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DOPAMINA

Descripcin
La dopamina es una catecolamina natural 3, 4-dihidroxifenil etilaminae, con un peso molecular
de 153.18.
Mecanismo de Accin
La dopamina es un agonista directo de los receptores D-1, D-2, b-1 y tambin acta
indirectamente como agonista estimulando la liberacin de norepinefrina endgena.
Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo
Farmacodinamia
Los efectos fisiolgicos de la dopamina son dosis dependiente a concentraciones bajas (0.5 - 3
g/kg/min). La dopamina estimula los receptores renales D-1 produciendo una vasodilatacin
renal con aumento del flujo renal glomerular, excrecin de sodio y diuresis. El aumento de la
infusin a 3-10 g/kg/min. produce estimulacin de los receptores b-1 produciendo un
aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presin arterial y resistencias
vasculares sistmicas. El aumento de la infusin a ms de 10 g/kg/min. produce una
estimulacin predominante de los receptores a-1 con aumento de las resistencias vasculares
sistmicas, aumento de la presin sangunea y vaso constriccin renal.
Farmacocintica y Metabolismo
La dopamina se administra en infusin IV continua con un comienzo de accin de 5 minutos y
una duracin menor de 10 minutos con una vida media en plasma de 2 minutos. Se distribuye
ampliamente pero no cruza la barrera hematoenceflica en cantidades importantes. Es
metabolizada por la monoamino oxidasa y catecol-o-metil transferasa, enzimas presentes en el
hgado, riones, plasma y tracto gastrointestinal. Esto hace que la administracin oral sea
ineficaz. Los metabolitos metilados son conjugados con el cido glucurnico en el hgado. Los
metabolitos inactivos son despus excretados por la orina.
Indicaciones y Uso
La dopamina est indicada en el tratamiento del shock sptico y cardiognico. Tambin puede
utilizarse en el tratamiento del fallo cardiaco congestivo refractario al tratamiento con
diurticos y digoxina. Es til tambin para el tratamiento de la hipotensin asociada a la
extirpacin del feocromocitoma.
Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de drogas
Contraindicaciones
El uso de dopamina est contraindicado en el feocromacitoma. Se debe tener cuidado en
pacientes con taquiarritmias, hipoxia, hipercapnia, acidosis en enfermedad vascular como el
Raynaud.
Reacciones Adversas
Las reacciones adversas comunes incluyen nuseas, vmitos, cefalea, taquicardia, arritmias e
hipertensin. La extravasacin local puede producir necrosis tisular y requiere tratamiento con
una infusin local de fentolamina. Reacciones raras con las infusiones prologadas incluyen
gangrena de los dedos.
Interacciones con Drogas
El uso de la dopamina en pacientes con IMAO requiere una extrema precaucin y reduccin de
la dosis. Las dosis tambin deben reducirse cuando la dopamina se usa con TCA, Doxapram,
Ergonovina o Ergotamina. El uso con digital puede aumentar el riesgo de arritmias cardiacas. El
riesgo de disrritmias puede aumentarse con los agentes inhalatorios como el halotano
secundariamente a la sensibilidad del miocardio a los simpaticomimticos. Hay menos riesgo
con el uso del isoflurano.
Dosis y Administracin
Dosis
Baja 0.5 - 3 g/kg/min (renal)
Media 3 - 10 g/kg/min
Alta >10 g/kg/min
Vas de Administracin
La dopamina es administrada en infusin IV continua. La administracin oral es inefectiva.

DOBUTAMINA
Descripcin
La dobutamina es una catecolamina sinttica con un peso molecular de 337.85. Tiene una
estructura similar a la dopamina excepto que contiene una sustitucin aromtica grande del
grupo amina resultando en una actividad primaria a los receptores b-1.

Mecanismo de Accin
La dobutamina es un agonista selectivo de los receptores b-1 .

