones con el fin de prevenir reacciones de toxicidad aguda,

evitando la inyeccin intravascular. Se aconseja realizar una aspiracin antes y durante la
administracin. Cuando se administran dosis elevadas, por ejemplo en el caso de bloqueo
epidural, es conveniente realizar una dosis de prueba con 3-5 ml de bupivacana con
epinefrina. Una inyeccin intravascular accidental puede ser detectada por un aumento
temporal del ritmo cardiaco. La dosis mxima debe ser administrada muy lentamente, a un
ritmo de 25-50 mg/min, o en incrementos de dosis, manteniendo un contacto verbal
constante con el paciente. Si aparecen sntomas de toxicidad, debe cesarse inmediatamente la
administracin.

Deben evitarse dosis elevadas de anestsicos locales innecesarias. En general, el bloqueo

completo de todas las fibras nerviosas de los nervios grandes requiere concentraciones
elevadas del frmaco. En los nervios pequeos, o en el caso en que se requiera un bloqueo
menos intenso (por ej. en el alivio de dolor en el parto), estn indicadas concentraciones
menores. El volumen de frmaco usado puede afectar el grado de diseminacin de la
anestesia.

Puede usarse para la prolongacin del bloqueo mediante su inyeccin o perfusin a travs de
un catter insertado. Esta tcnica es comn en la anestesia epidural, y tambin puede usarse
en anestesia del plexo braquial y analgesia interpleural.

En el caso de la infiltracin local, la duracin del efecto puede verse incrementada por la
adicin de epinefrina.

La tabla que se adjunta a continuacin sirve de gua para la dosificacin en las tcnicas ms
comnmente aplicadas. La experiencia clnica y el conocimiento del estado fsico del
paciente son factores muy importantes para el clculo de la dosis necesaria. Cuando se usa
un bloqueo prolongado, bien sea mediante una perfusin continua o por la administracin
repetida de bolus, debe tenerse en cuenta el riesgo de alcanzar una concentracin plasmtica
txica o dar lugar a un deterioro local neuronal. La experiencia conseguida hasta la fecha
indica que la administracin de 400 mg durante un periodo de 24 horas es bien tolerada en la
mayora de los adultos.

En nios la dosis debe ser calculada segn la edad (rango de 1 a 12 aos) y el peso (hasta 25
kg), aplicando el clculo: 2 mg/kg. En el caso de nios de elevado peso corporal debe
realizarse una reduccin gradual de la dosis basndose en el peso ideal.

La adicin de epinefrina da lugar a una prolongacin del bloqueo en un 50 - 100 %. En el

bloqueo caudal deben usarse dosis muy elevadas. Ver tabla.
DOSIS DE BUPIVACANA RECOMENDADAS

Las dosis indicadas en la tabla son las consideradas necesarias para producir un bloqueo apropiado y deberan tomarse como gua para la mayora de los
adultos. Generalmente, las dosis de anestsicos locales conteniendo epinefrina son iguales a las de las soluciones que no la contienen. En relacin al
inicio y duracin de la accin, aparecen variaciones individuales y es imposible facilitar datos precisos. En el caso de otras tcnicas anestsicas loco-
regionales es necesario consultar libros de texto adecuados.

Nota. Existe riesgo de aparicin de efectos sistmicos debido a la presencia de epinefrina en el caso de soluciones de grandes volmenes que la
contengan

? = aproximadamente igual a
? = superior a
NR = No se recomienda

Tipo de bloqueo Concentracin Dosis sin / con epienfrina Inicio (min) Duracin (h) Indicacin Comentarios
Sin Con
mg/ml % ml mg
epinefrina epinefrina
Infiltracin local 2,5 0,25 ? 60 ? 150 1- 3 3- 4 + Operaciones
quirrgicas y
analgesia
postoperatoria

5,0 0,5 ? 30 ? 150 1- 3 4- 8 + -"-

Operacin
Bloqueo digital 2,5 0,25 1- 5 2,5 - 12,5 2- 5 3- 4 NR
quirrgica
Retrobulbar 5,0 0,5 2- 4 10 - 20 ?5 4- 8 ? Ciruga ocular Ver
7,5 0,75 2- 4 15 - 30 ?5 6 - 10 - -"- precauciones

Peribulbar 5,0 0,5 6 - 10 30 - 50 ? 10 4- 8 ? -"-

7,5 0,75 6 - 10 45 - 75 ? 10 6 - 10 - -"-
? = aproximadamente igual a
? = superior a
NR = No se recomienda

Tipo de bloqueo Concentracin Dosis sin / con epinefrina Inicio (min) Duracin (h) Indicacin Comentarios
Sin Con
mg/ml % ml mg
epinefrina epinefrina
Intercostal 5,0 0,5 2- 3 10 - 15 3- 5 4- 8 ? Alivio del dolor
(por el nervio) en ciruga,
postoperatorio y
posttraumtico
2,5 0,25 20 - 30 50 - 75 10 - 20 3- 4 ? Analgesia
Interpleural
5,0 0,5 20 100 10 - 20 4- 8 ? postoperatoria
Plexo braquial:
Axilar, supraclavicular, 5,0 0,5 30 - 40 150 - 200 15 - 30 4- 8 ? Operaciones
interescaleno y quirrgicas
perivascular subclavio 5,0 0,5 20 - 30 100 - 150 15 - 30 4- 8 ?
Operaciones
Citico 5,0 0,5 10 - 20 50 - 100 15 - 30 4- 8 ?
quirrgicas
3 en 1 5,0 0,5 20 - 30 100 - 150 15 - 30 4- 8 ? Operaciones
(femoral, obturador y quirrgicas
cutneo lateral)
Bloqueo intraarticular 2,5 0,25 ? 40 ? 100 5 - 10 2 - 4 h tras periodo de Artroscopia y
lavado operaciones
quirrgicas
? = aproximadamente igual a
? = superior a
NR = No se recomienda

Tipo de bloqueo Concentracin Dosis sin / con epinefrina Inicio (min) Duracin (h) Indicacin Comentarios
Sin Con
mg/ml % ml mg
epinefrina epinefrina
Epidural lumbar 7,5 0,75 15 - 20 112,5 - 150 10 - 15 3- 4 - Operaciones e Realizar la
intervenciones dosis de
no obsttricas prueba

5,0 0,5 15 - 30 75 - 150 15 - 30 2- 3 ? Operaciones Realizar la

quirrgicas dosis de
incluyendo prueba
cesrea

2,5 0,25 6 - 15 15 - 37,5 2- 5 1- 2 ? Alivio del dolor Realizar la

en el parto y dosis de
postoperatorio prueba
Epidural lumbar - 2,5 0,25 5 - 7,5 /h 12,5 - 18,75 - - - Dolor Para conseguir
perfusin continua /h postoperatorio y la analgesia se
del parto necesita un
bolus inicial
de 2,5 5,0
mg/ml de
bupivacana.
Dosis total ?
400 mg/24 h
Epidural torcico 5,0 0,5 5 - 10 25 - 50 10 - 15 2- 3 ? Operaciones Comprobar la
quirrgicas dosificacin -
2,5 0,25 5 - 15 12,5 - 37,5 10 - 15 1,5 - 2 ? test dosis
? = aproximadamente igual a
? = superior a
NR = No se recomienda

Tipo de bloqueo Concentracin Dosis sin / con epinefrina Inicio (min) Duracin (h) Indicacin Comentarios
Sin Con
mg/ml % ml mg
epinefrina epinefrina
Epidural torcica - 2,5 0,25 4 - 7,5 /h 10 - 18,75 /h - - - Dolor Para conseguir
perfusin continua postoperatorio la analgesia se
tras operaciones necesita un
torcicas y bolus inicial
abdominales de 2,5 5,0
superiores mg/ml de
bupivacana.
Dosis total ?
400 mg/24 h
Epidural caudal adultos 5,0 0,5 20 - 30 100 - 150 15 - 30 2- 3 ? Operaciones Comprobar la
quirrgicas y dosificacin -
alivio del dolor test dosis
postoperatorio

2,5 0,25 20 - 30 50 - 75 20 - 30 1- 2 ? Alivio del dolor -"-

y fines
diagnsticos
Epidural caudal nios Para el clculo
de la dosis se
Lumbosacro 2,5 0,25 0,5 /kg 1,25 /kg 20 - 30 2- 6 + Operaciones debe tener en
quirrgicas cuenta la edad
y el peso
Toracolumbar 2,5 0,25 0,6 - 1,0 /kg 1,5 - 2,5 /kg 20 - 30 2- 6 + -"-
4.3. Contraindicaciones

- Las soluciones de bupivacana estn contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad

conocida a los anestsicos locales de tipo amida o a otros componentes de la solucin,
por ej. metabisulfito de sodio en soluciones conteniendo epinefrina.