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo

Farmacodinamia
La dobutamina tiene una accin directa inotrpica que produce aumento del gasto cardiaco y
disminucin de las presiones de llenado auriculares con aumentos menos marcados de la
frecuencia cardiaca y presin sangunea que otros b-agonistas. La dobutamina normalmente
disminuye las resistencias vasculares sistmicas y aumenta las resistencias vasculares
pulmonares sin efecto sobre la respuesta vasoconstrictora a la hipoxia. Puede mejorar el
automatismo ventricular y aumentar la conduccin AV. A diferencia de la dopamina no actua
sobre los receptores dopaminrgicos o estimula la liberacin de noradrenalina. No aparece
vasodilatacin renal, pero puede aumentar flujo renal glomerular al aumentar el gasto
cardiaco.

Farmacocintica y Metabolismo
La dobutamina es administrada en infusin IV continua con dosis normalmente que oscilan de
2-10 g/kg/min. dosis por encima de 40g/kg/min. son utilizadas raramente para conseguir el
efecto deseado. El inicio de la accin aparece de 1-2 minutos pero el efecto mximo puede
necesitar 10 minutos. Es metabolizada rpidamente por la enzima catecol-0-metil transferasa
presente en el hgado, riones y tracto gastrointestinal y consecutivamente conjugada. Los
productos conjugados y la 0-metil dobutamina son ms tarde excretados por la orina. La vida
media plasmtica es de 2 minutos.

Indicaciones y Uso
La dobutamina est indicada para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada a
incremento de la frecuencia cardiaca y resistencias vasculares sistmicas.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de Drogas

Contraindicaciones
La dobutamina est contraindicada en pacientes con estenosis subartica hipertrfica
idioptica y en pacientes con hipersensibilidad demostrada a la droga.
Reacciones Adversas
A pesar de su tendencia a no aumentar la frecuencia cardiaca y presin arterial, el aumento de
las dosis puede aumentar la FC y la PS. Se puede asociar tambin con extrasistolia ventricular.
En pacientes con fibrilacin auricular, el aumento de la conduccin A-V puede producir una
respuesta ventricular rpida. Estos pacientes pueden tratarse con digital antes del tratamiento
con la dobutamina para evitar esta respuesta. Algunos pacientes han respondido al
tratamiento con dobutamina con una respuesta hipotensora requiriendo suspender el
tratamiento. Otros efectos raros incluyen nuseas, cefalea, angina, dolor torcico no
especfico, palpitaciones. La infusin IV puede asociarse flebitis y ocasionalmente necrosis
tisular.

Interaccin de Drogas
El uso de dobutamina con halotano puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares. El
nitroprusiato puede utilizarse con la dobutamina para aumentar el gasto cardiaco mientras se
reduce la presin de arteria pulmonar. La utilizacin con dopamina se asocia con un mayor
aumento del GC y de la perfusin renal que con la dobutamina sola.

Dosis y Administracin

Dosis
2 - 15 g/kg/min

Vas de Administracin
La dobutamina se administra en infusin IV continua.

Administracin Parenteral
La dobutamina debe ser diluida en soluciones de dextrosa, NaCl o ringer-l, pero las soluciones
que contengan bicarbonato sdico deben evitarse para impedir la inactivacin de la
dobutamina por las soluciones alcalinas.

EPINEFRINA / ADDRENALINA

DESCRIPCION

La adrenalina es una catecolamina endgena que tiene muchas aplicaciones teraputicas. La


epinefrina endgena se produce principalmente a partir de la noradrenalina en la mdula
suprarrenal.

La epinefrina se puede administrar por inyeccin, inhalacin, o por va tpica en el ojo, siendo
los efectos de la epinefrina exgena idnticos a los de la hormona endgena.
Teraputicamente, se puede administrar por va intravenosa para su uso como un estimulante
cardaco y como un broncodilatador en casos de shock anafilctico. Su uso como un
broncodilatador en el tratamiento del asma ha sido en gran parte sustituido por el albuterol
nebulizado. Se administra tpicamente en el ojo como una ayuda para el diagnstico y se
combina a menudo con los anestsicos locales para prolongar la duracin de la accin de estos
agentes.