- Las soluciones de bupivacana estn contraindicadas en el caso de anestesia regional

intravenosa (bloqueo de Bier) ya que el paso inadvertido de bupivacana a la circulacin
sistmica puede dar lugar a reacciones sistmicas de toxicidad aguda.

- Bupivacana 7,5 mg/ml est contraindicada en obstetricia. Se ha informado de paros

cardacos de difcil recuperacin o muerte tras el uso de bupivacana en anestesia
epidural en obstetricia. En la mayora de los casos esto ha estado relacionado con el uso
de bupivacana 7,5 mg/ml.

Deben tenerse en cuenta las contraindicaciones generales relacionadas con la anestesia

intratecal:

- Enfermedad activa aguda del sistema nervioso central, como meningitis, tumor,
poliomelitits y hemorragia craneal.
- Estenosis espinal y enfermedad activa (ej. espondilitis, tumor) o lesin reciente (ej.
fractura) de la columna vertebral.
- Septicemia
- Infeccin pirognica de la piel en el lugar de la puncin o en posicin adyacente.
- Disfunc in cardiovascular, sobre todo bloqueo cardaco o shock hipovolmico.
- Alteraciones de la coagulacin, tratamiento anticoagulante en curso o alteraciones
hematolgicas tales como anemia perniciosa combinada con la degeneracin subaguda
de la mdula espinal.
- Antecedentes de hipertermia maligna
- Dolor de espalda crnico
- Dolor de cabeza preexistente, sobre todo si existe historial de migraa
- Lquido cefalorraqudeo hemorrgico
- Hipertensin o hipotensin
- Parestesias persistentes

4.4. Advertencias y precauciones espe ciales de empleo

Se ha informado de casos en los que ha tenido lugar un paro cardiaco o muerte durante el uso
de bupivacana en anestesia epidural o bloqueo del nervio perifrico. En algunas ocasiones,
la recuperacin ha sido difcil o imposible a pesar de que la preparacin y manipulacin
hayan sido apropiadas.

Los procesos de anestesia regional o local, exceptuando aquellos de naturaleza trivial, deben
ser siempre llevados a cabo por profesionales debidamente formados y en reas con acceso
inmediato al equipo y medicamentos de reanimacin. Cuando se llevan a cabo bloqueos
mayores, debe insertarse previamente un catter intravascular en el lugar de inyeccin del
anestsico local. Los mdicos deben recibir la formacin adecuada segn el proceso que
deben realizar y estar familiarizados con el diagnstico y tratamiento de los efectos
secundarios, la toxicidad sistmica y otras complicaciones . (Ver "Sobredosificacin").

Algunos procesos de anestesia local pueden ir asociados a reacciones adversas graves,

independientemente del anestsico local utilizado, por ej.:
- El bloqueo nervioso central puede dar lugar a depresin cardiovascular, especialmente
en presencia de hipovolemia. La anestesia epidural debe usarse con precaucin en
pacientes con deterioro de la funcin cardiovascular.

- El bloqueo del nervio perifrico mayor puede comportar la administracin de volmenes

importantes en reas muy vascularizadas, generalmente cercanas a vasos principales
aumentando el riesgo de inyeccin intravascular y/o absorcin sistmica, pudiendo dar
lugar a concentraciones plasmticas elevadas.

- La administracin retrobulbar puede ocasionalmente alcanzar el espacio subaracnoideo

dando lugar a ceguera temporal, colapso cardiovascular, apnea, convulsiones, etc. Esto
debe ser rpidamente diagnosticado y tratado.