Mecanismo de accin: La epinefrina tiene numerosos efectos complejos de rganos diana. Se


trata de un potente agonista de los alfa y beta-receptores en todo el cuerpo, excepto para las
glndulas sudorparas y las arterias faciales. La epinefrina es un agonista adrenrgico no
selectivo, que estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenrgicos, aunque el
grado de estimulacin en estos receptores puede variar dependiendo de la dosis administrada
(es decir, la concentracin circulante de epinefrina en el receptor). La estimulacin de los
receptores alfa1 por la epinefrina produce vasoconstriccin arteriolar. La estimulacin de los
receptores alfa2 presinpticos inhibe la liberacin de norepinefrina a travs de una
retroalimentacin negativa mientras que la estimulacin de la post-sinptica de receptores
alfa2 tambin conduce a la vasoconstriccin arteriolar. La estimulacin de los receptores beta1
induce una respuesta cronotrpica positiva y un efecto inotrpico positivo. La estimulacin de
los receptores beta2 por la epinefrina conduce a la vasodilatacin arteriolar, la relajacin del
msculo liso bronquial, y la glucogenolisis. Con posterioridad a la unin en el receptor
adrenrgico, las acciones intracelulares de epinefrina estn mediados por el monofosfato de
adenosina cclico (cAMP). La produccin de cAMP se ve aumentada por la estimulacin beta y
atenuada por la estimulacin alfa.

Los principales efectos teraputicos de la epinefrina sistmica incluyen: relajacin del msculo
liso bronquial, estimulacin cardiaca, vasodilatacin en el msculo esqueltico, y la
estimulacin de la glucogenlisis en el hgado y otros mecanismos calorignicos. Los efectos de
la epinefrina sobre el msculo liso son variados y dependen de la densidad relativa del
receptor y de los efectos hormonales. Cuando se usa tpicamente en el ojo en pacientes con
glaucoma de ngulo abierto, la epinefrina disminuye la presin intraocular, produce un breve
midriasis, y puede mejorar el coeficiente de salida del humor acuoso.

Cuando se usa tpicamente sobre la piel o las mucosas, epinefrina constrie las arteriolas, lo
que produce la vasoconstriccin local y la hemostasia en los vasos sanguneos pequeos. La
epinefrina principalmente ejerce su efecto relajante sobre el msculo liso bronquial a travs de
la estimulacin de los receptores beta-2. La estimulacin beta-2 tambin previene la secrecin
de los autocoides histamina y otros de los mastocitos, antagonizando su efecto sobre los
rganos finales y revertiendo la broncoconstriccin y el edema. Adicionalmente la alfa-
estimulacin puede disminuir las secreciones de la mucosa bronquial, atenuando el desarrollo
de edema. Hay algunas pruebas de que las propiedades alfa de la epinefrina hacen que sea
ms eficaz que la los beta-agonistas puros para el tratamiento de algunas afecciones
pulmonares tales como la bronquiolitis en nios.

Los potentes efectos cardacos de la epinefrina estn mediados principalmente a travs de la


estimulacin de los receptores beta1 en el miocardio. La estimulacin de estos receptores
resulta en aumento de los efectos tanto inotrpicos como cronotrpicos. La presin arterial
sistlica se eleva por lo general como resultado de inotropa aumentada, a pesar de que la
presin arterial diastlica se reduce debido a la vasodilatacin inducida por la epinefrina.
Como resultado, la presin del pulso se incrementa. La epinefrina indirectamente provoca una
vasodilatacin coronaria, en particular durante el paro cardiaco.

La epinefrina puede aumentar simultneamente el suministro de oxgeno miocrdico


(secundaria a la vasodilatacin coronaria) y la demanda de oxgeno (secundaria a un efecto
inotrpico positivo y efecto cronotrpico en el corazn). El aumento de la excitabilidad del
miocardio y del automatismo aumentan notablemente las posibilidades de desarrollar
arritmias.

La estimulacin beta no especfica por la epinefrina, combinado con agonismo alfa moderada,
resulta en efectos inotrpicos iguales a los de dopamina y dobutamina, pero los cronotrpicos
son mayores que los de cualquiera de estos agentes.
El flujo de sangre a los msculos esquelticos se ve aumentado por la adrenalina a travs de la
estimulacin beta-2, lo que resulta en vasodilatacin. La estimulacin de los receptores alfa-1
por la epinefrina produce vasoconstriccin arteriolar mientras que la estimulacin de los
receptores beta-2 de adrenalina provoca vasodilatacin arteriolar. En dosis teraputicas
normales, este efecto es slo ligeramente contrarrestado por la vasoconstriccin causada por
la alfa-estimulacin. En dosis ms altas, sin embargo, puede ocurrir la vasoconstriccin y la
elevacin de tanto la resistencia vascular perifrica y la presin de la sangre.

Los efectos metablicos de la epinefrina se refieren principalmente a los procesos de


regulacin que el control de la concentracin de glucosa en el plasma. Aumentoan la beta-2-
estimulacin del msculo esqueltico y la glucogenolisis heptica. La estimulacin alfa de la
gluconeognesis heptica aumenta e inhibe la liberacin de insulina por las clulas de los
islotes pancreticos. Adems, en las clulas adiposas, beta-estimulacin induce el catabolismo
de los triglicridos, por lo tanto aumentando plasmticas de cidos grasos libres.

Las concentraciones sricas de potasio fluctuan despus de la administracin de epinefrina.


Inicialmente, se produce hiperpotasemia secundaria a la liberacin de los iones de potasio de
los hepatocitos. Sigue rapidamente una hipopotasemia a medida que los iones de potasio son
absorbidos por el msculo esqueltico.

Farmacocintica: La epinefrina se administra por inyeccin, por inhalacin, o tpicamente en


el ojo. La biodisponibilidad oral de la epinefrina es pobre, debido a su metabolismo rpido y
extenso en el intestino y el hgado. Como resultado, la epinefrina no se administra por va oral.

La epinefrina sin embargo, se absorbe bien cuando se administra sistmicamente por va


intramuscular (IM) o subcutnea (SC). La administracin subcutnea es preferida a la
intramuscular. El inicio de la accin tras la administracin subcutnea es de 5-15 minutos, y la
duracin de la accin es de 1-4 horas. El comienzo de la accin despus de la administracin
IM es variable, y la duracin de la accin es de 1-4 horas. La absorcin de una dosis IM puede
aumentarse tanto cuantitativa como cualitativamente por masajear la zona de inyeccin, lo
que aumenta el flujo sanguneo local.

Despus de la inhalacin de una dosis normal, el medicamento slo es absorbido ligeramente


sistmicamente, y sus efectos se limitan principalmente al tracto respiratorio. El comienzo de
la accin despus de una dosis inhalada es 1-5 minutos, y la duracin de la accin es de 1-3
horas.

El inicio de la accin de los diversos efectos despues de una dosis de intraocular es de pocos
minutos a 1 hora, y la duracin de estas acciones es de menos de 1 hora a 24 horas.

La epinefrina se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la placenta, pero no penetra en gran
medida a travs de la barrera sangre-cerebro. La epinefrina se distribuyen en la leche materna.
La actividad farmacolgica de la epinefrina es rpidamente terminada por la absorcin y el
metabolismo en la hendidura sinptica.

El frmaco circulante se metaboliza por las enzimas catecol-O-metiltransferasa y monoamina-


oxidasa en el hgado y en otros tejidos. Estos metabolitos inactivos son entonces conjugado
con sulfatos o glucurnidos y se excretan por va renal. En la orina se excretan cantidades
mnimas del frmaco sin alterar.