- La inyeccin retro y peribulbar de anestsicos locales conlleva un pequeo riesgo de

disfuncin permanente del msculo ocular. Los efectos iniciales incluyen traumatismo
y/o toxicidad local de los msculos y/o nervios. La gravedad de estas reacciones tisulares
est relacionada con el de traumatismo, la concentracin de anestsico local y el tiempo
de exposicin del tejido al anestsico local. Por este motivo, y para todos los anestsicos
locales, deben usarse la concentracin y dosificacin efectivas ms bajas. Los
vasoconstrictores, y otros aditivos pueden agravar las reacciones tisulares y nicamente
deben usarse cuando sea apropiado.

- Las inyecciones en las regiones de la cabeza y el cuello pueden producirse

inadvertidamente en una arteria, causando graves sntomas incluso a bajas dosis.

- Bloqueo paracervical puede causar en algunas ocasiones bradicardia / taquicardia fetal y

debe realizarse una cuidadosa monitorizacin del ritmo cardiaco fetal.

Con el fin de reducir los efectos secundarios potencialmente peligrosos, es necesario prestar
atencin especial en algunos pacientes:

- Pacientes con bloqueo cardiaco parcial o completo debido a que la accin de los
anestsicos locales puede dar lugar a una depresin de la conduccin del miocardio.

- Pacientes con enfermedad heptica avanzada o disfuncin renal severa.

- Ancianos y pacientes debilitados en los que la probabilidad de que se produzca toxicidad

sistmica; adems, dosis repetidas pueden causar acumulacin del frmaco o sus
metabolitos o enlentecer el metabolismo. Por tanto, habra que utilizar dosis ms
reducidas.

Aviso importante: En estos pacientes est aconsejada la anestesia regional. Antes de

someterlos a anestesia general, debe intentarse mejorar el estado del paciente previo a
efectuar bloqueo de nervios mayores.

- Nios debido a que tambin tienen una mayor probabilidad de toxicidad sistmica;
adems la seguridad y eficacia de bupivacana no ha sido completamente establecida en
nios menores de 12 aos

- Parto y embarazo debido a que la administracin epidural, subaracnoidea, paracervical o

pudenda puede alterar la contractilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsin, e incluso
incrementar la necesidad de frceps.
La anestesia epidural puede causar hipotensin y bradicardia. Este riesgo puede ser reducido
efectuando una precarga circulatoria con soluciones cristalinas o coloidales o inyectando
vasopresores como 20 - 40 mg de efedrina im. La hipotensin debe tratarse previamente con
5 - 10 mg de efedrina intravenosa y repetir la administracin en caso necesario.

Las soluciones con epinefrina deben usarse con precaucin en pacientes con hipertensin
severa o no tratada, tirotoxicosis dbilmente controlada, alteracin cardiaca isqumica,
bloqueo cardiaco, insuficiencia cerebrovascular, diabetes avanzada y cualquier otra
condicin patolgica que pueda verse agravada por los efectos de la epinefrina. Estas
soluciones deben ser usadas con precaucin y en cantidades restringidas en zonas arteriales
distales, como son los dedos o aquellas que presentan un flujo sanguneo comprometido.
(Ver adems 4.5 "Interacciones").

Las soluciones de bupivacana con adrenalina contienen metabisulfito de sodio, como

excipiente por lo que puede causar reacciones de tipo alrgico incluyendo reacciones
anafilcticas y broncoespasmo en pacientes susceptibles, especialmente en aquellos con
historial asmtico o alrgico. En general, la prevalencia de la sensibilidad a los sulfitos en la
poblacin general es desconocida y probablemente baja. La sensibilidad a los sulfitos se da
ms frecuentemente en asmticos que en no asmticos.

Las especialidades Svedocain 0,25% y 0,50% sin vasoconstrictor por contener 31,5 mg de
sodio por ampolla de 10 ml, y Svedocain 0,25% y 0,50% con vasoconstrictor por contener
31,45 mg de sodio por ampolla de 10 ml, pueden ser perjudiciales en pacientes con dietas
pobres en sodio.

4.5. Interaccin con otros medicamentos y otras formas de interaccin

Las soluciones conteniendo adrenalina deben ser evitadas o usadas con precaucin en
pacientes que estn recibiendo tratamiento con antidepresivos tricclicos ya que podra
producirse una hipertensin prolongada y severa. Asimismo, el uso de soluciones con
epinefrina y frmacos oxitcicos de tipo ergotaminas puede causar hipertensin severa y
persistente y accidentes cerebrovasculares y cardiacos. Las fenotiazinas y butirofenonas
pueden reducir o invertir el efecto presor de la epinefrina.

Las soluciones que contienen epinefrina deben usarse con precaucin en pacientes sometidos
a anestesia general por inhalacin de agentes como halotano, debido al riesgo de arritmias
cardiacas severas.

Los betabloqueantes no cardioselectivos como el propanolol aumentan el efecto presor de la

epinefrina, lo que puede conducir a una hipertensin severa y bradicardia.

Bupivacana debe usarse con precaucin en pacientes que estn recibiendo tratamiento con
agentes estructuralmente parecidos a los anestsicos locales, ya que puede producirse
aumento de los efectos txicos.

4.6. Embarazo y lactancia

Al igua l que con la mayora de los medicamentos se aconseja tomar las precauciones
oportunas cuando se haga la prescripcin a mujeres embarazadas.

Bupivacana 7,5 mg/ml est contraindicada en obstetricia. Se ha informado de paros

cardacos de difcil recuperacin o muerte tras el uso de bupivacana en anestesia epidural en
obstetricia. En la mayora de los casos esto ha estado relacionado con el uso de bupivacana
7,5 mg/ml.

No se han descrito alteraciones especificas en el proceso reproductor, por ej. aumento de

incidencias de malformaciones.

La adicin de epinefrina puede potenciar la disminucin del flujo sanguneo uterino y la

contractibilidad, especialmente tras una inyeccin involuntaria en los vasos sanguneos
maternos.

Los efectos adversos fetales debidos a los anestsicos locales, como bradicardia fetal,
parecen estar ms relacionados con anestesia del bloqueo paracervical. Estos efectos pueden
ser debidos a concentraciones elevadas de anestsico que alcanzan al feto.

Al igual que otros anestsicos locales, bupivacana puede pasar a la leche materna, pero en
cantidades tan inapreciables que no hay riesgo de afectar al recin nacido. No se sabe si la
epinefrina pasa o no a la leche materna, pero es improbable que afecte al lactante.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehculos y utilizar maquinaria

Dependiendo de la dosis, la va de administracin y el estado del paciente, los anestsicos

locales pueden ejercer un ligero efecto sobre la funcin mental y alterar temporalmente la
funcin locomotora y la coordinacin.

4.8. Reacciones adversas

En general, el perfil de las reacciones adversas de bupivacana son parecidas a las de otros
anestsicos locales de larga duracin. Las reacciones adversas causadas por el frmaco en s
son difciles de distinguir de los efectos fisiolgicos del bloqueo nervioso (por ej.
disminucin de la presin arterial, bradicardia), efectos causados directamente (por ej. lesin
del nervio) o indirectamente (por ej. absceso epidural) por la aguja de puncin.

Tabla de reacciones adversas

A continuacin se relacionan las reacciones adversas comunicadas con el uso de bupivacana

teniendo en cuenta la frecuencia de aparicin.

Muy frecuente Trastornos vasculares: hipotensin

(> 1/10) Trastornos gastrointestinales: nuseas
Frecuentes Trastornos del sistema nervioso: parestesia, vrtigo
(>1/100<1/10) Trastornos cardiacos: bradicardia
Trastornos vasculares: hipertensin
Trastornos gastrointestinales: vmitos
Trastornos renales y urinarios: retencin urinaria
Poco frecuentes Trastornos del sistema nervioso: Signos y sntomas de toxicidad del
(>1/1.000<1/100) SNC (convulsiones, parestesia circumoral, adormecimiento de la
lengua, hiperacusia, alteraciones visuales, prdida de la conciencia,
temblores, ligero dolor de cabeza, tinnitus y disartria)
Raramente Trastornos del sistema inmunolgico: reacciones alrgicas,
(<1/1.000) reaccin/choque anafilctico
Trastornos del sistema nervioso: neuropata, lesin del nervio
perifrico, aracnoiditis
 Trastornos oculares. Diplopa
Trastornos cardiacos: paro cardiaco, arritmias
Trastornos respiratorios: depresin respiratoria

4.9. Sobredosis

4.9.1. Toxicidad sistmica aguda

En el caso de una inyeccin intravascular accidental, los efectos txicos son obvios
en 1-3 minutos, mientras que en una sobredosificacin, es posible que el pico de las
concentraciones plasmticas no se alcance hasta los 20-30 minutos dependiendo
del lugar de inyeccin de manera que los signos de toxicidad se retrasan. Las
reacciones txicas se originan principalmente en el sistema nervioso central y
cardiovascular.