INDICACIONES Y POSOLOGA

Para el tratamiento del broncoespasmo agudo, las manifestaciones respiratorias de anafilaxia,


o para el tratamiento de una exacerbacin grave del asma:
Administracin parenteral (solucin inyectable):

Adultos: 0,3-0,5 mg SC o IM, que puede repetirse de ser necesario cada 10-15 minutos para
la anafilaxia, o cada 20 minutos a 4 horas para el asma, dependiendo de la respuesta. La dosis
nica mxima es de 1 mg. En los casos de shock severo, se debe utilizar la va intravenosa. Se
puede utiliza una dosis de 0.1-0.25 mg IV (como una dilucin 1:10.000) lentamente durante 5-
10 minutos se puede utilizar. Esto se puede repetir cada 5 a 15 minutos, si es necesario,
seguido de una infusin IV de 1-4 g / min.
Nios y bebs: 0,01 mg / kg o 0,3 mg/m2 SC; puede repetirse a 20 minutos a intervalos de 4
horas, segn sea necesario (dosis nica mxima: 0,5 mg). O, 0,1 mg IV lentamente durante
minutos 5-10 (como una dilucin 1:100.000) seguido de 0.1-1.5 g / kg / min de infusin IV.

Administracin subcutnea:

Adultos: Para un efecto inmediato y sostenido, los asmticos pueden recibir inicialmente 0,5
mg SC de la suspensin de epinefrina. Las dosis posteriores de 0.5-1.5 mg SC pueden ser
administradas cada 6 horas.
Nios: Para una efecto inmediato y sostenido, 0.02-0.025 mg / kg o 0.625 mg/m2 SC de la
suspensin pueden administrarse no ms que cada 6 horas. Las dosis nicas no debe exceder
de 0,75 mg en nios con peso < 30 kg.

Tratamiento del estado asmtico:

Administracin intravenosa:
Adultos: 0.3-0.5 mg SC (0,3-0,5 ml de la inyeccin 1:1000) cada 20 minutos x 3 dosis.
Nios y bebs: 0,01 mg / kg hasta 0,5 mg SC cada 20 minutos x 3 dosis.

Profilaxis del broncoespasmo:

Administracin por inhalacin:


Adultos y nios de 4 aos y mayores: 160-250 microgramos (1 pulsacin), que se repite una
vez si es necesario despus de 1 minuto. Las dosis posteriores no debe administrarse durante
3-4 horas.

Inhalacin oral de dosis (nebulizador de mano):

Adultos y nios de 4 aos en adelante: 1-3 inhalaciones profundas de una solucin de


adrenalina al 1%, o 2.25% de solucin racepinephrine, se puede repetir cada 3 horas.

Para el tratamiento de laringotraqueobronquitis (crup):

Administracin por inhalacin oral:

Nios y bebs > 6 meses: 0,5 ml de una solucin racepinefrena al 2,25% dado mediante
nebulizacin.

La racepinefrina por lo general se administra en combinacin con el aire hmedo y


dexametasona. En un ensayo clnico, la racepinefrina (0,5 ml de una solucin 2,25%) se
compar con L-epinefrina (5 ml de una solucin 1:1000) en el tratamiento de nios de 6 meses
a 6 aos de edad con crup. A las 2 horas, ambos frmacos se consideraron eficaces sin
diferencias en la puntuacin del crup, la frecuencia cardaca, la presin arterial y la frecuencia
respiratoria.
Para el tratamiento de la urticaria aguda, grave o angioedema asociado con sntomas
sistmicos:
Administracin parenteral:
Adultos: 0,3 -0,5 ml de solucin 1:1000 SC o IM cada 1-2 horas.
Nios: 0,01 ml / kg de solucin 1:1000 SC o IM cada 1-2 horas.

Para el uso en la reanimacin cardiopulmonar (especficamente, para el tratamiento de la


actividad elctrica sin pulso, para el tratamiento de la asistolia ventricular, o como un
complemento a la desfibrilacin elctrica en el tratamiento de la fibrilacin ventricular):

Administracin intravenosa:

Adultos: dosis nica de 1 mg IV (10 ml de una solucin 1:10.000) cada 3-5 minutos durante la
resucitacin. Cada dosis propuesta por inyeccin perifrica debe ser seguido por un enjuague
de 20 ml de fluido IV. Si una dosis del magnesio han fracasado, una dosis mayor de epinefrina
(2-5 mg o 0,1 mg / kg IV empujar cada 3-5 minutos) puede ser considerada. Alternativamente,
una infusin IV continua se puede utilizar mediante la adicin de 30 mg a 250 ml de NS o D5W
y la infusin de 100 ml / hr, titulando hasta el punto final deseado hemodinmicamente.
Nios y lactantes: 0,01 mg / kg (0,1 ml / kg de una solucin 1:10.000) IV como una primera
dosis. Las dosis siguientes deben ser 0,1 mg / kg (0,1 ml / kg de una solucin 1:1000) IV
administrada cada 3-5 minutos, segn sea necesario. Dosis tan altas como 0,2 mg / kg pueden
ser eficaces. Si la asistolia o paro sin pulso contina, se puede iniciaruna infusin continua a 20
mcg / kg / min; una vez que los impulsos eficaces son restauradas, la velocidad de perfusin
debe ser reducida.
Neonatos: 0.01-0.03 mg / kg (0.1-0.3 ml / kg de una solucin 1:10.000) IV cada 3-5 minutos,
segn sea necesario.

Administracin endotraqueal:

Adultos: se recomienda 2-2.5 mg (es decir, de 2-2.5 veces la dosis IV) cada 3-5 minutos; sin
embargo, la dosis ptima es desconocida.
Nios y lactantes: 0,1 mg / kg (0,1 ml / kg de una solucin 1:1000) por va endotraqueal.
Dosis tan altas como 0,2 mg / kg por va endotraqueal pueden ser eficaces.
Neonatos: 0.01 a 0.03 mg / kg (0,1-0,3 ml / kg de una solucin 1:10.000) por va
endotraqueal; puede repetirse cada 3-5 min si es necesario. Diluir la dosis a 1-2 ml de solucin
salina normal.

Administracin intracardaca: NOTA: La administracin intracardaca se debe reservar para


casos de extrema urgencia cuando prolongadas demoras en la obtencin de acceso
intravenoso pueden ocurrir.

Adultos: 0.1-1 mg intracardiacos. Los riesgos de la inyeccin intracardaca incluyen la


puncin de miocardio y el taponamiento cardaco, ruptura de la arteria coronaria, neumotrax
y la necesidad de interrumpir la compresin del pecho y la ventilacin.
Nios y bebs: 0.005-0.01 mg / kg intracardiacos. Los riesgos de la inyeccin intracardaca
incluyen la puncin de miocardio y el taponamiento cardaco, ruptura de la arteria coronaria,
neumotrax y la necesidad de interrumpir la compresin del pecho y la ventilacin.
Neonatos: No se recomienda.

Administracin intrasea:
Nios y lactantes: 0,01 mg / kg (0,1 ml / kg de una solucin 1:10.000) intraseos como una
primera dosis. Las dosis siguientes deben ser 0,1 mg / kg (0,1 ml / kg de una solucin 1:1000)
intraseas administradas cada 3-5 minutos, segn sea necesario. Dosis tan altas como 0,2 mg /
kg puede ser eficaces.

Para el tratamiento de resucitacin siguiente shock circulatorio o cuando el shock no responde


a la administracin de lquidos, o para el tratamiento de la bradicardia sintomtica:

NOTA: La epinefrina no se considera un agente de primera lnea para el tratamiento de shock


circulatorio, sin embargo, puede ser preferible sobre la dopamina en nios con inestabilidad
circulatoria marcada.

Administracin intravenosa:

Adultos: 1 mg / min en infusin intravenosa continua, segn la respuesta hemodinmica


deseada (normalmente 2-10 g / min). Las mayores tasas de infusin se utilizan durante la
asistolia (ver dosis para la reanimacin cardiopulmonar).
Nios y lactantes: 0,1 g/kg/min, tituladas hasta 1 g/kg/min basada en la respuesta
hemodinmica. Se puede utilizar las mayores tasas de infusin en la asistolia (ver dosificacin
para la reanimacin cardiopulmonar).

Tratamiento o la prevencin de la hemorragia quirrgica a lo largo de una incisin quirrgica:

Administracin tpica:

Adultos: se aplican tpicamente soluciones de 1:50.000 (0,002%) a 1:1000 (0,1%) de


epinefrina

Tratamiento del glaucoma de ngulo abierto:

Administracin oftlmica:

Adultos y nios: Instilar 1-2 gotas de solucin 0.25-2% en el ojo afectado (s) una o dos veces
al da.