La toxicidad del sistema nervioso central es una respuesta repentina con sntomas
y signos de intensidad severa. Los primeros sntomas son parestesia,
entumecimiento de la lengua, ligeros desvanecimientos, hiperacusia y tinnitus. Son
importantes las alteraciones de la visin y temblores musculares que preceden el
inicio de una convulsin generalizada. Estos signos no deben confundirse con un
comportamiento neurtico. A continuacin puede aparecer inconsciencia y
convulsiones gran mal que pueden durar desde unos segundos a varios minutos.
Tras las convulsiones se da rpidamente hipoxia e hipercapnia debido a un
incremento de la actividad muscular, junto con la interferencia con la respiracin
normal y disminucin de la ventilacin. Puede aparecer algn caso de apnea
severa. La acidosis incrementa los efectos txicos de los anestsicos locales.

La recuperacin es debida a la redistribucin del anestsico local por el sistema

nervioso central y al metabolismo. La recuperacin suele ser rpida aunque se haya
inyectado una gran cantidad de frmaco.

En casos severos pueden aparecer efectos sobre el sistema cardiovascular. Como

resultado de concentraciones sistmicas elevadas puede darse hipotensin,
bradicardia, arritmia y paro cardiaco.

Las reacciones cardiovasculares txicas estn generalmente relacionadas con el

sistema de conduccin del corazn y el miocardio, dando lugar a una disminucin
del gasto cardiaco, hipotensin, bloqueo cardiaco, bradicardia y, en alguna
ocasiones, arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular, fibrilacin
ventricular y paro cardiaco. Generalmente esto va precedido o acompaado por
toxicidad del SNC mayor, por ej. convulsiones, pero en algunas ocasiones el paro
cardiaco se dan sin efecto prodrmicos del SNC. En pacientes sometidos a
sedacin severa o que estn recibiendo anestesia general, no aparecen sntomas
prodrmicos sobre el SNC.

4.9.2. Tratamiento de la toxicidad aguda

En el caso de que aparezcan signos de toxicidad sistmica aguda, debe cesarse

inmediatamente la administracin del anestsico local.
 El tratamiento ser necesario si se dan convulsiones. Todos los frmacos y equipos
deben estar inmediatamente disponibles. Los objetivos del tratamiento son
mantener la oxigenacin, parar las convulsiones y mantener la circulacin. En caso
necesario se dar oxgeno y ventilacin asistida (mscara y cmara de gas). Se
administrar un anticonvulsivante va i.v. si las convulsiones no desaparecen
espontneamente a los 15-20 segundos. Para cesar rpidamente las convulsiones se
pueden usar 100-150 mg de tiopentona i.v. Como alternativa puede usarse 5-10 mg
de diazepam i.v., pero su accin es ms lenta. El suxametonio detiene rpidamente
las convulsiones, pero requiere intubacin traqueal y control de la ventilacin, y
solo debe ser usado si se est familiarizado con estos procesos.

Si se detecta depresin cardiovascular (hipotensin, bradicardia), se administrarn

5-10 mg i.v. de efedrina y se repetir la dosis en caso necesario a los 2-3 minutos.

En el caso de que se produzca un paro circulatorio, debe instaurarse rpidamente la

reanimacin cardiopulmonar. Son de suma importancia una oxigenacin y
ventilacin ptimas, soporte circulatorio y tratamiento de la acidosis, ya que la
hipoxia y acidosis pueden incrementar la toxicidad sistmica del anestsico local.

Debe administrarse lo antes posible epinefrina (0,1-0,2 mg intravenosa o

intracardiaca) y repetir la dosis en caso necesario.

Si aparece paro cardiaco, para obtener un buen resultado debe aplicarse un esfuerzo
de reanimacin prolongado.