Para el tratamiento en combinacin con diazepam de la sobredosis aguda de cloroquina :

Administracin intravenosa:

Adultos: Once casos de sobredosis aguda cloroquina (dosis ingerida total vari 5-12 g)
fueron tratados con epinefrina infusin IV a partir de 0,25 mg / kg / min y aumentando por
0,25 g / kg / min para mantener una PA sistlica > 100 en combinacin con diazepam IV,
anestesia general con tiopental, y FiO2 40%. El diazepam se continu durante 2-4 das
adicionales. Otros vasopresores y / o agentes inotrpicos fueron utilizados como sea
necesario. Diez de los 11 pacientes fueron dados de alta del hospital. El paciente que muri
haba ingerido la mayor dosis total (15 g) de la cloroquina.

Pacientes con insuficiencia renal: no se han publicado directrices especficas para ajustar la
dosis en caso de insuficiencia si bien parece que no son necesarios ajustes de las mismas.
NOTA: la racepinefrina es una mezcla racmica disponible en el comercio de los enantiomorfos
de epinefrina. La racepinefrina tiene alrededor de un medio de la actividad del ismero
levgiro ms comnmente utilizado.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La epinefrina, sobre todo cuando se administra por va intravenosa, est absolutamente


contraindicada en estado de shock secundario a causas distintas de un shock anafilctico. Las
afecciones cardiovasculares en las que la epinefrina debe ser evitada incluyen choque
hemorrgico, enfermedad orgnica grave con insuficiencia coronaria cardiaca, la dilatacin
cardaca y las arritmias cardacas que no sean el tratamiento de la fibrilacin ventricular. Los
efectos cardiovasculares de la epinefrina (es decir, aumento de la demanda de oxgeno del
miocardio, chronotropismo, potencial proarrtmico, y vasoactividad) pueden ser perjudiciales
en estas condiciones.

La epinefrina est absolutamente contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al sulfito a


menos que el paciente est siendo tratado por una condicin emergente, como anafilaxia o
parada cardiaca.

Aunque indicada para el glaucoma de ngulo abierto, la adrenalina est absolutamente


contraindicada en glaucoma de ngulo cerrado, ya que puede agravar esta condicin.

Se deber tener cuidado para evitar la extravasacin de adrenalina, ya que puede causar
necrosis de los tejidos y/o reacciones en gangrena y otros sitios en el rea circundante. La
adrenalina nunca debe inyectarse en extremidades, como dedos, dedos de los pies, la nariz y
los genitales, ya que puede causar necrosis tisular grave debido a la vasoconstriccin de los
vasos sanguneos pequeos. La inyeccin en estas reas de anestsicos locales que contienen
epinefrina tambin se debe evitar.

NORADRENALINA
(Vasopresor inotrpico, simpaticomimtico)

Mecanismo de accin

Catecolamina endgena sintetizada en mdula suprarrenal, precursora de la adrenalina con


efecto vasopresor y inotrpico potentes. Neurotransmisor en la mayora de fibras simpticas
postganglionares. Acta sobre los receptores alfa produciendo vasoconstriccin de los vasos
de resistencia y capacitancia. Por su accin sobre los receptores 1 aumenta el inotropismo y
cronotropismo; efecto que predomina a dosis bajas. El mecanismo de accin celular es a travs
del AMPc como segundo mensajero. Hemodinmicamente produce incremento de la tensin
arterial sistlica, diastlica y de la presin de pulso. No afecta el gasto cardaco o lo reduce
ligeramente, aumenta las resistencias vasculares perifricas. Por mecanismo vagal reflejo
produce una disminucin de la frecuencia cardaca con incremento del volumen sistlico. A
nivel vascular pulmonar vasoconstriccin con aumento de presin arteria pulmonar, bloqueo
de la respuesta vasoconstrictora de la hipoxia, y aumento del shunt. Disminucin del flujo
sanguneo en los rganos abdominales, msculo esqueltico y piel con aumento del flujo
coronario. Desde el punto de vista metablico incrementa la glucogenolisis y lipolisis e inhibe
la secrecin de insulina.