5. PROPIEDADES FARMACOLGICAS

5.1. Propiedades farmacodinmicas

Grupo farmacoteraputico: N01B: Anestsicos locales, excluidos los dermatolgicos

Hidrocloruro de bupivacana es un anestsico local de tipo amida. Es, aproximadamente,

cuatro veces ms potente que la lidocana. A concentraciones de 5 mg/ml o 7,5 mg/ml
presenta una larga duracin de la accin, de 2-5 horas tras la administracin epidural y
superior a las 12 horas tras el bloqueo del nervio perifrico. El inicio del bloqueo es ms
lento que para la lidocana, especialmente en el caso de que se anestesien nervios largos.
Cuando se usan concentraciones bajas (2,5 mg/ml o menores) se ejerce un menor efecto
sobre las fibras nerviosas motoras y la duracin de la accin es ms corta. Sin embargo, las
bajas concentraciones pueden usarse con ventaja en el alivio del dolor prolongado, por ej. en
el parto y postoperatorio.

La adicin del vasoconstrictor tipo epienfrina puede disminuir la velocidad de absorcin.

Bupivacana, al igual que otros anestsicos locales, da lugar a un bloqueo de la propagacin
del impulso a travs de las fibras nerviosas impidiendo la entrada de los iones de sodio a
travs de la membrana nerviosa. Los anestsicos locales tipo amida actan a travs de los
canales de sodio de la membrana nerviosa.

Los anestsicos locales presentan un efecto similar en las membranas excitables del cerebro
y el miocardio. Si una cantidad excesiva del frmaco alcanza rpidamente la circulacin
sistmica, pueden aparecer signos y sntomas de toxicidad, principalmente en los sistemas
nervioso central y cardiovascular.
La toxicidad del sistema nervioso central (ver "Sobredosis") precede generalmente a los
efectos cardiovasculares tal como ocurre a concentraciones plasmticas bajas. Los efectos
directos de los anestsicos locales sobre el corazn incluyen conduccin lenta, inotropismo
negativo y ocasionalmente paro cardiaco.

Los efectos cardiovasculares indirectos (hipotensin, bradicardia) pueden aparecer tras la

administracin epidural o espinal dependiendo de la extensin del bloqueo simptico
concomitante.

5.2. Propiedades farmacocinticas

Bupivacana presenta un pKa de 8,1 y es ms liposoluble que la lidocana.

La absorcin sistmica depende de la dosis, la va de administracin y la vascularizacin del

lugar de inyeccin. El bloqueo intercostal da lugar a la concentracin plasmtica ms
elevada debido a la rpida absorcin (la mxima concentracin plasmtica es de 1-4 mg/l
tras una dosis de 400 mg), mientras que la administracin subcutnea es la que da una menor
concentracin. El bloqueo epidural y del plexo mayor son inmediatos.

En nios la absorcin ms rpida y la concentracin plasmtica ms elevada (de unos 1-5

mg/l tras una dosis de 3 mg/kg) se obtiene tras el bloqueo caudal. La absorcin es ms lenta
cuando se aade epinefrina.

Bupivacana presenta una absorcin completa y bifsica desde el espacio epidural, con una
semivida de 7 minutos y 6 horas respectivamente. El ritmo lento de absorcin viene limitado
por la eliminacin, que explica porque la semivida de eliminacin tras la administracin
epidural parece ms larga que tras la administracin intravenosa.

Bupivacana presenta un aclaramiento plasmtico total de 0,58 l/min, con un volumen de

distribucin de 73 l, semivida de eliminacin de 2,7 h y una proporcin de extraccin
heptica intermedia de 0,40. Se une principalmente a la glicoprotena alfa-1-cida plasmtica
con una proporcin del 96%.

La semivida de eliminacin final en el recin nacido se prolonga hasta las 8 horas. En nios
de ms de 3 meses la semivida de eliminacin es similar a la de los adultos.

Un aumento de glicoprotena alfa-1-cida, que aparece en el postoperatorio tras ciruga

mayor, puede causar un incremento total de la concentracin plasmtica de bupivacana. El
contenido en frmaco libre permanece inalterado. Esto explica porque la concentracin
plasmtica total por encima del nivel de umbral txico de 2,6 - 3,0 mg/l es bien tolerado.

Bupivacana atraviesa la placenta y se alcanza el equilibro en relacin al frmaco libre. El

grado de unin plasmtico en el feto es menor que en la madre, de manera que la
concentracin plasmtica total es inferior en el feto que en la madre. Sin embargo, la
concentracin de frmaco libre es parecida en ambos.

Bupivacana se presenta en la leche materna en concentraciones inferiores a las del plasma

materno.

Presenta metabolizacin heptica mediante oxidacin, N-desalquilacin y otras rutas.

Alrededor del 6% de bupivacana es excretada de forma inalterada en la orina a las 24 h y
aproximadamente el 5% corresponde al metabolito N-desalquilado, pipecolilxilidina (PPX).
 Tras la administracin epidural, y en relacin a la dosis administrada, es posible encontrar un
0,2% de frmaco inalterado en la orina, un 1% de PPX y un 0,1% de 4-hidroxi-bupivacana.

5.3. Datos preclnicos sobre seguridad

Basndose en los estudios convencionales realizados con bupivacana desde el punto de vista
de la seguridad farmacolgica, toxicidad a dosis nica y repetidas, toxicidad en la
reproduccin, mutagnesis potencial y toxicidad local, no se han identificado riesgos para las
personas a parte de los que pueden esperarse en el caso de la accin farmacodinmica de
dosis elevadas (por ej. alteraciones del SNC y cardiotoxicidad).

6. DATOS FARMACUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Svedocain sin vasoconstrictor

Cloruro de sodio, hidrxido de sodio y/o cido clorhdrico para ajustar el pH y agua para
inyeccin

Svedocain con vasoconstrictor

Cloruro de sodio, metabisulfito de sodio, hidrxido de sodio y/o cido clorhdrico para
ajustar el pH y agua para inyeccin

6.2. Incompatibilidades

La solubilidad de bupivacana es limitada a pH > 6,5. Esto debe tenerse en cuenta en el caso
de que deban aadirse soluciones alcalinas por ej. carbonatos, ya que puede aparecer
precipitacin. En el caso de las soluciones que contienen epinefrina, la mezcla con
soluciones alcalinas da lugar a una rpida degradacin de la epinefrina.

6.3. Periodo de validez

Svedocain sin vasoconstrictor 5 aos

Svedocain con vasoconstrictor 3 aos

El contenido de las ampollas debe ser usado inmediatamente tras su apertura.

6.4. Precauciones especiales de conservacin

Svedocain sin vasoconstrictor

No conservar a temperatura superior a 25C. No congelar.

Svedocain con vasoconstrictor

No conservar a temperatura superior a 25C. No congelar. Proteger de la luz.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Ampollas de vidrio conteniendo 2 y 10 ml.

 6.6. Instrucciones de uso y manipulacin

Las soluciones no contienen conservantes y deben ser usadas inmediatamente tras su

apertura. Todo resto de solucin debe ser desechado.

Debido a la inestabilidad de la epinefrina , los productos que la contienen no deben ser

esterilizados.

Deben tomarse las precauciones apropiadas con el fin de evitar un contacto prolongado entre
las soluciones anestsicas que contienen epinefrina (bajo pH) y las superficies metlicas (por
ej. agujas y partes metlicas de las jeringas), ya que se disuelven los iones metlicos,
principalmente iones de cobre, pudiendo causar irritacin local (hinchazn, edema) en el
lugar de inyeccin y degradacin acelerada de la adrenalina).

7. NOMBRE DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN

Laboratorios INIBSA S.A.

Ctra. Sabadell a Granollers km 14,5
08185 Lli de Vall - Barcelona

8. NMERO DE LA AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN

SVEDOCAIN 0,25% SIN VASOCONSTRICTOR, SOLUCIN INYECTABLE - N reg.

57.109
SVEDOCAIN 0,50% SIN VASOCONSTRICTOR, SOLUCIN INYECTABLE - N reg.
57.110
SVEDOCAIN 0,75% SIN VASOCONSTRICTOR, SOLUCIN INYECTABLE - N reg.
58.023
SVEDOCAIN 0,25% CON VASOCONSTRICTOR, SOLUCIN INYECTABLE - N reg.
45.668
SVEDOCAIN 0,50% CON VASOCONSTRICTOR, SOLUCIN INYECTABLE - N reg.
45.669

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIN / REVALIDACIN DE LA

AUTORIZACIN

NOVIEMBRE 2002

10. FECHA DE REVISIN (PARCIAL) DEL TEXTO

NOVIEMBRE 2002