Farmacocintica
Uso exclusivo por va EV contnua. Inicio de accin rpido, con duracin corta del efecto al
detener la perfusin (1-2 min). Metabolizada por la catecol-o-metil transferasa y monoamino
oxidasa (MAO) hepticas y tisulares. Recaptacin a nivel de los terminales sinpticos.
Eliminacin renal en forma de metabolitos conjugados. Cruza la barrera placentaria pero no la
hemato-enceflica.

Indicaciones

En situaciones de hipotensin con resistencia perifricas disminudas. Hipotensin arterial.


Shock sptico. Shock cardiognico

Presentacion

L-Noradrenalina bitartrato ampollas 10 ml. 1mg / ml.

Posologa y va de administracin

Utilizar preferentemente va central para evitar el riesgo de extravasacin. Noradrenalina:


iniciar perfusin contnua a 2-12 g/min EV., ajustar dosis segn tensin arterial. Dosis usual
de mantenimiento 2-4 g/min. Dosis mxima 40 g/min. Retirar de forma gradual. Las
soluciones pueden prepararse indistintamente con SF SG 5%. En situacin de shock sptico
debera de utilizarse con monitorizacin hemodinmica e idealmente con presiones de llenado
y resistencias vasculares perifricas.

Efectos secundarios

Estimulacin del SNC: agitacin, ansiedad, temor, irritabilidad, insomnio, desorientacin,


cefalea, disnea, apnea. Aumento de las resistencias perifricas, bradicardia, hipertensin.
Altamente arritmogno: extrasistolia frecuente, arrtmias ventriculares, palpitaciones,
atribuidas al efecto 1 Angor, disnea, edema agudo de pulmn, atribuidos
predominantemente a su efecto alfa. La extravasacin en tejido subcutneo puede producir
necrosis extensa del mismo.

Contraindicaciones. Precauciones

Contraindicada de forma relativa en pacientes en los que la causa de la hipotensin sea la


hipovolemia, aunque puede utilizarse simultneamente a la infusin de volumen en pacientes
con hipoperfusin de organos vitales. En situaciones con intensa vasocontriccin puede
acentuarla. En la insuficiencia respiratoria puede aumentar la hipoxemia. Contraindicada en
pacientes con trombosis perifrica o mesentrica ya que puede agravar la isquemia.
Contraindicacin relativa en anestesia con halotano o ciclopropano ya que se incrementa la
posibilidad de arritmias ventriculares. Contraindicacin relativa en enfermos hipertiroideos.
Precaucin en situaciones de isquemia miocrdica puede aumentar el consumo de oxgeno. La
hipoxia, hipercapmia, acidosis, disminuyen su efectividad y aumentan el riesgo de arrtmias.
Los glicsidos digitlicos aumentan el riesgo de arrtmias

Interacciones

Su uso concomitante con frmacos alfa y -bloqueantes antagoniza su efecto. La asociacin


con bretilio, digital anestsicos halogenados (halotano y ciclopropano) incrementan la
aparicin de arrtmias. Su asociacin a la guanetidina, oxitocina o antihistamnicos aumenta el
efecto vasopresor pudiendo producirse hipertensin arterial. La atropina bloquea la
bradicardia refleja y aumenta el efecto vasopresor. Precaucin al asociarse a: IMAOS,
antidepresivos tricclicos, ergotamnicos y vasopresina ya que pueden ocasionar hipertensin.
Asociada a maprotilina puede producir transtornos hemodinmicos importantes: arrtmias e
hipertensin arterial severa con hipertermia.

Intoxicacin. Sobredosificacin

La hipertensin, el aumento de resistencias perifricas y la taquicardia y arritmias provocadas


por sobredosificacin es de corta duracin y cede al cabo de 1-2 min de parar la perfusin. En
caso de extravasacin debe de infiltrarse la zona con fentolamina 5-10 mg.

Embarazo. Lactancia

Frmaco de categora C. A utilizar cuando no existe una alternativa mas segura